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JAK-IN-1

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By Targets:	JAK (63) Apoptosis (11) Autophagy (7) Bacterial (3) EGFR (1) FLT3 (2) Fungal (3) GSK-3 (1) HDAC (1) HIV (2) Influenza Virus (3) Isotope-Labeled Compounds (1) Mitophagy (3) NF-κB (1) PKC (1) RIP kinase (1) STAT (4) STING (1) Syk (2)
By Research Areas:	Cancer (35) Cardiovascular Disease (1) Infection (3) Inflammation/Immunology (31)

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Targets Recommended: JAK AIM2 NEKs

Cat. No.	Product Name	Target	Research Area	Chemical Structure

HY-13827

*JAK-IN-1* 1 篇文献验证	JAK	Inflammation/Immunology
JAK-IN-1是 JAK1/2/3 抑制剂， IC₅₀ 分别为0.26，0.8 和3.2 nM。JAK-IN-1对JAK3的选择性比JAK1高。

HY-50856

Ruxolitinib 最多引用文献 140 篇文献验证 INCB18424	JAK Autophagy Mitophagy Apoptosis	Cancer
芦可替尼 Ruxolitinib (INCB18424) 是具有口服活性的，选择性的 JAK1/2 抑制剂， IC₅₀ 值分别为 3.3 nM 和 2.8 nM，选择性是 JAK3 的 130 多倍。Ruxolitinib 诱导自噬 (autophagy)，通过毒性线粒体自噬 (mitophagy) 杀死肿瘤细胞。

HY-13961

GLPG0634 analog	JAK	Cancer
GLPG0634 analog (Compoun 176) 是一种 *JAK* 广谱性抑制剂，对 JAK1/JAK2/JAK3 的 IC₅₀ 值为 <100 nM。

HY-15315A

Baricitinib phosphate 45 篇以上引用文献 LY3009104 phosphate; INCB028050 phosphate	JAK	Inflammation/Immunology
磷酸巴瑞克替尼 Baricitinib phosphate (LY3009104 phosphate; INCB028050 phosphate) 是一种选择性的，可口服的 JAK1/JAK2 抑制剂，IC₅₀ 值分别为 5.9 nM 和 5.7 nM。

HY-109178

Ifidancitinib ATI-50002; ATI-502	JAK	Others Inflammation/Immunology
Ifidancitinib (ATI-50002) 是一种可口服的 JAK 激酶 1/3 的有效和选择性抑制剂，可破坏 γc 细胞因子信号传导。Ifidancitinib 可用于过敏、哮喘和自身免疫性疾病的研究。

HY-145029

SYK/JAK-IN-1	Syk JAK	Inflammation/Immunology Cancer
SYK/JAK-IN-1 是双重 SYK/JAK 抑制剂，对 SYK 和 JAK2 的 IC₅₀ 分别 <5 nM。

HY-156535

JAK kinase-IN-1	JAK	Inflammation/Immunology
JAK kinase-IN-1 (Example 1) 是一种 *JAK* 抑制剂。JAK kinase-IN-1 抑制 TYK2, JAK1, JAK2 和 JAK3 的 IC₅₀ 分别为 4.2 nM, 32 nM, 27 nM, 3473 nM。

HY-50856R

Ruxolitinib (Standard)	JAK Autophagy Mitophagy Apoptosis	Cancer
芦可替尼(Standard) Ruxolitinib (Standard)是 Ruxolitinib 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Ruxolitinib (INCB18424) 是有效，选择性的 JAK1/2 抑制剂， IC₅₀ 值分别为 3.3 nM 和 2.8 nM，选择性是 JAK3 的 130 多倍。Ruxolitinib 诱导自噬 (autophagy)，通过毒性线粒体自噬 (mitophagy) 杀死肿瘤细胞。

HY-50859

Ruxolitinib sulfate INCB018424 sulfate	JAK Autophagy	Cancer
鲁索利替尼硫酸盐 Ruxolitinib sulfate (INCB018424 sulfate) 是一种有效的 JAK1/2 抑制剂，IC₅₀ 值为 3.3 nM/2.8 nM，选择性是对 JAK3 的 130 倍。

