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MOLM13

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Cat. No. Product Name Target Research Area Chemical Structure
  • HY-402237
    Nampt-IN-15

    		NAMPT Cancer
    Nampt-IN-15 (Example 3) 是一种 Nampt 抑制剂。Nampt-IN-15 对 BxPC-3、HepG2、L540cy 和 MOLM-13 表现出细胞毒性，IC50 分别为 38.5 nM、8 nM、8.5 nM、7 nM。
    Nampt-IN-15
  • HY-164607
    YL-5092

    		DNA/RNA Synthesis Cancer
    YL-5092 是 YT521-B 同源性 (YTH) 结构域蛋白 1 (YTHDC1) 的抑制剂。YL-5092 抑制急性髓系白血病细胞，IC50 为 0.28-2.87 μM。YL-5092 在 MOLM-13 或 U937 异种移植小鼠中表现出抗肿瘤活性。
    YL-5092
  • HY-156641
    Sontigidomide

    		Others Cancer
    Sontigidomide (Compound 5) 是一种抗肿瘤化合物。Sontigidomide 在 1 μM 时抑制 MOLM-13 细胞增殖，抑制率超过 80% (3 天)。
    Sontigidomide
  • HY-155770
    FLT3-IN-20

    		FLT3 Cancer
    FLT3-IN-20 (compound 34f) 是一种有效的 FLT3 抑制剂，对于 FLT3-D835Y 和 FLT3-ITD 的 IC50 值分别为 1 和 4 nM。FLT3-IN-20 在 FLT3-ITD 阳性 AML 细胞系 MV4-11 和 MOLM-13 (分别为 7 和 9 nM) 以及带有FLT3-ITD-D835Y 突变的 MOLM-13 变体中 (4 nM) 中具有抗增殖功效。FLT3-IN-20 可用于癌症研究。
    FLT3-IN-20
  • HY-170576
    FLT3-IN-28

    		FLT3 STAT Apoptosis Cancer
    FLT3-IN-28 (Compound 12y) 是一种具有口服活性的 FLT3 抑制剂，具有抗肿瘤活性。FLT3-IN-28 可选择性抑制 FLT3 内部串联重复 (ITD) 突变的癌症细胞，对 BaF3-FLT3-ITD、BaF3-TEL-VEGFR2、MV4-11、MOLM-13、MOLM-14 细胞系的 IC50 分别为 85、290、130、65 和 220 nM (MV4-11 和 MOLM-13/14 细胞系为携带 FLT3-ITD 突变的急性髓性白血病 (AML) 细胞)。此外，FLT3-IN-28 可下调 MOLM-13 细胞中 FLT3 和 STAT5 的磷酸化水平，并诱导细胞周期阻滞和凋亡 (Apoptosis)。FLT3-IN-28 在 SD 大鼠中具有 19.2% 的口服生物利用度，并可在 MOLM-13 异种移植的 NSG 小鼠模型中剂量依赖性地延长其存活率。FLT3-IN-28 有望用于 FLT3-ITD 相关的癌症领域研究。
    FLT3-IN-28
  • HY-168263
    PRMT5-IN-45

    		Histone Methyltransferase Apoptosis Cancer
    PRMT5-IN-45 (compound 36) 是一种强效且选择性的 PRMT5 抑制剂，IC50 为 3 nM。PRMT5-IN-45 可有效降低对称二甲基精氨酸 (sDMA) 的水平，并通过诱导细胞凋亡 (apoptosis) 和细胞周期停滞来抑制 MOLM-13 细胞系的增殖。
    PRMT5-IN-45
  • HY-143238
    FY-56

    		Histone Demethylase Cancer
    FY-56 是一种高效的具有选择性 LSD1/KDM1A 抑制剂 (IC50=42 nM)，比 MAO-A/B 具有高选择性. FY-56 诱导 MOLM-13 和 MV4-11 细胞分化，具有急性髓系白血病 AML 研究潜力。
    FY-56
  • HY-162230
    PRMT5-IN-33

    		Apoptosis Histone Methyltransferase Cancer
    PRMT5-IN-33 (compound A8) 是一种与 SAM 竞争的 PRMT5 选择性抑制剂，IC50 是 10.9 nM。PRMT5-IN-33 诱导细胞凋亡 (apoptosis) 并且抑制细胞 Z-138 和 MOLM-13 增殖。PRMT5-IN-33 有抗肿瘤活性。
    PRMT5-IN-33
  • HY-162293
    CDK8-IN-14

