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HGC 27

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抑制剂 & 激动剂

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Cat. No. Product Name Target Research Area Chemical Structure
  • HY-115974
    GRPR antagonist-1

    		Bombesin Receptor Cancer
    GRPR antagonist-1 是一种有效的胃泌素释放肽受体 (GRPR) 拮抗剂，对某些癌细胞具有细胞毒性 (在PC3、Pan02、HGC-27 细胞中的 IC50 分别是 4.97、4.36、3.40 μM)。GRPR antagonist-1 通过降低 Bcl-2 水平、增加 Bax 水平，来抑制 HGC-27 细胞活力，引起细胞凋亡。具有抗癌活性。
    GRPR antagonist-1
  • HY-115975
    GRPR antagonist-2

    		Others Cancer
    GRPR antagonist-2 是一种有效的胃泌素释放肽受体 (GRPR) 拮抗剂，对某些癌细胞具有细胞毒性 (在 HGC-27 和 Pan02 细胞中的 IC50 分别是 0.77 和 2.5 μM)。具有抗癌活性。
    GRPR antagonist-2
  • HY-161301
    PI3K-IN-52

    		PI3K Cancer
    PI3K-IN-52 (compound cis 6g) 是一种有效的 PI3K 抑制剂，在 HGC-27 细胞中的 IC50 为 0.23 μM。 PI3K-IN-52 在癌症研究中发挥着重要作用。
    PI3K-IN-52
  • HY-115980
    Anticancer agent 39

    		Apoptosis Cancer
    Anticancer agent 39 (compound B12) 是济源冬凌草素 A (JOA) 的荧光衍生物，可诱导线粒体膜电位 (MMP) 的崩溃，从而诱导细胞凋亡。Anticancer agent 39 抑制细胞克隆和迁移。Anticancer agent 39 具有抗 HGC-27 细胞增殖活性 IC50 值为 0.39 μM。
    Anticancer agent 39
  • HY-146743
    Antitumor agent-53

    		Apoptosis Cancer
    Antitumor agent-53 是一种有效的抗癌剂。Antitumor agent-53 诱导细胞周期停滞在 G2/M 期。Antitumor agent-53 抑制 PI3K/AKT 信号通路并诱导 HGC-27 细胞凋亡 (apoptosis)。Antitumor agent-53 具有研究胃肠道肿瘤的潜力。
    Antitumor agent-53
  • HY-149521
    PI3K-IN-47

    		PI3K Cancer
    PI3K-IN-47 (Compound 27) 是一种二价 PI3K 抑制剂 (IC50: 对 PI3Kα 为 0.44 nM，对 PI3Kβ、PI3Kγ、PI3Kδ 为 7.18 nM、13.92 nM、22.83 nM。PI3K-IN-47 诱导细胞周期停滞在 G1 期，抑制集落形成和细胞迁移。PI3K-IN-47 抑制 HGC-27 异种移植小鼠的肿瘤生长。
    PI3K-IN-47
  • HY-116038
    Kulinone

    		Others Cancer
    Kulinone 对 A549、H460 和 HGC27 有细胞毒性作用，IC50值分别为 6.2±0.1、7.8±1.2、5.6±0.2 μg/ml。
    Kulinone
  • HY-168044
    ALKBH1-IN-3

    		AMPK Cancer
    ALKBH1-IN-3 是一种有效的 DNA N6-甲基腺苷 (6mA) 去甲基化酶 ALKBH1 抑制剂。ALKBH1-IN-3 可以增加胃癌细胞系 HGC27 和 AGS 中的 6mA 丰度，并抑制细胞活力和上调 AMP 活化蛋白激酶 (AMPK) 信号通路。ALKBH1-IN-3 有望用于癌症，包括胃癌的研究。
    ALKBH1-IN-3
  • HY-168519
    STAT3-IN-36

