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E3 receptor

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By Targets:	E1/E2/E3 Enzyme (2) E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates (10) Ligands for E3 Ligase (5) 5-HT Receptor (1) Androgen Receptor (11) Apoptosis (5) Aryl Hydrocarbon Receptor (1) Autophagy (1) Biochemical Assay Reagents (1) Btk (1) Cytochrome P450 (1) Endogenous Metabolite (1) Epigenetic Reader Domain (3) Estrogen Receptor/ERR (12) FGFR (1) GABA Receptor (1) Integrin (1) Ligands for Target Protein for PROTAC (2) MAP4K (1) Molecular Glues (3) NF-κB (1) Orphan Receptor (1) PPAR (1) Prostaglandin Receptor (1) PROTACs (26) SNIPERs (1) Target Protein Ligand-Linker Conjugates (1)
By Research Areas:	Cancer (45) Cardiovascular Disease (1) Endocrinology (2) Inflammation/Immunology (2) Neurological Disease (1)
Click Chemistry:	叠氮化物 (2) PROTAC合成 (1)

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抗体

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Targets Recommended: Ligands for E3 Ligase E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates E1/E2/E3 Enzyme

Cat. No.	Product Name	Target	Research Area	Chemical Structure

HY-130256

β-NF-JQ1	PROTACs Epigenetic Reader Domain	Cancer
β-NF-JQ1 是一种 PROTAC，可募集 Aryl Hydrocarbon Receptor E3 连接酶以靶向蛋白质。β-NF-JQ1 使用 β-NF 作为 AhR 配体针对含溴结构域 (BRD) 的蛋白质，诱导 AhR 和 BRD 蛋白质相互作用，并显示与蛋白质敲低活性相关的有效抗癌活性。

HY-133020

ARD-266	PROTACs Androgen Receptor	Cancer
ARD-266 是一种高效且基于 von Hippel-Lindau E3 连接酶的雄激素受体 (Androgen Receptor, AR) PROTAC 降解剂。ARD-266 有效诱导 AR 阳性 LNCaP，VCaP 和 22Rv1 前列腺癌细胞系中 AR 蛋白的降解， DC₅₀ 值为 0.2-1 nM。

HY-N6070A

Ricinoleic acid (purity≥99%)	Biochemical Assay Reagents	Others
蓖麻油酸 Ricinoleic acid (purity≥99%) 是一种羟基脂肪酸，是生产高性能润滑剂，化妆品，聚合物，表面活性剂和涂料的重要原料。Ricinoleic acid 具有镇痛作用、促炎或抗炎作用，以及针对前列腺素 E3 受体的拮抗活性。

HY-138642

Vepdegestrant 2 篇文献验证 ARV-471	PROTACs Estrogen Receptor/ERR	Cancer
Vepdegestrant (ARV-471) 是一种用于抵抗乳腺癌的具有口服活性的雌激素受体 PROTAC 蛋白降解剂。Vepdegestrant 是一种异双功能分子，可促进雌激素受体 α 和细胞内 E3 连接酶复合物之间的相互作用。Vepdegestrant 通过蛋白酶体导致雌激素受体的泛素化和随后的降解。Vepdegestrant 可强力降解 ER 阳性乳腺癌细胞系中的 ER，DC₅₀ 值约为 2 nM。

HY-153357

NRX-0492	PROTACs Btk	Cancer
NRX-0492 是一种口服有效的 PROTAC 类 BTK 降解剂。NRX-0492 催化 BTK 泛素化和蛋白酶体降解 (DC₅₀≤0.2 nM，DC₉₀≤0.5 nM)。NRX-0492 抑制 B 细胞受体 (BCR) 介导的信号、转录程序和趋化因子分泌。NRX-0492 能够把非共价 BTK 结合域连接到 Cereblon。Cereblon 是 E3 泛素连接酶复合物的一种衔接蛋白。NRX-0492 由靶蛋白配体 (red part) BTK-IN-40 (HY-170324)、E3 连接酶配体 (blue part) Thalidomide 5-fluoride (HY-W087383) 和 PROTAC linker (black part) (3R)-3-Pyrrolidinemethanol (HY-60263) 组成。其中 E3 泛素酶配体和 linker 可以组成 Thalidomide 5-pyrrolidine-CHO (HY-49372A)；靶蛋白配体 (red part)活性对照是 BTK ligand 12 (HY-49421)。

