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HDAC3 Inhibitor
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Cat. No. |
Product Name |
Target |
Research Area |
Chemical Structure |
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HY-123295
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HDAC
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Infection
Cancer
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HDAC3-IN-T247 是一种有效的选择性 HDAC3 (组蛋白去乙酰化酶 3) 抑制剂,其 IC50 为 0.24 μM。HDAC3-IN-T247 诱导 HCT116 细胞选择性增加 NF-κB 乙酰化。HDAC3-IN-T247 具有抗癌和抗病毒活性。HDAC3-IN-T247 能抑制癌细胞生长,激活潜伏在 HIV 感染细胞中的 HIV 基因表达。
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HY-16425
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RGFP109
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HDAC
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Cancer
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RG2833 是一种可透过血脑屏障的 HDAC 抑制剂,抑制 HDAC1 和 HDAC3 的活性,IC50 值分别为 60 nM 和 50 nM,Ki 值分别为 32 和 5 nM。
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HY-18712
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HDAC
Apoptosis
Caspase
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Cancer
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BG45 是一种有效的 HDAC3 抑制剂,抑制 HDAC3、HDAC1、HDAC2 和 HDAC6 的 IC50 值分别为 0.289、2、2.2 和 >20 μM。BG45 选择性靶向多发性骨髓瘤 (MM) 细胞,诱导 caspase 依赖性凋亡 (apoptosis)。
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HY-14842B
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ITF-2357 hydrochloride monohydrate
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HDAC
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Cancer
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Givinostat hydrochloride monohydrate (ITF-2357 hydrochloride monohydrate) 是 HDAC 抑制剂,抑制 HDAC1 和 HDAC3,IC50 分别为 198 nM 和 157 nM。
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HY-159172
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HDAC
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Cancer
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HDAC3-IN-4 是一种选择性且具有口服活性的 HDAC3 抑制剂,IC50 为 89 nM。HDAC3-IN-4 通过调节溶酶体中的组织蛋白酶 B(CTSB)来诱导 PD-L1 的降解,DC50 为 5.7 μM。与 HDAC1、HDAC6、HDAC7 和 HDAC8 相比,HDAC3-IN-4 对 HDAC3 的选择性更好。
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HY-161154
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HDAC
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Cancer
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HDAC3-IN-3 (compound 31) 是一种有效的 HDAC3 抑制剂。HDAC3-IN-3 具有研究癌症的潜力。
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HY-117374
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HDAC
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Cancer
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HDAC3-IN-1 (化合物 5) 是一种有效的选择性的 HDAC3 抑制剂,其 IC50 为5.96 nM。
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HY-162769
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HDAC
Apoptosis
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Cancer
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HDAC3-IN-5 (9c) 是选择性的 HDAC3 抑制剂,其对 HDAC3、HDAC2 和 HDAC1 的 IC50 值分别为 4.2 nM、1629 nM 和 298.2 nM。HDAC3-IN-5 (9c) 在体外有效诱导 MV4-11 细胞凋亡并降低抗凋亡蛋白的表达,HDAC3 选择性抑制剂的开发可能作为逆转 Venetoclax 耐药的潜在先导化合物。
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HY-133147
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HDAC
Apoptosis
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Cancer
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HDAC3/6-IN-2 (化合物 15) 是一种有效的 HDAC6 和 HDAC3 抑制剂,其 IC50 的值分别为 0.368 和 0.635 μM。HDAC3/6-IN-2 具有抗肿瘤活性,诱导癌细胞凋亡。HDAC3/6-IN-2 降低了 HDAC6 和 HDAC3 的水平,与乙酰化 H3 和 α- 微管蛋白上调相关
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HY-156096
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HDAC
Histone Methyltransferase
Caspase
Apoptosis
DNA/RNA Synthesis
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Cancer
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HDAC3-IN-2 (compound 4i) 是一种吡嗪酰肼基 HDAC3 抑制剂 (IC50: 14 nM),高效靶向三阴性乳腺癌细胞。HDAC3-IN-2 具有细胞毒性,对 4T1 的 IC50 为 0.55 μM,对 MDA-MB-231 的 IC50 为 0.74 μM。HDAC3-IN-2 在荷瘤小鼠模型中具有体内抗肿瘤功效,选择性增加 H3K9、H3K27 和 H4K12 的乙酰化水平,提高凋亡相关的 caspase-3、caspase-7 和细胞色素 c 含量,降低增殖相关的 Bcl-2、CD44、EGFR 和 Ki-67 水平。
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HY-14842
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ITF-2357
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HDAC
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Cancer
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Givinostat (ITF-2357) 是 HDAC 抑制剂。抑制 HDAC1 和 HDAC3,IC50 分别为 198 nM 和 157 nM。
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HY-14842A
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ITF-2357 hydrochloride
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HDAC
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Cancer
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Givinostat (ITF-2357) hydrochloride 是 HDAC 抑制剂,抑制 HDAC1 和 HDAC3,IC50 分别为 198 nM 和 157 nM。