HY-109175

Fosifidancitinib	JAK	Inflammation/Immunology
Fosifidancitinib 是一种JAK激酶 1/3 的有效选择性抑制剂。Fosifidancitinib 用于过敏、哮喘和自身免疫性疾病的研究。

HY-10963

Momelotinib mesylate CYT387 mesylate	JAK Autophagy	Cancer
Momelotinib mesylate (CYT387 mesylate) 是一种 ATP 竞争性的 JAK1/JAK2 抑制剂，IC₅₀ 值分别为 11 nM/18 nM，对其选择性约是 JAK3 的 10 倍。

HY-50858

Ruxolitinib phosphate 最多引用文献 140 篇文献验证 INCB018424 phosphate	JAK Autophagy Mitophagy	Cancer
鲁索利替尼磷酸盐 Ruxolitinib phosphate (INCB018424 phosphate) 是一种有效的 JAK1/2 抑制剂， IC₅₀ 分别为3.3 nM/2.8 nM，比JAK3选择性高130倍。

HY-10961

Momelotinib 10 篇以上引用文献 CYT387	JAK Autophagy Apoptosis	Cancer
Momelotinib (CYT387) 是 ATP 竞争性的 JAK1/JAK2 抑制剂，IC₅₀ 值分别为 11 nM/18 nM，是对 JAK3 选择性的 10 倍左右。

HY-50856S

Deuruxolitinib CTP-543; RuxolitINib d₈; Deuterated RuxolitINib	JAK	Inflammation/Immunology
鲁索利替尼 d₈ Deuruxolitinib，是一种氘代的 Ruxolitinib，可调节 JAK1/JAK2 的活性。Deuruxolitinib 可用于研究脱发疾病 (详细信息来自专利 WO2017192905A1，compound I)。

HY-161060

Zharp1-211	RIP kinase	Inflammation/Immunology
Zharp1-211 是 RIPK1 kinase 的有效抑制剂。Zharp1-211 显著降低 JAK/STAT1 介导的趋化因子和 MHC II 类分子在肠上皮细胞中的表达。

HY-10962

Momelotinib sulfate 10 篇以上引用文献 CYT387 sulfate salt	JAK Autophagy Apoptosis	Cancer
Momelotinib sulfate (CYT387 sulfate salt) 是一种 ATP竞争性的 JAK1/JAK2 抑制剂，IC₅₀ 分别为 11 nM/18 nM，作用于JAK3时，IC₅₀ 为 155 nM。

HY-W064657

Momelotinib dihydrochloride	JAK	Others
莫托替尼二盐酸盐 Momelotinib (dihydrochloride) 是一种 JAK1/JAK2 抑制剂，同时可拮抗 ACVR1，从而下调 Hepcidin 表达，增加用于红细胞生成的铁的可用性。Momelotinib (dihydrochloride) 可减少骨髓纤维化引起的输血负担以及脾脏体积增加，在骨髓纤维化领域研究方面具有潜在应用价值。

HY-14722C

NVP-BSK805 trihydrochloride	JAK	Cancer
NVP-BSK805 trihydrochloride 是一种 ATP 竞争性的 JAK2 抑制剂，对 JAK2 JH1 (JAK 同源 1)，JAK1 JH1，JAK3 JH1，和 TYK2 JH1 的 IC₅₀ 值分别为 0.48 nM，31.63 nM，18.68 nM 和 10.76 nM。

HY-14722A

NVP-BSK805 dihydrochloride 3 篇文献验证	JAK	Cancer
NVP-BSK805 dihydrochloride 是一种 ATP 竞争性的 JAK2 抑制剂，对 JAK2 JH1 (JAK 同源 1)，JAK1 JH1，JAK3 JH1，和 TYK2 JH1 的 IC₅₀ 值分别为 0.48 nM，31.63 nM，18.68 nM 和 10.76 nM。

HY-14722

NVP-BSK805 3 篇文献验证	JAK	Cancer
NVP-BSK805 是一种 ATP 竞争性的 JAK2 抑制剂，对 JAK2 JH1 (JAK 同源 1)，JAK1 JH1，JAK3 JH1，和 TYK2 JH1 的 IC₅₀ 值分别为 0.48 nM，31.63 nM，18.68 nM 和 10.76 nM。

