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RKO

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抑制剂 & 激动剂

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Cat. No. Product Name Target Research Area Chemical Structure
  • HY-113803
    4-Hydroxynonenal alkyne

    4-HNE alkyne

    		 Biochemical Assay Reagents Cancer
    4-Hydroxynonenal alkyne (4-HNE alkyne) 是一种含有炔烃的点击化学试剂。4-Hydroxynonenal alkyne 在结肠癌 (RKO) 细胞中可诱导血红素加氧酶和细胞凋亡 (apoptosis).
    4-Hydroxynonenal alkyne
  • HY-151623
    ACBI2
    1 篇文献验证

    		 PROTACs Epigenetic Reader Domain Cancer
    ACBI2 是一种高效且具有口服活性的 VHL PROTAC SMARCA2 降解剂 (EC50: 7 nM)，可降解 SMARCA2 (RKO 细胞中 DC50: 1 nM)。ACBI2 可用于肺癌的研究。
    ACBI2
  • HY-B1139
    Tolperisone hydrochloride
    1 篇文献验证

    		 Apoptosis Neurological Disease
    盐酸托哌酮 Tolperisone hydrochloride 是一种中枢作用肌肉松弛剂，研究神经疾病引起的病理性横纹肌硬化 (锥体束损伤, 多发性硬化症, 脊髓病, 脑脊髓炎)，痉挛性麻痹, 及其他肌肉张力障碍相关的脑病。Tolperisone hydrochloride 也具有抗病毒活性。
    Tolperisone hydrochloride
  • HY-168925
    EXQ-2d

    		PARP β-catenin Cancer
    EXQ-2d 是 tankyrase 的抑制剂，可抑制 TNKS1 和 TNKS2，IC50 分别为 48.8 nM 和 13.8 nM（pIC50=7.31 和 7.86）。EXQ-2d 可抑制 WNT/β-catenin 信号通路，IC50 为 515 nM。EXQ-2d 在癌细胞 COLO 320DM 和 RKO 中表现出抗增殖活性，GI50 分别为 4.9 μM 和 77 μM。
    EXQ-2d
  • HY-154973
    AMPK activator 11

    		Oxidative Phosphorylation Mitochondrial Metabolism AMPK Metabolic Disease Cancer
    AMPK activator 11 是一种 AMP 活化蛋白激酶激活因子，具有纳米水平的抗肿瘤活性，可以抵抗多种 CRC。AMPK activator 11 通过激活 AMPK 和上调氧化磷酸化 (OXPHOS) ( mitochondrial metabolism ) 选择性地抑制 RKO 异种移植物的生长，可用于抗肿瘤及代谢性疾病研究。
    AMPK activator 11
  • HY-170877
    SHP2-IN-35

    		SHP2 PI3K Akt Autophagy Cancer
    SHP2-IN-35 (Compound 3f) 是 SHP2 的抑制剂。SHP2-IN-35 在癌细胞 RKO、SW480 和 CT26 中表现出抗增殖活性，IC50 分别为 5.72 μM、3.71 μM 和 1.42 μM。SHP2-IN-35 抑制 PI3K-Akt 信号通路，调节细胞周期相关基因的表达，并诱导线粒体自噬 (autophagy)。SHP2-IN-35 在肿瘤微环境 (TME) 中抑制一些细胞因子和趋化因子的表达，从而调节肿瘤进展。
    SHP2-IN-35
  • HY-170390
    AB3067

    		PROTACs Epigenetic Reader Domain Cancer
    AB3067 是针对 BET 蛋白 (BET protein) 的 PROTAC 降解剂，可募集两种不同的 E3 连接酶 Cereblon 和 VHL，且具有良好的亲和力 (在活体 HEK293 中，VHL 的 IC50=559 nM，CRBN 的 IC50=190 nM)，并且可降解 BRD2、BRD3、BRD4 和 CRBN，DC50 分别为 2.1~2.3、1.6、15 和 75 nM。 AB3067 抑制 RKO 细胞增殖，EC50 为 111 nM。(Pink: ligand for target protein (HY-131633A); Black: linker (HY-170391); Blue: ligand for E3 ligase VHL (HY-112078) and CRBN(HY-W998346))
    AB3067
  • HY-155073
    Tubulin inhibitor 35

    		Microtubule/Tubulin Apoptosis Cancer
    Tubulin inhibitor 35 (compound 6b) 是拓扑异构酶 I (IC50=~50 μM) 和微管蛋白聚合 (IC50=5.69 μM) 的双重抑制剂。Tubulin inhibitor 35 抑制 MGC-803 和 RKO 细胞株的迁移和侵袭，并通过在 G2/M 期阻滞细胞周期诱导凋亡 (apoptosis)。Tubulin inhibitor 35 对胃肠道肿瘤有较强的抑制作用 (对 MGC-803 的 IC50=0.09 μM，对 RKO 的 IC50=0.2 μM)。
    Tubulin inhibitor 35
  • HY-P10914
    D-CopA3

