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KRAS G12D inhibitor

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By Targets:	Apoptosis (3) MEK (1) Phosphatase (1) PROTACs (1) Raf (1) Ras (51)
By Research Areas:	Cancer (53)
Click Chemistry:	炔烃 (12)

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Cat. No.	Product Name	Target	Research Area	Chemical Structure

HY-156819

RMC-9805 KRAS G12D inhibitor 18	Ras	Cancer
RMC-9805 (KRAS G12D inhibitor 18) 是 **KRAS G12D** 抑制剂。RMC-9805 具有口服有效性，可以抑制 KRAS G12D 突变型癌细胞中的 RAS 信号传导造成诱导细胞凋亡 (apoptosis)。

HY-115880A

KRAS G12D inhibitor 3 TFA	Ras	Cancer
KRAS G12D inhibitor 3 TFA 是一种 **KRAS G12D 抑制剂，其 IC₅₀** 小于500 nM，具有抗肿瘤作用 (WO2022002102A1; compound 146)。KRAS G12D inhibitor 3 (TFA) 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团，可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。

HY-144661

KRAS G12D inhibitor 14	Ras Apoptosis	Cancer
KRAS G12D inhibitor 14 是一种有效的 **KRAS G12D** 抑制剂，与 KRAS G12D蛋白结合的 K_D 为 33 nM。KRAS G12D inhibitor 14 降低 KRAS G12D (KRAS G12D-GTP) 的活性形式，但不降低 KRAS G13D。

HY-115880

KRAS G12D inhibitor 3	Ras	Cancer
KRAS G12D inhibitor 3 是一种 **KRAS G12D 抑制剂，其 IC₅₀** 小于500 nM，具有抗肿瘤作用 (WO2022002102A1; compound 146)。KRAS G12D inhibitor 3 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团，可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。

HY-148260

KRAS G12D inhibitor 16	Ras	Cancer
KRAS G12D inhibitor 16 是一种 **KRAS G12D** 抑制剂。KRAS G12D inhibitor 16 对 KRAS G12D 和 KRAS G12D 突变具有抑制活性，IC₅₀ 值分别为 0.7 nM 和 0.35 μM。KRAS G12D inhibitor 16 可用于多种恶性肿瘤的研究，如胰腺导管腺癌（PDAC）、结肠直肠癌（CRC）、非小细胞肺癌（NSCLC）。

HY-162366

KRAS G12D inhibitor 20	Ras	Cancer
KRAS G12D inhibitor 20 (Compound 14) 是一个选择性的 **G12D KRAS** 抑制剂。KRAS G12D inhibitor 20 具有抗肿瘤活性。

HY-160445

KRAS G12D inhibitor 19	Others	Cancer
KRAS G12D inhibitor 19 (Compound 7) 是一种 **KRAS G12D** 抑制剂。KRAS G12D inhibitor19 可用于肿瘤的研究。

HY-143604

KRAS G12D inhibitor 11	Ras	Cancer
KRAS G12D inhibitor 11 是一种有效的 **KRAS G12D** 抑制剂。Ras 蛋白家族是一种重要的细胞内信号分子，在生长发育中起重要作用。KRAS G12D inhibitor 11 具有研究 KRAS G12D 介导的癌症的潜力 (摘自专利 WO2021108683A1，化合物 52)。

HY-143606

KRAS G12D inhibitor 12	Ras	Cancer
KRAS G12D inhibitor 12 是一种有效的 **KRAS G12D** 抑制剂。Ras 蛋白家族是一种重要的细胞内信号分子，在生长发育中起重要作用。KRAS G12D inhibitor 12 具有研究 KRAS G12D 介导的癌症的潜力 (摘自专利 WO2021108683A1，化合物 134)。

HY-143602

KRAS G12D inhibitor 9	Ras	Cancer
KRAS G12D inhibitor 9 是一种有效的 **KRAS G12D** 抑制剂。Ras 蛋白家族是一种重要的细胞内信号分子，在生长发育中起重要作用。KRAS G12D inhibitor 9 具有研究 KRAS G12D 介导的癌症的潜力 (摘自专利 WO2021108683A1，化合物 20)。

HY-143603

KRAS G12D inhibitor 10	Ras	Cancer
KRAS G12D inhibitor 10 是一种有效的 **KRAS G12D** 抑制剂。Ras 蛋白家族是一种重要的细胞内信号分子，在生长发育中起重要作用。KRAS G12D inhibitor 10 具有研究 KRAS G12D 介导的癌症的潜力 (摘自专利 WO2021108683A1，化合物 34)。