    		CDK Cancer
    CDK8-IN-14 (compound 12) 对 CDK8 的抑制活性，IC50 值为 39.2 nM，并具有抗 AML 细胞增殖活性（molm-13 GC50 = 0.02±0.01μM，MV4-11 GC50 = 0.03±0.01μM）。
    CDK8-IN-14
  • HY-162906
    FLT3/HDAC-IN-2

    		HDAC FLT3 Cancer
    FLT3/HDAC-IN-2 是 (compound 25h) 是一种 FLT3/HDAC 双重抑制剂。FLT3/HDAC-IN-2 对 MOLM-13 细胞具有抗增殖活性。FLT3/HDAC-IN-2 可用于急性粒细胞白血病研究。
    FLT3/HDAC-IN-2
  • HY-170558
    FW-1

    		FLT3 Apoptosis Cancer
    FW-1 是 FLT3 的 I 型抑制剂，IC50 约为 1 μM。FW-1 在 FLT3 突变的 AML 细胞中表现出细胞毒性。FW-1 在 G0/G1 期阻滞细胞周期，并诱导细胞 MV4-11 和 MOLM-13 凋亡 (apoptosis)。
    FW-1
  • HY-156759
    METTL3-IN-5

    		METTL3 Cancer
    METTL3-IN-5 (Compound 13) 是一种 METTL3 抑制剂。METTL3-IN-5 抑制 MOLM-13 生长，IC50 小于 2 μM。METTL3-IN-5 具有弱 hERG 抑制活性 (IC50 >30 μM)。METTL3-IN-5 可用于 AML 研究。
    METTL3-IN-5
  • HY-101520
    Dot1L-IN-1

    		Histone Methyltransferase Cancer
    Dot1L-IN-1 是一种高效的选择性 Dot1L 抑制剂，Ki 为 2 pM，IC50<0.1 nM。Dot1L-IN-1 有效抑制 HeLa 细胞中 H3K79 二甲基化 (IC50=3 nM) 以及 Molm-13 细胞中 HoxA9 启动子的活性 (IC50=17 nM)。
    Dot1L-IN-1
  • HY-161324
    Tubulin degrader 1

    		Microtubule/Tubulin Cancer
    Tubulin degrader 1 (Compound 5i) 是 BML284 (HY-19987) 衍生物，是一种具有口服活性的秋水仙碱位点非共价微管蛋白降解剂，针对 5 种肿瘤细胞系 (Hela, HCT116, MCF-7, K562 and Molm-13) IC50 值为 0.02 - 0.05 μM。Tubulin degrader 1 具有抗增殖活性，可有效抑制肿瘤生长。
    Tubulin degrader 1
  • HY-101520A
    Dot1L-IN-1 TFA

    		Histone Methyltransferase Cancer
    Dot1L-IN-1 TFA 是一种高效的选择性 Dot1L 抑制剂，Ki 为 2 pM，IC50<0.1 nM。Dot1L-IN-1 TFA 有效抑制 HeLa 细胞中 H3K79 二甲基化 (IC50=3 nM) 以及 Molm-13 细胞中 HoxA9 启动子的活性 (IC50=17 nM)。
    Dot1L-IN-1 TFA
  • HY-115446A
    Lenalidomide-C4-NH2 hydrochloride

    Cereblon ligand 1 hydrochloride; E3 ligase Ligand-Linker Conjugates 32 hydrochloride

    		 E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates Cancer
    Lenalidomide-C4-NH2 hydrochloride 是一种基于 Lenalidomide 的，可募集 CRBN 蛋白的 Cereblon 配体。Lenalidomide-C4-NH2 hydrochloride 可通过 linker 与靶蛋白配体连接，形成 PROTAC 分子，如文献中的 Compound 24，其对 RS4;11 和 MOLM-13 细胞的 IC50 值分别为 0.98 nM 和 13.7 nM。
    Lenalidomide-C4-NH2 hydrochloride
  • HY-168741
    FLT3-ITD-IN-2

