2. Cell Cycle/DNA Damage Epigenetics Anti-infection
  3. HDAC Parasite
  4. FNDR-20123 free base

FNDR-20123 free base 是一种有效、安全、首创的抗疟疾 HDAC 抑制剂，对疟原虫和人类 HDAC 的 IC50 分别为 31 nM 和 3 nM。FNDR-20123 free base 对恶性疟原虫 (Plasmodium falciparum) 无性期 (IC50=41 nM) 和性血期 (雄性配子体 IC50=190 nM) 具有抗疟疾活性。FNDR-20123 free base 抑制 HDAC1，HDAC2，HDAC3，HDAC6，HDAC8 的 IC50 分别为 25，29，2，11，282 nM，并在纳摩尔浓度下抑制 III 类 HDAC 亚型。

MCE 的所有产品仅用作科学研究或药证申报，我们不为任何个人用途提供产品和服务

我们将采用定制合成服务的方式为您快速提供所需产品和技术服务

FNDR-20123 free base Chemical Structure

FNDR-20123 free base Chemical Structure

CAS No. : 1267502-34-0

1.  客户无需承担相应的运输费用。

2.  同一机构（单位）同一产品试用装仅限申领一次，同一机构（单位）一年内

     可免费申领三个不同产品的试用装。

3.  试用装只面向终端客户。

规格 是否有货
50 mg   询价  
100 mg   询价  
250 mg   询价  

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FNDR-20123 free base 相关抗体

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  • 生物活性

  • 纯度 & 产品资料

  • 参考文献

生物活性

FNDR-20123 free base is a safe, first-in-class, and orally active anti-malarial HDAC inhibitor with IC50s of 31 nM and 3 nM for Plasmodium and human HDAC, respectively. FNDR-20123 free base exerts anti-malarial activity against Plasmodium falciparum asexual stage (IC50=41 nM) and sexual blood stage (IC50=190 nM for male gametocytes). FNDR-20123 free base inhibits HDAC1, HDAC2, HDAC3, HDAC6, and HDAC8 (IC50=25, 29, 2, 11, and 282 nM, respectively) and inhibits Class III HDAC isoforms at nanomolar concentrations[1].

IC50 & Target[1]

human HDAC

3 nM (IC50)

Plasmodium HDAC

31 nM (IC50)

HDAC1

25 nM (IC50)

HDAC2

29 nM (IC50)

HDAC3

2 nM (IC50)

HDAC6

11 nM (IC50)

HDAC8

282 nM (IC50)

Plasmodium

 

体外研究
(In Vitro)

FNDR-20123 is active against all resistant strains tested so far, which will be highly valuable in eliminating the rapidly evolving drug-resistant parasite[1].

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

FNDR-20123 free base 相关抗体:
体内研究
(In Vivo)

FNDR-20123 (10-50 mg/kg; p.o.; bw for 4 days) is also able to reduce parasitaemia significantly in a mouse model for P. falciparum infection[1].

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Animal Model: P. falciparum Pf3D70087/N9 in NODscidIL2Rγnull mice (engrafted with human erythrocytes)[1]
Dosage: 10 and 50 mg/kg
Administration: P.o.; bw for 4 days
Result: Resulted in a significant reduction in parasitaemia with 6.5% and 2.57% parasitaemia at 10 and 50 mg/kg, respectively.
分子量

377.44

Formula

C21H23N5O2
CAS 号
运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
储存方式

Please store the product under the recommended conditions in the Certificate of Analysis.
溶解性数据
细胞实验： 

DMSO 中的溶解度 : 35.71 mg/mL (94.61 mM; 超声助溶; 吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响，请使用新开封的 DMSO)

配制储备液
浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.6494 mL 13.2471 mL 26.4943 mL
5 mM 0.5299 mL 2.6494 mL 5.2989 mL
查看完整储备液配制表

  • 摩尔计算器

  • 稀释计算器

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

质量
=
浓度
×
体积
×
分子量 *

Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

浓度 (start)

C1

×
体积 (start)