HY-125019

iJak-381	JAK STAT	Inflammation/Immunology
iJak-381 是一种 JAK1/2 抑制剂，具有抗炎活性。iJak-381 可阻断 IL-13 的信号传导，还抑制 IL-4 和 IL-6 信号通路。iJak-381 还降低 p-STAT6 的水平，抑制炎症细胞流入小鼠肺部。iJak-381 可抑制气道高反应性反应 (AHR)。

HY-111077

INCB16562	JAK STAT	Inflammation/Immunology Cancer
INCB16562 是具有口服活性的选择性 JAK1/2 抑制剂，对 JAK3 有明显的选择性。INCB16562 有效地抑制了白细胞介素-6 (IL-6) 诱导的 STAT3 磷酸化。此外，INCB16562 还抑制了依赖 IL-6 生长的骨髓瘤细胞的增殖和存活，以及 IL-6 诱导的原代骨髓来源浆细胞的生长。INCB16562 对小鼠中的骨髓瘤异种移植的生长具有拮抗作用，并展现了抗肿瘤活性。INCB16562 有望用于多发性骨髓瘤的研究。

HY-145015A

Tuspetinib hydrate HM43239 hydrate	FLT3 Apoptosis	Cancer
Tuspetinib (HM43239) hydrate 是具有口服活性的选择性 FLT3 抑制剂，IC₅₀ 值为 1.1 nM (FLT3 野生型)、1.8 nM (FLT3 ITD 突变型) 和 1.0 nM (FLT3 D835Y 突变型)。Tuspetinib hydrate 作为可逆的 I 型抑制剂直接抑制 FLT3 的激酶活性，调节 p-STAT5, p-ERK SYK, JAK1/2 和 TAK1。Tuspetinib hydrate 抑制白血病细胞的增殖，诱导细胞凋亡 (apoptosis)。

HY-145015

Tuspetinib HM43239	FLT3 Apoptosis	Cancer
Tuspetinib (HM43239) 是具有口服活性的选择性 FLT3 抑制剂，IC₅₀ 值为 1.1 nM (FLT3 野生型)、1.8 nM (FLT3 ITD 突变型) 和 1.0 nM (FLT3 D835Y 突变型)。Tuspetinib 作为可逆的 I 型抑制剂直接抑制 FLT3 的激酶活性，并调节 p-STAT5, p-ERK SYK, JAK1/2 和 TAK1。Tuspetinib 抑制白血病细胞的增殖，诱导细胞凋亡 (apoptosis)。

HY-156621

Lepzacitinib	JAK	Inflammation/Immunology
Lepzacitinib 是一种 Janus 激酶抑制剂，针对 JAK 1/3。Lepzacitinib 具有抗炎作用，可抑制特应性皮炎和其他皮肤病。

HY-163653

Zemprocitinib	JAK	Cancer
Zemprocitinib (Compound 1) 是一种 Janus 激酶 (*JAK) 抑制剂，对 JAK1、JAK2 和 TYK2 的IC₅₀* 值分别为 5.95、141.3 和 119 nM。

HY-15270

BMS-911543 2 篇文献验证	JAK	Cancer
BMS-911543 是一种选择性的 JAK2 抑制剂，IC₅₀ 值为 1.1 nM，对 JAK1，JAK3 和 TYK2 的选择性相对较弱，IC₅₀ 值分别为 75，360 和 66 nM。

HY-108342

PF-00956980	JAK	Inflammation/Immunology
PF-00956980 是一种可逆的 pan-*JAK* 抑制剂，作用于 JAK1、JAK2 和 JAK3 的 IC₅₀ 值分别是 2.2、23.1 和 59.9 μM，可用于肺部和皮肤炎症性疾病研究。

