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PKC-IN-1 " in MCE Product Catalog:
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Cat. No.
Product Name
Target
Research Area
Chemical Structure
HY-16903
PKC
Inflammation/Immunology
PKC -IN -1 是一种有效的，ATP-竞争性的，可逆的 PKC PKC β 和 PKC α 的 Ki 值分别为 5.3 和 10.4 nM，对人 PKC α，PKC βI，PKC βII，PKC θ，PKC γ，PKC mu 和 PKC ε 的 IC50 值分别为 2.3，8.1，7.6，25.6，57.5，314，808 nM。
HY-120497
PKC CDK
Cancer
PKC ζ-IN -1 是一种抑制 PKC ζ 和 CDK2 的化合物，显示出对 PKC ζ 的 IC50 值为 5.18 nM，对 CDK2 的 IC50 值为 1.04 μM，具有显著的选择性，选择性比率达到 200 倍。PKC ζ-IN -1 在抑制 PKC ζ 的同时，还能减少 CDK2 的活性。
HY-109076
EBC-46
PKC
Cancer
Tigilanol tiglate (EBC-46) 是一种蛋白激酶 C (PKC C1 结构域激活剂。Tigilanol tiglate 是一种具有抗肿瘤活性的天然产物用于局部给药各种皮肤恶性肿瘤。Tigilanol tiglate 与线粒体/内质网 (ER) 功能障碍相关，导致未折叠蛋白反应 (UPRmt/ER) 的激活和随后的 ATP 耗竭，细胞器膨胀，caspase 激活，gasdermin E 裂解和终末坏死的诱导。Tigilanol tiglate 作为一种具有免疫调节作用的抗肿瘤小分子，可用于头颈鳞状细胞癌和软组织肉瘤的研究。
HY-126257
Akt Apoptosis
Cancer
AKT-IN -3 (compound E22) 是一种有效、口服的低 hERG 阻断 Akt 抑制剂，对 Akt1、Akt2 和 Akt3 作用的 IC50 值分别为 1.4 nM、1.2 nM 和 1.7 nM。AKT-IN -3 (compound E22) 对其他 AGC 家族激酶也有较好的抑制活性，如 PKA、PKC 、ROCK1、RSK1、P70S6K、SGK。AKT-IN -3 (compound E22) 能诱导癌细胞凋亡，抑制癌细胞的转移。
HY-128468
HY-P1399A
Myr-Pep2m TFA
PKC
Neurological Disease
Pep2m, myristoylated TFA (Myr-Pep2m TFA) 是一种细胞通透性肽。Pep2m, myristoylated TFA 能破坏蛋白激酶 ζ (PKMζ) 下游靶点 NSF/GluR2 相互作用。PKMζ 具有自主活性的 PKC 同工酶。
HY-108391
HY-144307
Aurora Kinase PKC
Cancer
Aurora A/PKC -IN -1 (Compound 2e) 是一种有效的 Aurora A (AurA) 和PKC (α, β1, β2, θ)PKC α 分别具有 6.9 nM 和 16.9 nM。Aurora A/PKC -IN -1对乳腺癌细胞具有抗增殖和抗转移活性。
HY-168060
PKC
Neurological Disease
(8R)-8-Hydroxyepoxyboetirane A 是一种神经激活化合物，与 PKC δ-C1BPKC
HY-141613A
PKC
Others
Dioleyl phosphatidylserin e 是一种磷脂，可以用于形成耳蜗。Dioleyl phosphatidylserin e (100 μM) 可以在 Ca2+ 浓度 <0.5 μM 下激活 PKC -γ。
HY-P1399
Myr-Pep2m
PKC
Neurological Disease
Pep2m, myristoylated (Myr-Pep2m) 是一种细胞通透性肽。Pep2m, myristoylated (Myr-Pep2m) 能破坏蛋白激酶 ζ (PKMζ) 下游靶点 NSF/GluR2 相互作用。PKMζ 具有自主活性的 PKC 同工酶。
