2. PI3K/Akt/mTOR Apoptosis
  3. PDK-1 Apoptosis
  4. BX-912

BX-912 是一种直接的，选择性的，ATP 竞争性的 PDK1 抑制剂 (IC50=26 nM)。BX-912 阻断肿瘤细胞 PDK1/Akt 信号转导，抑制多种肿瘤细胞株的锚定依赖性生长或诱导凋亡。

MCE 的所有产品仅用作科学研究或药证申报，我们不为任何个人用途提供产品和服务

BX-912 Chemical Structure

BX-912 Chemical Structure

CAS No. : 702674-56-4

1.  客户无需承担相应的运输费用。

2.  同一机构（单位）同一产品试用装仅限申领一次，同一机构（单位）一年内

     可免费申领三个不同产品的试用装。

3.  试用装只面向终端客户。

规格 价格 是否有货 数量
10 mM * 1 mL in DMSO ￥985
In-stock
1 mg ￥600
In-stock
5 mg ￥950
In-stock
10 mg ￥1600
In-stock
25 mg ￥3200
In-stock
50 mg ￥4900
In-stock
100 mg 现货 询价
200 mg   询价  
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Customer Review

BX-912 相关抗体

Top Publications Citing Use of Products

  • 生物活性

  • 实验参考方法

  • 纯度 & 产品资料

  • 参考文献

生物活性

BX-912 is a direct, selective, and ATP-competitive PDK1 inhibitor (IC50=26 nM). BX-912 blocks PDK1/Akt signaling in tumor cells and inhibits the anchorage-dependent growth of a variety of tumor cell lines in culture or induces apoptosis[1].

IC50 & Target

IC50: 26 nM (PDK1)[1]
体外研究
(In Vitro)

BX-912 在 MDA-468 细胞中促进细胞周期 G2/M 期的阻滞[1]。
BX-912 与 PDK1 的 ATP 结合位点结合，并且是 PDK1 的选择性是 PKA 的 9 倍。BX-912 阻断 PTEN 阴性 PC-3 细胞中的 PDK1 活性。PTEN 阴性 PC-3 细胞表现出 Akt 的组成型激活，这反映在高水平的 PDK1 产物磷酸-Thr308-Akt 上[1]。
BX-912 在测量 PDK1- 和 PtdIns-3，4-P2 介导的 Akt 激活的偶联测定中被鉴定出来，它可以检测 PDK1、AKT2 或其他激活关键步骤的抑制剂AKT2[1]。

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

BX-912 相关抗体:
分子量

471.35

Formula

C20H23BrN8O
CAS 号
性状

固体

颜色

White to off-white

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
储存方式
Powder -20°C 3 years
4°C 2 years
In solvent -80°C 2 years
-20°C 1 year
溶解性数据
细胞实验： 

DMSO 中的溶解度 : ≥ 100 mg/mL (212.16 mM; 吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响，请使用新开封的 DMSO)

* "≥" means soluble, but saturation unknown.

配制储备液
浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.1216 mL 10.6078 mL 21.2157 mL
5 mM 0.4243 mL 2.1216 mL 4.2431 mL
查看完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 2 years; -20°C, 1 year。-80°C储存时，请在2年内使用， -20°C储存时，请在1年内使用。

  • 摩尔计算器

  • 稀释计算器

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

质量
=
浓度
×
体积
×
分子量 *

Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

浓度 (start)

C1

×
体积 (start)

V1

=
浓度 (final)

C2

×
体积 (final)

V2

动物实验：

请根据您的 实验动物和给药方式 选择适当的溶解方案。

以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：
——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；
以下溶剂前显示的百分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 方案 一

    请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% Saline

    Solubility: ≥ 2.75 mg/mL (5.83 mM); 澄清溶液

    此方案可获得 ≥ 2.75 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 27.5 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；再向上述体系中加入 50 μL Tween-80，混合均匀；然后再继续加入 450 μL 生理盐水 定容至 1 mL。

    生理盐水的配制：将 0.9 g 氯化钠，溶解于 ddH₂O 并定容至 100 mL，可以得到澄清透明的生理盐水溶液。
  • 方案 二

    请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    90% (20% SBE-β-CD in Saline)

    Solubility: ≥ 2.75 mg/mL (5.83 mM); 澄清溶液

    此方案可获得 ≥ 2.75 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 27.5 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液 中，混合均匀。