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HY-W019710
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HY-10221
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SAHA; Suberoylanilide hydroxamic acid
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HDAC
Autophagy
Mitophagy
Filovirus
Apoptosis
HPV
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Infection
Cancer
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伏立诺他
Vorinostat (SAHA) 是一种有效的,可口服的 HDAC1,HDAC2,HDAC3 (Class I),HDAC6 和 HDAC7 (Class II) 和 Class IV (HDAC11) 的抑制剂,对 HDAC1/3 的 ID50 值分别为 10 nM 和 20 nM。Vorinostat 可以诱导细胞凋亡 (apoptosis)。Vorinostat 还是一种人类乳头瘤病毒 (HPV)-18 DNA 扩增的有效抑制剂。
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HY-12163
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HY-119690
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HY-115412
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SAHA-d5; Suberoylanilide hydroxamic acid-d5
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HDAC
Autophagy
Mitophagy
Filovirus
Apoptosis
HPV
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Infection
Cancer
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Vorinostat-d5 (SAHA-d5) 是 Vorinostat 的氘代物。Vorinostat (SAHA) 是一种有效的,可口服的 HDAC1,HDAC2,HDAC3 (Class I),HDAC7 (Class II) 和 Class IV (HDAC11) 的抑制剂,对 HDAC1/3 的 ID50 值分别为 10 nM 和 20 nM。Vorinostat 可以诱导细胞凋亡 (apoptosis)。Vorinostat 还是一种人类乳头瘤病毒 (HPV)-18 DNA 扩增的有效抑制剂。
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HY-10221R
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HY-101780
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EDO-S101; NL-101
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HDAC
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Cancer
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Tinostamustine (EDO-S101) 是 HDAC 的广谱抑制剂;抑制 HDAC1,HDAC2 和 HDAC3 的 IC50 值分别为 6 nM,9 nM,9 nM 和 25 nM。
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HY-19618
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HDAC
HIV
Apoptosis
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Infection
Metabolic Disease
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BRD3308 是一种高选择性的 HDAC3 抑制剂,IC50 为 54 nM。BRD3308 对 HDAC3 的选择性是 HDAC1 (IC50 为 1.26 μM) 或 HDAC2 (IC50 为 1.34 μM) 的 23 倍。BRD3308 抑制由炎性细胞因子或糖脂毒性应激诱导的胰腺 β 细胞凋亡,并增加功能性胰岛素释放。BRD3308 还可激活 HIV-1 转录并破坏 HIV-1 潜伏期。
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HY-13909
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HDAC
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Cancer
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RGFP966 是高选择性的 HDAC3 抑制剂,IC50 为 80 nM,在 15 μM 时对其他 HDAC 无抑制作用。RGFP966 能够透过血脑屏障 (BBB)。
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HY-N6017
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HDAC
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Cancer
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蜂斗菜内酯A
Bakkenolide A 是从 Petasites tricholobus 中提取的天然产物。Bakkenolide A 能通过调节 HDAC3 和 PI3K/ akt 相关信号通路抑制白血病。
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HY-153583
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HDAC
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Cancer
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HDAC8-IN-4 是 HDAC8 的选择性抑制剂。HDAC8-IN-4 抑制 HDAC8 和 HDAC3,IC50s 分别为 0.15 和 12 μM。
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HY-16026
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ACY-1215; Rocilinostat
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HDAC
Apoptosis
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Cancer
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Ricolinostat (ACY-1215) 是一种有效,选择性的 HDAC6 抑制剂,IC50 为 5 nM。ACY-1215 也可抑制 HDAC1,HDAC2 和 HDAC3,IC50 分别为 58,48 和 51 nM。
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HY-14718A
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RAS2410 hydrochloride; 4SC-201 hydrochloride
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HDAC
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Cancer
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Resminostat hydrochloride 是一种有效的 HDAC1,HHDAC3 和 HDAC6 抑制剂,IC50 值分别为 42.5,50.1,71.8 nM,同时对 HDAC8 有较弱的抑制作用,IC50 值为 877 nM。
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HY-19327
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HDAC
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Cancer
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ACY-738 是一种有效的,选择性的,可口服的 HDAC6 抑制剂,IC50 值为 1.7 nM;ACY-738 同时可抑制 HDAC1,HDAC2 和 HDAC3 的活性,IC50 值分别为 94,128 和 218 nM。
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HY-W014004
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CBHA
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HDAC
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Cancer
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m-Carboxycinnamic acid bishydroxamide 是一种有效的 HDAC 抑制剂,在体外对 HDAC1 和 HDAC3 的 ID50 值分别为 10 nM 和 70 nM。m-Carboxycinnamic acid bishydroxamide 还可诱导细胞凋亡并抑制肿瘤生长。