V1

=
浓度 (final)

C2

×
体积 (final)

V2

动物实验：

请根据您的 实验动物和给药方式 选择适当的溶解方案。

以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：
——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；
以下溶剂前显示的百分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 方案 一

    请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% Saline

    Solubility: 2.08 mg/mL (5.51 mM); 悬浊液; 超声助溶

    此方案可获得 2.08 mg/mL的均匀悬浊液，悬浊液可用于口服和腹腔注射。

    以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；再向上述体系中加入 50 μL Tween-80，混合均匀；然后再继续加入 450 μL 生理盐水 定容至 1 mL。

    生理盐水的配制：将 0.9 g 氯化钠，溶解于 ddH₂O 并定容至 100 mL，可以得到澄清透明的生理盐水溶液。
  • 方案 二

    请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    90% (20% SBE-β-CD in Saline)

    Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (5.51 mM); 澄清溶液

    此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液 中，混合均匀。

    2 g SBE-β-CD（磺丁基醚 β-环糊精）粉末定容于 10 mL 的生理盐水中，完全溶解至澄清透明。
动物溶解方案计算器
请输入动物实验的基本信息：

给药剂量

mg/kg

动物的平均体重

g

每只动物的给药体积

μL

动物数量

只
由于实验过程有损耗，建议您多配一只动物的量
请输入您的动物体内配方组成：
%
DMSO +
% 
+
%
Tween-80 +
%
Saline
如果您的动物是免疫缺陷鼠或者体弱鼠，建议 DMSO 中的在最后工作液体系中的占比尽量不超过 2%。
方案所需 助溶剂 包括：DMSO， ，均可在 MCE 网站选购。 ，Tween 80，均可在 MCE 网站选购。
计算结果
工作液所需浓度 : mg/mL
储备液配制方法 : mg 药物溶于 μL  DMSO（母液浓度为 mg/mL）。
您所需的储备液浓度超过该产品的实测溶解度，以下方案仅供参考，如有需要，请与 MCE 中国技术支持联系。
动物实验体内工作液的配制方法 : 取 μL DMSO 储备液，加入 μL 。 μL ，混合均匀至澄清，再加 μL Tween 80，混合均匀至澄清，再加 μL 生理盐水。
连续给药周期超过半月以上，请谨慎选择该方案。
请确保第一步储备液溶解至澄清状态，从左到右依次添加助溶剂。您可采用超声加热 （超声清洗仪，建议频次 20-40 kHz），涡旋吹打等方式辅助溶解。
纯度 & 产品资料
参考文献

FNDR-20123 free base 相关分类

完整储备液配制表

可选溶剂 浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 2.6494 mL 13.2471 mL 26.4943 mL 66.2357 mL
5 mM 0.5299 mL 2.6494 mL 5.2989 mL 13.2471 mL
10 mM 0.2649 mL 1.3247 mL 2.6494 mL 6.6236 mL
15 mM 0.1766 mL 0.8831 mL 1.7663 mL 4.4157 mL
20 mM 0.1325 mL 0.6624 mL 1.3247 mL 3.3118 mL
25 mM 0.1060 mL 0.5299 mL 1.0598 mL 2.6494 mL
30 mM 0.0883 mL 0.4416 mL 0.8831 mL 2.2079 mL
40 mM 0.0662 mL 0.3312 mL 0.6624 mL 1.6559 mL
50 mM 0.0530 mL 0.2649 mL 0.5299 mL 1.3247 mL
60 mM 0.0442 mL 0.2208 mL 0.4416 mL 1.1039 mL
80 mM 0.0331 mL 0.1656 mL 0.3312 mL 0.8279 mL
Help & FAQs
  • Do most proteins show cross-species activity?

    Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

Keywords:

FNDR-201231267502-34-0FNDR20123FNDR 20123HDACParasiteHistone deacetylasesresistantstrainsMDRsafeasexualmalegametocytesInhibitorinhibitorinhibit

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FNDR-20123 free base
目录号：
HY-131708
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