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Non-nucleoside Inhibitor

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By Targets:	Adenosine Deaminase (2) Adenylate Cyclase (1) Apoptosis (3) Autophagy (3) CD73 (1) Cytochrome P450 (2) DNA Methyltransferase (4) DNA/RNA Synthesis (10) Drug Metabolite (1) Flavivirus (1) HBV (3) HCV (19) Histone Methyltransferase (2) HIV (75) HIV Protease (1) Influenza Virus (1) Isotope-Labeled Compounds (6) MMP (1) Parasite (2) Potassium Channel (1) Reverse Transcriptase (48) RSV (2) SARS-CoV (2)
By Research Areas:	Cancer (16) Infection (107) Inflammation/Immunology (6) Metabolic Disease (1) Neurological Disease (1)
Click Chemistry:	叠氮化物 (1) 炔烃 (1)

126

抑制剂 & 激动剂

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Targets Recommended: Nucleoside Antimetabolite/Analog

Cat. No.	Product Name	Target	Research Area	Chemical Structure

HY-15379

Atevirdine	HIV	Infection
Atevirdine 是一种有效的非核苷 HIV-1 逆转录酶抑制剂。Atevirdine 抑制导致病毒增殖的非核苷逆转录酶。

HY-131976

BVDV-IN-1	Flavivirus	Infection
BVDV-IN-1 是一种牛病毒性腹泻病毒 (BVDV) 非核苷抑制剂 (NNI), 其 EC₅₀ 值为 1.8 μM。BVDV-IN-1 能直接绑定 BVDV 的 RNA 依赖性 DNA 聚合酶 (RdRp)。BVDV-IN-1 具有抗 TSC 耐受的 BVDV 病毒活性。

HY-90005

Etravirine 5 篇文献验证 R165335; TMC125	Reverse Transcriptase HIV	Infection
依曲韦林 Etravirine (R165335; TMC125) 是一种非核苷逆转录酶抑制剂 (NNRTI)，具有抗 HIV 的作用。

HY-12634

Deleobuvir BI 207127	HCV	Infection
Deleobuvir (BI 207127) 是一种有效的非核苷丙型肝炎病毒(HCV) NS5B聚合酶抑制剂。

HY-116607

BAY38-7690	HBV	Infection
BAY38-7690 是一种对 HBV 复制具有抑制效果的非核苷类抑制剂。BAY38-7690 通过阻止病毒核心颗粒 (衣壳蛋白) 的形成，来抑制病毒 DNA 的复制。BAY38-7690 在稳定转染的 HepG2.2.15 细胞中对 HBV 抑制效果的 IC₅₀ 值为 0.15 μM。

HY-117999

BAY39-5493	HBV	Infection
BAY39-5493 是一种对 HBV 复制具有抑制效果的非核苷类抑制剂。BAY39-5493 通过阻止病毒核心颗粒 (衣壳蛋白) 的形成，来抑制病毒 DNA 的复制。BAY39-5493 在稳定转染的 HepG2.2.15 细胞中对 HBV 抑制效果的 IC₅₀ 值为 0.03 μM。

HY-107001

DPC 961 (S)-DPC 961; DMP 961	HIV Reverse Transcriptase	Infection
DPC 961 (DMP 961) 是一种非核苷类逆转录酶抑制剂 (NNRTI)。DPC 961 是一种强效且特异性的 HIV-1 逆转录酶 (HIV-1 RT) 抑制剂，通过非竞争性方式抑制 HIV-1 逆转录酶 (HIV-1 RT) 的活性，从而阻止病毒复制。DPC 961 可用于艾滋病的研究。

HY-16750

Radalbuvir GS-9669	HCV	Infection
Radalbuvir (GS-9669) 是非结构蛋白 5B (NS5B) RNA 依赖性 RNA 聚合酶 (RdRp) 的非核苷抑制剂。 Radalbuvir 表现出较强的抗 HCV 效力 (GT1a intrinsic EC₅₀ = 2.9 nM, GT1b EC₅₀ = 6 nM)。

HY-148248

BI-2540	HIV	Infection
BI-2540 是一种 HIV 非核苷类逆转录酶 (NNRT) 抑制剂。

HY-169207

NNRT-IN-5	Reverse Transcriptase	Cancer
NNRT-IN-5 (compund 10d) 是一种口服可用的非核苷逆转录酶 (Reverse Transcriptase) 抑制剂。