HY-143607

KRAS G12D inhibitor 13	Ras	Cancer
KRAS G12D inhibitor 13 是一种有效的 **KRAS G12D** 抑制剂。Ras 蛋白家族是一种重要的细胞内信号分子，在生长发育中起重要作用。KRAS G12D inhibitor 13 具有研究 KRAS G12D 介导的癌症的潜力 (摘自专利 WO2021108683A1，化合物 142)。

HY-143599

KRAS G12D inhibitor 8	Ras	Cancer
KRAS G12D inhibitor 8 是一种有效的 **KRAS G12D** 抑制剂。Ras 蛋白家族是一种重要的细胞内信号分子，在生长发育中起重要作用。KRAS G12D inhibitor 8 具有研究 KRAS G12D 介导的癌症的潜力 (摘自专利 WO2021107160A1，化合物 2)。

HY-158703

KRAS G12D inhibitor 24	Ras	Cancer
KRAS G12D inhibitor 24 (compound 103) 是 **KRAS G12D 的有效抑制剂，IC₅₀** 为 0.004 μM。KRAS G12D 抑制剂 24 具有口服生物活性。

HY-158701

KRAS G12D inhibitor 23	Ras	Cancer
KRAS G12D inhibitor 23 (compound 46-3) 是一种有效的 **KRAS G12D 抑制剂，IC₅₀** 为 0.007 μM。KRAS G12D inhibitor 23 在癌症研究中发挥着重要作用。

HY-134811

KRAS G12D inhibitor 1	Ras	Cancer
KRAS G12D inhibitor 1 (example 243) 是 **KRAS G12D** 的抑制剂，其对KRAS G12D 介导的 ERK 磷酸化的 IC₅₀ 值为0.8 nM。KRAS G12D inhibitor 1 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团，可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。

HY-162444

KRAS G12D inhibitor 22	Ras	Cancer
KRAS G12D inhibitor 22 (compound 6) 是一种 *KRAS* 突变抑制剂。KRAS G12D inhibitor 22 抗肿瘤活性高 (IC₅₀<100 nM)，选择性好，毒性低。KRAS G12D inhibitor 22 可用于乳腺癌研究。

HY-147595

KRAS G12D inhibitor 15	Ras	Cancer
KRAS G12D inhibitor 15 是一种有效的 **KRAS G12D** 抑制剂。KRAS G12D inhibitor 15 具有研究各种疾病或病症的潜力，例如癌症或癌症转移 (摘自专利 WO2022042630A1，化合物 243)。KRAS G12D inhibitor 15 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团，可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。

HY-139894

KRAS G12D inhibitor 5	Ras	Cancer
KRAS G12D inhibitor 5 是一种潜在的胰腺癌研究的 **KRAS G12D** 抑制剂。

HY-139911

KRAS G12D inhibitor 7	Ras	Cancer
KRAS G12D inhibitor 7 是 **KRAS G12D** 的有效抑制剂 (信息来自专利 WO2021108683，compound 114)。

HY-139910

KRAS G12D inhibitor 6	Ras	Cancer
KRAS G12D inhibitor 6 是 **KRAS G12D** 的有效抑制剂 (信息来自专利 WO2021108683A1，compound 112)。

HY-168577

KRAS G12D inhibitor 25	Ras	Cancer
KRAS G12D inhibitor 25 (Compound 148) 是 KRAS G12C 和 HSP90α 的抑制剂，IC₅₀ 分别为 <0.1 μM 和 0.1-1 μM。KRAS G12D inhibitor 25 抑制 MIA PaCa-2 和 NCI-H358 的增殖，EC₅₀ 分别为 <0.1 μM 和 0.1-1 μM。KRAS G12D inhibitor 25 降解 ERBB2，DC₅₀ 为 0.1-1 μM。

HY-148273

Setidegrasib KRAS G12D inhibitor 17	PROTACs Ras	Cancer
Setidegrasib (Example 8) 是一种 PROTAC *KRAS* 降解剂。Setidegrasib是一种喹唑啉连接 (4R)-4-羟基-l -脯氨酸酰胺化合物，可诱导 G12D 突变 *KRAS* 蛋白降解。Setidegrasib 有望用于癌症的研究。(蓝色: HY-168699; 黑色: linker (HY-168698); 粉色: HY-168700)

