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抑制剂 & 激动剂

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多肽产品

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天然产物

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Cat. No. Product Name Target Research Area Chemical Structure
  • HY-121149
    Droloxifene
    1 篇文献验证

    3-Hydroxytamoxifen

    Estrogen Receptor/ERR Apoptosis Cancer
    Droloxifene,Tamoxifen 衍生物,是一种具有口服活性和选择性的雌激素受体 (estrogen receptor) 调节剂。Droloxifene 具有抗雌激素和抗植入作用。Droloxifene 诱导 MCF-7 细胞 p53 表达及凋亡。Droloxifene 预防去卵巢大鼠骨丢失。
    Droloxifene
  • HY-N0260
    Epmedin C
    2 篇文献验证

    Epimedin-C; Baohuoside-VI

    Others Inflammation/Immunology
    朝藿定 C 朝藿定C (Epmedin C)是一种天然化合物,在切除卵巢的小鼠体内具有雌性激素相似的作用。
    Epmedin C
  • HY-119395B

    Monoamine Oxidase Metabolic Disease
    Kynuramine 是一种内源性胺,是血浆胺氧化酶 (amine oxidase) 的荧光底物和探针。
    Kynuramine dihydrochloride
  • HY-110218
    CW 008
    1 篇文献验证

    PKA Epigenetic Reader Domain Others
    CW 008 是吡唑-吡啶的衍生物,是 CREB 或 PKA 途径激动剂。CW 008 也是一种干细胞分化剂。CW 008 可刺激人类 MSC 的成骨细胞分化,并增加卵巢切除小鼠的骨形成。CW008 通过激活 cAMP/PKA/CREB 信号通路、抑制瘦素分泌来促进成骨作用。
    CW 008
  • HY-106019C

    R75251 dihydrochloride

    Cytochrome P450 RAR/RXR Metabolic Disease Inflammation/Immunology Cancer
    Liarozole (R75251) dihydrochloride 是一种咪唑衍生物和具有口服活性的维甲酸 (RA) 代谢阻断剂 (RAMBA)。Liarozole dihydrochloride 抑制细胞色素 P450 (CYP26) 依赖的维甲酸 4- 羟基化 (IC50=7 μM),导致组织 RA 水平增加。Liarozole dihydrochloride 具有抗肿瘤活性。
    Liarozole dihydrochloride
  • HY-121528

    Nylestriol; EE3CPE

    Estrogen Receptor/ERR Endocrinology
    尼尔雌醇 Nilestriol 是 estriol 衍生物,可以抑制去卵巢大鼠或绝经后妇女的骨质疏松。
    Nilestriol
  • HY-112746

    DPC974; GW5638

    Estrogen Receptor/ERR Cancer
    Etacstil (GW5638) 是一种雌激素受体 (estrogen receptor) 拮抗剂,在去卵巢大鼠中显示出极少的子宫促性活性,并抑制 Estradiol (HY-B0141), Tamoxifen (HY-13757A) 和 Raloxifene (HY-13738) 的激动剂活性。Etacstil 有望用于乳腺癌和骨骼保护方面的研究。
    Etacstil
  • HY-158311

    RANKL/RANK p38 MAPK NF-κB Endocrinology
    Anti-osteoporosis agent-8 (Compound 4aa) 是 RANKL 抑制剂,可抑制 RANKL 诱导的破骨细胞生成和破骨细胞分化,IC50 为 2.41 μM。Anti-osteoporosis agent-8 可改善卵巢切除 (OVX) 小鼠模型中的骨质流失。
    Anti-osteoporosis agent-8
  • HY-119395A

    Monoamine Oxidase Metabolic Disease
    Kynuramine dihydrobromide 是一种内源性胺,是血浆胺氧化酶 (amine oxidase) 的荧光底物。
    Kynuramine dihydrobromide
  • HY-163832

    Others Metabolic Disease
    FPPS-IN-2 (compound 4a) 是一种有效的和具有口服活性的 HFPPS 抑制剂,IC50 值为 1.108 µM。FPPS-IN-2 具有用于骨质疏松症研究的潜力。
    FPPS-IN-2
  • HY-106019

    R75251

    Cytochrome P450 RAR/RXR Metabolic Disease Inflammation/Immunology Cancer
    利阿唑 Liarozole (R75251; R85246) 是一种咪唑衍生物和具有口服活性的维甲酸 (RA) 代谢阻断剂 (RAMBA)。Liarozole 抑制维甲酸依赖的细胞色素 P450 (CYP26) 4- 羟基化 (IC50=7 μM),导致组织维甲酸水平增加。Liarozole 具有抗肿瘤特性。
    Liarozole
  • HY-106019A

    R75251 hydrochloride

    Cytochrome P450 RAR/RXR Metabolic Disease Inflammation/Immunology Cancer
    Liarozole hydrochloride 是一种咪唑衍生物和具有口服活性的维甲酸 (RA) 代谢阻断剂 (RAMBA)。Liarozole hydrochloride 抑制维甲酸依赖的细胞色素 P450 (CYP26) 4- 羟基化 (IC50=7 μM),导致组织维甲酸水平增加。Liarozole hydrochloride 具有抗肿瘤特性。
    Liarozole hydrochloride
  • HY-118668