HY-170340

PROTAC ER Degrader-14	PROTACs Estrogen Receptor/ERR	Cancer
PROTAC ER Degrader-14 (compound 86) 是一种 PTORAC 型 *Estrogen Receptor/ERR* 降解剂，由 E3 泛素连接酶配体 (blue part) (S)-Deoxy-thalidomide (HY-168055)、 PROTAC Linker (black part) N-Boc-piperazine (HY-30105) 和靶蛋白配体 (red part) ER ligand-6 (HY-170341) 组成。其中，E3连接酶＋Linker 组成 tert-Butyl (S)-4-(2-(2,6-dioxopiperidin-3-yl)-1-oxoisoindolin-5-yl)piperazine-1-carboxylate (HY-W998234)。

HY-169367

ERD-1233	PROTACs Estrogen Receptor/ERR	Cancer
ERD-1233 是一种有效且可口服的雌激素受体 (estrogen receptor) PROTAC 降解剂，其 DC₅₀ 为 0.9 nM。ERD-1233 在 ER⁺ 乳腺癌研究中发挥着重要作用 (粉色：靶蛋白配体（HY-201580）；黑色：Linker（HY-W889109）；蓝色：E3 连接酶配体（HY-W1009348）)。

HY-160264

PROTAC ER Degrader-12	PROTACs Estrogen Receptor/ERR	Cancer
PROTAC ER Degrader-12 (Compound 70) 是一种 estrogen receptor PROTAC 降解剂 (DC₅₀: <10 nM)，并抑制 MCF-7 细胞增殖 (DC₅₀: <10 nM)。PROTAC ER Degrader-12 具有抗癌作用。粉色: ER 配体 (HY-169978); 蓝色：E3 连接酶配体 (HY-138793); 黑色: linker (HY-30756)。

HY-170448

PROTAC AR Degrader-9	PROTACs Androgen Receptor	Endocrinology
PROTAC AR Degrader-9 (Compound c6) 是针对雄激素受体 (androgen receptor) 的 PROTAC 降解剂，可在人类毛囊乳头细胞 (HDPC) 中降解 AR，DC₅₀ 为 262.38 nM。PROTAC AR Degrader-9 可促进旁分泌因子（如 TGF-β1 和 β-catenin）的表达，在小鼠模型中发挥毛发再生作用。(Pink: ligand for target protein AR ligand-38 (HY-170450); Black: linker; Blue: ligand for E3 ligase Cereblon (HY-170449))

HY-149295

PROTAC ERα Degrader-4	PROTACs Estrogen Receptor/ERR Apoptosis	Cancer
PROTAC ERα Degrader-4 是一种高效和高选择性的雌激素受体 (*Estrogen Receptor/ERR) ERα* 亚型 PROTACs，含有 OBHSAs、linker 和 E3 连接酶配体。PROTAC ERα Degrader-4 对 Tamoxifen (HY-13757A) 敏感和耐药的 ER⁺BC 细胞和 ERα 突变的 BC 细胞具有良好的细胞抑制和 ERα 降解活性。PROTAC ERα Degrader-4 能够诱导自噬 (Apoptosis)，可用于癌症研究。

HY-138642A

(Rac)-Vepdegestrant (Rac)-ARV-471	Estrogen Receptor/ERR PROTACs	Cancer
(Rac)-Vepdegestrant 是 Vepdegestrant (HY-138642) 的异构体。Vepdegestrant ((Rac)-ARV-471) 是一种用于抵抗乳腺癌的具有口服活性的雌激素受体 PROTAC 蛋白降解剂。Vepdegestrant 是一种异双功能分子，可促进雌激素受体 α 和细胞内 E3 连接酶复合物之间的相互作用。Vepdegestrant 通过蛋白酶体导致雌激素受体的泛素化和随后的降解。Vepdegestrant 可强力降解 ER 阳性乳腺癌细胞系中的 ER，DC₅₀ 值约为 2 nM。

HY-160221

PROTAC AR Degrader-7	PROTACs Androgen Receptor	Cancer
PROTAC AR Degrader-7 (compound 99) 是一种靶向雄激素受体的PROTAC，IC₅₀值为3 nM。PROTAC AR Degrader-7由PROTAC靶蛋白配体AR ligand-32 (HY-170303) (red part)、E3连接酶配体E3 ligase Ligand 44 (HY-170304) (blue part) 和N-Boc-piperazine (HY-30105) (black part) 组成，其中E3泛素连接酶配体+Linker的结合物为E3 Ligase Ligand-linker Conjugate 145 (HY-170305)。