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HY-151896
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HDAC
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Cancer
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HDAC6-IN-14 是一种高选择性 HDAC6 (HDAC) 抑制剂,IC50 为 42 nM。HDAC6-IN-14 的选择性是 HDAC1/HDAC2/HDAC3/HDAC4 的 100 倍以上。
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HY-112908
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HDAC
Proteasome
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Cancer
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RTS-V5是HDAC/蛋白酶体的抑制剂,对HDAC1,HDAC2,HDAC3,HDAC6,HDAC8的IC50分别为6.9,18,15,0.27,0.53 μM。
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HY-12163S
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MS-275-d4; SNDX-275-d4
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Apoptosis
Autophagy
HDAC
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Cancer
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恩替诺特-d4
Entinostat-d4 是 Entinostat 的氘代物。 Entinostat 选择性,可口服的 HDAC class I 抑制剂,抑制 HDAC1,HDAC2 和 HDAC3 的 IC50 分别为 243 nM,453 nM 和 248 nM。
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HY-N0071
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Isoguanosine
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FLT3
HDAC
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Cancer
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巴豆苷
Crotonoside 是从中草药木豆中分离得到的。Crotonoside 抑制 FLT3 和 HDAC3/6,在急性髓系白血病 (AML) 细胞中表现出选择性抑制作用。Crotonoside 可能是研究 AML 的一种有前途的新先导化合物。
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HY-111400
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HDAC
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Cancer
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SR-4370 是一种有效的 HDAC 抑制剂,对 HDAC1,HDAC2,HDAC3,HDAC8 和 HDAC6 的 IC50 值分别为 0.13 μM,0.58 μM,0.006 μM,2.3 μM 和 3.4 μM。
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HY-114483
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HDAC
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Cancer
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AES-135 是一种基于羟肟酸的泛 HDAC 抑制剂,可延长胰腺癌原位小鼠模型的存活时间。AES-135 抑制 HDAC3、HDAC6、HDAC8 和 HDAC11,IC50 范围为190-1100 nM。
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HY-14718
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RAS2410; 4SC-201
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HDAC
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Cancer
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Resminostat (RAS2410; 4SC-201) 是一种有效的 HDAC1,HHDAC3 和 HDAC6 抑制剂,IC50 值分别为 42.5,50.1,71.8 nM,同时对 HDAC8 有较弱的抑制作用,IC50 值为 877 nM。
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HY-13267
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NS 41080
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HDAC
Apoptosis
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Cancer
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Droxinostat (NS 41080) 是一种组蛋白去乙酰化酶 (HDAC) 抑制剂。Droxinostat 选择性抑制 HDAC3、HDAC6 和 HDAC8,其 IC50 值分别为 16.9 μM、2.47 μM 和 1.46 μM。Droxinostat 可用于肝细胞癌 (HCC) 的研究。
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HY-162086
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HDAC
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Cancer
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HDAC-IN-68 (Compound 29) 是一种有效的 HDAC 抑制剂,可破坏微管结构和抑制肿瘤生长。HDAC-IN-68 显著抑制 I 类HDACs(HDAC1、HDAC2、HDAC3),IC50 值分别为 5.1,11.5 和 8.8 nM。
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HY-152174
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HDAC
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Cancer
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HDAC-IN-52 是一种含吡啶的 HDAC 抑制剂,抑制 HDAC1,HDAC2,HDAC3 和 HDAC10 的 IC50 分别为 0.189,0.227,0.440 和 0.446 μM。HDAC-IN-52 可用于癌症研究。
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HY-147731
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HDAC
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Cancer
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HDAC6-IN-9 (compound 12c) 是一种有效的选择性 HDAC6 抑制剂,HDAC1、HDAC3、HDAC6、HDAC8、HDAC10 的 IC50 值分别为 11.8, 15.2, 4.2, 139.6, 21.3 nM。HDAC6-IN-9 显示出抗增殖活性。
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HY-15994
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ACY241
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HDAC
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Cancer
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Citarinostat (ACY241) 是第二代有效的,口服活性,高选择性的 HDAC6 抑制剂,IC50 为 2.6 nM (HDAC1,HDAC2,HDAC3 和 HDAC8 的 IC50 分别为 35 nM,45 nM,46 nM 和 137 nM)。Citarinostat 具有抗癌作用。
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HY-100748
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CXD101
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HDAC
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Cancer
