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Multidrug resistance (MDR)

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抑制剂 & 激动剂

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天然产物

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抗体

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  • HY-W035709

    Dihydrocinchonine

    Apoptosis Cancer
    氢化辛可宁 Hydrocinchonine (Dihydrocinchonine) 是一种多重耐药性 (MDR) 逆转剂。Hydrocinchonine 与紫杉醇在 MES-SA/DX5 细胞中发挥协同凋亡 (apoptotic) 作用。
    Hydrocinchonine
  • HY-161645

    P-glycoprotein Cancer
    P-gp modulator-4 (compound 4c) 可抑制 P-糖蛋白(P-gp)的外排功能。P-gp modulator-4 在癌症逆转活性中表现出多药耐药性 (MDR) (Paclitaxel (HY-B0015) 的 IC50 = 8.80,逆转倍数 = 211.8)。
    P-gp modulator-4
  • HY-155653

    BCRP Cancer
    ABCG2-IN-2 是一种有效的 ABCG2 抑制剂,在小鼠体内具有良好的口服药代动力学特征。ABCG2-IN-2 可用于肿瘤多药耐药(MDR)和红细胞生成性原卟啉症(EPP)的研究。
    ABCG2-IN-2
  • HY-13776A

    P-glycoprotein Cancer
    XR9051 hydrochloride 口服有效的、特异性的 P-糖蛋白介导的多药耐药特异性调节剂。
    XR9051 hydrochloride
  • HY-13776

    P-glycoprotein Cancer
    XR9051 口服有效的、特异性的 P-糖蛋白介导的多药耐药特异性调节剂。
    XR9051
  • HY-13554

    Antibiotic Infection Cancer
    Annamycin 是一种抗生素,对脂质膜具有高亲和力,可以绕过多药耐药蛋白 1 (MDR-1) 的细胞耐药机制。多脂质体包裹的 Annamycin 对实体肿瘤表现出抑制活性。
    Annamycin
  • HY-106753

    Others Others
    托那哌嗪 Tolnapersine 具有多药耐药(MDR)逆转活性,可以通过影响细胞膜上的 P-糖蛋白 (Pgp) 来逆转肿瘤细胞对多种化疗药物的耐药性。
    Tolnapersine
  • HY-112912

    P-glycoprotein Cancer
    P-gp modulator 1 是一种高亲和力、口服有效的 p- 糖蛋白 (Pgp) 调节剂,可以逆转 Pgp 介导的多药抗性。
    P-gp modulator 1
  • HY-N0425

    P-glycoprotein Cancer
    环氧续随子醇 Epoxylathyrol 是从大戟 (Euphorbia boetica) 分离出来的环氧乙氧基醚衍生物。Epoxylathyrol 是一种 P-糖蛋白 (P-gp) 抑制剂,也是 P-gp 介导的多药耐药性 (MDR) 逆转剂。
    Epoxylathyrol
  • HY-121247

    5-Bromotetrandrine; BrTet; W198

    Others Cancer
    Bromotetrandrine 是一种强效的 P-糖蛋白 (P-gp) 介导的多药耐药 (MDR) 抑制剂。Bromotetrandrine 在体外和体内显示出显著的 MDR 逆转活性,这可能与抑制 P-gp 的过表达以及抗癌药物的细胞内积累增加有关。Bromotetrandrine 是四环素的溴化衍生物,有望成为肿瘤评估的 MDR 调节剂。
    Bromotetrandrine
  • HY-125486

    P-glycoprotein Cancer
    Reversin 121 是一种 P-糖蛋白 (P-glycoprotein) 抑制剂。Reversin 121 增加 MDR1 的 ATP 酶活性。Reversin 121 可逆转 P-糖蛋白 介导的多药耐药性。Reversin 121 可用于癌症研究。
    Reversin 121
  • HY-162396

    P-glycoprotein Cancer
    P-gp inhibitor 21 (Compound 56) 是一种 P-糖蛋白 (P-gp) 转运抑制剂,可以逆转 P-gp 介导的多药耐药性 (MDR),并在小鼠模型中表现出抗肿瘤功效,无显著细胞毒性。
    P-gp inhibitor 21
  • HY-19642A
    Glesatinib hydrochloride
    2 篇文献验证

