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PKA-IN-1

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By Targets:	PKA (14) Akt (4) Apoptosis (1) Biochemical Assay Reagents (2) CDK (1) ERK (2) G Protein-coupled Receptor Kinase (GRK) (3) Opioid Receptor (1) p38 MAPK (2) Pim (1) PKC (2) PPAR (2) Ras (1) SphK (2)
By Research Areas:	Cancer (9) Cardiovascular Disease (4) Endocrinology (1) Inflammation/Immunology (1) Metabolic Disease (5) Neurological Disease (3)

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Targets Recommended: PKA AIM2 NEKs

Cat. No.	Product Name	Target	Research Area	Chemical Structure

HY-115732

*PKA-IN-1*	PKA	Inflammation/Immunology
PKA-IN-1 是一种高效、选择性的 cyclic AMP 依赖性蛋白激酶 (PKA) 催化亚基 (cAK) 抑制剂， IC₅₀ 为0.03 μM。

HY-119016

SK1-I 1 篇文献验证 BML-258	SphK	Cancer
SK1-I (BML-258) 是鞘氨醇的类似物，是同功酶特异性 SPHK1 竞争抑制剂，K_i 值为 10 µM。SK1-I 对 SPHK2，PKCα，PKCδ，PKA，AKT1，ERK1，EGFR，CDK2，IKKβ 或 CamK2β 无活性。SK1-I 增强自噬并具有抗肿瘤活性。

HY-D0877

TAPS	Biochemical Assay Reagents	Others
TAPS 是一种生物缓冲液，能够保护溶酶菌结构完整，防止其在高温下热变性。TAPS 的 pK_a 为 8.1 时，可使连接蛋白通道活性达到半最大值。

HY-139690

CCG258747	Opioid Receptor	Cardiovascular Disease
CCG258747 是一种选择性 GRK2 抑制剂 (IC₅₀=18 nM)，对 GRK1、GRK5、PKA 和 ROCK1 具有高选择性（分别为 518、83、>5500 和 >550 倍）。CCG258747 还阻断 µ-阿片受体的内化。G 蛋白偶联受体 (GPCR) 激酶（GRKs）可用于研究心力衰竭。

HY-148868

Akt1&PKA-IN-1	Akt PKA CDK	Others
Akt1&PKA-IN-1 是一种有效的 Akt/PKA 双重抑制剂，对 PKAa、Akt 和 CDK2 的 IC₅₀ 值分别为 0.03、0.11 μM 和 9.8 μM。Akt1&PKA-IN-1 对细胞周期蛋白依赖性激酶 2 (CDK2) 具有选择性。

HY-143898

PIM1-IN-4	Pim	Cancer
PIM1-IN-4 (Compound 8) 是一种有效的 PIM1 抑制剂。PIM1-IN-4 显示对其他五种酶的强抑制作用，即 SGK-1、PKA、CaMK-1、GSK3β 和 MSK1。PIM1-IN-4 具有研究癌症疾病的潜力。

HY-119016A

SK1-I hydrochloride BML-258 hydrochloride	SphK	Cancer
SK1-I hydrochloride (BML-258 hydrochloride) 是鞘氨醇的类似物，是同功酶特异性 SPHK1 竞争抑制剂，K_i 值为 10 µM。SK1-I hydrochloride 对 SPHK2，PKCα，PKCδ，PKA，AKT1，ERK1，EGFR，CDK2，IKKβ 或 CamK2β 无活性。SK1-I hydrochloride 增强自噬并具有抗肿瘤活性。

HY-W040263

TAPS sodium TAPS Na	Biochemical Assay Reagents	Others
三羟甲基甲胺基丙磺酸钠 TAPS sodium 是一种生物缓冲液，能够保护溶酶菌结构完整，防止其在高温下热变性。TAPS 的 pKa 为 8.1 时，可使连接蛋白通道活性达到半最大值。

HY-134340

8-pMeOPT-2'-O-Me-cAMP 8-(4-Methoxyphenylthio)-2'-O-Me-cAMP	Others	Others
8-pMeOPT-2'-O-Me-cAMP 是信号分子 cAMP 的类似物，是由 cAMP 激活的交换因子的有效刺激因子 (Epac)，且不像 cAMP 那样激活 PKA。