HY-19568

Peficitinib 5 篇文献验证 ASP015K; JNJ-54781532	JAK	Inflammation/Immunology
佩非西替尼 Peficitinib (ASP015K) 是一种具有口服活性的 *JAK* 抑制剂，对 JAK1、JAK2、JAK3 和 Tyk2 的 IC₅₀ 值分别为 3.9、5.0、0.7 和 4.8 nM。

HY-19568B

Peficitinib hydrochloride ASP015K hydrochloride; JNJ-54781532 hydrochloride	JAK	Inflammation/Immunology
盐酸佩非西替尼 Peficitinib (ASP015K) hydrochloride 是一种具有口服活性的 *JAK* 抑制剂，对 JAK1、JAK2、JAK3 和 Tyk2 的 IC₅₀ 值分别为 3.9、5.0、0.7 和 4.8 nM。

HY-19568A

Peficitinib hydrobromide ASP015K hydrobromide; JNJ-54781532 hydrobromide	JAK	Inflammation/Immunology
Peficitinib (ASP015K) hydrobromide 是一种具有口服活性的 *JAK* 抑制剂，对 JAK1、JAK2、JAK3 和 Tyk2 的 IC₅₀ 值分别为 3.9、5.0、0.7 和 4.8 nM。

HY-152080

TUL01101	JAK	Inflammation/Immunology
TUL01101 是一种有效，选择性和具有口服活性的 JAK1 抑制剂，对 JAK1，JAK2，JAK3 和 TYK2 的 IC₅₀ 值分别为 3，37，1517 和 36 nM。TUL01101 可用于类风湿性关节炎的研究。

HY-15999

Cerdulatinib 5 篇文献验证 PRT062070; PRT2070	JAK Syk	Cancer
Cerdulatinib (PRT062070) 是一种有效的选择性 Tyk2 抑制剂，IC₅₀ 为 0.5 nM。Cerdulatinib (PRT062070) 是 *JAK* 和 SYK 的双抑制剂，抑制JAK1，2，3 和SYK的 IC₅₀ 分别为12，6，8 和 32。

HY-143444

JAK-IN-20	JAK	Inflammation/Immunology
JAK-IN-20 是一种有效的，广泛的，具有口服活性的 *JAK* 抑制剂，对 JAK1，JAK2，JAK3 的 IC₅₀ 值分别为 7 nM、5 nM、14 nM。JAK-IN-20 在体内表现出优异的药代动力学和抗炎功效。

HY-102046

FM-381 1 篇文献验证	JAK	Inflammation/Immunology
FM-381 是有效，共价，可逆的 JAK3 抑制剂，靶向 Cys909 位点。FM-381 对 JAK3 的 IC₅₀ 值为127 pM，选择性分别比 JAK1，JAK2 和 TYK2 高 410，2700 和 3600 倍。

HY-19568R

Peficitinib (Standard)	JAK	Inflammation/Immunology
佩非西替尼(Standard) Peficitinib (Standard)是 Peficitinib 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Peficitinib (ASP015K) 是一种具有口服活性的 *JAK* 抑制剂，对 JAK1、JAK2、JAK3 和 Tyk2 的 IC₅₀ 值分别为 3.9、5.0、0.7 和 4.8 nM。

HY-18300S

Filgotinib-d4 GLPG0634-d₄	JAK	Cancer
Filgotinib-d₄ 是 Filgotinib 的氘代物。Filgotinib (GLPG0634) 是一种选择性的 *JAK* 抑制剂，能够有效抑制 JAK1，JAK2，JAK3 和 TYK2 的活性，IC₅₀ 值分别为 10 nM，28 nM，810 nM 和 116 nM。

HY-18300R

Filgotinib (Standard)	JAK	Cancer
Filgotinib (Standard)是 Filgotinib 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Filgotinib (GLPG0634) 是一种选择性的，具有口服活性的 JAK1 抑制剂，能够有效抑制 JAK1，JAK2，JAK3 和 TYK2 的活性，IC₅₀ 值分别为 10 nM，28 nM，810 nM 和 116 nM。

HY-161621

JAK-IN-37	JAK	Inflammation/Immunology
JAK-IN-37 (Compound WU4) 是一种 *JAK* 抑制剂，对 JAK1、JAK2、JAK3 和 JAK4 的 IC₅₀ 值分别为 0.52、2.26、84 和 1.09 nM。JAK-IN-37 可用于同种异体造血细胞移植 (allo-HCT) 的研究。