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Zabadinostat (CXD101) 是一种有效的,选择性的,具有口服活性的 I 类 HDAC 抑制剂,对 HDAC1,HDAC2 和 HDAC3 的 IC50 分别为 63 nM,570 nM 和 550 nM。Zabadinostat 对 II 类 HDAC 没有活性,并具有抗肿瘤活性。
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HY-147840
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HDAC
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Cancer
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HDAC-IN-41 (Compound 7c) 是一种选择性的、具有口服活性的 I 类 HDAC 抑制剂,对 HDAC1、HDAC2 和 HDAC3 的 IC50 分别为 0.62、1.46 和 0.62 μM。HDAC-IN-41 具有 NO 释放活性。
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HY-155840
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HDAC
Apoptosis
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Cancer
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KH16 是一种有效的低纳摩尔 HDAC 抑制剂。KH16 针对 I 类 HDAC HDAC1, HDAC2和HDAC3,其 IC50 值范围为 6 至 34 nM。KH16 可诱导细胞凋亡,对多种基因表达模式的肿瘤细胞具有抑制作用。
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HY-161050
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HDAC
Apoptosis
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Cancer
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YSR734 (Compound 21) 是一种共价 HDAC 抑制剂,对 HDAC1、HDAC2 和 HDAC3 的 IC50 分别为 110 nM、154 nM 和 143 nM。YSR734 能够诱导白血病细胞凋亡 (apoptosis)。YSR734 能够诱导成肌细胞分化,用于杜氏肌营养不良症的研究。
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HY-18613
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BML-281
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HDAC
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Cancer
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CAY10603 (BML-281) 是一种有效的,选择性的 HDAC6 抑制剂,IC50 值为 2 pM;CAY10603 (BML-281) 同时可抑制 HDAC1,HDAC2,HDAC3,HDAC8 和 HDAC10 的活性,IC50 值分别为 271,252,0.42,6851,90.7 nM。
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HY-16012
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4SC-202
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HDAC
Apoptosis
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Cancer
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Domatinostat tosylate (4SC-202) 是一种 I 型 HDAC 抑制剂,能够抑制 HDAC1,HDAC2,和 HDAC3 的活性,IC50 值分别为 1.20 μM,1.12 μM 和 0.57 μM;同时能够抑制组蛋白赖氨酸特异性脱甲基酶1 (Lysine specific demethylase 1) 的活性。
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HY-163430
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HDAC
Apoptosis
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Cancer
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HDAC-IN-71 (Compound 17q) 是一种有效的 HDAC 抑制剂,对 HDAC1、HDAC2、HDAC3、HDAC6 和 HDAC10 的 IC50 值分别为 12.6、14.1、20、3、72 nM。HDAC-IN-71 可诱导细胞凋亡 (Apoptosis),用于癌症的研究。
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HY-152225
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HDAC
Apoptosis
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Cancer
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MC2625 是一种有效的含吡啶的组蛋白脱乙酰酶 (HDAC) 抑制剂。MC2625 显示选择性 HDAC3 和 HDAC6 抑制作用,IC50 分别为 80 nM 和 11 nM。MC2625 增加乙酰-H3 和乙酰-微管蛋白水平,并通过细胞凋亡诱导抑制癌症干细胞 (CSC) 的生长。
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HY-16012A
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4SC-202 free base
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HDAC
Apoptosis
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Cancer
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Domatinostat (4SC-202 free base) 是一种 I 型 HDAC 抑制剂,能够抑制 HDAC1,HDAC2,和 HDAC3 的活性,IC50 值分别为 1.20 μM,1.12 μM 和 0.57 μM;同时能够抑制组蛋白赖氨酸特异性脱甲基酶1 (Lysine specific demethylase 1) 的活性。
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HY-110264
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HY-151897
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HDAC
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Cancer
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HDAC-IN-49 是一种有效的非选择性 HDAC (HDAC) 抑制剂,对 HDAC1、HDAC2、HDAC3、HDAC4 和 HDAC6 的 IC50 分别为 13 nM、14 nM、21 nM、1880 nM 和 10 nM 。HDAC-IN-49 表现出显着的抗白血病活性, 但对健康细胞具有低细胞毒性。
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HY-18700
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HDAC
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Cancer
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BRD73954 是一种有效的 HDAC 抑制剂,可选择性抑制 HDAC6 和 HDAC8,抑制 HDAC6、HDAC8、HDAC2、HDAC1 和 HDAC3 的 IC50 值分别为 0.0036、0.12、9、12 和 23 µM。BRD73954 降低 HDAC6 的水平,与 Ac-Tubulin 的上调有关。
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HY-10221G
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SAHA (GMP); Suberoylanilide hydroxamic acid (GMP)
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HDAC
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Infection
Cancer
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Vorinostat (GMP) 是 GMP 级别的 Vorinosta (HY-10221)。GMP 级别的小分子可用做细胞疗法中的辅助试剂。Vorinostat 是一种有效的,可口服的 HDAC1,HDAC2,HDAC3 (Class I),HDAC6 和 HDAC7 (Class II) 和 Class IV (HDAC11) 的抑制剂。
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HY-162487