    2 g SBE-β-CD（磺丁基醚 β-环糊精）粉末定容于 10 mL 的生理盐水中，完全溶解至澄清透明。
动物溶解方案计算器
请输入动物实验的基本信息：

给药剂量

mg/kg

动物的平均体重

g

每只动物的给药体积

μL

动物数量

只
由于实验过程有损耗，建议您多配一只动物的量
请输入您的动物体内配方组成：
%
DMSO +
% 
+
%
Tween-80 +
%
Saline
如果您的动物是免疫缺陷鼠或者体弱鼠，建议 DMSO 中的在最后工作液体系中的占比尽量不超过 2%。
方案所需 助溶剂 包括：DMSO， ，均可在 MCE 网站选购。 ，Tween 80，均可在 MCE 网站选购。
计算结果
工作液所需浓度 : mg/mL
储备液配制方法 : mg 药物溶于 μL  DMSO（母液浓度为 mg/mL）。
您所需的储备液浓度超过该产品的实测溶解度，以下方案仅供参考，如有需要，请与 MCE 中国技术支持联系。
动物实验体内工作液的配制方法 : 取 μL DMSO 储备液，加入 μL 。 μL ，混合均匀至澄清，再加 μL Tween 80，混合均匀至澄清，再加 μL 生理盐水。
连续给药周期超过半月以上，请谨慎选择该方案。
请确保第一步储备液溶解至澄清状态，从左到右依次添加助溶剂。您可采用超声加热 （超声清洗仪，建议频次 20-40 kHz），涡旋吹打等方式辅助溶解。
纯度 & 产品资料

纯度: 99.13%

COA (189 KB) LCMS (267 KB)

产品使用指南 (1538 KB)
参考文献
Kinase Assay
[1]

PDK1 is assayed in a direct kinase assay and a coupled assay format measuring PDK1 and PtdIns-3,4-P2 mediated activation of AKT2. For the coupled assay, the final assay mixture (60 μL) contains: 15 mM MOPS, pH 7.2, 1 mg/mL bovine serum albumin, 18 mM β-glycerol phosphate, 0.7 mM dithiothreitol, 3 mM EGTA, 10 mM MgOAc, 7.5 μM ATP, 0.2 μCi of [γ-33P]ATP, 7.5 μM biotinylated peptide substrate (biotin-ARRRDGGGAQPFRPRAATF), 0.5 μL of PtdIns-3,4-P2-containing phospholipid vesicles, 60 pg of purified recombinant human PDK1, and 172 ng of purified recombinant human AKT2. After incubation for 2 h at room temperature, the biotin-labeled peptide is captured from 10 μL of the assay mixture on Streptavidin-coated SPA beads, and product formation is measured by scintillation proximity in a Wallac MicroBeta counter. The product formed is proportional to the time of incubation and to the amount of PDK1 and inactive AKT2 added. PDK1 is added at suboptimal levels so that the assay can sensitively detect inhibitors of AKT2 activation as well as direct inhibitors of PDK1 or AKT2[1].

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
Cell Assay
[1]

The cell lines MDA-468, MDA-453, HCT-116, U87-MG, U2OS, PC-3, B16F10, and MiaPaCa; LOX amelanotic human melanoma cells; and HeLa cells seeded at a low density (1,500-3,000 cells/well, 0.1 mL/well, 96-well plates) are incubated overnight. Compound treatments are made by adding 10 μL/well of BX-912 (1, 10, 100 and 1000 nM) in 1% DMSO and growth medium (final concentration of DMSO, 0.1%), followed by brief shaking. Treated cells are incubated for 72 h, and viability is measured by the addition of 10 μL of the metabolic dye WST-1. The WST-1 signal is read in a plate reader at 450 nm, and a no cell, or zero time cell, background is subtracted to calculate the net signal[1].

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
参考文献

BX-912 相关分类

完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 2 years; -20°C, 1 year。-80°C储存时，请在2年内使用， -20°C储存时，请在1年内使用。

可选溶剂 浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 2.1216 mL 10.6078 mL 21.2157 mL 53.0391 mL
5 mM 0.4243 mL 2.1216 mL 4.2431 mL 10.6078 mL
10 mM 0.2122 mL 1.0608 mL 2.1216 mL 5.3039 mL
15 mM 0.1414 mL 0.7072 mL 1.4144 mL 3.5359 mL
20 mM 0.1061 mL 0.5304 mL 1.0608 mL 2.6520 mL
25 mM 0.0849 mL 0.4243 mL 0.8486 mL 2.1216 mL
30 mM 0.0707 mL 0.3536 mL 0.7072 mL 1.7680 mL
40 mM 0.0530 mL 0.2652 mL 0.5304 mL 1.3260 mL
50 mM 0.0424 mL 0.2122 mL 0.4243 mL 1.0608 mL
60 mM 0.0354 mL 0.1768 mL 0.3536 mL 0.8840 mL
80 mM 0.0265 mL 0.1326 mL 0.2652 mL 0.6630 mL
100 mM 0.0212 mL 0.1061 mL 0.2122 mL 0.5304 mL
Help & FAQs
  • Do most proteins show cross-species activity?

    Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

Keywords:

BX-912702674-56-4BX912BX 912PDK-1Apoptosis3-Phosphoinositide-dependent protein kinase 1Inhibitorinhibitorinhibit

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产品名称：
BX-912
目录号：
HY-11005
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