HY-133046

VHL Ligand-Linker Conjugates 17	E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates	Cancer
VHL Ligand-Linker Conjugates 17 包含用于募集 E3 泛素连接酶的 VHL 配体和 linker。VHL Ligand-Linker Conjugates 17 可用于合成一系列 PROTAC 分子，如 ARD-266 (HY-133020)。ARD-266 是一种高效的雄激素受体 (AR) PROTAC 降解剂。

HY-170332

PROTAC ER Degrader-15	PROTACs Estrogen Receptor/ERR	Cancer
PROTAC ER Degrader-15 (Compound 40) 是一种具有口服活性的雌激素受体 (ER) 降解剂，具有抗癌活性，可以用于乳腺癌的研究 (粉色: 靶蛋白配体 (HY-170334); 黑色: Linker (HY-30756); 蓝色: E3 连接酶配体 (HY-138793); E3 连接酶配体-Linker 偶联物 (HY-169979))。

HY-146237

Golcadomide CC-99282	Ligands for E3 Ligase Molecular Glues	Cancer
Golcadomide (CC-99282) 是一种有效的且具有口服活性的 CRBN E3 连接酶调节剂 (CELMoD)。Golcadomide 与 CRL4 CRBN E3 泛素连接酶底物受体 CRBN 相互作用，诱导转录因子 Ikaros 和 Aiolos 的招募和泛素介导的蛋白酶体降解。Golcadomide 有望用于慢性淋巴细胞白血病 (CLL) 和非霍奇金淋巴瘤 (NHL) 等癌症有关领域研究。

HY-46531

Thalidomide-5-NH2-CH2-COOH	Ligands for E3 Ligase	Inflammation/Immunology Cancer
Thalidomide-5-NH2-CH2-COOH (compound 114) 是一种有效的、选择性的原肌球蛋白受体激酶 (trk) 抑制剂。Thalidomide-5-NH2-CH2-COOH 是 E3 连接酶的配体。Thalidomide-5-NH2-CH2-COOH 具有研究一种或多种疾病的潜力 (信息摘自专利 WO2021170109A1)。

HY-130845

AR antagonist 1	Ligands for E3 Ligase Ligands for Target Protein for PROTAC	Cancer
AR antagonist 1 (compound 29) 是一种有效的 AR 拮抗剂，与 E3 连接酶配体结合，与 VHL 蛋白结合亲和力较弱，用于合成PROTAC ARD-266 (HY-133020)。

HY-N0170

Indole-3-carbinol 最多引用文献 9 篇文献验证 Indole-3-methanol	NF-κB Aryl Hydrocarbon Receptor E1/E2/E3 Enzyme Endogenous Metabolite	Cancer
3-吲哚甲醇 Indole-3-carbinol (I3C) 是芳烃受体 (AhR) 的激动剂，为 NF-κB 和 WWP1 (含有 WW 结构域的 E3 连接酶 1) 的抑制剂。

HY-130845A

AR antagonist 1 hydrochloride	Ligands for E3 Ligase Ligands for Target Protein for PROTAC Androgen Receptor	Cancer
AR antagonist 1 (compound 29) hydrochloride 是一种有效的 AR 拮抗剂，与 E3 连接酶配体结合，与 VHL 蛋白结合亲和力较弱，用于合成 PROTAC ARD-266 (HY-133020)。

HY-130269

β-Naphthoflavone-CH2-OH β-NF-CH2-OH	E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates	Cancer
β-Naphthoflavone-CH2-OH (β-NF-CH2-OH) 是一种芳烃受体 (AhR) E3 连接酶的配体。β-Naphthoflavone-CH2-OH 可以通过 linker 与靶蛋白配体连接，形成 PROTACs 或 SNIPERs (如 β-NF-JQ1)，并通过将 AhR 配体掺入嵌合分子中募集 AhR E3 连接酶复合物。PROTACs 可诱导促癌蛋白发生泛素化降解。

HY-163641

AR Degrader-1	Molecular Glues Androgen Receptor E1/E2/E3 Enzyme	Cancer
AR Degrader-1 (Compound ML 2-9) 是一种分子胶类雄激素受体 (AR) 单价降解剂。AR Degrader-1 可在 LNCaP 前列腺癌细胞中利用 DCAF16 (E3 连接酶) 降解 AR，且无明显细胞毒性。

HY-114822

Prostaglandin A3 PGA3	Prostaglandin Receptor PPAR	Endocrinology
Prostaglandin A3 是前列腺素 E3 (PGE3) 的非酶脱水产物。Prostaglandin A3 对犬 EP2 和 EP4 受体表现出良好的亲和力，IC₅₀ 值分别为 120 和 20 nM。Prostaglandin A3 对人 PPARγ 的 K_i 值为 188 μM。

