1. Cell Cycle/DNA Damage Epigenetics Anti-infection Apoptosis
  2. HDAC HIV Apoptosis
  3. BRD3308

BRD3308 是一种高选择性的 HDAC3 抑制剂,IC50 为 54 nM。BRD3308 对 HDAC3 的选择性是 HDAC1 (IC50 为 1.26 μM) 或 HDAC2 (IC50 为 1.34 μM) 的 23 倍。BRD3308 抑制由炎性细胞因子或糖脂毒性应激诱导的胰腺 β 细胞凋亡,并增加功能性胰岛素释放。BRD3308 还可激活 HIV-1 转录并破坏 HIV-1 潜伏期。

MCE 的所有产品仅用作科学研究或药证申报,我们不为任何个人用途提供产品和服务

我们将采用定制合成服务的方式为您快速提供所需产品和技术服务

BRD3308 Chemical Structure

BRD3308 Chemical Structure

CAS No. : 1550053-02-5

1.  客户无需承担相应的运输费用。

2.  同一机构(单位)同一产品试用装仅限申领一次,同一机构(单位)一年内

     可免费申领三个不同产品的试用装。

3.  试用装只面向终端客户

规格 价格 是否有货 数量
10 mM * 1 mL in DMSO ¥990
In-stock
1 mg ¥409
In-stock
5 mg ¥900
In-stock
10 mg ¥1440
In-stock
25 mg ¥2700
In-stock
50 mg ¥4320
In-stock
100 mg 现货 询价
200 mg   询价  
500 mg   询价  

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Customer Review

  • 生物活性

  • 纯度 & 产品资料

  • 参考文献

生物活性

BRD3308 is a highly selective HDAC3 inhibitor with an IC50 of 54 nM. BRD3308 is 23-fold selectivity for HDAC3 over HDAC1 (IC50 of 1.26 μM) or HDAC2 (IC50 of 1.34 μM). BRD3308 suppresses pancreatic β-cell apoptosis induced by inflammatory cytokines or glucolipotoxic stress, and increases functional insulin release. BRD3308 activates HIV-1 transcription and disrupts HIV-1 latency[1][2][3].

IC50 & Target[1][3]

HDAC3

54 nM (IC50)

HDAC3

29 nM (Ki)

HDAC1

1260 nM (IC50)

HDAC1

5100 nM (Ki)

HDAC2

1340 nM (IC50)

HDAC2

6300 nM (Ki)

HIV-1

 

细胞效力
(Cellular Effect)
Cell Line Type Value Description References
Sf9 IC50
1080 nM
Compound: 28; BRD3308
Inhibition of recombinant human full length C-terminal His/FALG-tagged HDAC1 expressed in Sf9 insect cells using FAM-labeled acetylated peptide A as substrate preincubated for 3 hrs followed by substrate addition and measured after 60 mins by fluorescence
Inhibition of recombinant human full length C-terminal His/FALG-tagged HDAC1 expressed in Sf9 insect cells using FAM-labeled acetylated peptide A as substrate preincubated for 3 hrs followed by substrate addition and measured after 60 mins by fluorescence
[PMID: 30735902]
Sf9 IC50
1150 nM
Compound: 28; BRD3308
Inhibition of recombinant human full length C-terminal FLAG-tagged HDAC2 expressed in Sf9 insect cells using FAM-labeled acetylated peptide A as substrate preincubated for 3 hrs followed by substrate addition and measured after 60 mins by fluorescence ass
Inhibition of recombinant human full length C-terminal FLAG-tagged HDAC2 expressed in Sf9 insect cells using FAM-labeled acetylated peptide A as substrate preincubated for 3 hrs followed by substrate addition and measured after 60 mins by fluorescence ass
[PMID: 30735902]
体外研究
(In Vitro)

BRD3308 (5-30 μM;6-24 小时) 处理增加 2D10 细胞系中的 HIV-1 表达[1]
BRD3308 (15 μM;过夜) 能够诱导生长静息 CD4+ T 细胞中来自体外潜伏感染细胞的 HIV-1[1]。BRD3308 抑制 HDAC1、HDAC2 和 HDAC3,Ki 值分别为 5.1 μM、6.3 μM 和 29 nM[3]

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

RT-PCR[1]

Cell Line: 2D10 cells
Concentration: 5 µM, 10 µM, 15 µM, or 30 µM
Incubation Time: 6 hours, 12 hours, 18 hours, or 24 hours
Result: An increase in HIV-1 expression was observed.
体内研究
(In Vivo)

BRD3308 (5 mg/kg;腹膜内注射;每隔一天;雄性 Zucker 糖尿病肥胖大鼠) 处理可降低 2 型糖尿病大鼠模型中的高血糖并增加胰岛素分泌。在高血糖钳夹结束时,BRD3308 处理大鼠的循环胰岛素水平显著升高。胰腺胰岛素染色和含量也显著升高。BRD3308 在体内保持功能性 β 细胞团抵抗糖脂毒性[2]

