2. Metabolic Enzyme/Protease Apoptosis
  3. PDHK Apoptosis
  4. JX06

JX06 是一种有效的，选择性的，共价的 PDK 抑制剂。JX06 抑制 PDK1, PDK2 和 PDK3，IC50 值分别为 49 nM，101 nM 和 313 nM。JX06 以不可逆的方式与半胱氨酸残基共价结合来抑制 PDK1 活性。JX06 具有抗肿瘤活性。

MCE 的所有产品仅用作科学研究或药证申报，我们不为任何个人用途提供产品和服务

JX06 Chemical Structure

JX06 Chemical Structure

CAS No. : 729-46-4

1.  客户无需承担相应的运输费用。

2.  同一机构（单位）同一产品试用装仅限申领一次，同一机构（单位）一年内

     可免费申领三个不同产品的试用装。

3.  试用装只面向终端客户。

规格 价格 是否有货 数量
10 mM * 1 mL in DMSO ￥550
In-stock
5 mg ￥500
In-stock
10 mg ￥800
In-stock
25 mg ￥1700
In-stock
50 mg ￥2750
In-stock
100 mg ￥4150
In-stock
200 mg   询价  
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JX06 相关抗体

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  • 生物活性

  • 纯度 & 产品资料

  • 参考文献

生物活性

JX06 is a potent, selective and covalent inhibitor of PDK. JX06 inhibits PDK1, PDK2 and PDK3 with IC50s of 49 nM, 101 nM, and 313 nM, respectively. JX06 inhibits PDK1 activity via covalently binding to a cysteine residue in an irreversible manner. JX06 shows significant antitumor activity[1].

IC50 & Target

IC50: 49 nM (PDK1), 101 nM (PDK2), 313 nM (PDK3)[1]
细胞效力
(Cellular Effect)
Cell Line Type Value Description References
A549 IC50
0.48 μM
Compound: 16; JX06
Antiproliferative activity against human A549 cells after 72 hrs by CCK8 assay
Antiproliferative activity against human A549 cells after 72 hrs by CCK8 assay
[PMID: 28230989]
Kelly IC50
0.289 μM
Compound: 16; JX06
Antiproliferative activity against human Kelly cells after 72 hrs by CCK8 assay
Antiproliferative activity against human Kelly cells after 72 hrs by CCK8 assay
[PMID: 28230989]
L02 IC50
> 10 μM
Compound: 16; JX06
Antiproliferative activity against human LO2 cells after 72 hrs by CCK8 assay
Antiproliferative activity against human LO2 cells after 72 hrs by CCK8 assay
[PMID: 28230989]
体外研究
(In Vitro)

JX06 在浓度为 10 μM 时对 PDK4 几乎没有抑制活性[1]。
JX06 (1-10 μM；48 小时) 诱导具有高 ECAR/OCR 的癌细胞凋亡[1]。
JX06 (0-0.6 μM；72 hours) 剂量依赖性抑制A549细胞的生长[1]。
JX06 (0.1-10 μM；6-24 小时) 以时间和剂量依赖性方式抑制 A549 细胞中的 PDHA1 磷酸化[1]。
JX06 (1-10 μM) 增加葡萄糖摄取和细胞内 ATP 水平，并减少有氧糖酵解，这取决于 A549 细胞中乳酸的产生[1]。
JX06 (1-10 μM；24 小时) 诱导具有高细胞外活性的癌细胞产生 ROS酸化率 (ECAR)/耗氧率 (OCR)[1]。

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

JX06 相关抗体:

Apoptosis Analysis[1]

Cell Line: A549, EBC-1, HT-29 and H460 cells
Concentration: 0, 1, 3, 10 μM
Incubation Time: 48 hours
Result: Induces cell apoptosis in A549 and EBC-1 cells.

Cell Viability Assay[1]

Cell Line: A549 cells
Concentration: 0, 0.2, 0.4, 0.6 μM
Incubation Time: 72 hours
Result: Inhibits the viability of A549 cells in a dose dependent manner.

Western Blot Analysis[1]

Cell Line: A549 cells
Concentration: 0, 0.1, 0.3, 1, 3, 10 μM
Incubation Time: 0, 6, 12, 24 hours
Result: Decreased PDHA1 phosphorylation at both serine 293 and serine 232 (S293 and S232) in a time- and dose-dependent manner.
体内研究
(In Vivo)

JX06 (40 -80 mg/kg；腹腔注射 21 天) 在体内抑制肿瘤生长[1]。

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Animal Model: A549 subcutaneous xenograft mice[1]
Dosage: 40, 80 mg/kg
Administration: I.p. injections for 21 days
Result: Reduced tumor weights and 67.5% tumor volume at the dose of 80 mg/kg compared with the vehicle control.
Well tolerated at the administration dose.
分子量