HY-120248

FR221647	Adenosine Deaminase	Cancer
FR221647 是一种口服有效的非核苷腺苷脱氨酶抑制剂。

HY-10570

Nevirapine 4 篇文献验证 BI-RG 587; NSC 641530; NVP	HIV Reverse Transcriptase Parasite	Infection Cancer
奈韦拉平 Nevirapine (BI-RG 587) 是用于研究 HIV/AIDS 的 HIV-1 逆转录酶非核苷抑制剂，K_i 值为 270 μM。

HY-90005S

Etravirine D4 TMC-125 d₄; R-165335 d₄	Reverse Transcriptase HIV	Infection
依曲韦林 D4 Etravirine-d₄ 是 Etravirine 的氘代物。

HY-118423

SJ-3366 IQP-0410	HIV	Inflammation/Immunology
SJ-3366 (IQP-0410) 是一种有效的 HIV 非核苷类逆转录酶抑制剂。SJ-3366 (IQP-0410) 以亚摩尔浓度主要通过典型的非核苷机制抑制HIV。

HY-W753521

Deleobuvir sodium BI 207127 sodium	Others	Infection
Deleobuvir sodium (BI 207127 sodium)是一种非核苷类丙型肝炎病毒NS5B聚合酶抑制剂，具有抗丙型肝炎病毒的活性。

HY-149338

NNRT-IN-3	HIV Protease	Infection
NNRT-IN-3 (化合物 8) 是一种 HIV-1 非核苷逆转录酶 (NNRT) 抑制剂 (EC₅₀=0.01 μM)。

HY-111204

MK3281	HCV	Infection
MK3281 (Compound 33) 是一种非核苷类丙型肝炎病毒 (HCV) NS5B 聚合酶抑制剂，对 gt1a 基因型的 EC₅₀ 值为 28 nM。

HY-W325699

HIV-1 inhibitor-48	HIV Reverse Transcriptase	Infection
HIV-1 inhibitor-48 (compound 13o) 是一种新型的非核苷逆转录酶抑制剂 (NNRTI)，具有抗 HIV-1 活性。

HY-134909

AS-136A	DNA/RNA Synthesis	Infection
AS-136A 是麻疹病毒 RNA 依赖性 RNA 聚合酶 (RdRp) 的，具有口服活性的非核苷抑制剂，对麻疹病毒的 IC₅₀ 为 2 µM。

HY-117477

DPC 963	Reverse Transcriptase HIV	Infection
DPC-963 是一种具有口服活性的非核苷类逆转录酶抑制剂 (NNRTI)，其 IC₅₀ 值为 18 nM。DPC-963 可用于 HIV 的研究。

HY-132508S

Etravirine-d8	Isotope-Labeled Compounds Reverse Transcriptase HIV	Infection
依曲韦林-d₈ Etravirine-d₈ 是 Etravirine 的氘代物。Etravirine (R165335) 是一种非核苷逆转录酶抑制剂 (NNRTI)，具有抗 HIV 的作用。

HY-146031

A3N19	HIV	Infection
A3N19 是一种有效的 HIV-1 非核苷类逆转录酶抑制剂，抑制 HIV-1 IIIB 的 EC₅₀ 值为 3.28 nM。

HY-151136

DY-46-2	DNA Methyltransferase	Cancer
DY-46-2 是一种高效、选择性高的新型非核苷 DNA 甲基转移酶 3A (DNMT3A) 抑制剂，其IC₅₀ 值为 1.3 μM。

HY-147411

Ulonivirine MK-8507	Reverse Transcriptase HIV	Infection
Ulonivirine (MK-8507) 是一种具有口服活性的非核苷逆转录酶（reverse transcriptase）抑制剂，具有较高的抗病毒活性。Ulonivirine 可用于 HIV-1 感染的研究。

HY-122154

FR234938	Adenosine Deaminase	Inflammation/Immunology
FR234938 是一种非核苷腺苷脱氨酶 (adenosine deaminase) 抑制剂，对重组人腺苷脱氨酶的 IC₅₀ 为 17 nM。FR234938 具有抗风湿和抗炎作用。

HY-15352

BMS 561390 DPC 083	Reverse Transcriptase HIV	Infection
BMS 561390 (DPC 083) 是一种具有口服活性的非核苷逆转录酶抑制剂 (NNRTI)，对野生型 HIV-1 和突变菌株具有广泛的抑制作用。

