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MDA-MB468

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抑制剂 & 激动剂

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天然产物

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Cat. No. Product Name Target Research Area Chemical Structure
  • HY-11038B
    Zelavespib hydrochloride
    最多引用文献
    10 篇文献验证

    PU-H71 hydrochloride

    		 HSP Cancer
    Zelavespib (PU-H71) hydrochloride 是一种有效的 Hsp90 抑制剂，在 MDA-MB-468 细胞中，对 Hsp90 的 IC50 值为 51 nM。
    Zelavespib hydrochloride
  • HY-11038
    Zelavespib
    最多引用文献
    10 篇文献验证

    PU-H71

    		 HSP Cancer
    Zelavespib (PU-H71) 是一种有效的 Hsp90 抑制剂，在 MDA-MB-468 细胞中，对 Hsp90 的 IC50 值为 51 nM。
    Zelavespib
  • HY-N8187
    Eupalinolide O

    		Apoptosis Cancer
    野马追内酯O Eupalinolide O 是一种具有抗癌活性的倍半萜内酯。Eupalinolide O 在人 MDA-MB-468 乳腺癌细胞中诱导细胞凋亡 (apoptosis)。
    Eupalinolide O
  • HY-11038D
    Zelavespib formic
    最多引用文献
    10 篇文献验证

    PU-H71 formic

    		 HSP Cancer
    Zelavespib formic (PU-H71 formic) 是一种有效的 Hsp90 抑制剂，在 MDA-MB-468 细胞中，对 Hsp90 的 IC50 值为 51 nM。
    Zelavespib formic
  • HY-101447
    SI-2

    EPH 116

    		 Src Apoptosis Cancer
    SI-2 (EPH 116) 是类固醇受体辅激活剂 3 (SRC-3) 的抑制剂，可降低细胞中 SRC-3 的转录活性和蛋白质水平，对癌细胞具有细胞毒性，IC50 范围为 3-20 nM，可抑制 MDA-MB-468 的迁移，诱导 MDA-MB-468 细胞凋亡 (apoptosis)。SI-2 可抑制小鼠模型中的肿瘤生长，且对心脏和其他主要器官无明显毒性（20 mg/kg）。
    SI-2
  • HY-155098
    CNBCA

    		SHP2 Cancer
    CNBCA 是一种有效的、选择性的、竞争性的 SHP2 酶抑制剂，IC50 为 0.87 μM。CNBCA 结合全长 SHP2 并抑制其酶活性。CNBCA 抑制 Akt 和 ERK1/2 的磷酸化，抑制 BT474 和 MDA-MB468 细胞的生长。CNBCA 可用于乳腺癌的研究。
    CNBCA
  • HY-145860
    PHGDH-IN-2

    		Phosphoglycerate Dehydrogenase (PHGDH) Cancer
    PHGDH-IN-2 是一种有效的 NAD+ 竞争性 PHGDH 抑制剂，其IC50 值为 5.2 µM。PHGDH-IN-2 抑制 MDA-MB-468 细胞中的丝氨酸合成途径。PHGDH-IN-2 抑制 PHGDH 依赖性癌细胞的生长。
    PHGDH-IN-2
  • HY-158170
    CDK7-IN-28

    		CDK Cancer
    CDK7-IN-28 (CDK7-1276) 是一种有效的 CDK7 抑制剂 (IC50<5 nM)。 CDK7-IN-28 通过阻滞细胞周期和抑制 DNA 复制来实现对 MDA-MB-468 细胞系抗增殖作用。
    CDK7-IN-28
  • HY-143293
    VEGFR-IN-3

    		VEGFR Apoptosis Cancer
    VEGFR-IN-3 (compound 3f) 是 VEGFR 抑制剂。VEGFR-IN-3 抑制 OVCAR-4 和 MDA-MB-468 癌细胞的生长，其 IC50 值分别为 0.29 和 0.35 μM。VEGFR-IN-3 可用于癌症的研究。
    VEGFR-IN-3
  • HY-155787
    SHR5428

    		CDK Cancer
    SHR5428 是一种口服有效，选择性非共价 CDK7 抑制剂，具有高效的 CDK7 酶活性 (IC50=2.3 nM)。SHR5428 抑制 MDA-MB-468 细胞上的三阴性乳腺癌细胞活性 (IC50=6.6 nM)。
    SHR5428
  • HY-161456
    PHGDH-IN-5

    		Phosphoglycerate Dehydrogenase (PHGDH) Cancer
    PHGDH-IN-5 (Compound B12) 是一种 PHGDH 共价抑制剂, IC50 值为 0.29 μM。PHGDH-IN-5 在 PHGDH 过表达的癌细胞系中能抑制细胞增殖。PHGDH-IN-5 能减少 MDA-MB-468 细胞中葡萄糖来源的丝氨酸的产生。
    PHGDH-IN-5
  • HY-152945
    Antiproliferative agent-22