HY-136186

(S,R,S)-AHPC-C7-amine VH032-C7-amine	E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates	Cancer
(S,R,S)-AHPC-C7-amine (VH032-C7-amine) 是一种合成的 E3 连接酶配体-linker (E3 ligase ligand-linker conjugate) 偶联物，包含基于 VH032 的 VHL 配体和 1 个 linker。(S,R,S)-AHPC-C7-amine 可用于合成靶向 ERRα 的 PROTAC 降解剂。

HY-136186B

(S,R,S)-AHPC-C7-amine hydrochloride VH032-C7-amine hydrochloride	E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates	Cancer
(S,R,S)-AHPC-C7-amine (VH032-C7-amine) hydrochloride 是一种合成的 E3 连接酶配体-linker (E3 ligase ligand-linker conjugate) 偶联物，包含基于 VH032 的 VHL 配体和 1 个 linker。(S,R,S)-AHPC-C7-amine 可用于合成靶向 ERRα 的 PROTAC 降解剂。

HY-112098

PROTAC ERα Degrader-1 1 篇文献验证	PROTACs Estrogen Receptor/ERR	Cancer
PROTAC ERα Degrader-1 包含泛素 E3 连接酶结合基团，linker 和靶蛋白结合基团。PROTAC ERα Degrader-1 的详细信息请参考专利文献 WO2017201449A1 中的化合物 P1。PROTAC ERα Degrader-1 降低雌激素受体-α (ERα) 水平。

HY-138641

Bavdegalutamide 4 篇文献验证 ARV-110	PROTACs Androgen Receptor	Cancer
Bavdegalutamide (ARV-110) 是一种具有口服活性的，特异性的雄激素受体 (AR) PROTAC 类降解剂。Bavdegalutamide 能促进 AR 的泛素化和降解，可用于前列腺癌的研究 (Pink: AR 配体 (HY-168299); Blue: E3 连接酶配体 (HY-W093272); Black: 连接子 (HY-W091986))。

HY-136187

(S,R,S)-AHPC-C5-NH2 VH032-C5-NH2	E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates	Cancer
(S,R,S)-AHPC-C5-NH2 (VH032-C5-NH2) 是一种合成的 E3 连接酶配体-linker (E3 ligase ligand-linker conjugate) 偶联物，包含基于 VH032 的 VHL 配体和 1 个 linker。(S,R,S)-AHPC-C5-NH2 可用于合成靶向 ERRα 的 PROTAC 降解剂。

HY-136187A

(S,R,S)-AHPC-C5-NH2 dihydrochloride VH032-C5-NH2 dihydrochloride	E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates	Cancer
(S,R,S)-AHPC-C5-NH2 (VH032-C5-NH2) dihydrochloride 是一种合成的 E3 连接酶配体-linker (E3 ligase ligand-linker conjugate) 偶联物，包含基于 VH032 的 VHL 配体和 1 个 linker。(S,R,S)-AHPC-C5-NH2 dihydrochloride 可用于合成靶向 ERRα 的 PROTAC 降解剂_[1]。

HY-157491

K2-B4-5e	PROTACs Androgen Receptor Epigenetic Reader Domain	Cancer
K2-B4-5e 是一种基于 KLHDC2 的 E3 连接酶 BRD4 和雄激素受体 (AR) 降解 PROTAC。K2-B4-5e 能够诱导细胞中 BET 家族和 AR 蛋白快速而有力的降解。

HY-130854

Thalidomide-NH-C6-NH-Boc	E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates Autophagy Apoptosis	Cancer
Thalidomide-NH-C6-NH-Boc 是一种合成的 E3 连接酶配体-连接蛋白偶联物 (E3 ligase ligand-linker conjugate)，结合了基于 cereblon 配体的 Thalidomide 和连接蛋白，用于合成 MI-389 (化合物 22)。MI-389 是一种基于多靶点受体酪氨酸激酶抑制剂舒尼替尼 (HY-10255A) 的 PROTAC 降解剂。

HY-156751

PROTAC AR Degrader-6	PROTACs Androgen Receptor	Cancer
PROTAC AR Degrader-6 (Compound 1) 是一种选择性的 PROTAC 雄激素受体降解剂 (DC₅₀: 10 nM， VCaP 细胞)。PROTAC AR Degrader-6 能阻断雄激素受体传导的过程，同时也能降解受体本身。PROTAC AR Degrader-6 可用于前列腺癌疾病的研究。粉色: AR 配体 (HY-130845); 蓝色: E3 连接酶配体 (HY-W1003189); 黑色：连接子 (HY-169975)。