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HDAC
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Cancer
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HDAC-IN-72 (compound 7j) 是较好的 HDAC1 (IC50=0.65 μM),HDAC2 (IC50=0.78 μM),HDAC3 (IC50=1.70 μM) 抑制剂和抗增殖化合物。HDAC-IN-72 可用于乳腺癌的研究。
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HY-153358
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HDAC
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Cancer
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TNG260 是一种CoREST 选择性脱乙酰酶 (CoreDAC) 抑制剂。 TNG260 抑制 HDAC1 的选择性是 HDAC3 的 10 倍。 TNG260 导致 HDAC1 抑制,逆转由 STK11 缺失驱动的抗 PD1 耐药性。 TNG260 减少嗜中性粒细胞的瘤内浸润。 TNG260 表现出免疫介导的细胞杀伤。
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HY-12164
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MGCD0103
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HDAC
Autophagy
Apoptosis
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Cancer
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Mocetinostat (MGCD0103)是一种有效,可口服和同种型选择性的 HDAC (Class I/IV) 抑制剂,抑制HDAC1,HDAC2,HDAC3 和 HDAC11 的IC50分别为0.15,0.29,1.66 和 0.59 μM。 Mocetinostat对HDAC4,HDAC5,HDAC6,HDAC7或HDAC8没有抑制作用。
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HY-149669
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PI3K
HDAC
Apoptosis
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Cancer
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PH14 是一种 PI3K/HDAC 双重抑制剂,其对 PI3Kα 和 HDAC3 的 IC50 值分别为 20.3 nM 和 24.5 nM。PH14 具有抗增殖活性,还能诱导 Jeko-1 细胞凋亡。PH14 可用于癌症的研究,如淋巴瘤。
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HY-157740
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HDAC
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Cancer
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XSJ-10 是一种含有 RAS/RAF 蛋白干扰单元的 HDAC 抑制剂,在 PANC-1 细胞和 HT-29 细胞中的 IC50 分别为 0.05 和 0.04 μM。XSJ-10 通过强烈抑制 RAS-RAF-MEK-ERK 信号通路和 HDAC3 乙酰化水平,能有效诱导癌细胞凋亡,抑制肿瘤。
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HY-W009776
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Suberohydroxamic acid; SBHA
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HDAC
Apoptosis
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Cancer
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Suberoyl bis-hydroxamic acid (Suberohydroxamic acid; SBHA) 是竞争性且可透过细胞的 HDAC1 和 HDAC3 抑制剂,ID50 值分别为 0.25 μM 和 0.30 μM。Suberoyl bis-hydroxamic acid 使肿瘤细胞易于凋亡 (apoptosis) 并促进线粒体凋亡途径。Suberoyl bis-hydroxamic acid 可用于甲状腺髓样癌 (MTC) 的研究。
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HY-147873
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iGluR
HDAC
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Neurological Disease
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NMDAR/HDAC-IN-1 (Compound 9d) 是一种 NMDAR 和 HDAC 双重抑制剂,对 NMDAR 的 Ki 值为 0.59 μM,对 HDAC1、HDAC2、HDAC3、HDAC6 和 HDAC8 的 IC50 分别为 2.67、8.00、2.21、0.18 和 0.62 μM。NMDAR/HDAC-IN-1 能有效穿透血脑屏障。
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HY-13522
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CUDC-907
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PI3K
HDAC
Apoptosis
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Cancer
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Fimepinostat (CUDC-907) 有效抑制 I 型 PI3K 及 I 和 II 型 HDAC 酶,作用于 PI3Kα/PI3Kβ/PI3Kδ 和 HDAC1/HDAC2/HDAC3/HDAC10 ,IC50 分别为 19/54/39 nM 和 1.7/5.0/1.8/2.8 nM。
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HY-155890
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CUDC-907 mesylate
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PI3K
HDAC
Apoptosis
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Cancer
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Fimepinostat mesylate 有效抑制 I 型 PI3K 及 I 和 II 型 HDAC 酶,作用于 PI3Kα/PI3Kβ/PI3Kδ 和 HDAC1/HDAC2/HDAC3/HDAC10 ,IC50 分别为 19/54/39 nM 和 1.7/5.0/1.8/2.8 nM。
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HY-100384
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HDAC
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Neurological Disease
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NKL 22 (化合物 4b) 是一种有效的选择性组蛋白脱乙酰基酶 (HDAC) 抑制剂,抑制 HDAC1 和 HDAC3 的 IC50 值分别为 199 和 69 nM。NKL 22 对 HDAC2/4/5/7/8 (IC50≥1.59 μM) 具有选择性。NKL 22 改善了亨廷顿氏病转基因小鼠的疾病表型和转录异常。
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HY-144292
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HDAC
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Cancer
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HDAC-IN-30 是一种新颖的多靶点 HDAC 抑制剂,靶点主要有 HDAC1 (IC50=13.4 nM),HDAC2 (IC50=28.0 nM), HDAC3 (IC50=9.18 nM),HDAC6 (IC50=42.7 nM),HDAC8 (IC50=131 nM)。HDAC-IN-30 表现出非常强大的抗肿瘤作用。
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HY-149497
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HDAC
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Cancer
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HDAC6-IN-19 (Compound 14g) 是一种 HDAC6 抑制剂 (IC50: 2.68 nM)。HDAC6-IN-19 还抑制 HDAC1、HDAC2 和 HDAC3,IC50 分别为 61.6 nM、98.7 nM 和 103 nM。HDAC6-IN-19 有效抑制多种癌细胞增殖,包括白血病、结肠癌、黑色素瘤和乳腺癌细胞系。