HY-156599

Bavtavirine	HIV	Infection
Bavtavirine 是一种强效的非核苷类逆转录酶抑制剂 (NNRTIs)，是高效抗逆转录病毒治疗 (HAART) 方案的一部分。Bavtavirine 可用于 HIV 相关疾病的研究。

HY-90005R

Etravirine (Standard) R165335 (Standard); TMC125 (Standard)	Reverse Transcriptase HIV	Infection
依曲韦林 (标准品) Etravirine (Standard) 是 Etravirine 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。 Etravirine (R165335; TMC125) 是一种非核苷逆转录酶抑制剂 (NNRTI)，具有抗 HIV 的作用。

HY-10570S

Nevirapine-d4	Isotope-Labeled Compounds HIV Reverse Transcriptase	Neurological Disease
奈韦拉平 d₄ Nevirapine-d₄ 是 Nevirapine 的氘代物。Nevirapine (BI-RG 587) 是用于研究 HIV/AIDS 的 HIV-1 逆转录酶非核苷抑制剂，K_i 值为 270 μM。

HY-10570R

Nevirapine (Standard) BI-RG 587 (Standard); NSC 641530 (Standard); NVP (Standard)	HIV Reverse Transcriptase Parasite	Infection Cancer
奈韦拉平 (标准品) Nevirapine (Standard) 是 Nevirapine 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。 Nevirapine (BI-RG 587) 是用于研究 HIV/AIDS 的 HIV-1 逆转录酶非核苷抑制剂，K_i 值为 270 μM。

HY-121611

HI-236	HIV	Inflammation/Immunology
HI-236是一种有效的 HIV-1 逆转录酶的非核苷抑制剂。HI-236 抑制 HIV 活性(野生型 HTLV_IIB IC₅₀p24 < 0.001 μM)。

HY-168189

HIV-1 inhibitor-76	HIV	Infection
HIV-1 inhibitor-76 (compound 9t-2) 是 HIV-1 非核苷逆转录酶抑制剂。HIV-1 inhibitor-76 可用于抗 HIV 研究。

HY-126900

HI-253	Others	Others
HI-253 是一种针对HIV-1逆转录酶的非核苷抑制剂，具有比多种抗HIV化合物对耐药和敏感HIV-1菌株更有效的活性。

HY-13465A

VCH-916 free base	HCV	Infection
VCH-916 是 VCH-916 (HY-13465) 的游离碱形式。VCH-916 free base 是一种非核苷型 NS5B HCV 聚合酶抑制剂 (HCV polymerase)。

HY-147370

HIV-1 inhibitor-46	HIV	Infection
HIV-1 inhibitor-46 (compound 13d) 是一种有效的 HIV-1 非核苷类逆转录酶抑制剂，EC₅₀ 为 1.425 μM。HIV-1 inhibitor-46 可用于艾滋病 (AIDS) 的研究。

HY-162461

HIV-1 inhibitor-66	Reverse Transcriptase HIV	Infection
HIV-1 inhibitor-66 是一种具有口服活性的非核苷逆转录抑制剂 (NNRTI)。HIV-1 inhibitor-66 对野生型 HIV-1 逆转录酶 (HIV-1 reverse transcriptase) 具有抑制活性，IC₅₀ 为 40 nM。

HY-161771

JNJ-7184	RSV	Infection
JNJ-7184 是一种非核苷类的 RSV-Large (L) 聚合酶抑制剂，在 Hela 细胞中的 pEC₅₀ 和 pCC₅₀ 分别为 7.86 和 4.29。JNJ-7184 通过抑制起始或早期延长来阻止 RSV 复制和转录。

HY-105249

RDEA 806	HIV Reverse Transcriptase	Infection
RDEA 806 是一种具有口服活性的非核苷类逆转录酶抑制剂 (NNRTI)，对野生型 HIV-1 (EC₅₀ = 3.05 nM) 和 NNRTI 耐药型 HIV-1 具有有效的体外抑制活性。

HY-10570S1

Nevirapine-d3	Isotope-Labeled Compounds HIV Reverse Transcriptase	Infection Cancer
奈韦拉平 d₃ Nevirapine-d₃ 是 Nevirapine 的氘代物。Nevirapine (BI-RG 587) 是用于研究 HIV/AIDS 的 HIV-1 逆转录酶非核苷抑制剂，K_i 值为 270 μM。

