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PDK1

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By Targets:	PDK-1 (24) Akt (4) Antibiotic (1) Apoptosis (5) Autophagy (3) Bacterial (1) CDK (1) EGFR (1) HIF/HIF Prolyl-Hydroxylase (2) HPV (1) HSP (2) IKK (2) JNK (1) Mitochondrial Metabolism (1) Monoamine Oxidase (1) mTOR (1) Parasite (1) PDHK (7) Prostaglandin Receptor (1) PROTACs (1) Pyruvate Kinase (2) Ser/Thr Protease (1) Small Interfering RNA (siRNA) (3)
By Research Areas:	Cancer (32) Cardiovascular Disease (1) Infection (2) Inflammation/Immunology (3) Neurological Disease (2)
Oligonucleotides:	小干扰RNA (3) Pre-designed siRNA Sets (3)

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Targets Recommended: PDK-1

Cat. No.	Product Name	Target	Research Area	Chemical Structure

HY-14440

MP7 1 篇文献验证 PDK1 inhibitor	PDK-1	Cancer
MP7 (PDK1 inhibitor) 是一种磷酸肌醇依赖性激酶-1 (*PDK1*) 抑制剂。

HY-10547

OSU-03012 4 篇文献验证 AR-12; PDK1 inhibitor AR-12	PDK-1 Autophagy	Cancer
OSU-03012 (AR-12; PDK1 inhibitor AR-12) 是一种 PDK-1 抑制剂，IC₅₀ 为 5 μM。OSU-03012 可以透过血脑屏障。

HY-117809

PDK1-IN-2	PDK-1	Cancer
PDK1-IN-2 是一种针对 3-磷酸肌醇依赖性蛋白激酶-1 (*PDK1) 的小分子抑制剂。PDK1-IN-2 通过竞争性结合 PDK1* 的 PIF 口袋，阻止了 *PDK1* 与其底物的结合，进而抑制了 *PDK1* 的激酶活性和下游信号传导。PDK1-IN-2 可用细胞存活和增殖在癌症中的研究。

HY-114645

PDK1-IN-RS2	PDK-1	Cancer
PDK1-IN-RS2 是一种肽对接基序 (PIFtide) 的模拟物，也是一种底物选择性 *PDK1* 抑制剂，K_d 为 9 μM。PDK1-IN-RS2 抑制 *PDK1* 对下游激酶 S6K1 的激活。

HY-W070306

PDK1-IN-1	PDK-1	Neurological Disease Cancer
PDK1-IN-1 (Compound 2-11) 是一种 *PDK1* 抑制剂，可用于骨髓增殖性疾病或癌症的研究。

HY-W837864

PDK1 allosteric modulator 1	Others	Others
PDK1 allosteric modulator 1是一种针对PDK1的分子，具有8 μM的结合亲和力。PDK1 allosteric modulator 1能够与PDK1的PIF口袋结合，从而可能影响该激酶的生物活性。

HY-RS10273

PDK1 Human Pre-designed siRNA Set A	Small Interfering RNA (siRNA)	Others
PDK1 Human Pre-designed siRNA Set A 包括针对 PDK1 (Human) 基因的不同区域设计三对 siRNA，以及阴性对照、FAM 标记阴性对照和阳性对照。

PDK1 Human Pre-designed siRNA Set A PDK1 Human Pre-designed siRNA Set A

HY-RS10274

Pdk1 Mouse Pre-designed siRNA Set A	Small Interfering RNA (siRNA)	Others
Pdk1 Mouse Pre-designed siRNA Set A 包括针对 Pdk1 (Mouse) 基因的不同区域设计三对 siRNA，以及阴性对照、FAM 标记阴性对照和阳性对照。

Pdk1 Mouse Pre-designed siRNA Set A Pdk1 Mouse Pre-designed siRNA Set A

HY-RS10275

Pdk1 Rat Pre-designed siRNA Set A	Small Interfering RNA (siRNA)	Others
Pdk1 Rat Pre-designed siRNA Set A 包括针对 Pdk1 (Rat) 基因的不同区域设计三对 siRNA，以及阴性对照、FAM 标记阴性对照和阳性对照。

Pdk1 Rat Pre-designed siRNA Set A Pdk1 Rat Pre-designed siRNA Set A

HY-13844

PDK1-IN-3	PDK-1	Cancer
PDK1-IN-3 (Compound C) 是一种 *PDK1* 抑制剂，IC₅₀ 为 34 nM。

HY-129426

PDK1/Akt/Flt dual pathway inhibitor	Akt	Cancer
PDK1/Akt/Flt dual pathway inhibitor 是 KP372-1 (HY-15673 ) 的成分之一，抑制 PDK1/Akt/Flt 双通路。