HY-130499

ERRα Ligand-Linker Conjugates 1	Target Protein Ligand-Linker Conjugates	Cancer
ERRα Ligand-Linker Conjugates 1 包含靶蛋白雌激素相关受体 α (ERRα) 配体和 PROTAC linker，可募集 E3 连接酶 MDM2。ERRα Ligand-Linker Conjugates 1 可用于合成一系列 PROTAC 分子，如 PROTAC ERRalpha Degrader-1 (HY-128838)。PROTAC ERRalpha Degrader-1 是一种 ERRα 降解剂。

HY-161779

PLX-3618	Molecular Glues Epigenetic Reader Domain Apoptosis	Cancer
PLX-3618 是一种分子胶降解剂，可降解 BRD4，DC₅₀ 为 12.2 nM。PLX-3618 通过募集 E3 连接酶底物受体 DCAF11 来促进 BRD4 的多泛素化和随后的蛋白酶体降解。PLX-3618 可抑制各种癌细胞的增殖，诱导 AML 细胞凋亡 (apoptosis)。PLX-3618 在小鼠模型中表现出针对 AML 的抗肿瘤活性。

HY-164924

ERD-12310A	PROTACs	Cancer
ERD-12310A 是一种靶向雌激素受体 α (ERα) 的 PROTAC，其 ED₅₀ 值为 47 pM。ERD-12310A 具有口服活性。ERD-12310A 由 PROTAC 靶蛋白配体 ER 配体-4 (HY-164925)（红色部分）、E3 连接酶配体 (S)-脱氧沙利度胺 (HY-168055)（蓝色部分）组成。

HY-145479

PROTAC AR-V7 degrader-1	PROTACs Androgen Receptor	Cancer
PROTAC AR-V7 degrader-1 (Compound 6) 是一种口服有效的选择性 AR-V7 降解剂，DC₅₀ 为 0.32 µM，作用机制是通过将 VHL E3 连接酶募集到雄激素受体 DNA 结合域 (AR DBD)。PROTAC AR-V7 degrader-1 对表达 AR-V7 的 22Rv1 细胞系具有活性，EC₅₀ 为 0.88 µM。

HY-133045

VHL Ligand 8	Ligands for E3 Ligase	Cancer
VHL Ligand 8 是一种 von Hippel-Lindau (VHL) 蛋白配体。VHL Ligand 8 可用于合成 ARD-266 (HY-133020)。ARD-266 是一种高效且基于 VHL E3 连接酶的雄激素受体 (AR) PROTAC 降解剂。ARD-266 有效诱导 AR 阳性 LNCaP，VCaP 和 22Rv1 前列腺癌细胞系中的 AR 蛋白降解，DC₅₀ 值为 0.2-1 nM。

HY-145071

PROTAC ERα Y537S degrader-1	PROTACs Estrogen Receptor/ERR	Cancer
PROTAC ERα Y537S degrader-1 包含泛素 E3 连接酶结合基团，linker 和靶蛋白结合基团。PROTAC ERα Y537S degrader-1 的详细信息请参考专利文献 WO2021143822 中的实施例 12。PROTAC ERα Y537S degrader-1 是雌激素受体-α (ERα) Y537S 的降解剂。

HY-168869

Tamoxifen-PEG-Clozapine	PROTACs Estrogen Receptor/ERR	Cancer
Tamoxifen-PEG-Clozapine 是一种雌激素受体 α (ERα) PROTAC 降解剂。Tamoxifen-PEG-Clozapine 通过使用泛素蛋白连接酶 E3 组分 N-识别素 5 的泛素-蛋白酶体系统降解 ERα。Tamoxifen-PEG-Clozapine 可用于癌症研究。 (Pink: ERα inhibitor (HY-W271653); Black: linker (HY-168870); Blue: CRBN Ligand (HY-G0021))

HY-163705

BR-cpd7	PROTACs FGFR	Cancer
BR-cpd7 是成纤维细胞生长因子受体 (FGFR1/2) 的 PROTAC 降解剂，DC₅₀ 为 10 nM。BR-cpd7 可阻滞细胞周期，抑制 FGFR1/2 异常活化肿瘤细胞的增殖。(Pink: ligand for target protein FGFR-IN-12 (HY-160013); Black: linker; Blue: ligand for E3 ligase Thalidomide-NH-CH2-COOH (HY-131717))