HY-10230S
HY-10230
PKC 412; CGP 41251
PKC VEGFR c-Kit NO Synthase Apoptosis
Cancer
米哚妥林
in (PKC 412; CGP 41251) 是一种具有口服活性的可逆多靶点蛋白激酶抑制剂。Midostaurin 抑制 PKC α/β/γSyk 、Flk-1 、Akt 、PKA 、c-Kit 、c-Fgr 、c-Src 、FLT3 、PDFRβ 和 VEGFR1/2 ，IC50 范围为 22-500 nM。Midostaurin 还上调内皮一氧化氮合酶 (eNOS ) 基因表达。Midostaurin 显示出强大的抗癌作用。
HY-10230R
PKC VEGFR c-Kit NO Synthase Apoptosis
Cancer
米哚妥林(Standard)
in (Standard)是 Midostaurin 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Midostaurin (PKC 412; CGP 41251) 是一种具有口服活性的可逆多靶点蛋白激酶抑制剂。Midostaurin 抑制 PKC α/β/γSyk 、Flk-1 、Akt 、PKA 、c-Kit 、c-Fgr 、c-Src 、FLT3 、PDFRβ 和 VEGFR1/2 ，IC50 范围为 22-500 nM。Midostaurin 还上调内皮一氧化氮合酶 (eNOS ) 基因表达。Midostaurin 显示出强大的抗癌作用。
HY-119016
BML-258
SphK
Cancer
SK1-I (BML-258) 是鞘氨醇的类似物，是同功酶特异性 SPHK1 竞争抑制剂，Ki 值为 10 µM。SK1-I 对 SPHK2，PKC α，PKC δ，PKA，AKT1，ERK1，EGFR，CDK2，IKKβ 或 CamK2β 无活性。SK1-I 增强自噬并具有抗肿瘤活性。
HY-119016A
BML-258 hydrochloride
SphK
Cancer
SK1-I hydrochloride (BML-258 hydrochloride) 是鞘氨醇的类似物，是同功酶特异性 SPHK1 竞争抑制剂，Ki 值为 10 µM。SK1-I hydrochloride 对 SPHK2，PKC α，PKC δ，PKA，AKT1，ERK1，EGFR，CDK2，IKKβ 或 CamK2β 无活性。SK1-I hydrochloride 增强自噬并具有抗肿瘤活性。
HY-108604
HY-P3770
PKC
Others
Phosphate acceptor peptide 是一种 cAMP 依赖性蛋白激酶 (PKA ) 的底物。Phosphate acceptor peptide 也是一种弱的 PKC
HY-P5885
PKC
Others
PKC η pseudosubstrate in hibitor,myristoylated 具有细胞渗透性，可用于研究 PKC η
HY-P5884
PKC
Others
PKC θ pseudosubstrate peptide in hibitor,myristoylated 是一种合成肽，可用于 PKC θ
HY-12307
IN dolactam V
PKC
Cancer
吲哚内酰胺 V
In dolactam V 是 PKC PKC η 代替肽)，γ-CRD2 (PKC γ 代替肽) 的 Ki 值分别为 3.36 nM 和 1.03 μM，对 PKC C1A 和 C1B 结构域的 Kd 值分别为 5.5 nM (η-C1B)，7.7 nM (ε-C1B)，8.3 nM (δ-C1B)，18.9 nM (β-C1A-long)，20.8 nM (α-C1A-long)，137 nM (β-C1B)，138 nM (γ-C1A) 和 213 nM (γ-C1B)，具有抗肿瘤活性。
HY-P5884A
PKC
Others
PKC θ pseudosubstrate peptide in hibitor,myristoylated TFA 是一种合成肽，可用于 PKC θ
HY-129330
PKC
Others
Sapin toxin D 是一种荧光佛波醇酯，可用于研究蛋白激酶 C (PKC ) 的活化。Sapin toxin D 是一种钙依赖性 PKC 激活剂。