HY-124288

PDK1/AurA-IN-1	Others	Others
PDK1/AurA-IN-1 是一种活性化合物。

HY-149275

*PKM2/PDK1-IN-1*	Pyruvate Kinase PDK-1 Akt EGFR Apoptosis	Cancer
PKM2/PDK1-IN-1 是一种紫草素硫醚衍生物，是 PKM2/*PDK1* 的双重抑制剂。 PKM2/PDK1-IN-1抑制NSCLC细胞的增殖，并诱导细胞凋亡 (apoptosis)。 PKM2/PDK1-IN-1 诱导细胞间 ROS 产生，调节凋亡蛋白，参与线粒体和死亡受体通路。

HY-124060

PS423	PDK-1	Cancer
PS423 是 PS210 的前药，作为 *PDK1* 的底物选择性抑制剂，抑制 S6K 的磷酸化和激活。PS210 是一种针对 PDK1 的 PIF 结合口袋的有效且选择性的 PDK1 激活剂。

HY-121629

PS210	PDK-1	Cancer
PS210 是一种针对 *PDK1* 的 PIF 结合口袋的有效且选择性的 *PDK1* 激活剂。PS210 对其他蛋白激酶 (包括 *PDK1* 下游信号传导成分，如 S6K，PKB/Akt 或 GSK3) 无活性。在细胞中，PS210 的前药 PS423 可作为 *PDK1* 的底物选择性抑制剂，抑制 S6K 的磷酸化和活化。

HY-13856

(R)-PS210	PDK-1	Cancer
(R)-PS210 是 PS210 的 R 对映异构体 (化合物 4h-eutomer)，是 *PDK1* 的底物选择性变构激活剂，AC₅₀ 值为 1.8 μM。(R)-PS210 靶向 PDK1 的 PIF 结合口袋。PIF: 蛋白激酶 C 相关激酶 2 (PRK2) 相互作用片段。

HY-11005

BX-912 4 篇文献验证	PDK-1 Apoptosis	Cancer
BX-912 是一种直接的，选择性的，ATP 竞争性的 *PDK1* 抑制剂 (IC₅₀=26 nM)。BX-912 阻断肿瘤细胞 PDK1/Akt 信号转导，抑制多种肿瘤细胞株的锚定依赖性生长或诱导凋亡。

HY-117885

PF-5177624	PDK-1	Cancer
PF-5177624 是一种特异性强效的 PDK1 抑制剂，PDK1 是 PI3K/AKT 信号通路中的关键酶，在乳腺癌中经常失调。PDK1 在 T308 和其他底物处磷酸化 AKT，激活对肿瘤进展很重要的下游信号通路。PF-5177624 阻断 IGF-1 刺激的 PDK1 活性和下游 AKT 和 p70S6K 磷酸化，减少乳腺癌细胞的细胞增殖和转化。

HY-19564

JX06 1 篇文献验证	PDHK Apoptosis	Cancer
JX06 是一种有效的，选择性的，共价的 PDK 抑制剂。JX06 抑制 *PDK1, PDK2* 和 PDK3，IC₅₀ 值分别为 49 nM，101 nM 和 313 nM。JX06 以不可逆的方式与半胱氨酸残基共价结合来抑制 *PDK1* 活性。JX06 具有抗肿瘤活性。

HY-13842

BX517 1 篇文献验证	PDK-1	Cancer
BX517 是一种有效的，选择性的 *PDK1* 抑制剂，IC₅₀ 值为 6 nM。

HY-15967

PS48 5 篇文献验证	PDK-1	Cancer
PS48 是一种 *PDK1* 激活剂，AC₅₀ 为 8 μM。

HY-14981

GSK2334470 5 篇以上引用文献	PDK-1	Cancer
GSK2334470是高效特异性的 *PDK1* 抑制剂，IC₅₀值为10 nM。

HY-10515

BX-320	PDK-1	Cancer
BX-320 是一种选择性的、ATP 竞争性的、口服有效的直接 *PDK1* 抑制剂，IC₅₀ 为 30 nM。BX-320 还诱导细胞凋亡 (apoptosis)。具有抗癌作用。

HY-P5450

PDKtide	PDK-1	Others
PDKtide 是一种有生物活性的肽。(该肽是 PDK1（磷脂酰肌醇依赖性激酶 1）的底物。)