HY-169312

KRAS inhibitor-38	Ras	Cancer
KRAS inhibitor-38 (Example 18) 是 *KRAS* 抑制剂，能在体内有效抑制 KRAS G12C、**KRAS G12D** 和 KRAS G12V 的活性。

HY-159652

KRAS inhibitor-31	Ras	Cancer
KRAS inhibitor-31 (compound 33) 是 *KRAS* 的抑制剂，其对 KRas G12D、KRas G12C 和 KRas G12V 的 K_D (SPR) 值分别为 0.019 nM、0.019 nM 和 0.096 nM。

HY-153412

KRAS inhibitor-22	Ras	Cancer
KRAS inhibitor-22 (compound FB9/6B9) 是一种有效的 K-Ras 抑制剂。KRAS inhibitor-22 靶向 KRAS 4B(G12D) 和 (G12C)，可用于癌症研究。

HY-122914

KRAS inhibitor-3	Ras	Cancer
KRAS inhibitor-3 是一种 *KRAS* 抑制剂。KRAS inhibitor-3 以高亲和力结合野生型和致癌型 KRAS 突变体 (K_D: KRAS WT 为 0.28 μM，KRAS G12C 为 0.63 μM，KRAS G12D 为 0.37 μM，KRAS Q61H 为 0.74 μM)。KRAS inhibitor-3 也会扰乱 KRAS 与 Raf 的相互作用。

HY-137497

KRAS inhibitor-9	Ras Apoptosis	Cancer
KRAS inhibitor-9 是有效的 *KRAS* 抑制剂 (K_d=92 μM)，阻止 GTP-KRAS 的形成和 KRAS 下游激活。KRAS inhibitor-9 以中等的结合亲和力与 KRAS G12D，KRAS G12C 和 KRAS Q61H 蛋白结合。KRAS inhibitor-9 导致 G2/M 细胞周期停滞并诱导凋亡 (apoptosis)。KRAS inhibitor-9 选择性抑制具有 KRAS 突变的 NSCLC 细胞的增殖，但不抑制正常肺细胞的增殖。KRAS inhibitor-9

HY-169311

KRAS inhibitor-37	Ras	Cancer
KRAS inhibitor-37 (compound 2) 是一种有效的 *KRAS* 抑制剂，对 KRAS 野生型、KRAS G12D、KRAS G12C 和 KRAS G12V 的 K_D 分别为 0.004 nM、0.041 nM、0.019 nM 和 0.144 nM。KRAS inhibitor-37 抑制细胞增殖，对 H358、SW620、PANC08.13 细胞的 IC₅₀ 分别为 <2 nM-14 nM。KRAS inhibitor-37 具有癌症研究的潜力。

HY-162445

KRASG12D-IN-3	Ras	Cancer
KRASG12D-IN-3 (compound Z1084) 是一种具有口服活性 KRAS^G12D 抑制剂，可抑制 AGS 和 AsPC-1 细胞的生长，IC₅₀ 值分别为 0.38 nM 和 1.23 nM。

HY-153413

Kras4B G12D-IN-1	Ras	Cancer
Kras4B G12D-IN-1 是一种 **Kras4B G12D** 的抑制剂，具有抗癌作用。Kras4B G12D-IN-1 降低表达 Kras4B G12D 的小鼠胚胎成纤维细胞 (MEF) 中 Kras 蛋白的表达（WO2016179558A1，Comp 994566）。

HY-134813

MRTX1133 10 篇以上引用文献	Ras	Cancer
MRTX1133 是一种非共价、强效和选择性 **KRAS G12D** 抑制剂。MRTX1133 以最佳方式填充开关 II 口袋，并延伸三个取代基以与蛋白质良好地相互作用，对 KRAS G12D 的 K_D 为 0.2 pM。MRTX1133 阻止 SOS1 催化的核苷酸交换和/或KRAS G12D/GTP/RAF1 复合物的形成，从而抑制突变体 KRAS 依赖性信号转导。MRTX1133 选择性抑制 KRAS G12D 突变体肿瘤细胞，但不抑制 KRAS 野生型细胞。MRTX1133 在细胞实验中具有一位数纳摩尔活性，在含有 KRAS G12D 突变的肿瘤模型中具有显著的体内疗效。