HY-112047

GSK8175 GSK2878175	HCV	Infection
GSK8175 是丙型肝炎病毒 (HCV) 的非核苷聚合酶 (NS5B) 抑制剂。GSK8175 是一种磺胺-N-苯并氧杂硼杂环戊烷类似物，在临床前物种中具有低体内清除率和对 HCV 复制子的广谱活性。

HY-101634

ABT-072	HCV	Infection
ABT-072 是一种具有口服活性的强效非核苷 HCV NS5B 聚合酶抑制剂 (HCV GT1a EC₅₀=1 nM; HCV GT1b EC₅₀=0.3 nM)。

HY-15355

Loviride R 89439	Reverse Transcriptase HIV	Infection
洛韦胺 Loviride (R 89439) 是一种非核苷类逆转录酶抑制剂 (NNRTI)，对 HIV-1 逆转录酶的 IC₅₀ 值为 0.3 µM。Loviride (R 89439) 可抑制 MT-4 细胞中的 HIV-1，HIV-2 和 SIV 复制。

HY-139158

Ainuovirine	HIV	Infection
Ainuovirine 是一种第二代非核苷类逆转录酶抑制剂 (NNRTI)，Ainuovirine 通过非竞争性地结合到 HIV 逆转录酶上，阻止病毒 RNA 的逆转录过程，从而抑制 HIV 的复制。Ainuovirine 可用于人类免疫缺陷病毒 (HIV) 类型 1 的感染。

HY-101634A

ABT-072 potassium trihydrate	HCV	Infection
ABT-072 (potassium trihydrate) 是一种具有口服活性的强效非核苷 HCV NS5B 聚合酶抑制剂 (HCV GT1a EC₅₀=1 nM; HCV GT1b EC₅₀=0.3 nM)。

HY-119054

DNMT1-IN-4	DNA Methyltransferase	Cancer
DNMT1-IN-4 是一种有效的非核苷类 DNA 甲基转移酶 1 (DNMT1) 抑制剂，其 IC₅₀ 值为 2.5 µM，并对其他 AdoMet 依赖的蛋白甲基转移酶具有选择性。DNMT1-IN-4 显著抑制癌细胞增殖。

HY-162939

TB22	Histone Methyltransferase	Cancer
TB22 是一种非核苷类 DOT1LR231Q 抑制剂，具有抗癌活性。TB22 通过 MAPK/ERK 信号通路来抑制携带 R231Q 突变的肺癌细胞的恶性表型，可以用于肺癌的研究。

HY-125473

IDX375	Others	Infection
IDX375是一种非核苷类抑制剂，具有选择性抑制HCV NS5B的活性。IDX375对1a和1b基因型具有良好的选择性。IDX375的结构和结合位点通过X射线共晶研究得到了确认。

HY-14294

Capravirine S-1153	Reverse Transcriptase HIV	Infection
Capravirine (S-1153) 是具有口服活性的非核苷类逆转录酶抑制剂 (NNRTI)，具有强效的抗病毒活性。Capravirine 能够抑制对核苷/核苷酸逆转录酶抑制剂以及其他 NNRTI 耐药的 HIV-1 株的复制。Capravirine 通过细胞色素 P450 酶 CYP3A4 进行代谢。

HY-14267

Lersivirine UK-453061	HIV Reverse Transcriptase	Infection
Lersivirine (UK-453061) 是非核苷逆转录的抑制剂 (NNRTI; IC₅₀=119 nM)，对 NNRTI 耐药病毒具有优异的抑制效果。Lersivirine 对野生型人类免疫缺陷病毒 (HIV) 和临床相关 NNRTI 耐药菌株显示出强大的抗逆转录病毒活性。

HY-19921

JTK-853	HCV	Infection
JTK-853 是一种新型的非核苷类丙型肝炎病毒 (HCV) 聚合酶抑制剂，在 HCV 复制子细胞中显示出有效的抗病毒活性，对于基因型 1a H77 和 1b Con1 菌株的 EC₅₀ 值分别为 0.38 和 0.035 μM。