    		STAT Cancer
    STAT3-IN-36 (compound 11g) 是一种靶向 LRPPRC、STAT3 和 CDK1 的三靶点抑制剂，具有抗癌活性。STAT3-IN-36 可与 LRPPRC、STAT3 和 CDK1 结合，发挥比 TMF (HY-N6818) 或是 Capecitabine (HY-B0016) 更强的抑癌效果。STAT3-IN-36 对 HGC27 细胞的 IC50 为 1.8 μM。
    STAT3-IN-36
  • HY-169412
    MAPK-IN-3

    		MDM-2/p53 CDK Caspase Bcl-2 Family Reactive Oxygen Species p38 MAPK ERK JNK Cancer
    MAPK-IN-3 (Compound 4a) 是一种抗增殖剂，对 KYSE 30，HCT 116，HGC 27 表现出特别强的抑制作用，IC50 值分别为 0.57 μM，3.27 μM 和 2.28 μM。MAPK-IN-3 通过 p53 依赖机制阻滞细胞周期，并通过 p53 非依赖机制诱导细胞凋亡，下调了细胞周期相关蛋白 (如 Cyclin D1 和 cyclin B1) 的表达，上调了促凋亡蛋白 (如裂解 PARP、裂解 caspase-7 和裂解 caspase-9)，并减少了抗凋亡蛋白 (如 Bcl-2) 的表达，增加了 KYSE 30 细胞内的 ROS 水平，并上调了与 ROS 相关的 MAPK 信号通路成员 (如 p-ERK、p-p38 和 p-JNK) 的表达。
    MAPK-IN-3
  • HY-147768
    PI3K/AKT-IN-2

    		PI3K Akt Microtubule/Tubulin MMP Apoptosis Cancer
    PI3K/AKT-IN-2 (Compound 12c) 是一种 PI3K 和 AKT 抑制剂。PI3K/AKT-IN-2 阻断上皮-间质转化 (EMT)，诱导细胞凋亡 (apoptosis)。PI3K/AKT-IN-2 抑制微管蛋白 (tubulin) 的聚合。
    PI3K/AKT-IN-2
  • HY-158138
    TOPOI/PARP-1-IN-1

    		PARP Topoisomerase Apoptosis Cancer
    TOPOI/PARP-1-IN-1 (化合物 B6) 是一种口服有效的、低细胞毒性的 TOPOI/PARP 双重抑制剂，其对 PARP1 的 IC50 值为 0.09 μM。TOPOI/PARP-1-IN-1 能有效抑制癌细胞的增殖和迁移。TOPOI/PARP-1-IN-1 还可导致细胞周期停滞于 G0/G1 期，并诱导细胞凋亡 (apoptosis)。TOPOI/PARP-1-IN-1 对小鼠的肿瘤生长抑制率 (TGI) 为 75.4%。
    TOPOI/PARP-1-IN-1
  • HY-147419
    Vulolisib

    		PI3K Cancer
    Vulolisib 是一种有效且具有口服活性的磷脂酰肌醇 3 激酶 (PI3K) 抑制剂，对 PI3Kα、PI3Kβ、PI3Kγ 和 PI3Kδ 的 IC50 分别为 0.2 nM、168 nM、90 nM 和 49 nM。对癌细胞具有抗增殖活性，也具有抗肿瘤活性。
    Vulolisib
  • HY-144099
    Keap1-Nrf2-IN-4

    		E1/E2/E3 Enzyme Apoptosis Cancer
    Keap1-Nrf2-IN-4 是一种有效的 neddylation 抑制剂。Keap1-Nrf2-IN-4 对 MGC-803 细胞表现出较强的抗增殖活性 (IC50=2.55 µM)。Keap1-Nrf2-IN-4 阻断胃癌细胞的迁移能力并诱导细胞凋亡 apoptosis。Keap1-Nrf2-IN-4 抑制肿瘤生长且无明显毒性。
    Keap1-Nrf2-IN-4

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