HY-153663

TH-Z827	Ras	Cancer
TH-Z827 是一种突变型选择性 KRAS(G12D) 抑制剂，IC₅₀ 为 2.4 μM。TH-Z827 不结合 KRAS(WT) 或 KRAS(G12C)。TH-Z827 阻断 KRAS(G12D)-CRAF 相互作用，IC₅₀ 值为 42 μM。

HY-162439

pan-KRAS-IN-6	Ras	Cancer
pan-KRAS-IN-6 (compound 12) 是一种有效的泛 *KRAS* 抑制剂，IC₅₀ 分别为 9.79 nM (**Kras G12D*)，6.03 nM (Kras* G12V)。

HY-145962

MRTX-EX185	Ras	Cancer
MRTX-EX185 是负载 GDP 的 *KRAS* 和 KRAS(G12D) 的有效抑制剂，对 KRAS(G12D) 的 IC₅₀ 值为 90 nM。MRTX-EX185 还结合 GDP 负载的 HRAS。MRTX-EX185 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团，可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。

HY-162446

pan-KRAS-IN-13	Ras	Cancer
pan-KRAS-IN-13 (compound 2) 是一种有效的 *KRAS* 抑制剂，对其 G12D 和 G12V 的 IC₅₀ 分别为 2.75 nM 和 2.89 nM。

HY-145962A

MRTX-EX185 formic	Ras	Cancer
MRTX-EX185 formic 是负载 GDP 的 *KRAS* 和 KRAS(G12D) 的有效抑制剂，对 KRAS(G12D) 的 IC₅₀ 值为 90 nM。MRTX-EX185 formic 还结合 GDP 负载的 HRAS。MRTX-EX185 (formic) 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团，可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。

HY-153724

BI-2865 1 篇文献验证	Ras	Cancer
BI-2865 是一种非共价的泛-*KRAS* 抑制剂。BI-2865 与 KRAS WT、G12C、G12D、G12V 和 G13D 突变体结合，K_D 分别为 6.9、4.5、32、26、4.3 nM。BI-2865 抑制表达 KRAS G12C、G12D 或 G12V 突变体的 BaF3 细胞的增殖 (平均 IC₅₀: 大约为 140 nM)。

HY-163595

Pan-RAS-IN-4	Ras	Cancer
Pan-RAS-IN-4 (compound 2) 是 RAS 的有效抑制剂，对于 **KRAS G12D 的 IC₅₀** 为 < 100 nM。 Pan-RAS-IN-4 在癌症研究中发挥着重要作用。

HY-146243

TH-Z835	Ras Apoptosis	Cancer
TH-Z835 是一种突变型选择性 KRAS (G12D) 抑制剂，IC₅₀ 为 1.6 μM。TH-Z835 抑制 mantGMPPNP/GPPNP 交换和 GPPNP/mantGMPPNP 交换。

HY-162440

pan-KRAS-IN-7	Ras	Cancer
pan-KRAS-IN-7 (Compound 25) 是人肿瘤突变基因 *KRAS* 的抑制剂，抑制 KRAS 突变细胞 AsPC-1 (G12D 突变体) 和 SW480 (G12V 突变体) 的增殖，IC₅₀ 分别为 0.35 和 0.51 nM。

HY-162441

pan-KRAS-IN-8	Ras	Cancer
pan-KRAS-IN-8 (Compound 38) 是人肿瘤突变基因 *KRAS* 的抑制剂，抑制 KRAS 突变细胞 AsPC-1 (G12D 突变体) 和 SW480 (G12V 突变体) 的增殖，IC₅₀ 分别为 0.07 和 0.18 nM。

HY-162442

pan-KRAS-IN-9	Ras	Cancer
pan-KRAS-IN-8 (Compound 52) 是人肿瘤突变基因 *KRAS* 的抑制剂，抑制 KRAS 突变细胞 AsPC-1 (G12D 突变体) 和 SW480 (G12V 突变体) 的增殖，IC₅₀ 分别为 0.24 和 0.30 nM。

HY-162443

pan-KRAS-IN-10	Ras	Cancer
pan-KRAS-IN-10 (Compound 58) 是人肿瘤突变基因 *KRAS* 的抑制剂，抑制 KRAS 突变细胞 AsPC-1 (G12D 突变体) 和 SW480 (G12V 突变体) 的增殖，IC₅₀ 分别为 0.7 和 0.24 nM。