HY-101024

PF-06263276	JAK	Inflammation/Immunology
PF-06263276 (PF 6263276) 是一种有效、选择性的 pan-JAK 抑制剂，对 JAK1、JAK2、JAK3 和 TYK2 的抑制作用 IC₅₀ 值分别为 2.2 nM、23.1 nM、59.9 nM 和 29.7 nM。

HY-168269

Tyk2-IN-20	JAK	Cancer
Tyk2-IN-20 (Example 289) 是一种有效的 Tyk2 抑制剂，其 IC₅₀ 值 <5 nM。Tyk2-IN-20 还抑制 JAK1、JAK2 和 JAK3，IC₅₀ 值 <100 nM。Tyk2-IN-20 可用于研究炎症疾病。

HY-108264

TCS 21311 NIBR3049	JAK PKC GSK-3	Cancer
TCS 21311 (NIBR3049) 是一种有效的高选择性 JAK3 抑制剂，其 IC₅₀ 为 8 nM，它的选择性是 JAK1，JAK2 和 TYK2 的100倍以上。TCS 21311 (NIBR3049) 抑制 PKCα，PKCθ 和 GSK3β，IC₅₀ 值分别为 13、68 和 3 nM。

HY-100849

JAK 3i	JAK	Inflammation/Immunology
JAK3i 是一种高选择性的JAK3 抑制剂 (IC₅₀: 0.43 nM)。JAK3i 与 JAK3 中的半胱氨酸形成共价键，但不与 JAK1、JAK2 或 TYK2 中密切相关的激酶结构域形成共价键。JAK3i 在体内抑制 IL-2 驱动的 t 细胞增殖，具有自身免疫性疾病研究的潜力。

HY-116505

JAK1-IN-4	JAK	Cancer
JAK1-IN-4 是一种有效、选择性的 JAK1 抑制剂，对 JAK1，JAK2 和 JAK3 的 IC₅₀ 值分别为 85 nM，12.8 μM 和 >30 μM。在 NCI-H 1975 细胞中，JAK1-IN-4 抑制 STAT3 的磷酸化，IC₅₀ 值为 227 nM。

HY-120604

BVB808 NVP_BVB808	JAK STAT	Cancer
BVB808 (NVP_BVB808) 是一种选择性的 JAK2 抑制剂，在体外对 JAK2 具有约 10 倍的选择性相比于其他 JAK 家族成员 (如 JAK1、JAK3 或 TYK2)。BVB808 通过抑制 JAK2 的活性，减少 STAT5 的磷酸化，从而阻断 JAK2 依赖的细胞增殖和存活信号通路。BVB808 可用于癌症的研究。

HY-18300

Filgotinib 15 篇以上引用文献 GLPG0634	JAK HIV	Cancer
Filgotinib (GLPG0634) 是一种选择性的，具有口服活性的 JAK1 抑制剂，具有抗炎和抗病毒活性。Filgotinib 能够有效抑制 JAK1，JAK2，JAK3 和 TYK2 的活性，IC₅₀ 值分别为 10 nM，28 nM，810 nM 和 116 nM。Filgotinib 也能抑制 HIV-1 驱动基因转录并减少 HIV-1 感染细胞的增殖。Filgotinib 可用于类风湿性关节炎和炎症性肠炎的研究。

HY-18300A

Filgotinib maleate 15 篇以上引用文献 GLPG0634 maleate	JAK HIV	Inflammation/Immunology
Filgotinib maleate (GLPG0634 maleate) 是一种选择性的，具有口服活性的 JAK1 抑制剂，具有抗炎和抗病毒活性。Filgotinib maleate 能够有效抑制 JAK1，JAK2，JAK3 和 TYK2 的活性，IC₅₀ 值分别为 10 nM，28 nM，810 nM 和 116 nM。Filgotinib maleate 也能抑制 HIV-1 驱动基因转录并减少 HIV-1 感染细胞的增殖。Filgotinib maleate 可用于类风湿性关节炎和炎症性肠炎的研究。