    		FLT3 Cancer
    FLT3-ITD-IN-2 (Compound A1) 是 FLT3-ITD 激酶 (FLT3-ITD kinase) 的抑制剂，IC50 为 2.12 nM。FLT3-ITD-IN-2 可抑制 FLT3 依赖性的人 AML 细胞系 MOLM-13 的增殖，IC50 为 25.65 nM。FLT3-ITD-IN-2 对急性髓系白血病具有抗肿瘤作用。
    FLT3-ITD-IN-2
  • HY-12461
    WS6

    		PI3K EGFR GABA Receptor FLT3 IKK Neurological Disease Metabolic Disease Inflammation/Immunology
    WS6 是一种 IkB 激酶和 EBP1 抑制剂，在 MV4-11、MOLM13 和 K562 细胞中的 IC50 值分别为 0.24 nM、0.21 nM、40.48 nM。WS6 促进胰岛中 α 和 β 细胞的增殖，具有抗氧化和抗炎活性，可以缓解大鼠的抑郁样行为。
    WS6
  • HY-115906
    K783-0308

    		FLT3 MNK Apoptosis Cancer
    K783-0308 是一种有效且选择性的 FLT3 和 MNK2 双重抑制剂，IC50 值分别为 680 和 406 nM。 K783-0308 抑制 MOLM-13 (IC50=10.5 µM) 和 MV-4-11 (IC50=10.4 µM) 细胞的生长。K783-0308 促进急性髓性白血病 (AML) 细胞的凋亡 (apoptosis) 并使细胞周期停滞在 G0/G1 期。
    K783-0308
  • HY-162930
    PROTAC METTL3 degrader 1

    		PROTACs METTL3
    PROTAC METTL3 degrader 1 (Compound KH12) 是一种基于 VHL 的 PROTAC METTL3 降解剂 (在 MOLM-13 细胞中 DC50 为 220 nM)。PROTAC METTL3 degrader 1 抑制 METTL3/14 复合物，IC50 值为 341 nM。PROTAC METTL3 degrader 1 对 AML 细胞具有抗增殖活性。黑色: Linker (HY-ER002); 红色: METTL3 ligand (HY-115717); 蓝色: VHL ligand (HY-120217)
    PROTAC METTL3 degrader 1
  • HY-121081
    BAY-958

    		CDK Cancer
    BAY-958 是一种有效的 PTEFb/CDK9 抑制剂，体外实验证明其具有高选择性，尤其是在 CDK 家族中。它对 HeLa 和 MOLM-13 等癌细胞系表现出强大的抗增殖活性。在药代动力学研究中，BAY-958 表现出良好的代谢稳定性，可有效抑制小鼠异种移植模型中的肿瘤生长，且无明显毒性。
    BAY-958
  • HY-161615
    PROTAC ATR degrader-2

    		Apoptosis PROTACs Cancer
    PROTAC ATR degrader-2 (Compound 8i) 是一种 ATR PROTAC 降解剂。PROTAC ATR degrader-2 可降解急性髓系白血病 (AML) 细胞 MV-4-11 和 MOLM-13 中的 ATR，DC50 分别为 22.9 和 34.5 nM。APROTAC ATR degrader-2 诱导细胞凋亡 (apoptosis)，抑制 AML 细胞增殖。PROTAC ATR degrader-2 在小鼠体内展现出良好的药代动力学特征，以及对 AML 的抗肿瘤活性。(Pink: ATR ligand (HY-161616); Blue:E3 ligase ligand Lenalidomide (HY-A0003); Black: linker)
    PROTAC ATR degrader-2
  • HY-149522
    WK499

    		Bcl-2 Family Apoptosis Cancer
    BCL6-IN-10 (Compound WK499) 是一种 BCL6 抑制剂。BCL6-IN-10 扰乱 BCL6 与 SMRT 蛋白的结合。BCL6-IN-10 诱导细胞凋亡 (apoptosis)、细胞周期停滞和 DNA 损伤。BCL6-IN-10 抑制 AML 细胞增殖 (对 OCl-AML3、THP1、MOLM13、HL60, KG1, NB4 细胞的 IC50s 分别为 0.91、1.63、1.026、7.42、0.87、0.85 μM)。
    WK499
  • HY-168860
    Antituberculosis agent-13

    		Bacterial Infection Cancer
    Antituberculosis agent-13 (Compound 11) 具有抗结核活性，抑制 Mycobacterium tuberculosis 野生型和突变菌株，IC50 为 4-62.5 nM。Antituberculosis agent-13 具有抗白血病活性，可抑制 MOLM-13，IC50 为 3.8 μM。
    Antituberculosis agent-13
  • HY-115881
    SR-1114