324.51

Formula

C10H16N2O2S4
CAS 号
性状

固体

颜色

White to off-white

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
储存方式
Powder -20°C 3 years
In solvent -80°C 6 months
-20°C 1 month
溶解性数据
细胞实验： 

DMSO 中的溶解度 : 50 mg/mL (154.08 mM; 超声助溶; 吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响，请使用新开封的 DMSO)

配制储备液
浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 3.0816 mL 15.4078 mL 30.8157 mL
5 mM 0.6163 mL 3.0816 mL 6.1631 mL
查看完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C储存时，请在6个月内使用，-20°C储存时，请在1个月内使用。

  • 摩尔计算器

  • 稀释计算器

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

质量
=
浓度
×
体积
×
分子量 *

Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

浓度 (start)

C1

×
体积 (start)

V1

=
浓度 (final)

C2

×
体积 (final)

V2

动物实验：

请根据您的 实验动物和给药方式 选择适当的溶解方案。

以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：
——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；
以下溶剂前显示的百分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 方案 一

    请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% Saline

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (7.70 mM); 澄清溶液

    此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；再向上述体系中加入 50 μL Tween-80，混合均匀；然后再继续加入 450 μL 生理盐水 定容至 1 mL。

    生理盐水的配制：将 0.9 g 氯化钠，溶解于 ddH₂O 并定容至 100 mL，可以得到澄清透明的生理盐水溶液。
  • 方案 二

    请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    90% (20% SBE-β-CD in Saline)

    Solubility: 2.5 mg/mL (7.70 mM); 悬浊液; 超声助溶

    此方案可获得 2.5 mg/mL的均匀悬浊液，悬浊液可用于口服和腹腔注射。

    以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液 中，混合均匀。

    2 g SBE-β-CD（磺丁基醚 β-环糊精）粉末定容于 10 mL 的生理盐水中，完全溶解至澄清透明。
动物溶解方案计算器
请输入动物实验的基本信息：

给药剂量

mg/kg

动物的平均体重

g

每只动物的给药体积

μL

动物数量

只
由于实验过程有损耗，建议您多配一只动物的量
请输入您的动物体内配方组成：
%
DMSO +
% 
+
%
Tween-80 +
%
Saline
如果您的动物是免疫缺陷鼠或者体弱鼠，建议 DMSO 中的在最后工作液体系中的占比尽量不超过 2%。
方案所需 助溶剂 包括：DMSO， ，均可在 MCE 网站选购。 ，Tween 80，均可在 MCE 网站选购。
计算结果
工作液所需浓度 : mg/mL
储备液配制方法 : mg 药物溶于 μL  DMSO（母液浓度为 mg/mL）。
您所需的储备液浓度超过该产品的实测溶解度，以下方案仅供参考，如有需要，请与 MCE 中国技术支持联系。
动物实验体内工作液的配制方法 : 取 μL DMSO 储备液，加入 μL 。 μL ，混合均匀至澄清，再加 μL Tween 80，混合均匀至澄清，再加 μL 生理盐水。
连续给药周期超过半月以上，请谨慎选择该方案。
请确保第一步储备液溶解至澄清状态，从左到右依次添加助溶剂。您可采用超声加热 （超声清洗仪，建议频次 20-40 kHz），涡旋吹打等方式辅助溶解。
纯度 & 产品资料

纯度: 99.78%

COA (190 KB) LCMS (95 KB)

产品使用指南 (1538 KB)
参考文献

JX06 相关分类

完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C储存时，请在6个月内使用，-20°C储存时，请在1个月内使用。

可选溶剂 浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 3.0816 mL 15.4078 mL 30.8157 mL 77.0392 mL
5 mM 0.6163 mL 3.0816 mL 6.1631 mL 15.4078 mL
10 mM 0.3082 mL 1.5408 mL 3.0816 mL 7.7039 mL
15 mM 0.2054 mL 1.0272 mL 2.0544 mL 5.1359 mL
20 mM 0.1541 mL 0.7704 mL 1.5408 mL 3.8520 mL
25 mM 0.1233 mL 0.6163 mL 1.2326 mL 3.0816 mL
30 mM 0.1027 mL 0.5136 mL 1.0272 mL 2.5680 mL
40 mM 0.0770 mL 0.3852 mL 0.7704 mL 1.9260 mL
50 mM 0.0616 mL 0.3082 mL 0.6163 mL 1.5408 mL
60 mM 0.0514 mL 0.2568 mL 0.5136 mL 1.2840 mL
80 mM 0.0385 mL 0.1926 mL 0.3852 mL 0.9630 mL
100 mM 0.0308 mL 0.1541 mL 0.3082 mL 0.7704 mL
Help & FAQs
  • Do most proteins show cross-species activity?

    Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

Keywords:

JX06729-46-4JX 06JX-06PDHKApoptosisPyruvate dehydrogenase kinasePDH kinaseInhibitorinhibitorinhibit

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产品名称：
JX06
目录号：
HY-19564
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