HY-109562

CCG258208 GRKs-IN-1	G Protein-coupled Receptor Kinase (GRK)	Cardiovascular Disease
CCG258208 (GRK2-IN-1) 是一种强效和选择性的 GRK2 (G蛋白偶联受体激酶2) 抑制剂 (IC₅₀=30 nM)，对 GRK5 (IC₅₀=7.09 μM) 显示出 230 倍的选择性，对 GRK1 (IC₅₀=87.3 μM)、PKA 和 ROCK1 有超过 2500 倍的选择性。CCG258208 可用于心衰的研究。

HY-109562A

CCG258208 hydrochloride GRK2-IN-1 hydrochloride	G Protein-coupled Receptor Kinase (GRK)	Cardiovascular Disease
CCG258208 (GRK2-IN-1) hydrochloride 是一种强效和选择性的 GRK2 (G蛋白偶联受体激酶2) 抑制剂 (IC₅₀=30 nM)，对 GRK5 (IC₅₀=7.09 μM) 显示出 230 倍的选择性，对 GRK1 (IC₅₀=87.3 μM)、PKA 和 ROCK1 有超过 2500 倍的选择性。CCG258208 hydrochloride 可用于心衰的研究。

HY-112465

H-8 dihydrochloride	PKA	Cancer
H-8 (dihydrochloride) 是一种细胞可通透的可逆性和 ATP 竞争性的 *PKA* 抑制剂。

HY-123520

GSK299115A	G Protein-coupled Receptor Kinase (GRK) PKA	Cancer
GSK299115A 是一种 G 蛋白偶联受体激酶 (GRK) 和 *PKA* 抑制剂。

HY-P10098

PKA Substrate	PKA	Cancer
PKA Substrate 是一种有效的选择性的 *PKA* 的底物肽，可用于检测 PKA 活性。

HY-P3920

Cys-Kemptide	PKA	Cancer
Cys-Kemptide 是一种半胱氨酸终止的底物肽，可用于测量蛋白激酶 A (PKA) 活性。

HY-134298

8-CPT-6-Phe-cAMP 8-(4-Chlorophenylthio)-N6-phenyl-cAMP	PKA	Others
8-CPT-6-Phe-cAMP 是信号分子 cAMP 的类似物和强效的蛋白激酶 A (*PKA*) 激活剂。

HY-P3745

H1-7 (histone H1 phosphorylation site), PKA Substrate	PKA	Others
H1-7 (histone H1 phosphorylation site), PKA Substrate 是一种合成多肽，可作为 PKA 底物。

HY-P1595A

CREBtide TFA	PKA	Metabolic Disease
CREBtide TFA 是一种类似 CREB (cAMP反应元件结合蛋白) 的肽。CREBtide TFA 是一种合成的含 13 个氨基酸的肽。CREBtide TFA 可作为 *PKA* 底物。

HY-N2180

Pinoresinol dimethyl ether (+)-EudesmIN	PKC PKA	Neurological Disease
松脂素二甲醚 Pinoresinol dimethyl ether ((+)-Eudesmin) 是从Magnolia biondii中分离得到的一种非酚性呋喃木质素，具有神经活性。Pinoresinol dimethyl ether ((+)-Eudesmin) 可通过刺激上游 MAPK、PKC 和 PKA 通路诱导 PC12 细胞神经突起生长。

HY-136172

ESI-08 1 篇文献验证	Ras	Cardiovascular Disease Metabolic Disease Cancer
ESI-08 是一种有效的选择性 EPAC 拮抗剂，可以完全抑制 EPAC1 和 EPAC2 (IC₅₀ 为 8.4 μM) 的活性。ESI-08 选择性阻断 cAMP 诱导的 EPAC 激活，但不抑制 cAMP 介导的 PKA 激活。

