2. Protein Tyrosine Kinase/RTK
  3. TAM Receptor c-Met/HGFR
  4. Glesatinib hydrochloride

Glesatinib hydrochloride  (Synonyms: MGCD265 hydrochloride)

目录号: HY-19642A 纯度: ≥98.0%
COA 产品使用指南

摩尔计算器

Glesatinib hydrochloride (MGCD265 hydrochloride) 是一种具有口服活性的，有效的 MET/SMO 双抑制剂。 Glesatinib hydrochloride 是一种酪氨酸激酶抑制剂，可拮抗非小细胞肺癌 (NSCLC) 中 P 糖蛋白介导的多药耐药性 (MDR)。

MCE 的所有产品仅用作科学研究或药证申报，我们不为任何个人用途提供产品和服务

我们将采用定制合成服务的方式为您快速提供所需产品和技术服务

Glesatinib hydrochloride Chemical Structure

Glesatinib hydrochloride Chemical Structure

CAS No. : 1123838-51-6

1.  客户无需承担相应的运输费用。

2.  同一机构（单位）同一产品试用装仅限申领一次，同一机构（单位）一年内

     可免费申领三个不同产品的试用装。

3.  试用装只面向终端客户。

规格 价格 是否有货 数量
10 mM * 1 mL in DMSO ￥4042
In-stock
1 mg ￥1454
In-stock
5 mg ￥2800
In-stock
10 mg ￥4500
In-stock
25 mg 现货 询价
50 mg   询价  
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Glesatinib hydrochloride 相关抗体

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  • 生物活性

  • 纯度 & 产品资料

  • 参考文献

生物活性

Glesatinib hydrochloride (MGCD265 hydrochloride) is an orally active, potent MET/SMO dual inhibitor. Glesatinib hydrochloride, a tyrosine kinase inhibitor, antagonizes P-glycoprotein (P-gp) mediated multidrug resistance (MDR) in non-small cell lung cancer (NSCLC)[1][2].

体外研究
(In Vitro)

Glesatinib hydrochloride (MGCD265 hydrochloride；0.01-5 μM；持续 72 小时) 对癌细胞生长产生剂量依赖性抑制作用，对 NSCLC H1299 细胞显示出 0.08 μM 的低 IC50 值[1]。
Glesatinib hydrochloride (0.01，0.1，0.5，1 μM) 显著增加 NSCLC H1299 细胞凋亡细胞百分比数倍[1]。
Glesatinib hydrochloride 对过表达P-gp的癌细胞KB-C2、SW620/Ad300、HEK293/ABCB1及其亲本细胞KB-3-1、SW620、HEK293细胞具有细胞毒性，IC50 介于 5 和 10 μM 之间[1]。
Glesatinib hydrochloride (1，3 μM；120 分钟) 增加细胞内[3H]-紫杉醇的积累并抑制[3H]-紫杉醇在癌症中的流出过表达 P-gp[2] 的细胞系。
Glesatinib hydrochloride (0-40 μM) 以剂量依赖性方式刺激 P-gp 转运蛋白的 ATPase 活性[2]。

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Glesatinib hydrochloride 相关抗体:

Cell Proliferation Assay[1]

Cell Line: NSCLC H1299 cells
Concentration: 0.01, 0.1, 1, 2, 5 μM
Incubation Time: For 72 hours
Result: Resulted in a dose-dependent inhibition of cancer cell growth and showed the lowest IC50 value of 0.08 μM.
体内研究
(In Vivo)

Glesatinib hydrochloride (MGCD265 hydrochloride；15 mg/kg/天；口服40 周) 显著减小肿瘤大小[1]。

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Animal Model: 4−6-week old female balb/c athymic (nu/nu) mice with HCC827 NSCLC tumor xenografts[1]
Dosage: 15 mg/kg
Administration: Orally; daily; 40 weeks
Result: Caused a significant decrease in tumor size.
Clinical Trial
分子量

656.17

Formula

C31H28ClF2N5O3S2
CAS 号
性状

固体

颜色

Off-white to pink

中文名称

葛雷沙替尼盐酸盐
运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
储存方式

4°C, sealed storage, away from moisture

*In solvent : -80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture)

溶解性数据
细胞实验： 

DMSO 中的溶解度 : 50 mg/mL (76.20 mM; 超声助溶; 吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响，请使用新开封的 DMSO)

H2O 中的溶解度 : < 0.1 mg/mL (insoluble)