HY-153702

JAK-IN-27	JAK	Cancer
JAK-IN-27 (compound 1) 是一种口服有效的 *JAK* 家族激酶抑制剂，IC₅₀ 分别为 3.0 nM (TYK2)、7.7 nM (JAK1)、629.6 nM (JAK3)。JAK-IN-27 抑制 Jurkat 细胞中 IFN-α2B 诱导的 STAT3 磷酸化 (IC₅₀=23.7 nM)。

HY-156706

JAK-IN-31	JAK	Cancer
JAK-IN-31 (实施例 75) 是一种 *JAK* 抑制剂，其对 JAK1、JAK2、JAK3 以及 Tyk2 的 IC₅₀ 范围分别为 ≤0.01µM、≤0.01µM、0.01-0.1 µM、≤0.01µM。JAK-IN-31 可用于癌症的研究。

HY-131014

FM-479	JAK	Inflammation/Immunology
FM-479 为 FM-381 (HY-102046) 阴性对照 (negative control)，对 JAK3 或其他激酶无活性。FM-381 是一个有效的共价可逆抑制剂JAK3 靶向独特的 Cys909。对于 JAK3, FM-381 具有IC₅₀ 为 127 pM 的选择性，分别比 JAK1、JAK2 和 TYK2 有 410 倍、2700 倍和 3600 倍选择性。

Cat. No.	Product Name

HY-L008

JAK/STAT 化合物库

471 compounds

JAK/STAT 信号通路是细胞因子受体信号转导的核心，细胞因子受体是由 30 多种跨膜蛋白组成的超家族，可以识别特定的细胞因子，在血液形成和免疫应答中起关键作用。典型的 JAK/STAT 信号通路始于细胞因子及其相应的跨膜受体的结合。活化的 JAKs 随后磷酸化 STAT 单体，导致其二聚化、核易位和 DNA 结合。在哺乳动物中，有 4 种 JAK (JAK1, JAK2, JAK3, TYK2) 和 7 种 STATs (STAT1, STAT2, STAT3, STAT4, STAT5a, STAT5b, STAT6)。由于 JAK/STAT 通路在细胞凋亡、炎症等过程中起着重要作用，因此该信号通路的功能失调可能导致多种疾病的发生。如，JAK/STAT信号的改变可能导致癌症和免疫系统疾病，如严重综合型免疫缺乏症 (SCID)。

MCE 提供 471 种 JAK/STAT 信号通路相关产品，可以用于 JAK/STAT 信号通路研究及相关疾病研究。

Cat. No.	Product Name	Category	Target	Chemical Structure

HY-10963

Momelotinib mesylate CYT387 mesylate	Classification of Application Fields Disease Research Fields Cancer	JAK Autophagy
Momelotinib mesylate (CYT387 mesylate) 是一种 ATP 竞争性的 JAK1/JAK2 抑制剂，IC₅₀ 值分别为 11 nM/18 nM，对其选择性约是 JAK3 的 10 倍。

Cat. No.	Product Name	Chemical Structure

HY-50856S

Deuruxolitinib
Deuruxolitinib，是一种氘代的 Ruxolitinib，可调节 JAK1/JAK2 的活性。Deuruxolitinib 可用于研究脱发疾病 (详细信息来自专利 WO2017192905A1，compound I)。

HY-40354AS

Tofacitinib-d3 citrate
Tofacitinib-d₃ (citrate) 是 Tofacitinib (citrate) 氘代物。Tofacitinib citrate是 JAK3/2/1 抑制剂，IC₅₀ 分别为1，20 和 112 nM。Tofacitinib citrate 具有抗菌，抗真菌和抗病毒活性。

HY-18300S

Filgotinib-d4
Filgotinib-d₄ 是 Filgotinib 的氘代物。Filgotinib (GLPG0634) 是一种选择性的 *JAK* 抑制剂，能够有效抑制 JAK1，JAK2，JAK3 和 TYK2 的活性，IC₅₀ 值分别为 10 nM，28 nM，810 nM 和 116 nM。

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