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HY-151261
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HDAC
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Inflammation/Immunology
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HDAC6-IN-13 (Compound 35m) 是一种强效、高选择性、具有口服活性的 HDAC6 抑制剂,其 IC50 为 0.019 μM。 HDAC6-IN-13 也抑制 HDAC1、HDAC2 和 HDAC3,IC50 分别为 1.53、2.06 和 1.03 μM。 HDAC6-IN-13 具有明显的血脑屏障通透性和抗炎活性。
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HY-153358A
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HDAC
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Cancer
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(S)-TNG260 是 TNG260 (HY-153358) 的异构体。TNG260 是一种 CoREST 选择性脱乙酰酶 (CoreDAC) 抑制剂。 TNG260 抑制 HDAC1 的选择性是 HDAC3 的 10 倍。 TNG260 导致 HDAC1 抑制,逆转由 STK11 缺失驱动的抗 PD1 耐药性。 TNG260 减少嗜中性粒细胞的瘤内浸润。 TNG260 表现出免疫介导的细胞杀伤。
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HY-152173
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HDAC
Apoptosis
Bcl-2 Family
CDK
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Cancer
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HDAC-IN-51 是一种有效的组蛋白脱乙酰酶 (HDAC) 抑制剂,对 HDAC10、HDAC1、HDAC2、 HDAC3 和 HDAC11 的 IC50 值分别为 0.32、0.353、0.431、0.515 和 85.4 μM。HDAC-IN-51 诱导细胞周期停滞和细胞凋亡,调节细胞周期/细胞凋亡相关的 miRNA 表达。HDAC-IN-51 可用于癌症研究。
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HY-149819
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HDAC
CDK
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Cancer
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CDK/HDAC-IN-3 是一种 HDAC/CDK 双重抑制剂,具有口服活性。 CDK/HDAC-IN-3 对 CDK9、CDK12、CDK13、HDAC1、HDAC2 和 HDAC3 具有有效和选择性的抑制作用,IC50 值为98.32 nM, 98.85 nM, 100 nM, 62.12 nM, 93.28nM 和 82.87 nM. CDK/HDAC-IN-3可用于急性髓性白血病 (AML) 的研究。
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HY-114548
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Guanylate Cyclase
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Infection
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Ebselen oxide,Ebselen的 硒酮类似物,通过共价修饰二鸟苷酸环化酶 (DGC) 以抑制 c-di-GMP 受体相互作用并降低 DGC 活性。Ebselen oxide 还抑制 Pseudomonas aeruginosa 产生藻酸盐 (alginate),IC50 为 14 μM。Ebselen oxide 抑制 HDAC1、HDAC3、HDAC4、HDAC5、HDAC6、HDAC7、HDAC8 和 HDAC9 (IC50 范围为 0.2 至 4.7 μM)。
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HY-149283
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JAK
HDAC
Apoptosis
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Cancer
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JAK/HDAC-IN-2 是一种有效的 JAK/HDAC 双靶点抑制剂。JAK/HDAC-IN-2 在纳摩尔水平上有效抑制 HDAC3/6 和 JAK1/2。JAK/HDAC-IN-2 具有促凋亡活性,并抑制组蛋白去乙酰化和 STAT3 磷酸化。JAK/HDAC-IN-2 在血液恶性肿瘤和实体癌中均具有显着的抗增殖活性。
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HY-138831
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HDAC
Apoptosis
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Cancer
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AES-350 是一种有效的口服活性 HDAC6 抑制剂,IC50 和 Ki 分别为 0.0244 μM 和 0.035 μM。AES-350 对 HDAC-3、-8 和 -11 的 IC50 值分别为 0.187 μM、0.245 μM。AES-350 通过抑制 HDAC 诱导 AML 细胞凋亡,可用于急性髓系白血病 (AML) 研究。
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HY-146750
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HDAC
Apoptosis
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Cancer
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HDAC-IN-37 是一种有效的 HDAC 抑制剂,对 HDAC1、HDAC3、HDAC8 和 HDAC6 的 IC50 分别为 0.0551 μM、1.24 μM、0.948 μM 和 34.2 μM。HDAC-IN-37 能缓慢诱导组蛋白乙酰化。HDAC-IN-37 抑制细胞由 G1 期向 S 期转变,诱导早期细胞凋亡 (apoptosis)。
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HY-163894
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Apoptosis
HDAC
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Cancer
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HDAC6-IN-48 (compound 5i) 是一种有效且选择性的 HDAC6 抑制剂,对 HDAC6、HDAC3、HDAC1 的 IC50 值分别为 5.16、396.72、638.08 nM。HDAC6-IN-48 诱导细胞凋亡 (apoptosis) 和细胞周期停滞在 G0/G1 期。HDAC6-IN-48 增加乙酰化 α-微管蛋白的表达。
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HY-169076
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FLT3
HDAC
Apoptosis
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Cancer
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FLT3/HDAC-IN-1 是一种 FLT3/HDAC 双重抑制剂,对 FLT3、HDAC1/3 的 IC50 值分别为 30.4、52.4、14.7 nM。FLT3/HDAC-IN-1 在 MV-4-11 细胞中具有细胞凋亡 (apoptosis) 诱导能力,并且对 FLT3 突变体转化的 BaF3 细胞具有抗增殖能力。FLT3/HDAC-IN-1 可用于难治性实体瘤和血液系统恶性肿瘤的研究。
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HY-146392
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HDAC
Microtubule/Tubulin
Apoptosis
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Cancer
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HDAC-IN-39 (化合物 16c) 是一种有效的 HDAC 抑制剂,其 IC50 值分别为 1.07 μM (HDAC1)、1.47 μM (HDAC2) 和 2.27 μM (HDAC3)。HDAC-IN-39 对微管聚合也有明显抑制作用。HDAC-IN-39 诱导细胞周期阻滞在 G2/M 期。HDAC-IN-39 对耐药癌细胞显示出良好的抗癌活性。
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HY-149029
