1. JAK/STAT Signaling Protein Tyrosine Kinase/RTK
  2. EGFR
  3. HX103

HX103 是一种基于表皮生长因子受体 (EGFR)-酪氨酸激酶抑制剂 (TKI) 的荧光探针。HX103 抑制 EGFR 19 delEGFR L858REGFR wild typeEGFR T790MIC50 分别为1.3、1.5、4.0 和 977 nM。HX103 可用于定量活性 EGFR,可用于 NSCLC 的研究。

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HX103 Chemical Structure

HX103 Chemical Structure

CAS No. : 2566466-98-4

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     可免费申领三个不同产品的试用装。

3.  试用装只面向终端客户

规格 价格 是否有货 数量
1 mg ¥1500
In-stock
5 mg ¥3750
In-stock
10 mg ¥6000
In-stock
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Customer Review

  • 生物活性

  • 纯度 & 产品资料

  • 参考文献

生物活性

HX103 is an epidermal growth factor receptor (EGFR)-tyrosine kinase inhibitor (TKI)-based fluorogenic probe. HX103 inhibits EGFR 19 del, EGFR L858R, EGFR wild type and EGFR T790M with IC50s of 1.3, 1.5, 4.0 and 977 nM, respectively. HX103 can be used for quantifying active-EGFR to predict agent sensitivity in NSCLC patients with EGFR-activating mutations[1].

IC50 & Target[1]

EGFRdel19

1.3 nM (IC50)

EGFRL858R

1.5 nM (IC50)

EGFRWT

4.0 nM (IC50)

EGFRT790M

977 nM (IC50)

体外研究
(In Vitro)

与 PBS 或 H2O 水溶液相比,HX103 在乙腈中具有显著的荧光增强作用,并具有环境敏感性质[1]
HX103 (5 μM) 在 PBS 中不发荧光,但在加入野生型或突变型 EGFR (L858R 和 19del) 后显示出高荧光。HX103 对 EGFR 野生型和主要突变体 (L858R和19del) 具有选择性,但对获得性耐药突变 EGFR T790M 较不敏感[1]
EGFR 野生型 (Kd = 2.7 ± 0.4 µM)和获得性耐药突变型 T790M (Kd = 6.6 ± 4.6µM) 相比,HX103 对 EGFR L858R (Kd = 0.8 ± 0.3 µM) 和 EGFR 19del (Kd = 1.1 ± 0.2 µM) 具有稍强的结合亲和力[1]
HX103 (0.3-10 μM; 2 h) 靶向 EGFR-酪氨酸激酶的活性位点,通过与 ATP 竞争抑制 EGFR的激活[1]

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Western Blot Analysis[1]

Cell Line: HCC827
Concentration: 0.3, 1, 3 and 10 µM
Incubation Time: 2 h
Result: Inhibited the phosphorylation of EGFR and the downstream proteins (without obviously affecting their total proteins’ levels) in HCC827 cells (EGFR 19del).
分子量

602.04

Formula

C26H25ClFN7O5S

CAS 号
性状

固体

颜色

Yellow to orange

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式
Powder -20°C 3 years
In solvent -80°C 6 months
-20°C 1 month
溶解性数据
细胞实验: 

DMSO 中的溶解度 : 50 mg/mL (83.05 mM; 超声助溶; 吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响,请使用新开封的 DMSO)

配制储备液
浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 1.6610 mL 8.3051 mL 16.6102 mL
5 mM 0.3322 mL 1.6610 mL 3.3220 mL
查看完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效
储备液的保存方式和期限:-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C储存时,请在6个月内使用,-20°C储存时,请在1个月内使用。

  • 摩尔计算器

  • 稀释计算器

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

质量
=
浓度
×
体积
×
分子量 *

Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

浓度 (start)

C1

×
体积 (start)

V1

=
浓度 (final)

C2

×
体积 (final)

V2

动物溶解方案计算器
请输入动物实验的基本信息:

给药剂量

mg/kg

动物的平均体重

g

每只动物的给药体积

μL

动物数量

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计算结果
工作液所需浓度 : mg/mL
纯度 & 产品资料
参考文献

完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效
储备液的保存方式和期限:-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C储存时,请在6个月内使用,-20°C储存时,请在1个月内使用。

可选溶剂 浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 1.6610 mL 8.3051 mL 16.6102 mL 41.5255 mL
5 mM 0.3322 mL 1.6610 mL 3.3220 mL 8.3051 mL
10 mM 0.1661 mL 0.8305 mL 1.6610 mL 4.1525 mL
15 mM 0.1107 mL 0.5537 mL 1.1073 mL 2.7684 mL
20 mM 0.0831 mL 0.4153 mL 0.8305 mL 2.0763 mL
25 mM 0.0664 mL 0.3322 mL 0.6644 mL 1.6610 mL
30 mM 0.0554 mL 0.2768 mL 0.5537 mL 1.3842 mL
40 mM 0.0415 mL 0.2076 mL 0.4153 mL 1.0381 mL
50 mM 0.0332 mL 0.1661 mL 0.3322 mL 0.8305 mL
60 mM 0.0277 mL 0.1384 mL 0.2768 mL 0.6921 mL
80 mM 0.0208 mL 0.1038 mL 0.2076 mL 0.5191 mL
Help & FAQs
  • Do most proteins show cross-species activity?

    Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

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产品名称:
HX103
目录号:
HY-152098
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