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Plasmodium falciparum K1

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抑制剂 & 激动剂

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天然产物

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Cat. No. Product Name Target Research Area Chemical Structure
  • HY-157892
    Antimalarial agent 38

    		Parasite Infection
    Antimalarial agent 38 (Compound 1) 是一种抗疟原虫剂，抑制恶性疟原虫 Plasmodium falciparum D6 株，氯喹敏感的Thai 株和氯喹耐受的 FcB1 株和 K1 株，IC50 分别为 0.5，13，1 和 13 μM。Antimalarial agent 38 对哺乳动物细胞 MCR58 不具备细胞毒性 (IC50 >140 μM)。Antimalarial agent 38 提高了 Plasmodium yoelii nigeriensis 感染小鼠的存活率。
    Antimalarial agent 38
  • HY-155354
    Antimalarial agent 33

    		Parasite Infection
    Antimalarial agent 33 (compound 5g) 对红细胞期和肝期疟原虫具有抗疟原虫活性，对于 K1 恶性疟原虫株的 EC50 为 1.1 μM。Antimalarial agent 33 表现出增强的微粒体稳定性(T1/2=29 min)。Antimalarial agent 33 对原代肝细胞没有显着的细胞毒性。
    Antimalarial agent 33
  • HY-N5005
    Guanfu base H

    Atisinium chloride

    		 Parasite Infection
    Guanfu base H (Atisinium chloride) 是从 Aconitum coreanum 中分离出的一种二萜生物碱，对 Plasmodium falciparum 具有很强的抗疟原虫活性，对恶性疟原虫 TM4/8.2 菌株 (野生型) 和 K1CB1 菌株 IC50 值分别为 4 μM 和 3.6 μM。
    Guanfu base H
  • HY-126640
    Phomoxanthone A

    		Parasite Infection Cancer
    Phomoxanthone A 是一种黄酮二聚体，可从 Phomopsis 中分离得到。Phomoxanthone A 对恶性疟原虫 Plasmodium falciparum (K1，耐多药菌株，IC50 为 0.11 µg/mL) 和结核分枝杆菌 Mycobacterium tuberculosis (H37Ra 菌株，MIC 为 0.50 µg/mL) 具有抗疟和抗结核活性。Phomoxanthone A 在 KB、BC-1 和 Vero 细胞中表现出细胞毒性，IC50 分别为 0.99、0.51 和 1.4 µg/mL。
    Phomoxanthone A
  • HY-N8374
    Pheanthine

    		Parasite Infection
    Pheanthine (Compound 2) 是一种抗疟原虫药物，可抑制耐氯喹的 Plasmodium falciparum 菌株 K-1 (IC50 为 0.8 μM) 和氯喹敏感型 P. falciparum 菌株 NF54 A19A (IC50 为 0.03 μM)。Pheanthine 在人肺成纤维细胞 (MRC-5，IC50 为 11.2 μM) 和巨噬细胞 (PMM，IC50 为 8 μM) 中表现出低毒性。
    Pheanthine
  • HY-163765
    Antimalarial agent 41

    		PI4K Potassium Channel Infection
    Antimalarial agent 41 (Compound 17) 具有抗疟活性，可抑制恶性疟原虫 Plasmodium falciparum，IC50 为 40 nM (NF54 株) 和 76 nM (K1 株)。Antimalarial agent 41 是 P. falciparum 磷脂酰肌醇-4-激酶 β (Pf PI4K) 和 hERG 通道的抑制剂，IC50 为 53 nM 和 3 μM。Antimalarial agent 41 对 CHO 细胞具有细胞毒性，IC50 为 34 μM。Antimalarial agent 41 可改善疟疾感染，并在小鼠模型中表现出良好的药代动力学特征。
    Antimalarial agent 41
  • HY-N8383
    Butyrolactone V

    		Parasite Infection
    Butyrolactone V 是丁内酯化合物。Butyrolactone V 对恶性疟原虫 K1 具有抗疟原虫活性，IC50 值为 7.9 µg/ml。
    Butyrolactone V
  • HY-N5109
    Cheilanthifoline

    		Parasite Infection
    碎叶紫堇碱 Cheilanthifoline 是一种从 Corydalis calliantha 中分离得到的生物碱。 Cheilanthifoline 对恶性疟原虫具有抗疟原虫活性，对野生型 (TM4) 和耐多药 (K1) 菌株的 IC50 值分别为 0.90 μg/mL 和 1.22 μg/ mL。
    Cheilanthifoline
  • HY-106515
    Tebuquine

    WR228258

    		 Parasite Infection
    替布喹 Tebuquine (WR228258) 是一种 4-氨基喹啉，一种有效的抗疟剂。Tebuquine 对氯喹 (HY-17589A) 敏感的 HB3 菌株和氯喹抗性的恶性疟原虫 K1 菌株有效，IC50 分别为 0.9 nM 和 20.8 nM。
    Tebuquine
  • HY-145379
    Miaosporone A

    		Parasite Endogenous Metabolite Infection
    Miaosporone A 是一种角环醌，对恶性疟原虫具有抗疟活性，对结核分枝杆菌具有抗菌活性 IC50 值分别为 2.5 和 2.4 μM，对癌细胞 (MCF-7 和 NCI-H187) 和非癌细胞 (Vero) 均具有细胞毒活性。
    Miaosporone A
  • HY-N6742
    Borrelidin
    1 篇文献验证

    Treponemycin

    		 CDK Parasite Apoptosis Antibiotic Infection
    Borrelidin (Treponemycin) 是细菌和真核 threonyl-tRNA 合成酶的抑制剂，是 Streptomyces rochei 中分离的含氮大环内酯类抗生素。Borrelidin 是一种出芽酵母 Cdc28/Cln2 抑制剂，其作用的 IC50 值为 24 μM。Borrelidin 是一种强效的血管生成 (angiogenesis) 抑制剂，其 IC50 值为 0.8 nM，可诱导血管形成细胞凋亡。Borrelidin 具有较强的抗疟活性，对恶性疟原虫 K1 株和 FCR3 株作用的 IC50 值分别为 1.9 nM 和 1.8 nM。
    Borrelidin
  • HY-137985
    Mer-NF5003F

    Stachybotrydial; F 1839M; Stachybotrydial

    		 HSV Virus Protease Infection
    Mer-NF5003F (Stachybotrydial; F 1839M) 是一种能够从葡萄穗霉中分离出来的倍半萜，可抑制禽类髓母细胞瘤病毒 (AMV) 蛋白酶 (IC50=7.8 μM)。Mer-NF5003F 可抑制唾液酸转移酶 6N (ST6N)、ST3O 和 ST3N（IC50=0.61、6.7 和 10 μg/mL）以及岩藻糖基转移酶 (IC50=11.3 μg/mL)。Mer-NF5003F 在体外可对抗单纯疱疹病毒 HSV-1 (IC50=4.32 μg/mL)和多重耐药性恶性疟原虫 K1 株 (IC50=0.85 μg/mL)。
    Mer-NF5003F

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