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HDAC
Apoptosis
Reactive Oxygen Species
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Cancer
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TH-6 是一种有效的 HDAC 抑制剂,对 HDAC1、HDAC2、HDAC3、HDAC6、HDAC8 的 IC50 分别为 0.115、0.135、0.242、0.138、2.120 µM。TH-6 抑制细胞迁移和侵袭。TH-6 诱导细胞凋亡 (apoptosis)和细胞周期停滞在 G2/M 期。TH-6 显示出抗肿瘤活性。
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HY-162349
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HDAC
PARP
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Cancer
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PARP7/HDACs-IN-1 (compound 9l) 是靶向 PARP7/HDAC 的双靶点抑制剂,具有抗肿瘤活性。PARP7/HDACs-IN-1 抑制 PARPs 和 HDACs 不同亚型的 IC50s 分别为 83.3 nM (PARP1),3.1 nM (PARP7),35 nM (HDAC1),30.3 nM (HDAC2),35.4 nM (HDAC3),6.4 nM (HDAC6)。
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HY-19754
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HY-144654
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HDAC
Topoisomerase
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Cancer
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HDAC/Top-IN-1 是一种具有口服活性的、广谱的 HDAC/Top 双重抑制剂,对 HDAC1、HDAC2、HDAC3、HDAC6 和 HDAC8 的 IC50 分别为 0.036 μM、0.14 μM、0.059 μM、0.089 μM 和 9.8 μM。HDAC/Top-IN-1 能有效诱导 HEL 细胞凋亡 (apoptosis),能将细胞阻滞在 S 期。
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HY-144293
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Apoptosis
HDAC
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Cancer
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HDAC-IN-31 是一种有效、选择性和具有口服活性的 HDAC 抑制剂,HDAC1、HDAC2、HDAC3、HDAC8 的 IC50 值分别为 84.90, 168.0, 442.7, >10000 nM。 HDAC-IN-31 诱导细胞凋亡 (apoptosis) 和细胞周期停滞在在 G2/M 期。HDAC-IN-31 显示出良好的抗肿瘤功效。HDAC-IN-31 具有研究弥漫性大B细胞淋巴瘤的潜力。
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HY-145851
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HDAC
Topoisomerase
Apoptosis
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Cancer
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Top/HDAC-IN-1 (Compound 29b) 是一种拓扑异构酶 (Top)/HDAC 双重抑制剂,对 HDAC1、HDAC2、HDAC3、HDAC6 和 HDAC8 的 IC50 分别为 18、230、790、87 和 5250 nM。Top/HDAC-IN-1 对 HCT116 细胞具有有效的抗肿瘤活性,IC50 为 180 nM。Top/HDAC-IN-1 通过阻滞 G2 细胞周期有效诱导 HCT116 细胞凋亡 (apoptosis)。
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HY-19754A
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HDAC
Apoptosis
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Cancer
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CRA-026440 hydrochloride 是一种有效的广谱 HDAC (HDAC) 抑制剂。作用于 HDAC1,HDAC2,HDAC3,HDAC6,HDAC8 和 HDAC10 的 Ki 分别为 4 nM,14 nM,11 nM,15 nM,7 nM 和 20 nM。CRA-026440 hydrochloride 具有抗肿瘤和抗血管生成活性。
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HY-151443
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HDAC
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Cancer
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HDAC-IN-47 是一种具有口服活性的组蛋白去乙酰化酶 (HDAC) 的抑制剂,IC50 分别为 19.75 nM (HDAC1),5.63 nM (HDAC6),40.27 nM (HDAC3),57.8 nM (HDAC2),302.73 nM (HDAC8)。HDAC-IN-47 能抑制细胞自噬,并通过 Bax/Bcl-2 和 caspase-3 通路诱导凋亡 (apoptosis)。HDAC-IN-47 能够在G2/M期阻滞细胞周期,并在体内表现出抗肿瘤作用。
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HY-124053
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HDAC
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Cancer
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BRD2492 (compound 6d) 是一种有效的选择性 HDAC1 和 HDAC2 抑制剂,IC50 分别为 13.2 nM 和 77.2 nM。BRD2492 对 HDAC1/2 的选择性是 HDAC3 和 HDAC6 的 100 倍以上。BRD2492 抑制乳腺癌细胞系生长,对于 T-47D 和 MCF-7 细胞的 IC50 分别为 1.01 μM 和 11.13 μM。
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HY-110280
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HDAC
Apoptosis
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Cancer
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MC1742 是一种有效的 HDAC 抑制剂,对 HDAC1、HDAC2、HDAC3、HDAC6、HDAC8、HDAC10 和 HDAC11 的 IC50 分别为 0.1 μM、0.11 μM、0.02 μM、0.007 μM、0.61 μM、0.04 μM 和 0.1 μM。MC1742 可以增加乙酰 - H3 和乙酰微管蛋白的水平,抑制癌症干细胞 (CSC) 的生长。MC1742 可诱导肉瘤干细胞生长停滞、凋亡 (apoptosis) 和分化。
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HY-163834
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HDAC
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Cancer
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HDAC6-IN-47 (Compound S-29b) 是 HDAC 的抑制剂,对 HDAC1、HDAC2、HDAC3、HDAC6、HDAC8、HDAC10 具有高亲和力,Ki 分别为 60、56、162、0.44、362 和 849 nM。HDAC6-IN-47 可导致 MV4-11 中的微管蛋白过度乙酰化,抑制 MV4-11 的增殖,EC50 为 0.50 µM。HDAC6-IN-47 可以用于白血病研究。
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HY-116818
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HDAC
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Neurological Disease
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Crebinostat 是一种有效的组蛋白去乙酰化酶 (HDAC) 抑制剂,对 HDAC1、HDAC2、HDAC3 和 HDAC6 的 IC50 分别为 0.7 nM、1.0 nM、2.0 nM 和 9.3 nM。Crebinostat 可诱导组蛋白 H3 和组蛋白 H4 乙酰化,并增强 cAMP 反应元件结合蛋白 (CREB) 靶基因 Egr1 的表达。Crebinostat 可增加在体外神经元的突触蛋白 1 斑点沿树突 (synapsin-1 punctae along dendrites) 的密度。Crebinostat 可调节染色质介导的神经可塑性,增强小鼠的记忆。