HY-151465

HIF-1α-IN-4	HIF/HIF Prolyl-Hydroxylase	Cancer
HIF-1α-IN-4 是一种 HIF-1α 抑制剂，IC₅₀ 值为 24 nM (HEK293T 细胞中)。 HIF-1α-IN-4 在缺氧条件下可下调 VEGF 和 PDK1 的 mRNA 表达。HIF-1α-IN-4 可用于癌症研究。

HY-N0645

Dicoumarol 5 篇以上引用文献 Dicumarol	PDHK	Cancer
双香豆素 Dicoumarol 是 NAD(P)H: 醌氧化还原酶 1 (NQO1) 和 *PDK1* 的抑制剂，IC₅₀ 值分别为 0.37 和 19.42 μM。

HY-13851

PS47	PDK-1	Others
PS47 是 PS48 的非活性 E-异构体。PS48 是 PDK1 的激活剂。PS47 可用作 PS48 的阴性对照。

HY-135773

CRTh2 antagonist 3	Prostaglandin Receptor PDK-1	Cardiovascular Disease Inflammation/Immunology
CRTh2 antagonist 3 是有效的 Th2 细胞上表达的趋化受体同源分子 (CRTh2) 拮抗剂。CRTh2 antagonist 3 增强了PDK1 对短肽底物的活性，EC₅₀ 为 2 μM，K_d 为 8.4 μM。CRTh2 antagonist 3 有用于心血管炎症的潜力。

HY-N0047

Polyphyllin I 1 篇文献验证	JNK mTOR Akt PDK-1 Autophagy Apoptosis	Cancer
重楼皂苷I Polyphyllin I 是一种从 Paris polyphylla 中提取的生物活性成分，具有很强的抗肿瘤活性。Polyphyllin I 是 JNK 信号通路的激活剂，也是 PDK1/Akt/mTOR 信号传导的抑制剂。Polyphyllin I 诱导自噬，G2/M 期阻滞和细胞凋亡。

HY-151466

HIF-1α-IN-5	HIF/HIF Prolyl-Hydroxylase Monoamine Oxidase	Cancer
HIF-1α-IN-5 是一种 HIF-1α 抑制剂，IC₅₀ 值为 24 nM (HEK293T 细胞中)。HIF-1α-IN-5 也可抑制 MAO-A 的活性。 HIF-1α-IN-5 在缺氧条件下可下调 VEGF 和 PDK1 的 mRNA 表达。HIF-1α-IN-5 可用于癌症研究。

HY-W998345

SMART1	PROTACs PDK-1 Akt	Cancer
SMART1 是一种高度特异性且依赖于 CRBN 的 PROTAC，可有效降解 Smurf1。SMART1 可以阻断 KRAS 突变结直肠癌中的 PDK1-Akt 信号传导。SMART1 可以在 KRAS 突变的结直肠癌 (CRC) 异种移植模型中抑制肿瘤生长。(蓝色：CRBN 配体; 黑色：连接子; 粉色：Smurf1 配体 (Smurf1-L))。

HY-124379

TPCK 1 篇文献验证 L-1-Tosylamido-2-phenylethyl chloromethyl ketone; L-TPCK	Ser/Thr Protease HPV Apoptosis PDK-1	Infection Neurological Disease Inflammation/Immunology Cancer
TPCK (L-1-Tosylamido-2-phenylethyl chloromethyl ketone; L-TPCK) 是一种有效的丝氨酸蛋白酶抑制剂，也是 PDK1/Akt 通路的抑制剂。TPCK 能够修饰活角质形成细胞中的 E7 蛋白。TPCK 可诱导细胞凋亡，抑制肿瘤增殖，减少大鼠幼崽缺氧缺血性脑损伤，影响炎症大鼠的血管通透性。

HY-149814

PDK-IN-1	PDHK HSP	Cancer
PDK-IN-1 (compound 7o) 是一种丙酮酸脱氢酶激酶 (PDK) 抑制剂。PDK-IN-1 对*PDK1* 和 HSP90 的 IC₅₀ 值分别为 0.03 和 0.1 μM。 PDK-IN-1 靶向 PDH/PDK 轴，从而有效地减少肿瘤质量。

HY-15569

NU6102	CDK	Cancer
NU6102 是一种有效的 CDK1 和 CDK2 抑制剂，对 CDK1/cyclinB 和 CDK2/cyclinA3 的 IC₅₀ 分别为 9.5 nM 和 5.4 nM。NU6102 对 CDK1/CDK2 的选择性比对 CDK4 (IC₅₀ 为 1.6 μM)，DYRK1A (IC₅₀ 为 0.9 μM)，PDK1 (IC₅₀ 为 0.8 μM) 和 ROCKII (IC₅₀ 为 0.6 μM) 高。

