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Osteosarcoma Inhibitor

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By Targets:	Akt (2) Apoptosis (6) Autophagy (2) CDK (4) COX (3) Cytochrome P450 (2) E1/E2/E3 Enzyme (1) Endogenous Metabolite (3) Fungal (1) Histone Acetyltransferase (1) IGF-1R (1) IKK (1) Isotope-Labeled Compounds (1) LIM Kinase (LIMK) (1) MDM-2/p53 (2) Mitophagy (2) MMP (2) NF-κB (2) PAI-1 (1) PDGFR (1) PI3K (1) RANKL/RANK (4) Toll-like Receptor (TLR) (4) Tyrosinase (1) VEGFR (1) Wnt (4) β-catenin (4)
By Research Areas:	Cancer (30) Infection (1) Inflammation/Immunology (12) Metabolic Disease (5)

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Cat. No.	Product Name	Target	Research Area	Chemical Structure

HY-122714

SK-216	PAI-1	Cancer
SK-216 是一种纤溶酶原激活剂抑制剂-1 (PAI-1) 抑制剂，可作为人骨肉瘤抗转移剂，抑制人骨肉瘤肺转移。

HY-162121

Antitumor agent-129	Others	Cancer
Antitumor agent-129 (Compound 68) 是一种噻唑烷-4-磺酮衍生物和骨肉瘤 (OS) 抑制剂，抑制 OS 细胞活性的 IC₅₀ 值为 0.217 μM，半衰期为 73.8 min (小鼠肝微粒体)，具有良好的药代动力学特征 (体内生物利用度 F = 115%，腹腔给药)。Antitumor agent-129 是 OS 研究的潜在候选物。

HY-169296

IMPDH2-IN-4	VEGFR CDK	Cancer
IMPDH2-IN-4 (compound 2d) 是一种 Mycophenolic acid (HY-B0421) 类似物，是一种选择性 IMPDH2 抑制剂，K_i 为 1.8 μM。IMPDH2-IN-4 对骨肉瘤癌细胞系表现出良好的细胞毒活性。IMPDH2-IN-4 对 VEGFR-2、CDK2 和 IMPDH 具有高亲和力。

HY-162970

XD23	Others	Cancer
XD23是一种强效的骨肉瘤抑制剂，通过下调DKK1和激活WNT/β-连环蛋白信号通路发挥作用。

HY-124144

MMV667492	Endogenous Metabolite	Cancer
MMV667492是一种有效的Ezrin抑制剂，具有抑制骨肉瘤细胞侵袭表型的活性。MMV667492在所有生物学实验中表现出强大的抗Ezrin活性，并且其化合物特性优于NSC305787。MMV667492在斑马鱼胚胎中能够表现出与Ezrin抑制相关的形态缺陷表型。MMV667492还显示出抑制高表达Ezrin的骨肉瘤细胞的肺转移的能力。

HY-123369

BMI-1026	CDK Apoptosis	Cancer
BMI-1026 是一种周期蛋白依赖性激酶 1 (Cdk1) 抑制剂，IC₅₀ 为 2.3 nM。BMI-1026 通过阻滞 G2-M 期诱导细胞凋亡 (apoptosis)。

HY-P3730

Cdk2/Cyclin Inhibitory Peptide I	CDK	Cancer
Cdk2/Cyclin Inhibitory Peptide I (Tat-LFG) 是一种 CDK2 抑制剂，能以剂量依赖的方式杀死 U2OS 骨肉瘤细胞。

HY-P3731

Cdk2/Cyclin Inhibitory Peptide II	CDK	Cancer
Cdk2/Cyclin Inhibitory Peptide II (Tat-LDL) 是一种 CDK2 抑制剂，能以剂量依赖的方式杀死 U2OS 骨肉瘤细胞。

HY-169053

SU1261	IKK NF-κB	Cancer
SU1261 是一种 IKK 抑制剂，对 IKKα 和 IKKβ 的 K_i 值分别为 10 nM 和 680 nM。SU1261 可以抑制 U2OS 骨肉瘤细胞中非经典 NF-κB 信号传导。

HY-161417

LIMK-IN-2	LIM Kinase (LIMK)	Cancer
LIMK-IN-2 (Compound 52) 是 LIMK 抑制剂。LIMK-IN-2 能抑制骨肉瘤和宫颈癌细胞的细胞迁移，具有抗血管生成的潜力。