HY-156529

pan-KRAS-IN-2	Ras	Cancer
pan-KRAS-IN-2 (compound 6) 是一种泛抑制剂，对于 KRAS WT 和突变体（G12D、G12C、G12V、G12S、G12A、Q61H），IC₅₀≤ 10 nM；对于 KRAS G13D 的 IC₅₀ 大于 10 μM。

HY-18674

K-Ras-IN-1	Ras	Cancer
K-Ras-IN-1 是一种小分子 K-Ras 抑制剂。K-Ras-IN-1 能与 K-Ras (WT)，K-Ras (G12D)，K-Ras (G12V) 和 H-Ras 的一个疏水口袋结合，该口袋由 apo-Ras 晶体结构中的 Tyr-71 占据。K-Ras-IN-1 有望用于胰腺癌，结肠癌和肺癌的研究。

HY-159127

HRS-4642	Ras	Cancer
HRS-4642 是选择性的 KRAS(G12D) 抑制剂 (Kd=0.083 nM)，具有抗癌活性。HRS-4642 与 Carfilzomib (HY-10455) 具有协同作用，在表现出显著的体内效力，能够将肿瘤微环境重塑为免疫激活微环境。

HY-157029S

KRASG12D-IN-1	Ras	Cancer
KRASG12D-IN-1 (compound 22) 是一种 KRAS^G12D 抑制剂。KRASG12D-IN-2 在 AsPC-1 异种移植小鼠模型中具有剂量依赖性的抗肿瘤功效。

HY-157031S

KRASG12D-IN-2	Ras	Cancer
KRASG12D-IN-2 (compound 28) 是一种 KRAS^G12D 抑制剂。KRASG12D-IN-2在 AsPC-1 异种移植小鼠模型中具有剂量依赖性的抗肿瘤功效。

HY-P2265

SAH-SOS1A	Ras	Cancer
SAH-SOS1A 是一种基于肽的 SOS1/KRAS 蛋白相互作用抑制剂。SAH-SOS1A 以纳摩尔亲和力 (EC₅₀=106-175 nM) 与野生型和突变型 KRAS (G12D, G12V, G12C, G12S, and Q61H) 结合，直接和独立地阻断核苷酸结合，损害 KRAS 驱动的癌细胞活力，并通过阻断 KRAS 下游 ERK-MAPK 磷酸化信号级联的机制发挥作用。

Cat. No.	Product Name	Target	Research Area

HY-P2265A

SAH-SOS1A TFA	Ras	Cancer
SAH-SOS1A TFA 是一种基于肽的 SOS1/KRAS 蛋白相互作用抑制剂。SAH-SOS1A TFA 以纳摩尔亲和力 (EC₅₀=106-175 nM) 与野生型和突变型 KRAS (G12D, G12V, G12C, G12S, Q61H) 结合，直接和独立地阻断核苷酸结合。SAH-SOS1A TFA 损害 KRAS 驱动的癌细胞活力，并通过阻断 KRAS 下游 ERK-MAPK 磷酸化信号级联的机制发挥作用。

HY-P2265

SAH-SOS1A	Ras	Cancer
SAH-SOS1A 是一种基于肽的 SOS1/KRAS 蛋白相互作用抑制剂。SAH-SOS1A 以纳摩尔亲和力 (EC₅₀=106-175 nM) 与野生型和突变型 KRAS (G12D, G12V, G12C, G12S, and Q61H) 结合，直接和独立地阻断核苷酸结合，损害 KRAS 驱动的癌细胞活力，并通过阻断 KRAS 下游 ERK-MAPK 磷酸化信号级联的机制发挥作用。

Cat. No.	Product Name	Chemical Structure

HY-157029S

KRASG12D-IN-1
KRASG12D-IN-1 (compound 22) 是一种 KRAS^G12D 抑制剂。KRASG12D-IN-2 在 AsPC-1 异种移植小鼠模型中具有剂量依赖性的抗肿瘤功效。

HY-157031S

KRASG12D-IN-2
KRASG12D-IN-2 (compound 28) 是一种 KRAS^G12D 抑制剂。KRASG12D-IN-2在 AsPC-1 异种移植小鼠模型中具有剂量依赖性的抗肿瘤功效。