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Animal Model: Male Zucker Diabetic Fatty (Obese) rats (6-week-old)[2]
Dosage: 5 mg/kg
Administration: Intraperitoneal injection; every second day
Result: Reduced hyperglycaemia and increased insulin secretion in a rat model of type 2 diabetes.
分子量

287.29

Formula

C15H14FN3O2

CAS 号
性状

固体

颜色

Off-white to light yellow

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式
Powder -20°C 3 years
4°C 2 years
In solvent -80°C 6 months
-20°C 1 month
溶解性数据
细胞实验: 

DMSO 中的溶解度 : 250 mg/mL (870.20 mM; 超声助溶; 吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响,请使用新开封的 DMSO)

配制储备液
浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 3.4808 mL 17.4040 mL 34.8080 mL
5 mM 0.6962 mL 3.4808 mL 6.9616 mL
查看完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效
储备液的保存方式和期限:-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C储存时,请在6个月内使用,-20°C储存时,请在1个月内使用。

  • 摩尔计算器

  • 稀释计算器

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

质量
=
浓度
×
体积
×
分子量 *

Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

浓度 (start)

C1

×
体积 (start)

V1

=
浓度 (final)

C2

×
体积 (final)

V2

动物实验:

请根据您的 实验动物和给药方式 选择适当的溶解方案。

以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液,再依次添加助溶剂:
——为保证实验结果的可靠性,澄清的储备液可以根据储存条件,适当保存;体内实验的工作液,建议您现用现配,当天使用
以下溶剂前显示的百分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比;如在配制过程中出现沉淀、析出现象,可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 方案 一

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% Saline

    Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (7.24 mM); 澄清溶液

    此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL(饱和度未知)的澄清溶液。

    1 mL 工作液为例,取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀;再向上述体系中加入 50 μL Tween-80,混合均匀;然后再继续加入 450 μL 生理盐水 定容至 1 mL

    生理盐水的配制:将 0.9 g 氯化钠,溶解于 ddH₂O 并定容至 100 mL,可以得到澄清透明的生理盐水溶液。
  • 方案 二

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    90% Corn Oil

    Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (7.24 mM); 澄清溶液

    此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL(饱和度未知)的澄清溶液,此方案实验周期在半个月以上的动物实验酌情使用。

    1 mL 工作液为例,取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中,混合均匀。

动物溶解方案计算器
请输入动物实验的基本信息:

给药剂量

mg/kg

动物的平均体重

g

每只动物的给药体积

μL

动物数量

由于实验过程有损耗,建议您多配一只动物的量
请输入您的动物体内配方组成:
%
DMSO +
+
%
Tween-80 +
%
Saline
如果您的动物是免疫缺陷鼠或者体弱鼠,建议 DMSO 中的在最后工作液体系中的占比尽量不超过 2%。
方案所需 助溶剂 包括:DMSO ,均可在 MCE 网站选购。 Tween 80,均可在 MCE 网站选购。
计算结果
工作液所需浓度 : mg/mL
储备液配制方法 : mg 药物溶于 μL  DMSO(母液浓度为 mg/mL)。
您所需的储备液浓度超过该产品的实测溶解度,以下方案仅供参考,如有需要,请与 MCE 中国技术支持联系。
动物实验体内工作液的配制方法 : 取 μL DMSO 储备液,加入 μL  μL ,混合均匀至澄清,再加 μL Tween 80,混合均匀至澄清,再加 μL 生理盐水
连续给药周期超过半月以上,请谨慎选择该方案。
请确保第一步储备液溶解至澄清状态,从左到右依次添加助溶剂。您可采用超声加热 (超声清洗仪,建议频次 20-40 kHz),涡旋吹打等方式辅助溶解。
纯度 & 产品资料

纯度: 98.82%

参考文献

完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效
储备液的保存方式和期限:-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C储存时,请在6个月内使用,-20°C储存时,请在1个月内使用。

可选溶剂 浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 3.4808 mL 17.4040 mL 34.8080 mL 87.0201 mL
5 mM 0.6962 mL 3.4808 mL 6.9616 mL 17.4040 mL
10 mM 0.3481 mL 1.7404 mL 3.4808 mL 8.7020 mL
15 mM 0.2321 mL 1.1603 mL 2.3205 mL 5.8013 mL
20 mM 0.1740 mL 0.8702 mL 1.7404 mL 4.3510 mL
25 mM 0.1392 mL 0.6962 mL 1.3923 mL 3.4808 mL
30 mM 0.1160 mL 0.5801 mL 1.1603 mL 2.9007 mL
40 mM 0.0870 mL 0.4351 mL 0.8702 mL 2.1755 mL
50 mM 0.0696 mL 0.3481 mL 0.6962 mL 1.7404 mL
60 mM 0.0580 mL 0.2901 mL 0.5801 mL 1.4503 mL
80 mM 0.0435 mL 0.2176 mL 0.4351 mL 1.0878 mL
100 mM 0.0348 mL 0.1740 mL 0.3481 mL 0.8702 mL
Help & FAQs
  • Do most proteins show cross-species activity?

    Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

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BRD3308
目录号:
HY-19618
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