    		PROTACs Cancer
    SR-1114 是一种首创的 PROTAC ENL 降解剂。 SR-1114 在 MV4;11、MOLM-13 和 OCI/AML-2 细胞中引起 ENL 的快速降解，DC50 分别为 150 nM、311 nM 和 1.65 μM。
    SR-1114
  • HY-147716
    CDK8-IN-6

    		CDK Cancer
    CDK8-IN-6 (compound 9) 是一种有效的 细胞周期蛋白依赖性激酶8 (CDK8) 抑制剂，Kd 为 13 nM。CDK8-IN-6 对 MOLM-13、OCI-AML3、MV4-11、NRK 和 H9c2 细胞具有细胞毒性，IC50s 分别为 11.2、7.5、8.6、20.5、12.5-25 µM。CDK8-IN-6 具有研究 AML 癌症的潜力。
    CDK8-IN-6
  • HY-147717
    CDK8-IN-7

    		CDK Cancer
    CDK8-IN-7 (compound 12) 是一种有效的选择性 细胞周期蛋白依赖性激酶 8 (CDK8) 抑制剂，Kd 为 3.5 nM。CDK8-IN-7 对 MOLM-13、OCI-AML3、MV4-11、NRK 和 H9c2 细胞具有细胞毒性，IC50s 分别为 5.9、4.8、5.4、16.2、12.5-25 µM。CDK8-IN-7 具有研究AML-癌症的潜力。
    CDK8-IN-7
  • HY-152133
    PROTAC HDAC6 degrader 1

    		PROTACs HDAC Apoptosis Cancer
    PROTAC HDAC6 degrader (Compound A6) 是一种有效的、选择性的 PROTAC HDAC6 降解剂，DC50 为 3.5 nM。PROTAC HDAC6 degrader 在髓系白血病细胞系中通过诱导凋亡 (apoptosis) 显示出抗增殖活性。
    PROTAC HDAC6 degrader 1
  • HY-169086
    KL-465

    		PROTACs Cancer
    KL-465 是 MAGE-A3 PROTAC 降解剂，在 HeLa 细胞中降解 MAGE-A3，DC50 为 2 μM。KL-465 抑制 MAGE-A3 阳性癌细胞 HCT116，A375 和 HeLa 的增殖。(蓝色：E3 连接酶配体 (HY-151227)；黑色：连接子 (HY-W679862)；粉色：靶蛋白配体 (HY-169087))
    KL-465
  • HY-139148
    UMB298

    		Epigenetic Reader Domain Cancer
    UMB298 是一种有效的选择性 CBP/P300 溴域抑制剂。
    UMB298
  • HY-153886
    Wu-5

    		FLT3 AMPK Apoptosis Cancer
    Wu-5 是一种 USP10 抑制剂，可以抑制 FLT3 和 AMPK 通路，诱导 FLT3-ITD 降解并诱导细胞凋亡（apoptosis）。
    Wu-5
  • HY-158009
    SGF29-IN-1

    		Others Cancer
    SGF29-IN-1 (Compound Cpd_DC60) 是 Spt-Ada-Gcn5 乙酰转移酶 (SAGA) 相关因子 29 (SGF29)-Tudor 结构域的选择性抑制剂。SGF29-IN-1 具有抗白血病的特性。
    SGF29-IN-1
  • HY-160558
    PLK1/BRD4-IN-3

    		Epigenetic Reader Domain Polo-like Kinase (PLK) Cancer
    PLK1/BRD4-IN-3 (Compound 21) 是 bromodomain 4 (BRD4) 和 polo 样激酶 1 (PLK1) 的选择性双重抑制剂。PLK1/BRD4-IN-3 抑制 BRD4-BD1、PLK1 和 BRDT-BD1，IC50 分别为 0.059、0.127 和 0.245 μM。
    PLK1/BRD4-IN-3
  • HY-163707
    UR778Br

    		Apoptosis Cancer
    UR778Br 靶向 IQGAP1 蛋白的 GTPase 活化蛋白相关结构域 (GRD 结构域)。UR778Br 抑制人类急性髓系白血病 (AML) 的增殖，在 G2/M 期阻滞细胞周期，并诱导细胞凋亡 (apoptosis)。UR778Br 抑制原代细胞和 AML 细胞的集落形成，而对正常骨髓细胞没有显著影响。
    UR778Br
  • HY-153714
    BN-104