HY-10342
HY-10539
LY317615 dihydrochloride
PKC Autophagy Apoptosis
Cancer
盐酸恩扎妥林
in (LY317615) dihydrochloride 是一种有效的 PKC βIC50 值为 6 nM。Enzastaurin dihydrochloride 对 PKC β 选择性是 PKC α，PKC γ 和 PKC ε 的 6-20 倍。
HY-10539B
LY317615 hydrochloride
PKC Autophagy Apoptosis
Cancer
Enzastaurin (LY317615) hydrochloride 是一种有效的 PKC βIC50 值为 6 nM。Enzastaurin hydrochloride 对 PKC β 选择性是 PKC α，PKC γ 和 PKC ε 的 6-20 倍。
HY-116060
HY-P3892
PKC
Inflammation/Immunology
Protein Kin ase C (19-35) Peptide 是 PKC in Kin ase C (19-35) Peptide 阻断 PKC PKC
HY-18739
PMA; TPA; Phorbol myristate acetate
PKC SphK NF-κB
Inflammation/Immunology
佛波酯
(PKC ) 和 SphK 的激活剂。Phorbol 12-myristate 13-acetate 是 NF-κB 激活剂。Phorbol 12-myristate 13-acetate 可诱导 THP-1 细胞分化 (已经经过 MCE 专业的生物实验验证)。
HY-108263
CGP52421
FLT3
Cancer
3-Hydroxy Midostaurin (CGP 52421) 是 PKC 412 的代谢产物，可有效抑制 FMS 样酪氨酸激酶 3 (FLT3 ) 自磷酸化，在培养基和血浆中的 IC50 分别为 132 nM 和 9.8 μM。与 PKC 412 相比，3-Hydroxy Midostaurin 的选择性较低，但细胞毒性更高。
HY-163362
Reverse Transcriptase PKC HIV
Infection
HIV-1 in hibitor-65 (compound 3c) 是 HIV-1 的抑制剂 (EC50 : 2.9 nM) 和蛋白激酶 C (PKC ) 的激活剂。HIV-1 in hibitor-65 可抑制合胞体形成 (EC50 : 7.0 nM)，并抑制 HIV-1 进入和 HIV-1 逆转录酶。
HY-126477
Endogenous Metabolite
Cancer
NNK 是一种尼古丁亚硝化衍生物。NNK 通过激活 ERK1/2 和 PKC α70 刺激 Bcl2 磷酸化，以及在Thr58 和 Ser62 刺激 c-Myc 。NNK 能诱导人肺癌细胞的存活和增殖。NNK 可用于构建肺癌小鼠模型。
HY-142943
DNA-PK
Cancer
DNA-PK-IN -1 是一种有效的 DNA-PK 抑制剂。DNA 依赖性蛋白激酶 (DNA-PK) 是由 Ku70/Ku80 异二聚体和 DNA 依赖性蛋白激酶催化亚基 (DNA-PKc s) 组成的 DNA-PK 酶复合物。DNA-PK-IN -1 具有研究癌症疾病的潜力 (摘自专利 WO2021136463A1，化合物 1)。
HY-13335
PKC Apoptosis
Cancer
PKC β in hibitor 1 是有效的，ATP 竞争性和选择性 PKC βPKC β1 和 PKC β2 的 IC50 分别为 21 和 5 nM。与 PKC β2 相比，PKC β in hibitor 1 对其他 PKC 同工酶 (PKC α、PKC γ 和 PKC ε) 具有 60 倍以上的选择性。
HY-126477R
Endogenous Metabolite
Cancer
NNK (Standard) 是 NNK 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。NNK 是一种尼古丁亚硝化衍生物。NNK 通过激活 ERK1/2 和 PKC α70 刺激 Bcl2 磷酸化，以及在Thr58 和 Ser62 刺激 c-Myc 。NNK 能诱导人肺癌细胞的存活和增殖。NNK 可用于构建肺癌小鼠模型。