HY-12579

RO 2468	MDM-2/p53	Cancer
RO 2468 是一种口服有效且具有选择性的 p53-MDM2 抑制剂。RO 2468 具有抗增殖活性。RO 2468 抑制 SJSA1 骨肉瘤模型中的癌症生长，且无明显毒性。

HY-N7385

Nudol	MMP Apoptosis	Cancer
Nudol 是一种具有抗癌活性的菲 (phenanthrene) 化合物。Nudol 抑制细胞增殖，诱导细胞凋亡 (apoptosis)。Nudol 抑制 MMP-2 和 MMP-9 活性 (K_i 值分别为 988.9 nM 和 1.76 μM)。Nudol 可用于骨肉瘤等癌症的研究。

HY-12941

AM-7209	MDM-2/p53	Cancer
AM-7209 是一种有效的选择性 MDM2-p53 相互作用抑制剂，K_d 为 38 pM。AM-7209 抑制 MDM2 扩增的 SJSA-1 骨肉瘤细胞系，IC₅₀ 为 1.6 nM。AM-7209 显示出抗肿瘤活性。

HY-N6611

Chimaphilin	IGF-1R	Infection Inflammation/Immunology Cancer
Chimaphilin 是一种 IGF-1R 抑制剂 (IC₅₀: 0.086 μM)。Chimaphilin 具有抗真菌、抗氧化和抗癌活性。Chimaphilin 抑制药物敏感和耐药骨肉瘤细胞系的生长。Chimaphilin 可诱导癌细胞凋亡 (apoptosis)。Chimaphilin 是鹿蹄草的主要成分。

HY-163518

Antitumor agent-153	E1/E2/E3 Enzyme	Cancer
Antitumor agent-153 (compound 11b) 是基于 PRT4165 (HY-19817) 优化的 H2A 组蛋白泛素化抑制剂。Antitumor agent-153 可抑制人骨肉瘤 U2OS 细胞的活力并减少组蛋白 H2A 单泛素化，具有抗癌活性。

HY-N0153

Naringin 最多引用文献 13 篇文献验证 Naringoside	Cytochrome P450 Autophagy Mitophagy Endogenous Metabolite	Inflammation/Immunology Cancer
柚皮苷 Naringin是黄烷酮糖苷，有很多药理作用，例如抗氧化活性，降血脂，抗癌，抑制细胞色素P450酶。Naringin 也通过抑制锌指蛋白 1 E-盒结合蛋白 (Zeb1) 抑制人骨肉瘤细胞的增殖和侵袭并诱导其凋亡。

HY-N0153R

Naringin (Standard) Naringoside (Standard)	Endogenous Metabolite Cytochrome P450 Mitophagy Autophagy	Inflammation/Immunology Cancer
柚皮苷 (标准品); Naringin是黄烷酮糖苷，有很多药理作用，例如抗氧化活性，降血脂，抗癌，抑制细胞色素P450酶。Naringin 也通过抑制锌指蛋白 1 E-盒结合蛋白 (Zeb1) 抑制人骨肉瘤细胞的增殖和侵袭并诱导其凋亡。

HY-N2112

Glaucocalyxin A 2 篇文献验证	PI3K Akt Apoptosis	Cancer
蓝萼甲素 Glaucocalyxin A，一种来自Rabdosia japonica var. 的对映型月桂基二萜，通过调节 PI3K/Akt 信号通路抑制 GLI1 的核易位，从而诱导骨肉瘤凋亡。Glaucocalyxin A 具有抗肿瘤作用。

HY-144653

PDGFR-IN-1	PDGFR Apoptosis	Cancer
PDGFR-IN-1 (compound 7m) 是一种口服有效的 PDGFR (血小板源性生长因子受体) 抑制剂, PDGFRα 和 PDGFRβ 的 IC₅₀ 分别为 2.4 和 0.9 nM。PDGFR-IN-1 具有较强的抗肿瘤作用和低毒性，可用于骨肉瘤的研究。

HY-134901

WM-3835 2 篇文献验证	Histone Acetyltransferase Apoptosis	Cancer
WM-3835 是一种有效的，高特异性 HBO1 (KAT7 or MYST2) 抑制剂，可直接与 HBO1 的乙酰辅酶 A 结合位点结合 WM-3835 激活细胞凋亡，同时抑制骨肉瘤 (OS) 细胞的增殖，迁移和侵袭。WM-3835 具有抗肿瘤活性，并有效抑制小鼠中骨肉瘤异种移植物的生长。