Cat. No.	Product Name	Category	Target	Chemical Structure

HY-10571

Delavirdine 3 篇文献验证 U 90152; BHAP-U 90152	Infection Classification of Application Fields Disease Research Fields	HIV Reverse Transcriptase
地拉韦啶 Delavirdine (U 90152) 是一种有效的口服活性非核苷逆转录酶抑制剂 (NNRTI)。Delavirdine 选择性地抑制 HIV-1 逆转录酶 (HIV-1 RT) (IC₅₀=0.26 μM)，选择性超过 DNA 聚合酶 α (IC₅₀=440 μM) 和 DNA 聚合酶 δ (IC₅₀>550 μM)。Delavirdine 是HIV-1 病毒复制的抑制剂，可以用于艾滋病的相关研究。

Cat. No.	Product Name	Chemical Structure

HY-90005S

Etravirine D4
Etravirine-d₄ 是 Etravirine 的氘代物。

HY-10570S

Nevirapine-d4
Nevirapine-d₄ 是 Nevirapine 的氘代物。Nevirapine (BI-RG 587) 是用于研究 HIV/AIDS 的 HIV-1 逆转录酶非核苷抑制剂，K_i 值为 270 μM。

HY-132508S

Etravirine-d8
Etravirine-d₈ 是 Etravirine 的氘代物。Etravirine (R165335) 是一种非核苷逆转录酶抑制剂 (NNRTI)，具有抗 HIV 的作用。

HY-10570S1

Nevirapine-d3
Nevirapine-d₃ 是 Nevirapine 的氘代物。Nevirapine (BI-RG 587) 是用于研究 HIV/AIDS 的 HIV-1 逆转录酶非核苷抑制剂，K_i 值为 270 μM。

HY-10574S

Rilpivirine-d6
Rilpivirine-d₆ 是 Rilpivirine 的氘代物。Rilpivirine (R278474) 是一种有效和特异性的二芳基嘧啶 (DAPY) 非核苷逆转录酶抑制剂 (NNRTI)。Rilpivirine 对野生型 HIV (EC₅₀=0.4 nM) 和突变体 (EC₅₀=0.1-2.0 nM) 具有很高的抗病毒活性。Rilpivirine 对 HIV 耐药性的形成产生了高度的遗传障碍。

HY-14266S

Dapivirine-d11
Dapivirine-d₁₁ 是 Dapivirine 的氘代物。Dapivirine (TMC120) 是二芳基嘧啶 (DAPY) 的原型，是具有口服活性的非核苷类逆转录酶抑制剂 (NRTI)。Dapivirine (TMC120) 可直接与 HIV 的逆转录酶结合。Dapivirine (TMC120)调节自噬并诱导 Akt、Bad 和 SAPK/JNK 的激活。

HY-16767S1

Doravirine-13C,d3
Doravirine-13C,d3 (MK-1439-13C,d3) 是氚代标记的 Doravirine (HY-16767)。Doravirine (MK-1439) 是一种高度特异性的 HIV-1 非核苷逆转录酶抑制剂，对野生型以及 K103N 和 Y181C 逆转录酶突变体的 IC₅₀ 值分别为 4.5 nM，5.5 nM 和 6.1 nM。

Cat. No.	Product Name		Classification

HY-152233

Reverse transcriptase-IN-4		叠氮化物
Reverse transcriptase-IN-4 (compound F10) 是一种有效的选择性非核苷类逆转录酶 (NNRT) 抑制剂，作用于野生型 HIV-1 的 EC₅₀值为 0.053 μM，作用于 HIV-1 突变株 E138K 的 EC₅₀ 值为 0.26 μM。Reverse transcriptase-IN-4 是一种点击化学试剂。它含有 Azide 基团，可以和含有 Alkyne 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应（CuAAc)。它还可以和含有 DBCO 或 BCN 基团的分子发生环张力驱动的炔-叠氮环加成反应 (SPAAC)。

HY-167690

MK-6186		炔烃
MK-6186是一种新型非核苷类反转录酶抑制剂，具有亚纳摩尔级别的活性，针对野生型病毒及两种最常见的NNRTI耐药RT突变体（K103N和Y181C）。MK-6186对K103N和Y181C突变病毒表现出卓越的抗病毒活性。MK-6186在针对12种常见的NNRTI相关突变病毒时，仅有2种相对罕见的突变体（Y188L和V106I/Y188L）表现出高耐药性，FC值超过100，其余病毒的FC值均低于10。此外，MK-6186在面对携带NNRTI耐药突变的96个临床病毒孤立株时，大部分（70%）病毒对依非韦伦（EFV）显示出超过10倍的耐药性，而仅有29%的突变病毒对MK-6186的耐药性超过10倍。

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