    		NF-κB Cancer
    Antiproliferative agent-22 (compound 2) 是一种抗癌剂。Antiproliferative agent-22 对 MCF-7、MDA-MB-231 和 MDA-MB-468 细胞具有抗增殖活性，IC50 值分别为 6.2 μM、3.3 μM 和 3.3 μM。
    Antiproliferative agent-22
  • HY-160598
    Exatecan-amide-bicyclo[1.1.1]pentan-1-ylmethanol

    		ADC Cytotoxin Topoisomerase Cancer
    Exatecan-amide-bicyclo[1.1.1]pentan-1-ylmethanol (compound 45) 是一种喜树碱化合物，可抑制细胞增殖，抑制 MDA‑MB‑468 细胞的 IC50 值为 2.92 ng/mL。Exatecan-amide-bicyclo[1.1.1]pentan-1-ylmethanol 可用于癌症研究。
    Exatecan-amide-bicyclo[1.1.1]pentan-1-ylmethanol
  • HY-147670
    TPB15

    		Hedgehog Smo Gli Apoptosis Cancer
    TPB15 是一种口服有效的 Hh (Hedgehog) 信号抑制剂。TPB15 显著诱导 MDA-MB-468 细胞周期阻滞和凋亡。TPB15 阻断 Smo (Smoothened) 转位到纤毛中，降低 Smo 蛋白和 mRNA 表达。TPB15 可抑制下游调控因子胶质瘤相关癌基因1 (Gli1) 的表达。TPB15 具有较好的抗肿瘤活性和较低的毒性。
    TPB15
  • HY-151630
    hCAIX-IN-16

    		Carbonic Anhydrase Cancer
    hCAIX-IN-16 (化合物 12d) 是一种 hCA IX 抑制剂，其对 hCA IX 和 hCA XII 的 Ki 值分别为 190.0 和 187.9 nM。hCAIX-IN-16 能使乳腺癌 MDA-MB-468 细胞周期停滞在 G0-G1 和 S 期，并诱导其凋亡。hCAIX-IN-16 具有较好的广谱抗癌活性，可用于癌症的研究。
    hCAIX-IN-16
  • HY-160899A
    Thailanstatin A cyclohexane diamine formic

    		Drug-Linker Conjugates for ADC Cancer
    Thailanstatin A cyclohexane diamine formic 是 Spliceostatin (HY-16466) 的类似物。Thailanstatin A cyclohexane diamine formic 可抑制细胞 N87 (IC50 为 0.33 μM)、BT474 (IC50=0.34 μM)、MDA-MB-361-DYT2 (IC50=0.88 μM) 和 MDA-MB-468 (IC50=0.27 μM) 的增殖。Thailanstatin A cyclohexane diamine formic 可以用作 ADC 分子的药物-连接子偶合物。
    Thailanstatin A cyclohexane diamine formic
  • HY-168037
    PROTAC PIN1 degrader-1

    		PROTACs PIN1 Cancer
    PROTAC PIN1 degrader-1 (compound D4) 是一种靶向 PIN1 的 PROTAC，DC50=1.8 nM。PROTAC PIN1 degrader-1 对 MDA-MB-468 的 GI50 >30 μM。PROTAC PIN1 degrader-1 由靶蛋白配体 PIN1 ligand-1 (HY-168038)（red part）、E3 连接酶配体 Thalidomide (HY-14658)（blue part）、和 PROTAC 连接子（black part）组成。
    PROTAC PIN1 degrader-1
  • HY-150613
    PARP1/BRD4-IN-2

    		Epigenetic Reader Domain PARP Apoptosis Cancer
    PARP1/BRD4-IN-2 是一种有效且具有选择性的 PARP1 和 BRD4 抑制剂，IC50 分别为 197 nM 和 238 nM。PARP1/BRD4-IN-2 抑制 DNA 损伤修复，阻止 G0/G1 细胞周期转变，诱导细胞凋亡 (apoptosis)。PARP1/BRD4-IN-2 在MDA-MB-468小鼠异种移植瘤模型中具有抗肿瘤活性。PARP1/BRD4-IN-2 可用于三阴性乳腺癌 (TNBC) 的研究。
    PARP1/BRD4-IN-2
  • HY-159576
    O-Me Eribulin

    O-Me B1939; O-Me E7389; O-Me ER-086526

    		 ADC Cytotoxin Cancer
    O-Me Eribulin 是一种 Eribulin 衍生物，是 ADC 细胞毒素，可用于 ADC 合成。O-Me Eribulin 可以抑制 SKBR3、MDA-MB-468、A549 细胞的细胞活力，IC50 值分别为 0.2052、0.1827、0.5151 nM。O-Me Eribulin 可用于肿瘤的研究。
    O-Me Eribulin
  • HY-146452
    Anticancer agent 57