HY-158101

BMS-986365 CC-94676	PROTACs Androgen Receptor	Cancer
BMS-986365 (CC-94676) 是一种具有口服活性且选择性的靶向雄激素受体 (AR) 的 PROTAC 降解剂，可诱导 cereblon (CRBN) E3 连接酶依赖性泛素化和 AR 以及多种 AR 突变体降解。BMS-986365 表现出显著的体内效力，在晚期前列腺癌的动物模型中降解 AR、抑制 AR 信号传导并抑制肿瘤生长。(蓝色: HY-W247437; 黑色: linker (HY-W126831); 粉色: HY-168697)。

HY-129619

SNIPER(ER)-87	SNIPERs Estrogen Receptor/ERR	Cancer
SNIPER(ER)-87 由凋亡蛋白 (IAP) 配体 LCL161 衍生物的抑制剂组成，该抑制剂通过 PEG 接头与雌激素受体 α (ERα) 配体 4-Hydroxytamoxifen 缀合，并有效降解 ERα 蛋白 (IC₅₀=0.097 μM)。SNIPER(ER)-87 在细胞中优先招募 XIAP 至 ERα，而 XIAP 是负责 SNIPER(ER)-87 诱导的 ERα 降解的主要 E3 泛素连接酶。

HY-136186A

(S,R,S)-AHPC-C7-amine dihydrochloride VH032-C7-amine dihydrochloride	E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates	Cancer
(S,R,S)-AHPC-C7-amine dihydrochloride 是 (S,R,S)-AHPC-C7-胺 (HY-136186) 的二盐酸盐形式。(S,R,S)-AHPC-C7-amine 是一种合成的 E3 连接酶配体-linker (E3 ligase ligand-linker conjugate) 偶联物，包含基于 VH032 的 VHL 配体和 1 个 linker。(S,R,S)-AHPC-C7-amine 可用于合成靶向 ERRα 的 < b>PROTAC 降解剂。

HY-139999

LCL-PEG3-N3	E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates	Cancer
LCL-PEG3-N3 是一种诱饵寡核苷酸 E3 连接酶配体，可用于开发嵌合分子 LCL-ER(dec)，降解雌激素受体。LCL-PEG3-N3 是一种点击化学试剂。它含有 Azide 基团，可以和含有 Alkyne 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应（CuAAc)。它还可以和含有 DBCO 或 BCN 基团的分子发生环张力驱动的炔-叠氮环加成反应 (SPAAC)。

HY-139999A

LCL-PEG3-N3 hydrochloride	E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates	Cancer
LCL-PEG3-N3 (hydrochloride) 是一种诱饵寡核苷酸 E3 连接酶配体，可用于开发嵌合分子 LCL-ER(dec)，降解雌激素受体。LCL-PEG3-N3 (hydrochloride) 是一种点击化学试剂。它含有 Azide 基团，可以和含有 Alkyne 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应（CuAAc)。它还可以和含有 DBCO 或 BCN 基团的分子发生环张力驱动的炔-叠氮环加成反应 (SPAAC)。

HY-162704

JMV7048	PROTACs	Cancer
JMV7048 是一种有效的靶向 PXR (Pregnane X 受体) 的 PROTAC 降解剂，DC₅₀ 为 379 nM。JMV7048 通过招募 E3 CRBN 泛素连接酶和 26S 蛋白酶体来诱导 PXR 蛋白的多泛素化和降解。JMV7048 通过减少结肠癌干细胞中 PXR 蛋白表达，显著提高了结肠癌干细胞对化疗的敏感性，从而显著延缓了体内癌症复发。JMV7048 由 PXR 激动剂 JMV6944 (HY-162738)，linker (HY-162736) 和 Thalidomide 5-fluoride (HY-W087383) 组成 (Red: JMV6944; Blue: Thalidomide 5-fluoride ligand; Black: linker)。

HY-170329

PROTAC AR Degrader-8	PROTACs Androgen Receptor Apoptosis	Cancer
PROTAC AR Degrader-8 (Compound NP18) 是雄激素受体 (AR) 的 PROTAC 降解剂，可在 22Rv1 细胞和 LNCaP 细胞中降解 AR-FL，DC₅₀ 为 0.018 μM 和 0.14 μM 的，在 22Rv1 细胞中降解AR-V7，DC₅₀ 为 0.026 μM。PROTAC AR Degrader-8 可抑制癌细胞 22Rv1 和 LNCaP 的增殖，IC₅₀ 分别为 0.038 μM 和 1.11 μM。 PROTAC AR Degrader-8 在 G2/M 期阻滞细胞周期，诱导 22Rv1 细胞发细胞凋亡 (apoptosis)。PROTAC AR Degrader-8 在小鼠和斑马鱼模型中表现出抗癌活性。