    BNM-1192; Menin-MLL inhibitor 27

    		 Epigenetic Reader Domain Potassium Channel Cancer
    BN-104 (BNM-1192) 是一种具有口服活性的选择性脑膜蛋白抑制剂，也是 Menin 抑制剂，能抑制 Menin-MLL 相互作用，并导致 Menin 蛋白降解，还是一种弱 hERG 抑制剂，IC50 大于 100 μM。BN-104 具有抗肿瘤活性，可用于癌症的研究，如急性骨髓性白血病。
    BN-104
  • HY-142696
    CDK6/PIM1-IN-1

    		CDK Pim Apoptosis Cancer
    CDK6/PIM1-IN-1 是一种有效且平衡的双重 CDK6/PIM1 抑制剂，IC50 分别为 39 nM 和 88 nM。CDK6/PIM1-IN-1 抑制 CDK4 (IC50=3.6 nM)。CDK6/PIM1-IN-1 可显著抑制急性髓系白血病 (AML) 细胞增殖，将细胞周期阻滞在 G1 期，并促进细胞凋亡。CDK6/PIM1-IN-1 具有抗AML活性。
    CDK6/PIM1-IN-1
  • HY-149924
    CST626

    		PROTACs IAP Cancer
    CST626 (Compound 9) 是一种 pan-IAP PROTAC 降解剂。CST626 在 MM.1S 细胞中降解 XIAP、cIAP1 和 cIAP2 的 DC50 分别为 0.7、2.4 和 6.2 nM。
    CST626
  • HY-15650
    SGC0946
    5 篇以上引用文献

    		 Histone Methyltransferase Cancer
    SGC0946 是一种选择性的 DOT1L (histone 3 lysine 79 methyltransferase) 抑制剂，其 IC50 值为 0.3 nM。SGC0946 可通过抑制 DOT1L，导致 G1 停滞以及抑制癌细胞的自我更新和转移潜力，诱导细胞分化。SGC0946 可用于白血病和乳腺癌的研究，也可作为探针以进一步研究 DOT1L 在正常和病变细胞中的细胞机制。
    SGC0946
  • HY-136360
    MI-3454
    2 篇文献验证

    		 Epigenetic Reader Domain Cancer
    MI-3454 是一种具有口服活性，高效和选择性的 Menin-MLL1 相互作用抑制剂，IC50 为 0.51 nM。MI-3454 通过下调涉及白血病发生的关键基因，在 MLL1 重排或 NPM1 突变的白血病小鼠模型中抑制细胞增殖，诱导分化并完全缓解或消退白血病。
    MI-3454
  • HY-150025
    (4aS,8aR)-NPD-001

    		DNA Methyltransferase Apoptosis Cancer
    (4aS,8aR)-NPD-001 是一种有效的 DNMT3A 的变构抑制剂。(4aS,8aR)-NPD-001 通过破坏蛋白质-蛋白质相互作用来抑制 DNMT3A 的活性。(4aS,8aR)-NPD-001 可诱导急性髓系白血病 (AML) 细胞凋亡 (apoptosis)。(4aS,8aR)-NPD-001 诱导不同的 AML 细胞系分化，包括 DNMT3A R882 突变的细胞。
    (4aS,8aR)-NPD-001
  • HY-112417
    Ki11502

    		PDGFR FLT3 Apoptosis Akt PERK Bcl-2 Family Cardiovascular Disease Cancer
    Ki11502 是一种多靶点受体酪氨酸激酶 (RTK) 抑制剂，能选择性抑制 PDGF β/α 受体的活性 (IC50 均小于 10 nM)。Ki11502 能选择性的抑制人血管平滑肌细胞中 PDGF β 受体磷酸化、增殖和蛋白聚糖合成。Ki11502 能诱导细胞凋亡 (Apoptosis)，对包括具有 Imatinib (HY-15463) 耐药突变在内的特定白血病亚群具有显著的抗增殖作用。Ki11502 非常适合研究 PDGF 在血管疾病中的作用，特别是蛋白聚糖在动脉粥样硬化中的作用。
    Ki11502

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