HY-B0012

Pamidronic acid 1 篇文献验证	RANKL/RANK Toll-like Receptor (TLR) Wnt β-catenin	Metabolic Disease Inflammation/Immunology Cancer
帕米膦酸 Pamidronic acid，第二代含氮双膦酸盐，是骨丢失抑制剂。Pamidronic acid 通过上调软骨和软骨下骨中 OPG 的表达、并抑制 RANKL 和 MMP-9 在软骨和软骨下骨以及 TLR-4 在软骨中的表达来显著抑制早期骨关节炎的软骨下骨丢失，从而缓解软骨退变。此外 Pamidronic acid 还可以抑制 Wnt 和 β-catenin 的信号传导，能用于骨质酥松症和骨肉瘤的研究。

HY-B0012B

Pamidronic acid sodium	RANKL/RANK Toll-like Receptor (TLR) Wnt β-catenin	Metabolic Disease Inflammation/Immunology Cancer
Pamidronic acid sodium，第二代含氮双膦酸盐，是骨丢失抑制剂。Pamidronic acid sodium 通过上调软骨和软骨下骨中 OPG 的表达、并抑制 RANKL 和 MMP-9 在软骨和软骨下骨以及 TLR-4 在软骨中的表达来显著抑制早期骨关节炎的软骨下骨丢失，从而缓解软骨退变。此外 Pamidronic acid sodium 还可以抑制 Wnt 和 β-catenin 的信号传导，能用于骨质酥松症和骨肉瘤的研究。

HY-17372

Rofecoxib 3 篇文献验证 MK 966	COX	Inflammation/Immunology Cancer
罗非考昔 Rofecoxib 是一种有效的，可口服的 COX-2 特异性抑制剂，在人骨肉瘤细胞和中国仓鼠卵巢细胞中，对人 COX-2 的 IC₅₀ 值分别为 26 和 18 nM；Rofecoxib 对 COX-2 的选择性是对人 COX-1 的 1000 倍，在 U937 细胞和中国仓鼠卵巢细胞中，IC₅₀ 值分别为 >50 μM 和 >15 μM。

HY-B0012A

Pamidronate disodium 1 篇文献验证 CGP 23339A	RANKL/RANK Toll-like Receptor (TLR) Wnt β-catenin	Metabolic Disease Inflammation/Immunology Cancer
帕米膦酸二钠 Pamidronate disodium，第二代含氮双膦酸盐，是骨丢失抑制剂。Pamidronate disodium 通过上调软骨和软骨下骨中 OPG 的表达、并抑制 RANKL 和 MMP-9 在软骨和软骨下骨以及 TLR-4 在软骨中的表达来显著抑制早期骨关节炎的软骨下骨丢失，从而缓解软骨退变。此外 Pamidronate disodium 还可以抑制 Wnt 和 β-catenin 的信号传导，能用于骨质酥松症和骨肉瘤的研究。

HY-B0012AR

Pamidronate disodium (Standard)	RANKL/RANK Toll-like Receptor (TLR) Wnt β-catenin	Metabolic Disease Inflammation/Immunology Cancer
帕米膦酸二钠 (Standard) Pamidronate disodium (Standard) 是 Pamidronate disodium 的分析标准品。Pamidronate disodium (Standard)，第二代含氮双膦酸盐，是骨丢失抑制剂。Pamidronate disodium (Standard) 通过上调软骨和软骨下骨中 OPG 的表达、并抑制 RANKL 和 MMP-9 在软骨和软骨下骨以及 TLR-4 在软骨中的表达来显著抑制早期骨关节炎的软骨下骨丢失，从而缓解软骨退变。此外 Pamidronate disodium (Standard) 还可以抑制 Wnt 和 β-catenin 的信号传导，能用于骨质酥松症和骨肉瘤的研究。

HY-17372S

Rofecoxib-d5	Isotope-Labeled Compounds COX	Inflammation/Immunology Cancer
罗非考昔 d₅ Rofecoxib-d₅ 是 Rofecoxib 的氘代物。Rofecoxib 是一种有效的，可口服的 COX-2 特异性抑制剂，在人骨肉瘤细胞和中国仓鼠卵巢细胞中，对人 COX-2 的 IC₅₀ 值分别为 26 和 18 nM；Rofecoxib 对 COX-2 的选择性是对人 COX-1 的 1000 倍，在 U937 细胞和中国仓鼠卵巢细胞中，IC₅₀ 值分别为 >50 μM 和 >15 μM。