HY-N2180R

Pinoresinol dimethyl ether (Standard)	PKC PKA	Neurological Disease
松脂素二甲醚 (Standard) Pinoresinol dimethyl ether (Standard) 是 Pinoresinol dimethyl ether 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Pinoresinol dimethyl ether ((+)-Eudesmin) 是从Magnolia biondii中分离得到的一种非酚性呋喃木质素，具有神经活性。Pinoresinol dimethyl ether ((+)-Eudesmin) 可通过刺激上游 MAPK、PKC 和 PKA 通路诱导 PC12 细胞神经突起生长。

HY-110077

API-1	Akt Apoptosis	Cancer
API-1 是一种有效的 Akt/PKB 抑制剂，与 PH 结构域结合并抑制 Akt 膜易位。API-1 有效降低 Akt 的磷酸化水平，IC₅₀ 为 ∼0.8 μM。API-1 对 PKB 具有选择性，不抑制 PKC 和 PKA 的激活。API-1 还通过与 TNF 相关的凋亡诱导配体 (TRAIL) 协同作用来诱导细胞凋亡 (apoptosis)。

HY-107544

8-pCPT-2'-O-Me-cAMP-AM	PKA	Metabolic Disease
8-pCPT-2'-O-Me-cAMP-AM 是一类循环的 AMP 类似物，能够选择性激活 Epac-Rap 信号通路。8-pCPT-2'-O-Me-cAMP-AM 通过激活 Epack 可保护缺血损伤下的肾功能。8-pCPT-2'-O-Me-cAMP-AM 也通过与 *PKA* 通路相互作用刺激胰岛素分泌。

HY-N2118

Bilobetin 1 篇文献验证	PPAR PKA Akt p38 MAPK ERK	Metabolic Disease
白果素 Bilobetin 是一种 Ginkgo biloba 活性成分，可以降低血脂，改善胰岛素的作用。 Bilobetin 改善胰岛素抵抗，增加肝脏对脂质的吸收和氧化，降低极低密度脂蛋白甘油三酯分泌和血液甘油三酯水平，增强组织中 β-氧化的酶的表达和活性，并减弱甘油三酯及其代谢产物的积累。Bilobetin 还增加了 PPARα 的磷酸化，核转位和活性，同时伴随着 cAMP 水平和 *PKA* 活性的升高。

HY-N2118R

Bilobetin (Standard)	PPAR PKA Akt p38 MAPK ERK	Metabolic Disease
白果素 (Standard) Bilobetin (Standard) 是 Bilobetin 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Bilobetin 是一种 Ginkgo biloba 活性成分，可以降低血脂，改善胰岛素的作用。 Bilobetin 改善胰岛素抵抗，增加肝脏对脂质的吸收和氧化，降低极低密度脂蛋白甘油三酯分泌和血液甘油三酯水平，增强组织中 β-氧化的酶的表达和活性，并减弱甘油三酯及其代谢产物的积累。Bilobetin 还增加了 PPARα 的磷酸化，核转位和活性，同时伴随着 cAMP 水平和 *PKA* 活性的升高。

Cat. No.	Product Name	Type

HY-D0877

TAPS	Buffer Reagents
TAPS 是一种生物缓冲液，能够保护溶酶菌结构完整，防止其在高温下热变性。TAPS 的 pK_a 为 8.1 时，可使连接蛋白通道活性达到半最大值。

HY-W040263

TAPS sodium TAPS Na	Buffer Reagents
三羟甲基甲胺基丙磺酸钠 TAPS sodium 是一种生物缓冲液，能够保护溶酶菌结构完整，防止其在高温下热变性。TAPS 的 pKa 为 8.1 时，可使连接蛋白通道活性达到半最大值。

Cat. No.	Product Name	Target	Research Area

HY-P1595A

CREBtide TFA	PKA	Metabolic Disease
CREBtide TFA 是一种类似 CREB (cAMP反应元件结合蛋白) 的肽。CREBtide TFA 是一种合成的含 13 个氨基酸的肽。CREBtide TFA 可作为 *PKA* 底物。