    MGCD265 hydrochloride

    TAM Receptor c-Met/HGFR Cancer
    葛雷沙替尼盐酸盐 Glesatinib hydrochloride (MGCD265 hydrochloride) 是一种具有口服活性的,有效的 MET/SMO 双抑制剂。 Glesatinib hydrochloride 是一种酪氨酸激酶抑制剂,可拮抗非小细胞肺癌 (NSCLC) 中 P 糖蛋白介导的多药耐药性 (MDR)
    Glesatinib hydrochloride
  • HY-19642

    MGCD265

    TAM Receptor c-Met/HGFR Cancer
    葛雷沙替尼 Glesatinib (MGCD265) 是一种具有口服活性的,有效的 MET/SMO 双抑制剂。 Glesatinib 是一种酪氨酸激酶抑制剂,可拮抗非小细胞肺癌 (NSCLC) 中 P 糖蛋白介导的多药耐药性 (MDR)
    Glesatinib
  • HY-N12101

    Others Inflammation/Immunology
    Anti-inflammatory agent 57 (Compound 13) ,吡喃香豆素,是一种天然产物。Anti-inflammatory agent 57 可以从 Peucedanum praeruptorum 的根中分离出来。Anti-inflammatory agent 57 具有逆转多药耐药性 (MDR) 和抗炎作用。
    Anti-inflammatory agent 57
  • HY-101511

    P-glycoprotein Cancer
    TTT-28 是一种噻唑-缬氨酸肽模拟物,高效 ABCB1 (P-gp/MDR1) 选择性抑制剂,低毒性。TTT-28 通过选择性阻断 ATP 结合盒亚家族 B 成员1 (ABCB1) 的外排功能, 逆转ABCB1介导的多药耐药性 (MDR)
    TTT-28
  • HY-162369

    P-glycoprotein Cancer
    PID-9 是一种 P-糖蛋白 抑制剂。PID-9 具有多药耐药性 (MDR) 逆转活性 (IC50 = 0.1338 μM) 和低毒性。PID-9 抑制 P-gp 的转运功能而不下调 P-gp 表达。
    PID-9
  • HY-10982A

    AS1413 dihydrochloride

    Others Others
    Amonafide dihydrochloride (AS1413 dihydrochloride)是一种拓扑异构酶II (Topo II) 抑制剂和 DNA 插入剂,具有诱导细胞凋亡信号的活性。Amonafide dihydrochloride 能够抑制 Topo II 与 DNA 的结合,进而阻止 DNA 和 RNA 的合成。Amonafide dihydrochloride 在存在P-糖蛋白介导的多药耐药性(MDR)情况下依然保持细胞毒性活性。
    Amonafide dihydrochloride
  • HY-144366

    P-glycoprotein Cancer
    P-gp inhibitor 3 是一种高效的 P 糖蛋白 (P-gp) 抑制剂。P-gp inhibitor 3 通过激活 P-gp ATP 酶来抑制 P-gp 的外排功能。P-gp inhibitor 3 具有较强的多重耐药性 (MDR) 逆转能力,能增强紫杉醇抗肿瘤活性。
    P-gp inhibitor 3
  • HY-N11638

    Apoptosis Cancer
    Ganoderic acid R 是一种有效的抗癌剂。Ganoderic acid R 通过诱导肿瘤细胞系凋亡 (apoptosis) 来抑制生长。 Ganoderic acid R 对多药耐药 (MDR) 肿瘤细胞系 (KB-A-1/Dox) 和敏感肿瘤细胞系 (KB-A-1) 具有显著的细胞毒性。
    Ganoderic acid R
  • HY-159085

    P-glycoprotein Cancer
    P-gp inhibitor 24 (Compound 10) 是 P-糖蛋白 (P-gp) 的抑制剂,可抑制 P-gp 介导的荧光染料外排。P-gp inhibitor 24 具有逆转多药耐药 (MDR) 的作用,可增强 Vincristine (HY-N0488) 和 Etoposide (HY-13629) 对癌细胞的细胞毒性。
    P-gp inhibitor 24
  • HY-156088

    Microtubule/Tubulin Apoptosis Cancer
    SSE1806 是鬼臼毒素 (一种天然抗有丝分裂剂) 的衍生物和微管蛋白 (Microtubule/Tubulin) 抑制剂,具有显著抗癌和抗增殖活性。SSE1806 对癌细胞生长的 GI50 范围为 1.29-21.15 μM。SSE1806 导致有丝分裂异常和 G2/M 期停滞,增加 p53 表达,抑制结肠癌类器官生长。SSE1806 能够克服过度表达 MDR-1 的细胞系的多药耐药性。
    SSE1806
  • HY-108694
    γ-Tocotrienol
    1 篇文献验证