HY-156109

PDK-IN-2	PDHK Mitochondrial Metabolism	Cancer
PDK-IN-2 (Compound 1F) 是一种 PDK 抑制剂 (IC₅₀: 68 nM)。PDK-IN-2 抑制 PDK1 和 PDK4 的细胞内表达。PDK-IN-2 增强线粒体生物能，减弱糖酵解表型，并诱导线粒体途径中的细胞凋亡 (apoptosis)。PDK-IN-2 抑制 4T1 同基因小鼠模型中的肿瘤生长。

HY-124652

TBK1/IKKε-IN-4	IKK	Cancer
TBK1/IKKε-IN-4 是一种 6-氨基吡唑并嘧啶衍生物，也是一种有效的，选择性的 TBK1 和 IKKε 抑制剂，IC₅₀ 值分别为 13 nM 和 59 nM。TBK1/IKKε-IN-4 对其他蛋白质激酶（包括 PDK1，PI3K 家族成员和 mTOR）的活性降低了 100-1000 倍。

HY-N6769

Radicicol 3 篇文献验证 Monorden	HSP Bacterial Antibiotic Parasite	Infection
根赤壳菌素 Radicicol 是一种 Hsp90 抑制剂，导致蛋白酶体降解，IC₅₀ <1 μM。Radicicol 抑制 PDK，IC₅₀ 为 230 μM (*PDK1) 和 400 μM (PDK3)。Radicicol 也是一种抗真菌和抗疟疾的抗生素，通过靶向恶性疟原虫的拓扑异构酶 VIB* 破坏线粒体复制。Radicicol 还抑制脂肪团和肥胖相关蛋白 (FTO)，IC₅₀ 为 16.04 μM。

HY-10514

BX795 最多引用文献 26 篇文献验证	PDK-1 IKK Autophagy	Cancer
BX795 是一种有效的、选择性的 *PDK1* 抑制剂，IC₅₀ 值为 6 nM。同时，BX795 为有效、相对特异性的TBK1 和 IKKε 的抑制剂，IC₅₀ 值分别为 6 和 41 nM。BX795 抑制 S6K1，Akt，PKCδ 和 GSK3β 的磷酸化。BX795 对 PKA，PKC，c-Kit，GSK3β 选择性较低。BX795 可调节自噬 (autophagy)。

HY-121744

PS10 2 篇文献验证	PDHK	Inflammation/Immunology
PS10 是一种新型，有效且具有 ATP 竞争性的广谱 PDK 抑制剂，可抑制所有 PDK 同工型，对 PDK2，PDK4，PDK1 和 PDK3 的 IC₅₀ 分别为 0.8 μM，0.76 μM，2.1 μM 和 21.3 μM。 PS10 对 PDK2 (K_d= 239 nM) 的亲和力高于对 Hsp90 (K_d= 47 μM)。 PS10 改善葡萄糖耐量，刺激饮食引起的肥胖症中的心肌碳水化合物氧化。 PS10 具有研究糖尿病性心肌病的潜力。

HY-156375

PKM2 activator 6	Pyruvate Kinase PDK-1	Cancer
PKM2 activator 6 (Compound Z10) 是一种 PKM2 激活剂和 *PDK1* 抑制剂 (K_D 分别为 121 和 19.6 μM )。PKM2 activator 6 诱导结直肠细胞凋亡 ( apoptosis)，并抑制细胞增殖和迁移。PKM2 activator 6 抑制糖酵解。PKM2 activator 6 抑制 DLD-1、HCT-8、HT-29、MCF-10A 细胞增殖 (IC₅₀: 10.04, 2.16, 3.57, 66.39 μM)。

HY-12492

VER-246608 2 篇文献验证	PDHK	Cancer
VER-246608 是一种有效的，ATP 竞争性的丙酮酸脱氢酶激酶 (PDK) 抑制剂，抑制 PDK-1，PDK-3，PDK-2，和 PDK-4，IC₅₀ 分别为 35 nM，40 nM，84 nM 和 91 nM。

HY-157299

PDK-IN-3	PDHK	Cancer
PDK-IN-3 (compound 1) 是有效的 PDK 广谱抑制剂，对 PDK 1-4 的 IC₅₀ 分别为 109.3，135.8，458.7 nM 和 8.67 μM。PDK-IN-3 还能诱导 A549 细胞增殖和apoptosis。