HY-N7135

Tropolone	Tyrosinase Fungal	Metabolic Disease Inflammation/Immunology Cancer
环庚三烯酚酮 Tropolone 是一种七元非苯族芳香化合物，是许多 Azulene 衍生物的前体。Tropolone 是一种有效的蘑菇酪氨酸酶抑制剂，其 IC₅₀ 为 0.4 μM，其抑制作用可通过透析或过量 CU²⁺ 逆转来实现。Tropolone 具有广泛的抗病毒和抗真菌活性，并且在与核苷类似物药物共同治疗时具有协同作用。Tropolone 有望用于骨肉瘤的研究。

HY-17372R

Rofecoxib (Standard)	COX	Inflammation/Immunology Cancer
罗非考昔(Standard) Rofecoxib (Standard)是 Rofecoxib 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Rofecoxib 是一种有效的，可口服的 COX-2 特异性抑制剂，在人骨肉瘤细胞和中国仓鼠卵巢细胞中，对人 COX-2 的 IC₅₀ 值分别为 26 和 18 nM；Rofecoxib 对 COX-2 的选择性是对人 COX-1 的 1000 倍，在 U937 细胞和中国仓鼠卵巢细胞中，IC₅₀ 值分别为 >50 μM 和 >15 μM。

HY-13777C

Zoledronate disodium CGP 42446 disodium; CGP42446A disodium; ZOL 446 disodium	Others	Cancer
Zoledronate (CGP 42446) disodium 是一种强效双膦酸盐，可有效抑制破骨细胞生成、减少骨转换并稳定骨基质。Zoledronate disodium 通过抑制代谢活动和缓解骨痛，在抑制骨佩吉特病方面表现出显著效果。正在进行的 ZiPP 试验正在研究 Zoledronate disodium 在预防佩吉特病患者病情进展方面的潜力。Zoledronate disodium 在骨肉瘤中也表现出多种抗肿瘤作用，进一步凸显了其多功能抑制应用。

HY-N3387

Licoricidin	Apoptosis NF-κB Akt MMP	Inflammation/Immunology Cancer
甘草西定 Licoricidin (LCD) 从甘草 Glycyrrhiza uralensis Fisch 中分离，具有抗癌活性。Licoricidin (LCD) 通过诱导周期停滞，诱导细胞凋亡 (apoptosis) 和自噬 (autophagy)，可用于结直肠癌的研究。Licoricidin (LCD) 通过抑制肿瘤血管生成和淋巴管生成以及肿瘤组织局部微环境的变化抑制肺转移。Licoricidin (LCD) 通过体外和体内 Akt 和 NF-κB 途径的失活，增强吉西他滨诱导的骨肉瘤 (OS) 细胞的细胞毒性。Licoricidin (LCD) 通过 ROS 清除阻断 UVA 诱导的光老化，限制 MMP-1 的活性，被认为是新的局部应用的抗衰老制剂中的活性成分。

Cat. No.	Product Name	Target	Research Area

HY-P3730

Cdk2/Cyclin Inhibitory Peptide I	CDK	Cancer
Cdk2/Cyclin Inhibitory Peptide I (Tat-LFG) 是一种 CDK2 抑制剂，能以剂量依赖的方式杀死 U2OS 骨肉瘤细胞。

Cat. No.	Product Name	Category	Target	Chemical Structure

HY-N0153

Naringin 最多引用文献 13 篇文献验证 Naringoside	Structural Classification Citrus × aurantium Linnaeus Flavonoids Classification of Application Fields Leguminosae Flavonones Rutaceae Plants Endogenous metabolite Glycyrrhiza uralensis Fisch. Disease Research Fields Cancer	Cytochrome P450 Autophagy Mitophagy Endogenous Metabolite
柚皮苷 Naringin是黄烷酮糖苷，有很多药理作用，例如抗氧化活性，降血脂，抗癌，抑制细胞色素P450酶。Naringin 也通过抑制锌指蛋白 1 E-盒结合蛋白 (Zeb1) 抑制人骨肉瘤细胞的增殖和侵袭并诱导其凋亡。

HY-N2112

Glaucocalyxin A 2 篇文献验证	Structural Classification Classification of Application Fields Terpenoids Labiatae Source classification Diterpenoids Plants Glycyrrhiza lepidota Pursh Disease Research Fields Cancer	PI3K Akt Apoptosis
蓝萼甲素 Glaucocalyxin A，一种来自Rabdosia japonica var. 的对映型月桂基二萜，通过调节 PI3K/Akt 信号通路抑制 GLI1 的核易位，从而诱导骨肉瘤凋亡。Glaucocalyxin A 具有抗肿瘤作用。