    Endogenous Metabolite NF-κB Metabolic Disease Inflammation/Immunology
    γ-Tocotrienol 是维生素 E 的一种活性形式。γ-Tocotrienol 能够作用 NF-κB 和 P-gp 信号通路来逆转乳腺癌细胞多药耐药性 (MDR)。γ-Tocotrienol 也是一种新型的放射性保护剂,可减轻放射性核素靶向治疗时对骨髓的辐射损伤。
    γ-Tocotrienol
  • HY-N6789
    KT5720
    3 篇文献验证

    PKA Neurological Disease Cancer
    KT5720 是一种能透过细胞的、强效的、特异性的、可逆的以及 ATP 竞争性的 PKA 抑制剂 (IC50=3.3 μM)。KT5720 能有效逆转 MDR1 介导的多药耐药性。KT5720 还可通过减弱超极化激活环核苷酸门控阳离子 (HCN) 通道活性和减少细胞内 Ca2+ 浓度来降低背根神经节 (DRG) 神经元的兴奋性。KT5720 可用于血液恶性肿瘤以及 HCN 和 DRG 神经元相关疾病的研究。
    KT5720
  • HY-163981

    P-glycoprotein Cancer
    ABCB1-IN-2 (compound 16q) 是一种功能性抑制剂,能够直接与 ABCB1 蛋白结合并稳定其结构,同时不影响 ABCB1 的表达量和亚细胞定位。ABCB1-IN-2 能提高 MCF-7/ADR 细胞对紫杉醇(PTX)的敏感性,可增加 PTX 的累积以及阻止 ABCB1 介导的荧光素 Rh123 累积和排出。ABCB1-IN-2 作为 ABCB1 介导的多药耐药(MDR)逆转剂,显示出强大的逆转 MDR 的能力。
    ABCB1-IN-2
  • HY-150565

    P-glycoprotein Cancer
    P-gp inhibitor 5 是一种有效的 P 糖蛋白 (P-gp) 抑制剂。P-gp inhibitor 5 对某些癌细胞有抗增殖活性。P-gp inhibitor 5 可通过恢复细胞对长春新碱 (Vincristine; HY-N0488A) 和紫杉醇 (Paclitaxel; HY-B0015) 的敏感性,有效逆转 ABCB1/Flp-InTM-293 和 KBvin 的多药耐药 (MDR) 表型。
    P-gp inhibitor 5
  • HY-161260

    P-glycoprotein Cancer
    P-gp inhibitor 20 (化合物 H27) 是一种低细胞毒性的 P-glycoprotein (P-gp) 抑制剂。P-gp inhibitor 20 通过剂量依赖性抑制 P-gp 的外流功能 (不影响 P-gp 的表达),从而逆转 MCF-7/ADR 细胞的多药耐药 (MDR) 性,其 IC50 值为 46.6 nM。P-gp inhibitor 20 可用于癌症的研究。
    P-gp inhibitor 20
  • HY-108694R

    Endogenous Metabolite NF-κB Metabolic Disease Inflammation/Immunology
    γ-Tocotrienol (Standard) 是 γ-Tocotrienol 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。γ-Tocotrienol 是维生素 E 的一种活性形式。γ-Tocotrienol 能够作用 NF-κB 和 P-gp 信号通路来逆转乳腺癌细胞多药耐药性 (MDR)。γ-Tocotrienol 也是一种新型的放射性保护剂,可减轻放射性核素靶向治疗时对骨髓的辐射损伤。
    γ-Tocotrienol (Standard)
  • HY-N13157

    P-glycoprotein Cancer
    11α-O-Benzoyl-12β-O-acetyltenacigenin B 是一种源自 Marsdenia tenacissima 的 P-糖蛋白 (Pgp) 抑制剂,属于Tenacigenin B (HY-N1168) 衍生物。11α-O-Benzoyl-12β-O-acetyltenacigenin B 可以在 HepG2/Dox 细胞抑制 P-糖蛋白 (Pgp) 过表达导致的多药耐药性 (MDR),有望用于癌症领域的研究。
    11α-O-Benzoyl-12β-O-acetyltenacigenin B
  • HY-P2657