HY-163679

PROTAC ERα Degrader-9	Estrogen Receptor/ERR Cytochrome P450 PROTACs Apoptosis	Cancer
PROTAC ERα Degrader-9 (Compound 18c) 是一种双靶向 PROTAC 降解剂，可降解雌激素受体 α (ERα) 和芳香化酶 (ARO)。PROTAC ERα Degrader-9 与 ERα 结合时的 K_i 为 0.25 μM，抑制 ARO 时的 IC₅₀ 为 4.6 μM。 PROTAC ERα Degrader-9 抑制 MCF-7 野生型 (IC₅₀=0.54 μM) 和 ERα 突变体 MCF-7^EGFR (IC₅₀=0.075 μM)、MCF-7^D538G (IC₅₀=0.31 μM)、MCF-7^Y537S (IC₅₀=2.3 μM) 的增殖，下调 ERS1 和 MYC 的表达。PROTAC ERα Degrader-9 在 G2/M 期阻滞细胞周期，诱导 MCF-7 细胞凋亡 (apoptosis)。PROTAC ERα Degrader-9 在小鼠模型中表现出抗肿瘤活性。(Pink: ligand for target protein (HY-163680); Black: linker (HY-W007559); Blue: ligand for E3 ligase (HY-112078))

HY-162816

PROTAC HPK1 Degrader-3	PROTACs MAP4K	Cancer
PROTAC PD-L1 degrader-2 (compound C3) 是一种口服有效的、靶向 HPK1 的 PROTAC (DC₅₀=21.26 nM)，HPK1 是 T 细胞受体负调节剂，异常激活后可导致 T 细胞功能障碍。PROTAC PD-L1 degrader-2 能够抑制 SLP76 和 NF-κB 信号通路，并抑制 MAPK 信号转导，具有抗癌活性和免疫激活作用。PROTAC PD-L1 degrader-2 具有一定的口服生物利用度，可联合 PD-L1 抗体疗法，达到 65.58% 的肿瘤生长抑制率。PROTAC PD-L1 degrader-2 由 E3 连接酶配体 Thalidomide (HY-14658；blue part)、PROTAC 连接子 tert-Butyl 3-oxoazetidine-1-carboxylate (HY-40146；black part)，和靶蛋白配体 HPK1-IN-51 (HY-162842；red part) 组成；其中靶蛋白配体的活性对照可选择 HPK1 ligand 1 (HY-162841)。

HY-161115

NR2E3 agonist 1	Orphan Receptor	Inflammation/Immunology
NR2E3 agonist 1 (Compound 11a) 是一种光感受器特异性核受体 (NR2E3) 的小分子激动剂，EC₅₀ 值小于 200 nM。NR2E3 agonist 1 可用于色素性视网膜炎的研究。

HY-W050162

(E)-3,4,5-Trimethoxycinnamic acid TMCA	GABA Receptor 5-HT Receptor	Neurological Disease
(E)-3,4,5-Trimethoxycinnamic acid (TMCA) 是一种被多甲氧基取代的肉桂酸。(E)-3,4,5-Trimethoxycinnamic acid 是一种口服有效的 GABAA/BZ 受体激动剂。(E)-3,4,5-Trimethoxycinnamic acid 与 5-HT_2C 和 5-HT_1A 受体具有良好的结合亲和力，其 IC₅₀ 值分别为 2.5 和 7.6 μM。(E)-3,4,5-Trimethoxycinnamic acid 具有抗惊厥和镇静活性。(E)-3,4,5-Trimethoxycinnamic acid 可用于失眠、头痛、癫痫的研究。

Cat. No.	Product Name	Target	Research Area

HY-P9934

Abciximab C7E3	Integrin	Cardiovascular Disease
阿昔单抗 Abciximab (C7E3) 是一种小鼠/人嵌合单克隆抗体片段，是一种糖蛋白 IIb/IIIa (glycoprotein IIb/IIIa) 抑制剂。 Abciximab 通过与糖蛋白 IIb/IIIa、vitronectin 和 Mac-1 受体结合抑制血小板聚集和白细胞粘附。

Species:	Human (2)
Tag:	His (1) Tag Free (1)
Source:	E. coli (2)