配制储备液
浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 1.5240 mL 7.6200 mL 15.2400 mL
5 mM 0.3048 mL 1.5240 mL 3.0480 mL
查看完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture)。-80°C储存时，请在6个月内使用，-20°C储存时，请在1个月内使用。

  • 摩尔计算器

  • 稀释计算器

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

质量
=
浓度
×
体积
×
分子量 *

Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

浓度 (start)

C1

×
体积 (start)

V1

=
浓度 (final)

C2

×
体积 (final)

V2

动物实验：

请根据您的 实验动物和给药方式 选择适当的溶解方案。

以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：
——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；
以下溶剂前显示的百分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 方案 一

    请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% Saline

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (3.81 mM); 澄清溶液

    此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；再向上述体系中加入 50 μL Tween-80，混合均匀；然后再继续加入 450 μL 生理盐水 定容至 1 mL。

    生理盐水的配制：将 0.9 g 氯化钠，溶解于 ddH₂O 并定容至 100 mL，可以得到澄清透明的生理盐水溶液。
  • 方案 二

    请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    90% (20% SBE-β-CD in Saline)

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (3.81 mM); 澄清溶液

    此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液 中，混合均匀。

    2 g SBE-β-CD（磺丁基醚 β-环糊精）粉末定容于 10 mL 的生理盐水中，完全溶解至澄清透明。
动物溶解方案计算器
请输入动物实验的基本信息：

给药剂量

mg/kg

动物的平均体重

g

每只动物的给药体积

μL

动物数量

只
由于实验过程有损耗，建议您多配一只动物的量
请输入您的动物体内配方组成：
%
DMSO +
% 
+
%
Tween-80 +
%
Saline
如果您的动物是免疫缺陷鼠或者体弱鼠，建议 DMSO 中的在最后工作液体系中的占比尽量不超过 2%。
方案所需 助溶剂 包括：DMSO， ，均可在 MCE 网站选购。 ，Tween 80，均可在 MCE 网站选购。
计算结果
工作液所需浓度 : mg/mL
储备液配制方法 : mg 药物溶于 μL  DMSO（母液浓度为 mg/mL）。

*In solvent : -80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture)

您所需的储备液浓度超过该产品的实测溶解度，以下方案仅供参考，如有需要，请与 MCE 中国技术支持联系。
动物实验体内工作液的配制方法 : 取 μL DMSO 储备液，加入 μL 。 μL ，混合均匀至澄清，再加 μL Tween 80，混合均匀至澄清，再加 μL 生理盐水。
连续给药周期超过半月以上，请谨慎选择该方案。
请确保第一步储备液溶解至澄清状态，从左到右依次添加助溶剂。您可采用超声加热 （超声清洗仪，建议频次 20-40 kHz），涡旋吹打等方式辅助溶解。
纯度 & 产品资料

纯度: 98.01%

COA (266 KB) LCMS (98 KB)

产品使用指南 (1538 KB)
参考文献

Glesatinib hydrochloride 相关分类

完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture)。-80°C储存时，请在6个月内使用，-20°C储存时，请在1个月内使用。

可选溶剂 浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 1.5240 mL 7.6200 mL 15.2400 mL 38.0999 mL
5 mM 0.3048 mL 1.5240 mL 3.0480 mL 7.6200 mL
10 mM 0.1524 mL 0.7620 mL 1.5240 mL 3.8100 mL
15 mM 0.1016 mL 0.5080 mL 1.0160 mL 2.5400 mL
20 mM 0.0762 mL 0.3810 mL 0.7620 mL 1.9050 mL
25 mM 0.0610 mL 0.3048 mL 0.6096 mL 1.5240 mL
30 mM 0.0508 mL 0.2540 mL 0.5080 mL 1.2700 mL
40 mM 0.0381 mL 0.1905 mL 0.3810 mL 0.9525 mL
50 mM 0.0305 mL 0.1524 mL 0.3048 mL 0.7620 mL
60 mM 0.0254 mL 0.1270 mL 0.2540 mL 0.6350 mL
Help & FAQs
  • Do most proteins show cross-species activity?

    Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

Keywords:

Glesatinib1123838-51-6MGCD265葛雷沙替尼盐酸盐MGCD 265MGCD-265TAM Receptorc-Met/HGFRTyro3AxlMerorallyMETSMOtyrosinekinaseP-glycoproteinP-gpmultidrugresistanceMDRnon-smallcelllungcancerNSCLCInhibitorinhibitorinhibit

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