Cat. No.	Product Name

HY-L015

PI3K/Akt/mTOR 化合物库	600 compounds
PI3K/Akt/mTOR 信号通路控制着很多和肿瘤发生发展相关的细胞进程，包括细胞凋亡、转录、翻译、代谢、血管生成和细胞周期进程等。这一信号通路的主要节点都在多数人类肿瘤中被激活。该信号通路激活的机制包括 PI3K 上游的酪氨酸激酶受体被激活，编码 PI3K 催化亚基 p110α 的基因 PIK3CA 突变或扩增，抑癌基因 PTEN 的突变或缺失，Akt1 的突变或扩增等。一旦这条信号通路被激活，信号通过 Akt 激活下游一系列底物，包括参与蛋白合成的 mTOR 靶点。因此，抑制该信号通路是癌症预防和/或治疗的有效途径。最近，一些 mTOR 抑制剂已经被批准用对多种癌症的治疗，还有多种新型的 PI3K/Akt/mTOR 抑制剂处于临床研究中。 MCE 收录了 600 个靶向 PI3K/Akt/mTOR 信号通路的小分子化合物，是抗肿瘤药物开发的有用工具。

PI3K/Akt/mTOR 化合物库

600 compounds

PI3K/Akt/mTOR 信号通路控制着很多和肿瘤发生发展相关的细胞进程，包括细胞凋亡、转录、翻译、代谢、血管生成和细胞周期进程等。这一信号通路的主要节点都在多数人类肿瘤中被激活。该信号通路激活的机制包括 PI3K 上游的酪氨酸激酶受体被激活，编码 PI3K 催化亚基 p110α 的基因 PIK3CA 突变或扩增，抑癌基因 PTEN 的突变或缺失，Akt1 的突变或扩增等。一旦这条信号通路被激活，信号通过 Akt 激活下游一系列底物，包括参与蛋白合成的 mTOR 靶点。因此，抑制该信号通路是癌症预防和/或治疗的有效途径。最近，一些 mTOR 抑制剂已经被批准用对多种癌症的治疗，还有多种新型的 PI3K/Akt/mTOR 抑制剂处于临床研究中。

MCE 收录了 600 个靶向 PI3K/Akt/mTOR 信号通路的小分子化合物，是抗肿瘤药物开发的有用工具。

Cat. No.	Product Name	Type

HY-W070306

PDK1-IN-1	Biochemical Assay Reagents
PDK1-IN-1 (Compound 2-11) 是一种 *PDK1* 抑制剂，可用于骨髓增殖性疾病或癌症的研究。

Cat. No.	Product Name	Target	Research Area

HY-P5450

PDKtide	PDK-1	Others
PDKtide 是一种有生物活性的肽。(该肽是 PDK1（磷脂酰肌醇依赖性激酶 1）的底物。)

Cat. No.	Compare	Product Name	Species	Source

HY-P73718

	PDK1 Protein, Human (sf9, His) Pyruvate dehydrogenase kinase isoform 1; PDK1; PDHK1	Human	Sf9 insect cells
	PDK1 蛋白是一种关键激酶，通过磷酸化丙酮酸脱氢酶亚基 PDHA1 和 PDHA2 来控制葡萄糖和脂肪酸代谢。这种分子开关抑制丙酮酸脱氢酶，微调代谢物通量并下调有氧呼吸。PDK1 Protein, Human (sf9, His) 是重组的 PDK1 蛋白，由 Sf9 insect cells 表达，带有 N-His 标签。PDK1 Protein, Human (sf9, His) 全长 408 个氨基酸，分子量约为 ~45 kDa。

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内毒素含量
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Cat. No.	Compare	Product Name	Application	Reactivity

HY-P80272

	PDK1 Antibody	WB, IHC-P, IP, FC	Human, Mouse, Rat
	PDK1 Antibody is a non-conjugated and Rabbit origined monoclonal antibody about 49 kDa, targeting to PDK1. It can be used for WB,IHC-P,IP,FC assays with tag free, in the background of Human, Mouse, Rat.

HY-P81824

	PDPK1 Antibody (YA1569) PDPK1; PDK1; 3-phosphoinositide-dependent protein kinase 1; hPDK1	WB	Human, Mouse, Rat
	PDPK1 Antibody (YA1569) is a biotin-conjugated non-conjugated IgG antibody, targeting PDPK1, with a predicted molecular weight of 63 kDa (observed band size: 63 kDa). PDPK1 Antibody (YA1569) can be used for WB experiment in human, mouse, rat background.