Cat. No.	Compare	Product Name	Species	Source

HY-P701558

	RNF14 Protein, Human RNF14; E3 ubiquitin-protein ligase RNF14; Androgen receptor-associated protein 54; HFB30; RING finger protein 14; Triad2 protein	Human	E. coli
	RNF14 蛋白是一种关键的 E3 泛素蛋白连接酶，可在核糖体停滞期间激活 RNF14-RNF25 翻译质量控制途径。RNF14 被 GCN1 招募来泛素化和降解翻译因子，主要是 EEF1A1/eEF1A，以及 ETF1/eRF1 和核糖体蛋白（RPL0、RPL1、RPL12、RPS13、RPS17）。RNF14 Protein, Human 是重组的 RNF14 蛋白，由 E. coli 表达，不带标签。RNF14 Protein, Human 全长 473 个氨基酸。

HY-P701559

	RNF14 Protein, Human (His) RNF14; E3 ubiquitin-protein ligase RNF14; Androgen receptor-associated protein 54; HFB30; RING finger protein 14; Triad2 protein	Human	E. coli
	RNF14 蛋白是一种关键的 E3 泛素蛋白连接酶，可在核糖体停滞期间激活 RNF14-RNF25 翻译质量控制途径。RNF14 被 GCN1 招募来泛素化和降解翻译因子，主要是 EEF1A1/eEF1A，以及 ETF1/eRF1 和核糖体蛋白（RPL0、RPL1、RPL12、RPS13、RPS17）。RNF14 Protein, Human (His) 是重组的 RNF14 蛋白，由 E. coli 表达，带有 N-6*His 标签。RNF14 Protein, Human (His) 全长 473 个氨基酸。

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HY-P80919

	TRAF6 Antibody TRAF6; RNF85; TNF receptor-associated factor 6; E3 ubiquitin-protein ligase TRAF6; Interleukin-1 signal transducer; RING finger protein 85	WB	Human, Rat
	TRAF6 Antibody is a non-conjugated and Rabbit origined monoclonal antibody about 60 kDa, targeting to TRAF6. It can be used for WB assays with tag free, in the background of Human, Rat.

HY-P83471

	RNF14 Antibody (YA3216) RNF14; ARA54; HRIHFB2038; E3 ubiquitin-protein ligase RNF14; Androgen receptor-associated protein 54; HFB30; RING finger protein 14; Triad2 protein	WB	Human, Mouse, Rat
	RNF14 Antibody (YA3216) is a biotin-conjugated non-conjugated IgG antibody, targeting RNF14, with a predicted molecular weight of 54 kDa (observed band size: 54 kDa). RNF14 Antibody (YA3216) can be used for WB experiment in human, mouse, rat background.

HY-P81998

	Pirh2 Antibody (YA1743) RCHY1; ARNIP; CHIMP; PIRH2; RNF199; ZNF363; RING finger and CHY zinc finger domain-containing protein 1; Androgen receptor N-terminal-interacting protein; CH-rich-interacting match with PLAG1; E3 ubiquitin-protein ligase Pirh2; RING finger	WB	Human
	Pirh2 Antibody (YA1743) is a biotin-conjugated non-conjugated IgG antibody, targeting Pirh2, with a predicted molecular weight of 30 kDa (observed band size: 30 kDa). Pirh2 Antibody (YA1743) can be used for WB experiment in human background.

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Cat. No.	Product Name		Classification

HY-133020

ARD-266		PROTAC合成
ARD-266 是一种高效且基于 von Hippel-Lindau E3 连接酶的雄激素受体 (Androgen Receptor, AR) PROTAC 降解剂。ARD-266 有效诱导 AR 阳性 LNCaP，VCaP 和 22Rv1 前列腺癌细胞系中 AR 蛋白的降解， DC₅₀ 值为 0.2-1 nM。

HY-139999

LCL-PEG3-N3		叠氮化物
LCL-PEG3-N3 是一种诱饵寡核苷酸 E3 连接酶配体，可用于开发嵌合分子 LCL-ER(dec)，降解雌激素受体。LCL-PEG3-N3 是一种点击化学试剂。它含有 Azide 基团，可以和含有 Alkyne 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应（CuAAc)。它还可以和含有 DBCO 或 BCN 基团的分子发生环张力驱动的炔-叠氮环加成反应 (SPAAC)。

HY-139999A

LCL-PEG3-N3 hydrochloride		叠氮化物
LCL-PEG3-N3 (hydrochloride) 是一种诱饵寡核苷酸 E3 连接酶配体，可用于开发嵌合分子 LCL-ER(dec)，降解雌激素受体。LCL-PEG3-N3 (hydrochloride) 是一种点击化学试剂。它含有 Azide 基团，可以和含有 Alkyne 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应（CuAAc)。它还可以和含有 DBCO 或 BCN 基团的分子发生环张力驱动的炔-叠氮环加成反应 (SPAAC)。

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