    Others Others
    ABD-350 是一种抗吸收剂,具有抑制破骨细胞活性且不影响成骨细胞活性以及预防卵巢切除诱导的骨丢失的活性。ABD-350可抑制核因子-κB配体诱导的核因子κB磷酸化抑制剂,导致破骨细胞凋亡,但对成骨细胞功能无抑制作用,能有效预防卵巢切除小鼠的骨丢失,且不抑制甲状旁腺激素诱导的骨形成。
    ABD-350
  • HY-13738
    Raloxifene
    最多引用文献
    11 篇文献验证

    Keoxifene; LY156758 free base; LY139481

    Estrogen Receptor/ERR Cancer
    Raloxifene (Keoxifene) 是一种苯并噻吩类选择性雌激素受体 (estrogen receptor) 调节剂 (SERM),对骨、血脂有雌激素激动作用,对乳腺和子宫有雌激素拮抗作用。Raloxifene 用于乳腺癌和骨质疏松症研究。
    Raloxifene
  • HY-13738R

    Estrogen Receptor/ERR Cancer
    Raloxifene (Standard)是 Raloxifene 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Raloxifene (Keoxifene) 是一种苯并噻吩类选择性雌激素受体 (estrogen receptor) 调节剂 (SERM),对骨、血脂有雌激素激动作用,对乳腺和子宫有雌激素拮抗作用。Raloxifene 用于乳腺癌和骨质疏松症研究。
    Raloxifene (Standard)
  • HY-A0114

    RS 10029

    Angiotensin-converting Enzyme (ACE) Cardiovascular Disease
    Moexiprilat (RS 10029)是一种血管紧张素转换酶 (ACE;IC50=2.1 nM) 抑制剂,也是前体药物莫昔普利 (HY-117281) 的活性代谢物。它由莫昔普利在体内通过侧链酯水解而形成。Moexiprilat (RS 10029) (10 nM) 可防止雌酮或血管紧张素 II 刺激的原代新生大鼠心脏成纤维细胞增殖。每天以 50 mg/kg 的剂量给药时,它可以降低卵巢切除小鼠的平均动脉血压,并增加心房利钠肽(高血压标志物)的水平。
    Moexiprilat
  • HY-W009732
    Sinapinic acid
    4 篇文献验证

    Sinapic acid

    HDAC Angiotensin-converting Enzyme (ACE) Reactive Oxygen Species Apoptosis Metabolic Disease Cancer
    芥子酸 Sinapinic acid (Sinapic acid) 是从 Hydnophytum formicarum Jack. 根中分离到的酚类化合物,为 HDAC 的抑制剂,IC50 值 2.27 mM,对 ACE-I 的活性也有抑制作用。Sinapinic acid 具有有效的抗肿瘤活性,诱导肿瘤细胞凋亡。Sinapinic acid 具有抗氧化、抗糖尿病的作用。Sinapinic acid 可以降低卵巢切除大鼠的总胆固醇、甘油三酯和 HOMA-IR 指数,并使抗氧化能力和氧化损伤的一些血清参数正常化。
    Sinapinic acid
  • HY-117792

    5-HT Receptor Inflammation/Immunology
    LY314228 是一种氨基胍 5-HT2 拮抗剂,对 5-HT2A 受体具有相对选择性 (IC50: 147.9 nM)。LY314228 靶向 5-HT 不同亚型的 Ki 值分别为 65 nM (5-HT 2A), 1214 nM (5-HT 2B), 168 nM (5-HT 2C)。LY314228 可有效抑制 5-HT 诱导的大鼠爪水肿,在切除卵巢的雌性大鼠中的 ED50 为 6.4 mg/kg。
    LY314228
  • HY-114631

    Estrogen Receptor/ERR Cancer
    EM-800,一种具有口服活性的抗雌激素,可作为雌激素受体 α (ERα) 和 β (ERβ) 转录功能的拮抗剂。EM-800 具有抗癌活性,能抑制 7,12-Dimethylbenz[a]anthracene (DMBA) (HY-W011845) 诱导的乳腺癌的生长。此外,在卵巢切除的动物中,EM-800 能有效减缓骨量丢失。EM-800 在乳腺癌和子宫内膜癌的研究中展现出潜力,并对骨骼和脂质代谢产生有益影响。
    EM-800
  • HY-122179

    TGF-β Receptor Inflammation/Immunology
    NUCC-555 是一种 Activin 拮抗剂。NUCC-555 与 Activin A 结合口袋中的 Trp25、Trp28、Phe55、Tyr93、Lys103 和 Asn107 相互作用。NUCC-555 可阻断 Activin A 介导的肝星状细胞 (HSC) 激活。NUCC-555 可促进肝脏再生并阻止慢性肝病模型中的纤维化进展。NUCC-555 可抑制 Activin A 介导的卵巢细胞增殖。NUCC-555 可降低卵巢切除小鼠的促卵泡激素 (FSH) 水平。
    NUCC-555
  • HY-N0213
    Peiminine
    4 篇文献验证

    Verticinone; Raddeanine

    Autophagy Caspase Bcl-2 Family PARP p38 MAPK ERK NF-κB Apoptosis Inflammation/Immunology Cancer
    贝母素乙 Peiminine 是一种可以从南瓜科 Bolbostemma paniculatum (Maxim) Franquet 中分离得到的化合物。Peiminin 可通过内源性和外源性凋亡途径诱导人肝癌 HepG2 细胞凋亡(apoptosis)。在许多动物模型中,Peiminin 具有抗炎、抗癌、抗骨质疏松、心肌保护等活性。
    Peiminine

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