Cat. No.	Product Name		Classification

HY-115880A

KRAS G12D inhibitor 3 TFA		炔烃
KRAS G12D inhibitor 3 TFA 是一种 **KRAS G12D 抑制剂，其 IC₅₀** 小于500 nM，具有抗肿瘤作用 (WO2022002102A1; compound 146)。KRAS G12D inhibitor 3 (TFA) 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团，可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。

HY-134811

KRAS G12D inhibitor 1		炔烃
KRAS G12D inhibitor 1 (example 243) 是 **KRAS G12D** 的抑制剂，其对KRAS G12D 介导的 ERK 磷酸化的 IC₅₀ 值为0.8 nM。KRAS G12D inhibitor 1 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团，可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。

HY-134813

MRTX1133 10 篇以上引用文献		炔烃
MRTX1133 是一种非共价、强效和选择性 **KRAS G12D** 抑制剂。MRTX1133 以最佳方式填充开关 II 口袋，并延伸三个取代基以与蛋白质良好地相互作用，对 KRAS G12D 的 K_D 为 0.2 pM。MRTX1133 阻止 SOS1 催化的核苷酸交换和/或KRAS G12D/GTP/RAF1 复合物的形成，从而抑制突变体 KRAS 依赖性信号转导。MRTX1133 选择性抑制 KRAS G12D 突变体肿瘤细胞，但不抑制 KRAS 野生型细胞。MRTX1133 在细胞实验中具有一位数纳摩尔活性，在含有 KRAS G12D 突变的肿瘤模型中具有显著的体内疗效。

HY-145962A

MRTX-EX185 formic		炔烃
MRTX-EX185 formic 是负载 GDP 的 *KRAS* 和 KRAS(G12D) 的有效抑制剂，对 KRAS(G12D) 的 IC₅₀ 值为 90 nM。MRTX-EX185 formic 还结合 GDP 负载的 HRAS。MRTX-EX185 (formic) 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团，可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。

HY-115880

KRAS G12D inhibitor 3		炔烃
KRAS G12D inhibitor 3 是一种 **KRAS G12D 抑制剂，其 IC₅₀** 小于500 nM，具有抗肿瘤作用 (WO2022002102A1; compound 146)。KRAS G12D inhibitor 3 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团，可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。

HY-158701

KRAS G12D inhibitor 23		炔烃
KRAS G12D inhibitor 23 (compound 46-3) 是一种有效的 **KRAS G12D 抑制剂，IC₅₀** 为 0.007 μM。KRAS G12D inhibitor 23 在癌症研究中发挥着重要作用。

HY-147595

KRAS G12D inhibitor 15		炔烃
KRAS G12D inhibitor 15 是一种有效的 **KRAS G12D** 抑制剂。KRAS G12D inhibitor 15 具有研究各种疾病或病症的潜力，例如癌症或癌症转移 (摘自专利 WO2022042630A1，化合物 243)。KRAS G12D inhibitor 15 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团，可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。

HY-159652

KRAS inhibitor-31		炔烃
KRAS inhibitor-31 (compound 33) 是 *KRAS* 的抑制剂，其对 KRas G12D、KRas G12C 和 KRas G12V 的 K_D (SPR) 值分别为 0.019 nM、0.019 nM 和 0.096 nM。

HY-145962

MRTX-EX185		炔烃
MRTX-EX185 是负载 GDP 的 *KRAS* 和 KRAS(G12D) 的有效抑制剂，对 KRAS(G12D) 的 IC₅₀ 值为 90 nM。MRTX-EX185 还结合 GDP 负载的 HRAS。MRTX-EX185 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团，可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。

HY-162446

pan-KRAS-IN-13		炔烃
pan-KRAS-IN-13 (compound 2) 是一种有效的 *KRAS* 抑制剂，对其 G12D 和 G12V 的 IC₅₀ 分别为 2.75 nM 和 2.89 nM。

HY-157029S

KRASG12D-IN-1		炔烃
KRASG12D-IN-1 (compound 22) 是一种 KRAS^G12D 抑制剂。KRASG12D-IN-2 在 AsPC-1 异种移植小鼠模型中具有剂量依赖性的抗肿瘤功效。

HY-157031S

KRASG12D-IN-2		炔烃
KRASG12D-IN-2 (compound 28) 是一种 KRAS^G12D 抑制剂。KRASG12D-IN-2在 AsPC-1 异种移植小鼠模型中具有剂量依赖性的抗肿瘤功效。

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