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HY-131708A
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HDAC
Parasite
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Infection
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FNDR-20123 是一种有效、安全、首创的抗疟疾 HDAC 抑制剂,对疟原虫和人类 HDAC 的 IC50 分别为 31 nM 和 3 nM。FNDR-20123 对恶性疟原虫 (Plasmodium falciparum) 无性期 (IC50=41 nM) 和性血期 (雄性配子体 IC50=190 nM) 具有抗疟疾活性。FNDR-20123 抑制 HDAC1,HDAC2,HDAC3,HDAC6,HDAC8 的 IC50 分别为 25,29,2,11,282 nM,并在纳摩尔浓度下抑制 III 类 HDAC 亚型。
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HY-146276
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HDAC
CDK
Apoptosis
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Cancer
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CDK/HDAC-IN-2 是一种有效的 HDAC/CDK 双重抑制剂,对于 HDAC1, HDAC2, HDAC3, HDAC6,8, CDK1, CDK2, CDK4,6,7, IC50 分别为 6.4, 0.25, 45, >1000, 8.63, 0.30, >1000 nM。CDK/HDAC-IN-2 显示出优异的抗增殖活性。CDK/HDAC-IN-2 诱导细胞凋亡 (apoptosis) 和细胞周期停滞在 G2/M 期。CDK/HDAC-IN-2 显示出强大的抗肿瘤功效。
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HY-154855
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HDAC
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Cancer
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HDAC-IN-56 ((S)-17b) 是一种口服有效的 I 类组蛋白去乙酰化酶 HDAC 抑制剂,对 HDAC1,HDAC2,HDAC3 和 HDAC4-11 的 IC50 值分别为 56.0±6.0,90.0±5.9,422.2±105.1,>10000 nM。HDAC-IN-56 具有强大抑制活性的同时,强烈增加了细胞内乙酰组蛋白 H3 和 P21 的水平,并有效地诱导了 G1 细胞周期的停滞和凋亡 (Apoptosis)。HDAC-IN-56 具有抗肿瘤活性。
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HY-131708
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HDAC
Parasite
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Infection
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FNDR-20123 free base 是一种有效、安全、首创的抗疟疾 HDAC 抑制剂,对疟原虫和人类 HDAC 的 IC50 分别为 31 nM 和 3 nM。FNDR-20123 free base 对恶性疟原虫 (Plasmodium falciparum) 无性期 (IC50=41 nM) 和性血期 (雄性配子体 IC50=190 nM) 具有抗疟疾活性。FNDR-20123 free base 抑制 HDAC1,HDAC2,HDAC3,HDAC6,HDAC8 的 IC50 分别为 25,29,2,11,282 nM,并在纳摩尔浓度下抑制 III 类 HDAC 亚型。
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HY-162910
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HY-162906
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HDAC
FLT3
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Cancer
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FLT3/HDAC-IN-2 是 (compound 25h) 是一种 FLT3/HDAC 双重抑制剂。FLT3/HDAC-IN-2 对 MOLM-13 细胞具有抗增殖活性。FLT3/HDAC-IN-2 可用于急性粒细胞白血病研究。
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HY-149474
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FLT3
HDAC
Apoptosis
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Cancer
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HDAC-IN-63 (Compound 63) 是一种双重 FLT3/HDAC 抑制剂 (IC50: 对 FLT3 和 HDAC1 分别为 0.844 和 30.0 nM)。HDAC-IN-63 抑制 MV4-11 细胞增殖 (IC50: 92 nM。HDAC-IN-63在 MV4-11 细胞中诱导细胞凋亡 (apoptosis) 并阻滞细胞周期。HDAC-IN-63 可用于急性髓系白血病 (AML) 的研究。
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Cat. No. |
Product Name |
Type |
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HY-10221G
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SAHA (GMP); Suberoylanilide hydroxamic acid (GMP)
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Fluorescent Dye
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Vorinostat (GMP) 是 GMP 级别的 Vorinosta (HY-10221)。GMP 级别的小分子可用做细胞疗法中的辅助试剂。Vorinostat 是一种有效的,可口服的 HDAC1,HDAC2,HDAC3 (Class I),HDAC6 和 HDAC7 (Class II) 和 Class IV (HDAC11) 的抑制剂。
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Cat. No. |
Product Name |
Type |
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-
HY-10221G
-
SAHA (GMP); Suberoylanilide hydroxamic acid (GMP)
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Biochemical Assay Reagents
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Vorinostat (GMP) 是 GMP 级别的 Vorinosta (HY-10221)。GMP 级别的小分子可用做细胞疗法中的辅助试剂。Vorinostat 是一种有效的,可口服的 HDAC1,HDAC2,HDAC3 (Class I),HDAC6 和 HDAC7 (Class II) 和 Class IV (HDAC11) 的抑制剂。
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Cat. No. |
Product Name |
Target |
Research Area |
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HY-144292
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HDAC
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Cancer
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HDAC-IN-30 是一种新颖的多靶点 HDAC 抑制剂,靶点主要有 HDAC1 (IC50=13.4 nM),HDAC2 (IC50=28.0 nM), HDAC3 (IC50=9.18 nM),HDAC6 (IC50=42.7 nM),HDAC8 (IC50=131 nM)。HDAC-IN-30 表现出非常强大的抗肿瘤作用。
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Cat. No. |
Product Name |
Category |
Target |
Chemical Structure |
Cat. No. |
Product Name |
Chemical Structure |
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- HY-12163S
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Entinostat-d4 是 Entinostat 的氘代物。 Entinostat 选择性,可口服的 HDAC class I 抑制剂,抑制 HDAC1,HDAC2 和 HDAC3 的 IC50 分别为 243 nM,453 nM 和 248 nM。
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