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抑制剂 & 激动剂

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天然产物

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Cat. No. Product Name Target Research Area Chemical Structure
  • HY-160506
    PRO-6E

    		PROTACs c-Met/HGFR Apoptosis Cancer
    PRO-6E 是一种具有口服活性的以 Cereblon 配体为基础的 PROTAC，可以降解 MET，在 1 μM 的浓度下对 MKN-45 细胞中 MET 的最大降解率为 81.9% 。PRO-6E 在体内外抑制肿瘤生长。PRO-6E 可以诱导细胞凋亡 (apoptosis) 和细胞周期阻滞(结构备注:(Blue: Cereblon 配体 (HY-103596), Black: linker；Pink: ALK/c-Met 抑制剂 Crizotinib (HY-50878))。
    PRO-6E
  • HY-118829
    3,4-Methylenedioxy PV9 hydrochloride

    		Drug Derivative Neurological Disease
    3,4-Methylenedioxy PV9 hydrochloride 是一种卡西酮 (Cathinone) 衍生物。3,4-Methylenedioxy PV9 hydrochloride 对 BEAS-2B、人主动脉内皮细胞(HAE), HASM、SK-N-SH、A172、HepG2、MKN45和DLD1细胞具有毒性 (LC50=12.8-67.5 μM)。
    3,4-Methylenedioxy PV9 hydrochloride
  • HY-153051
    Antitumor agent-90

    		Others Cancer
    Antitumor agent-90 (Compound 17) 对 PC 14 细胞和 MKN 45 细胞具有细胞毒性。Antitumor agent-90 可用于癌症研究。
    Antitumor agent-90
  • HY-129334
    Macrocalin B

    		Telomerase Cancer
    Macrocalin B 是一种二萜类化合物，可从 Isodon xerophilus 中分离得到。Macrocalin B 抑制癌细胞 K562、HL-60、A549、MKN、CA 和 HCT 的增殖，IC50 为 2.81-171 μM。Macrocalin B 抑制 K562 中的端粒酶 (telomerase) 活性，IC50 为纳摩尔水平。
    Macrocalin B
  • HY-156465
    RIOK2-IN-2

    		Ser/Thr Kinase Cancer
    RIOK2-IN-2 (8) 是RIOK2 的抑制剂，其在MKN-1 和MOLT4 的IC50 值分别为3.02 μM 和5.34 μM。
    RIOK2-IN-2
  • HY-168135
    PROTAC c-Met degrader-1

    		PROTACs c-Met/HGFR Cancer
    PROTAC c-Met degrader-1 (Compound Met-DD4) 是口服有效的 PROTAC 降解剂，对 c-Met 的 DC50 为 6.21 nM。PROTAC c-Met degrader-1 抑制 c-Met 成瘾细胞 MKN-45 的增殖，IC50 为 4.37 nM，并在 G0/G1 期阻滞细胞周期。PROTAC c-Met degrader-1 在 MKN-45 异种移植小鼠模型中表现出抗肿瘤活性。(粉色：靶蛋白配体 (HY-13404)；蓝色：E3 连接酶配体 (HY-W087383)；黑色：连接子 (HY-W074901))
    PROTAC c-Met degrader-1
  • HY-156792
    RIOK2-IN-1

    		Ser/Thr Kinase Cancer
    RIOK2-IN-1 (com 4) 是有效的选择性 RIOK2 抑制剂 (Kd=150 nM)，但细胞活性较低 (IC50=14,600 nM)。而 RIOK2 是一种与多种人类癌症有关的非典型激酶，参与核糖体成熟和细胞周期进展。以 RIOK2-IN-1 为先导化合物的改进得到的小分子抑制剂 CQ211 (HY-147655) 具有良好的体内外活性，抑制 MKN-1 和 HT-29 癌细胞的增殖，并在小鼠异种移植 MKN-1 模型中抑制肿瘤进展。
    RIOK2-IN-1
  • HY-149511
    MET/PDGFRA-IN-2

    		c-Met/HGFR Apoptosis PDGFR Cancer
    MET/PDGFRA-IN-2 (compound 8h) 是一种 MET 和 PDGFRA 蛋白抑制剂。MET/PDGFRA-IN-2 诱导细胞凋亡 (apoptosis)。MET/PDGFRA-IN-2 抑制 MET 阳性细胞的增殖 (对 AsPc-1, EBC-1, MKN-45, Mia-Paca-2, HT-29, K562 细胞的 IC50s: 9.7, 6.1, 12.0, 11.5, 8.6, 34.4 μM)。
    MET/PDGFRA-IN-2
  • HY-149510
    MET/PDGFRA-IN-1