HY-P10336

Serpinin	Peptides	Neurological Disease Endocrinology
Serpinin 是蛋白酶抑制剂 Nexin-1 (PN-1) 的激动剂。Serpinin 通过通过 cAMP-PKA-Sp1 信号通路上调 PN-1 的表达，促进内分泌细胞中的颗粒生成。Serpinin 用于分泌功能的调节的研究。Serpinin 是 β-肾上腺素能受体的选择性激动剂。Serpinin 与 β1-肾上腺素能受体相互作用，可以激活 AC-cAMP-PKA 途径，进而调节心肌的收缩和舒张功能。pGlu-serpinin 上调 Bcl2 mRNA 转录，发挥神经保护作用。

HY-P10098

PKA Substrate	PKA	Cancer
PKA Substrate 是一种有效的选择性的 *PKA* 的底物肽，可用于检测 PKA 活性。

HY-P3920

Cys-Kemptide	PKA	Cancer
Cys-Kemptide 是一种半胱氨酸终止的底物肽，可用于测量蛋白激酶 A (PKA) 活性。

HY-P3745

H1-7 (histone H1 phosphorylation site), PKA Substrate	PKA	Others
H1-7 (histone H1 phosphorylation site), PKA Substrate 是一种合成多肽，可作为 PKA 底物。

Pinoresinol dimethyl ether (+)-EudesmIN	Neurological Disease Classification of Application Fields Source classification Magnoliaceae Lignans Phenylpropanoids Magnolia biondii Pamp. Plants Disease Research Fields	PKC PKA
松脂素二甲醚 Pinoresinol dimethyl ether ((+)-Eudesmin) 是从Magnolia biondii中分离得到的一种非酚性呋喃木质素，具有神经活性。Pinoresinol dimethyl ether ((+)-Eudesmin) 可通过刺激上游 MAPK、PKC 和 PKA 通路诱导 PC12 细胞神经突起生长。

Bilobetin 1 篇文献验证	Structural Classification Flavonoids Classification of Application Fields Ginkgoaceae Source classification Phenols Polyphenols Metabolic Disease Plants Biflavones Disease Research Fields Ginkgo biloba	PPAR PKA Akt p38 MAPK ERK
白果素 Bilobetin 是一种 Ginkgo biloba 活性成分，可以降低血脂，改善胰岛素的作用。 Bilobetin 改善胰岛素抵抗，增加肝脏对脂质的吸收和氧化，降低极低密度脂蛋白甘油三酯分泌和血液甘油三酯水平，增强组织中 β-氧化的酶的表达和活性，并减弱甘油三酯及其代谢产物的积累。Bilobetin 还增加了 PPARα 的磷酸化，核转位和活性，同时伴随着 cAMP 水平和 *PKA* 活性的升高。

Pinoresinol dimethyl ether (Standard)	Structural Classification Magnoliaceae Source classification Lignans Phenylpropanoids Magnolia biondii Pamp. Plants	PKC PKA
松脂素二甲醚 (Standard) Pinoresinol dimethyl ether (Standard) 是 Pinoresinol dimethyl ether 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Pinoresinol dimethyl ether ((+)-Eudesmin) 是从Magnolia biondii中分离得到的一种非酚性呋喃木质素，具有神经活性。Pinoresinol dimethyl ether ((+)-Eudesmin) 可通过刺激上游 MAPK、PKC 和 PKA 通路诱导 PC12 细胞神经突起生长。

Bilobetin (Standard)	Structural Classification Flavonoids Ginkgoaceae Source classification Phenols Polyphenols Plants Biflavones Ginkgo biloba	PPAR PKA Akt p38 MAPK ERK
白果素 (Standard) Bilobetin (Standard) 是 Bilobetin 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Bilobetin 是一种 Ginkgo biloba 活性成分，可以降低血脂，改善胰岛素的作用。 Bilobetin 改善胰岛素抵抗，增加肝脏对脂质的吸收和氧化，降低极低密度脂蛋白甘油三酯分泌和血液甘油三酯水平，增强组织中 β-氧化的酶的表达和活性，并减弱甘油三酯及其代谢产物的积累。Bilobetin 还增加了 PPARα 的磷酸化，核转位和活性，同时伴随着 cAMP 水平和 *PKA* 活性的升高。

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