    HIF/HIF Prolyl-Hydroxylase Proton Pump Endogenous Metabolite Cancer
    Verucopeptin 是一种有效的 HIF-1 (IC50=0.22 μM) 抑制剂,可以降低 HIF-1 靶基因的表达和 HIF-1α 的蛋白水平。通过直接靶向 v-ATPase ATP6V1G 亚基 (但不靶向 ATP1V1B2 或 ATP6V1D),Verucopeptin 强烈抑制 v-ATPase 活性。Verucopeptin 对耐药性癌细胞表现出抗肿瘤活性,常用作癌症相关研究。
    Verucopeptin
  • HY-132866

    P-glycoprotein Cancer
    YS-370 (compound 44) 是一种有效的、高选择性的、具有口服活性的 P-糖蛋白 (P-gp) 抑制剂。YS-370 刺激 P-gp ATPase 活性并对 CYP3A4 有中度抑制作用。YS-370 可有效逆转 SW620/AD300 和 HEK293T-ABCB1 细胞对紫杉醇和秋水仙碱的多药耐药性 (MDR)。YS-370 与紫杉醇联合使用具有更强的抗肿瘤活性。
    YS-370
  • HY-144393

    BCRP Cancer
    P-gp/BCRP-IN-1 (compound 19) 是一种潜在的、相对安全的、口服有效的外排转运蛋白(P-gpBCRP) 抑制剂。P-gp/BCRP-IN-1 通过抑制 P-gpBCRP 的外排功能产生耐药性逆转,P-gp/BCRP-IN-1可克服紫杉醇的耐药性,提高紫杉醇的口服生物利用度。
    P-gp/BCRP-IN-1
  • HY-W018791

    DDB

    HBV Autophagy Cytochrome P450 Atg8/LC3 p62 P-glycoprotein Infection Cardiovascular Disease Cancer
    联苯双酯 Bifendate (DDB) 是具有口服活性的抗 HBV 剂,用于对抗慢性乙型肝炎,从 Schisandrae chinensis 中提取。Bifendate 抑制体外 ATG5 依赖的自噬 (autophagy) 作用,并减轻油酸诱导的脂质积累,具有抗氧化 (anti-oxidant) 特性。Bifendate 可降低小鼠丙氨酸转氨酶 (ALT) 水平。Bifendate 减轻小鼠胆固醇/胆汁盐和高脂肪饮食引起的高胆固醇血症的肝脂肪变性。Bifendate 能有效提高细胞色素蛋白 (CYPs) 的活性,并逆转 P-gp 介导的多药耐药性 (MDR)
    Bifendate
  • HY-15898
    Y-320
    3 篇文献验证

    Interleukin Related Apoptosis Inflammation/Immunology Cancer
    Y-320 是一种口服有效的苯吡唑苯胺免疫调节剂。Y-320 抑制 IL-15 刺激的 CD4 T 细胞产生 IL-17, 其 IC50 值为 20-60 nM。Y-320 增强 G418 对 TP53、DMD和COL17A1 PTC 的读入,增加细胞蛋白质水平和蛋白质合成。Y-320 与低剂量 Paclitaxel (HY-B0015) 通过诱导 G2/M 期阻滞和细胞凋亡 (apoptosis) 显著致敏多药耐药性 (MDR) 肿瘤。Y-320 可用于类风湿关节炎 (RA) 和肿瘤的研究。
    Y-320
  • HY-163709

    PROTACs FAK Cancer
    PROTAC FAK degrader 2 (Compound F2) 是粘着斑激酶 (FAK) 的 PROTAC 降解剂,对总 FAK 和磷酸化 p-FAKDC50 分别为 27.72 和 60.1 nM。PROTAC FAK degrader 2 抑制癌细胞 4T1、MDA-MB-231、MDA-MB-468 和 MDA-MB-435 的细胞活力,IC50 为 0.73-5.84 μM。PROTAC FAK degrader 2 通过抑制 AKTERK 信号通路逆转多药耐药性 (MDR)。PROTAC FAK degrader 2 在 HCT/8 异种移植小鼠模型中表现出抗肿瘤功效。(Pink: ligand for target protein Ifebemtinib (HY-122844); Black: linker (HY-Y0681); Blue: ligand for E3 ligase Thalidomide (HY-14658))
    PROTAC FAK degrader 2

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