    		Apoptosis Cancer
    Anticancer agent 57 (compound 14) 对 MDA-MB-231、MDA-MB-468 和 MCF-7 细胞具有较强的抑制作用，IC50 为 6.43 ~ 8.00 μM。Anticancer agent 57 诱导细胞周期阻滞，显著促进细胞凋亡 (apoptosis)。Anticancer agent 57 可抑制 MADMB-231 异种移植裸鼠的肿瘤生长。Anticancer agent 57 可用于研究三阴性乳腺癌 (TNBC)。
    Anticancer agent 57
  • HY-162751
    Anticancer agent 249

    		HSP Apoptosis Cancer
    Anticancer agent 249 (Compound 89) 是 Hsp90β 的抑制剂，在 PC3MM2 细胞中 IC50 为 16.5 μM。Anticancer agent 249 抑制癌细胞 MCF-7、T47D、MDA-MB-231、MDA-MB-468 和 SKBr3 的增殖，IC50 为 1.8-5.3 μM。Anticancer agent 249 诱导 MDA-MB-231 中的细胞凋亡 (apoptosis)。Anticancer agent 249 在小鼠中表现出抗肿瘤活性。
    Anticancer agent 249
  • HY-155113
    PROTAC Hsp90α degrader 1

    		PROTACs HSP Cancer
    PROTAC Hsp90α degrader 1 (Compound X10g) 是一种选择性 PROTAC Hsp90α 降解剂。PROTAC Hsp90α degrader 1 可用于乳腺癌研究。PROTAC Hsp90α degrader 1 抑制 MDA-MB-231、MDA-MB-468、MCF-7、MX-1 细胞增殖 的 IC50s 分别为 51.48 μM、16.46 μM、8.93 μM、11.95 μM。
    PROTAC Hsp90α degrader 1
  • HY-163709
    PROTAC FAK degrader 2

    		PROTACs FAK Cancer
    PROTAC FAK degrader 2 (Compound F2) 是粘着斑激酶 (FAK) 的 PROTAC 降解剂，对总 FAK 和磷酸化 p-FAK 的 DC50 分别为 27.72 和 60.1 nM。PROTAC FAK degrader 2 抑制癌细胞 4T1、MDA-MB-231、MDA-MB-468 和 MDA-MB-435 的细胞活力，IC50 为 0.73-5.84 μM。PROTAC FAK degrader 2 通过抑制 AKT 和 ERK 信号通路逆转多药耐药性 (MDR)。PROTAC FAK degrader 2 在 HCT/8 异种移植小鼠模型中表现出抗肿瘤功效。(Pink: ligand for target protein Ifebemtinib (HY-122844); Black: linker (HY-Y0681); Blue: ligand for E3 ligase Thalidomide (HY-14658))
    PROTAC FAK degrader 2
  • HY-155180
    FD2056

    		PI3K Cancer
    FD2056 是一种有效的具有口服活性的 PI3K 抑制剂。FD2056 抑制 PI3Kα/PI3Kβ/PI3Kγ/PI3Kδ，IC50s 为 0.30、0.80、1.10、0.42 nM。FD2056 还抑制 CDK2-CyclinA2 和 CDK4-CyclinD3，IC50 分别为 115.95 和 2782.15 nM。FD2056 抑制乳腺癌细胞增殖，对于 MDA-MB-231、MDA-MB-468、MCF-7 细胞的 IC50 分别为 1.06、0.04、1.40 μM。FD2056 还可诱导癌症细胞凋亡 (apoptosis) 并抑制肿瘤生长。
    FD2056
  • HY-79256
    MMAF-OMe
    1 篇文献验证

    Monomethyl auristatin F methyl ester

    		 ADC Cytotoxin Cancer
    MMAF-Ome 是一种 tubulin抑制剂，属于 ADC 的毒性分子，能够抑制 MDAMB435/5T4，MDAMB361DYT2，MDAMB468 和 Raji (5T4-) 这四种肿瘤细胞， IC50 值分别为 0.056 nM，0.166 nM，0.183 nM 和 0.449 nM。
    MMAF-OMe
  • HY-150757
    Autophagy-IN-2

    		Autophagy Apoptosis Cancer
    Autophagy-IN-2 (Compound 7h) 是一种自噬通量 (autophagic flux) 抑制剂。Autophagy-IN-2 诱导癌细胞凋亡 (apoptosis)，可用于三阴性乳腺癌研究。
    Autophagy-IN-2
  • HY-152208
    BPDA2

    		SHP2 Cancer
    BPDA2 是一种高选择性和竞争性活性位点 SHP2 抑制剂，对 SHP2、SHP1、SHP1B 的 IC50 分别为 92.0 nM、33.39 μM、40.71 μM。DBDA2 下调促有丝分裂、细胞存活信号和 RTK 表达。BPDA2 抑制 SHP2 介导的信号转导和乳腺癌细胞表型。
    BPDA2

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