    		c-Met/HGFR Apoptosis PDGFR Cancer
    MET/PDGFRA-IN-1 (compound 8c) 是一种 MET 和 PDGFRA 蛋白抑制剂 (对 MET 的IC50: 36 μM)。MET/PDGFRA-IN-1 抑制 MET 磷酸化并诱导细胞凋亡 (apoptosis)。MET/PDGFRA-IN-1 抑制 MET 阳性细胞的增殖 (对 AsPc-1, EBC-1, MKN-45, Mia-Paca-2, HT-29, K562 细胞的 IC50s: 15.3、19.0、22.0、25.6、21.0、31.5 μM)。
    MET/PDGFRA-IN-1
  • HY-118269
    OSI-296

    		c-Met/HGFR Cancer
    OSI-296是一种有效的口服选择性cMET和RON激酶抑制剂。OSI-296在MKN45肿瘤异种移植模型中显示出体内有效性，并且耐受性良好。
    OSI-296
  • HY-161463
    CDK2-IN-28

    		CDK Cancer
    CDK2-IN-28 (compound 22) 是一种 CDK2 抑制机，对其他 CDK 具有良好选择性和细胞效应。CDK2-IN-28 对 MKN1 细胞具有抗增殖作用 (EC50: 0.31 μM)，
    CDK2-IN-28
  • HY-117652
    Lobetyol

    		Apoptosis Bcl-2 Family MDM-2/p53 Infection Inflammation/Immunology Cancer
    Lobetyol 是一种天然化合物，可从 Lobelia chinensis 中分离得到。 Lobetyol 在 MKN45 细胞中诱导细胞凋亡 (apoptosis) 和细胞周期停滞。 Lobetyol 具有抗病毒、抗炎和抗肿瘤活性。
    Lobetyol
  • HY-120387
    SMU-B

    		ROS Kinase Anaplastic lymphoma kinase (ALK) TAM Receptor c-Met/HGFR Cancer
    SMU-B 是口服有效的 ALK (IC50<0.5 nM)、c-ros 致癌基因 1 (ROS1)、c-MET (IC50=1.87 nM) 和 AXL (IC50=28.9 nM) 抑制剂。SMU-B 抑制 MKN45、H1993 和 H441 的增殖，IC50 分别为 0.02 μM、1.58 μM 和 2.82 μM。SMU-B 在小鼠模型中表现出抗肿瘤活性。
    SMU-B
  • HY-163084
    HJ445A

    		Others Cancer
    HJ445A 是一种有效的 MYOF 抑制剂，结合 MYOF-C2D 结构域，KD 为 0.17 μM。HJ445A 对 MGC803 和 MKN45 的IC50 值分别为 0.16 和 0.14 μM，对胃癌细胞的增殖有明显抑制作用。HJ445A 在体内表现出优异的抗肿瘤疗效，可用于癌症研究。
    HJ445A
  • HY-147575
    Axl-IN-8

    		TAM Receptor c-Met/HGFR Cancer
    Axl-IN-8 (NO.1) 是一种有效的 AXL 抑制剂，其 IC50 低于 1 nM。Axl-IN-8 也抑制 c-MET，IC50 在 1-10 nM 之间。Axl-IN-8 对 BaF3/TEL-AXL、MKN45 和 EBC-1 细胞均有抗增殖活性，其 IC50 值分别为 <10、226.6 和 120.3 nM。
    Axl-IN-8
  • HY-163815
    CDK2 degrader 2

    		PROTACs CDK Others
    CDK2 degrader 2 是一种 PROTAC 类的 CDK2 降解剂。CDK2 结合部分 (CBM) 与 CDK2 蛋白结合，随后发生泛素化，从而通过泛素-蛋白酶体途径 (UPP) 降解 CDK2。CDK2 degrader 2 可以引起 MKN1 细胞中的 CDK2 降解，DC50 值小于 100 nM，平均 Dmax 值大于 75 % (Red: CBM; Blue: DIM; Black: linker)。
    CDK2 degrader 2
  • HY-W587878
    Thujopsene

    		Cytochrome P450 Pyruvate Kinase Fungal Apoptosis Insecticide Infection Cancer
    Thujopsene 是细胞色素 P450 (cytochrome P450) 的抑制剂，可抑制 CYP2B6、CYP3A4、CYP2C19、CYP2C8 和 CYP2C9，IC50 分别为 1.3、12.6、13.6、29.8 和 44.9 μM。Thujopsene 与 PKM2 结合，抑制癌细胞代谢途径，诱导 MKN45 细胞凋亡 (apoptosis)，从而发挥抗肿瘤作用。Thujopsene 通过自氧化发挥抗白蚁和抗真菌活性。
    Thujopsene

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