HY-11009
CDK PKC
Cancer
CGP60474 是一种高效的抗内毒素活性分子，是一种有效的细胞周期蛋白依赖激酶 (CDK) 抑制剂 (CDK1/B、CDK2/E、CDK2/a、CDK4/D、CDK5/p25、CDK7/H 和 CDK9/T 的 IC50 值分别为 26、3、4、216、10、200 和 13 nM)。CGP60474 是一种选择性和 ATP 竞争性 PKC
HY-139066
HY-L188
1,471 compounds
尽管脑癌只占所有肿瘤发病人数的2%，但由于存在预后差、死亡率高、复发率高等问题，被临床重视。脑癌可被分为原发性脑癌和继发性脑癌。根据发病部位不同，脑癌还可被分为：脑胶瘤、垂体腺瘤、神经鞘瘤、颅咽管瘤，脑膜瘤等。其中胶质瘤是最常见的原发性脑肿瘤，约占所有脑部肿瘤的 1/3。目前，脑癌缺乏精准靶向治疗药，仍存在着极大的临床需求并未被满足。随着高通量筛选技术的不断发展，通过筛选靶向 PKC 、PD-1、c-Met、PARP 等靶点化合物，或许能够帮助开发出有效的抗脑癌药物。
MCE 收录了 1,471 个具有明确或潜在抗脑癌活性的小分子化合物，是研究脑癌相关病理机制或进行抗脑癌药物开发的重要工具。
Cat. No.
Product Name
Type
Cat. No.
Product Name
Target
Research Area
HY-P1399A
Myr-Pep2m TFA
PKC
Neurological Disease
Pep2m, myristoylated TFA (Myr-Pep2m TFA) 是一种细胞通透性肽。Pep2m, myristoylated TFA 能破坏蛋白激酶 ζ (PKMζ) 下游靶点 NSF/GluR2 相互作用。PKMζ 具有自主活性的 PKC 同工酶。
HY-P5884A
PKC
Others
PKC θ pseudosubstrate peptide in hibitor,myristoylated TFA 是一种合成肽，可用于 PKC θ
HY-P1399
Myr-Pep2m
PKC
Neurological Disease
Pep2m, myristoylated (Myr-Pep2m) 是一种细胞通透性肽。Pep2m, myristoylated (Myr-Pep2m) 能破坏蛋白激酶 ζ (PKMζ) 下游靶点 NSF/GluR2 相互作用。PKMζ 具有自主活性的 PKC 同工酶。
HY-P3770
PKC
Others
Phosphate acceptor peptide 是一种 cAMP 依赖性蛋白激酶 (PKA ) 的底物。Phosphate acceptor peptide 也是一种弱的 PKC
HY-P5885
PKC
Others
PKC η pseudosubstrate in hibitor,myristoylated 具有细胞渗透性，可用于研究 PKC η
HY-P5884
PKC
Others
PKC θ pseudosubstrate peptide in hibitor,myristoylated 是一种合成肽，可用于 PKC θ
HY-P3892
PKC
Inflammation/Immunology
Protein Kin ase C (19-35) Peptide 是 PKC in Kin ase C (19-35) Peptide 阻断 PKC PKC
Cat. No.
Product Name
Category
Target
Chemical Structure
Cat. No.
Product Name
Chemical Structure
HY-10230S
Midostaurin -d5 是 Midostaurin 的氘代化合物。Midostaurin 是一种多靶点蛋白激酶抑制剂，抑制 PKC α/β/γSyk ，Flk-1 ，Akt ，PKA ，c-Kit ，c-Fgr ，c-Src ，FLT3 ，PDFRβ 和 VEGFR1/2 的活性，IC50 值为 22-500 nM。
Cat. No.
Product Name
Classification
HY-128468
磷脂
1,2-Dimyristoyl-sn-glycerol 是一种饱和二酰甘油，是激活 PKC
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