HY-N7135

Tropolone	Olax imbricata Structural Classification Classification of Application Fields Ketones, Aldehydes, Acids Olacaceae Source classification Other Diseases Plants Disease Research Fields	Tyrosinase Fungal
环庚三烯酚酮 Tropolone 是一种七元非苯族芳香化合物，是许多 Azulene 衍生物的前体。Tropolone 是一种有效的蘑菇酪氨酸酶抑制剂，其 IC₅₀ 为 0.4 μM，其抑制作用可通过透析或过量 CU²⁺ 逆转来实现。Tropolone 具有广泛的抗病毒和抗真菌活性，并且在与核苷类似物药物共同治疗时具有协同作用。Tropolone 有望用于骨肉瘤的研究。

HY-N3387

Licoricidin	Natural Products Classification of Application Fields Leguminosae Source classification Phenols Polyphenols Plants Inflammation/Immunology Disease Research Fields Glycyrrhiza uralensis Fisch.	Apoptosis NF-κB Akt MMP
甘草西定 Licoricidin (LCD) 从甘草 Glycyrrhiza uralensis Fisch 中分离，具有抗癌活性。Licoricidin (LCD) 通过诱导周期停滞，诱导细胞凋亡 (apoptosis) 和自噬 (autophagy)，可用于结直肠癌的研究。Licoricidin (LCD) 通过抑制肿瘤血管生成和淋巴管生成以及肿瘤组织局部微环境的变化抑制肺转移。Licoricidin (LCD) 通过体外和体内 Akt 和 NF-κB 途径的失活，增强吉西他滨诱导的骨肉瘤 (OS) 细胞的细胞毒性。Licoricidin (LCD) 通过 ROS 清除阻断 UVA 诱导的光老化，限制 MMP-1 的活性，被认为是新的局部应用的抗衰老制剂中的活性成分。

HY-N7385

Nudol	Orchidaceae Source classification Phenols Polyphenols Plants Epigeneium rotundatum (Lindl.) Summerh.	MMP Apoptosis
Nudol 是一种具有抗癌活性的菲 (phenanthrene) 化合物。Nudol 抑制细胞增殖，诱导细胞凋亡 (apoptosis)。Nudol 抑制 MMP-2 和 MMP-9 活性 (K_i 值分别为 988.9 nM 和 1.76 μM)。Nudol 可用于骨肉瘤等癌症的研究。

HY-N6611

Chimaphilin	Quinones Structural Classification Passifloraceae Source classification Passiflora incarnata L. Plants Naphthalene Quinones	IGF-1R
Chimaphilin 是一种 IGF-1R 抑制剂 (IC₅₀: 0.086 μM)。Chimaphilin 具有抗真菌、抗氧化和抗癌活性。Chimaphilin 抑制药物敏感和耐药骨肉瘤细胞系的生长。Chimaphilin 可诱导癌细胞凋亡 (apoptosis)。Chimaphilin 是鹿蹄草的主要成分。

HY-N0153R

Naringin (Standard) Naringoside (Standard)	Structural Classification Citrus × aurantium Linnaeus Classification of Application Fields Source classification Rutaceae Plants Endogenous metabolite Flavonoids Leguminosae Flavonones Glycyrrhiza uralensis Fisch. Disease Research Fields Cancer	Endogenous Metabolite Cytochrome P450 Mitophagy Autophagy
柚皮苷 (标准品); Naringin是黄烷酮糖苷，有很多药理作用，例如抗氧化活性，降血脂，抗癌，抑制细胞色素P450酶。Naringin 也通过抑制锌指蛋白 1 E-盒结合蛋白 (Zeb1) 抑制人骨肉瘤细胞的增殖和侵袭并诱导其凋亡。

Cat. No.	Product Name	Chemical Structure

HY-17372S

Rofecoxib-d5
Rofecoxib-d₅ 是 Rofecoxib 的氘代物。Rofecoxib 是一种有效的，可口服的 COX-2 特异性抑制剂，在人骨肉瘤细胞和中国仓鼠卵巢细胞中，对人 COX-2 的 IC₅₀ 值分别为 26 和 18 nM；Rofecoxib 对 COX-2 的选择性是对人 COX-1 的 1000 倍，在 U937 细胞和中国仓鼠卵巢细胞中，IC₅₀ 值分别为 >50 μM 和 >15 μM。

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