    		MDM-2/p53 Autophagy Inflammation/Immunology Cancer
    D-CopA3 是 MDM2 的抑制剂和 p53 信号通路的激活剂。D-CopA3 在结肠直肠癌细胞 HCT-116、LoVo 和 RKO 中表现出细胞毒性（IC50=15-18 μM），诱导 JNK/Beclin-1 介导的细胞自噬 (autophagy)。D-CopA3 下调细胞周期抑制蛋白 p21Cip1/Waf1 的表达，增强粘膜屏障功能并减少炎症介质的渗透。D-CopA3 在小鼠 C. difficile 毒素 A 诱发的急性肠炎模型和 DSS (HY-116282) 诱发的慢性结肠炎模型中表现出抗炎活性。D-CopA3 在小鼠 HCT-116 异种移植模型中表现出抗肿瘤活性。
    D-CopA3
  • HY-155972
    CRM1-IN-1

    		CRM1 Cancer
    CRM1-IN-1 (Compound KL1) 是一种非共价 CRM1 抑制剂。CRM1-IN-1 诱导核 CRM1 降解(IC50: 0.27 μM)。CRM1-IN-1 抑制 CRM1 介导的核输出和细胞增殖，并触发结直肠癌细胞凋亡 (apoptosis)
    CRM1-IN-1
  • HY-B1139R
    Tolperisone (hydrochloride) (Standard)

    		Apoptosis Neurological Disease
    盐酸托哌酮(Standard) Tolperisone (hydrochloride) (Standard)是 Tolperisone (hydrochloride) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Tolperisone hydrochloride 是一种中枢作用肌肉松弛剂，研究神经疾病引起的病理性横纹肌硬化 (锥体束损伤, 多发性硬化症, 脊髓病, 脑脊髓炎)，痉挛性麻痹, 及其他肌肉张力障碍相关的脑病。Tolperisone hydrochloride 也具有抗病毒活性。
    Tolperisone (hydrochloride) (Standard)
  • HY-150755
    Topo I/COX-2-IN-2

    		Topoisomerase COX Apoptosis Reactive Oxygen Species Cancer
    Topo I/COX-2-IN-2 (Compound W10) 是一种有效的 Topo I 和 COX-2 的双靶点抑制剂，IC50 值分别为 0.90 μM 和 2.31 μM。Topo I/COX-2-IN-2 通过线粒体途径诱导癌细胞凋亡（apoptosis）。
    Topo I/COX-2-IN-2
  • HY-155972A
    CRM1-IN-2

    		CRM1 Apoptosis Cancer
    CRM1-IN-2 (Compound KL2) 是一种非共价 CRM1 抑制剂。CRM1-IN-2 将 CRM1 定位在核外围，耗尽核 CRM1，并抑制 CRM1 介导的核输出。CRM1-IN-2 抑制结直肠癌细胞生长，并诱导细胞凋亡 (apoptosis)。
    CRM1-IN-2
  • HY-135533
    Chromomycin A2

    Aburamycin A

    		 Autophagy Cancer
    Chromomycin A2 (Aburamycin A) 具有细胞毒性，可诱导细胞自噬 (autophagy)。Chromomycin A2 具有抗肿瘤活性，可用于癌症的研究。
    Chromomycin A2
  • HY-163767
    Antitumor agent-171

    		β-catenin Inflammation/Immunology Cancer
    Antitumor agent-171 (Compound 35) 是 β-catenin/BCL9 相互作用的抑制剂，IC50 为 1.61 μM。Antitumor agent-171 抑制 axin2 基因表达，IC50 为 0.84 μM。Antitumor agent-171 对 β-catenin 具有高亲和力，Kd 为 0.63 μM。Antitumor agent-171 抑制 HCT116 细胞活力，IC50 为 4.39 μM。Antitumor agent-171 激活 T 细胞，促进抗原呈递，并在小鼠模型中表现出抗肿瘤活性和良好的药代动力学特征。
    Antitumor agent-171
  • HY-163768
    Antitumor agent-172

    		β-catenin Inflammation/Immunology Cancer
    Antitumor agent-172 (Compound 28) 是 β-catenin/BCL9 相互作用的抑制剂，IC50 为 3.92 μM。Antitumor agent-172 对 β-catenin 具有高亲和力，Kd 为 82 nM。Antitumor agent-172 可激活 T 细胞、促进抗原呈递，并在小鼠模型中表现出抗肿瘤活性和良好的药代动力学特征。
    Antitumor agent-172
  • HY-12580
    RO5353

    		MDM-2/p53 Cancer
    RO5353 是口服有效的 p53-MDM2 抑制剂，对 MDM2 的 IC50 为 7 nM。RO5353 抑制野生型 p53 癌细胞的增殖，平均 IC50 为 7 nM。RO5353 在小鼠中表现出抗肿瘤功效和良好的药代动力学特性。
    RO5353
  • HY-18964
    MG-101
    最多引用文献
    11 篇文献验证

    Calpain inhibitor I; Ac-LLnL-CHO; ALLN

    		 Proteasome Apoptosis Cancer
    MG-101 (ALLN) 是 半胱氨酸蛋白酶 的抑制剂，抑制钙蛋白酶 I，钙蛋白酶 II，组织蛋白酶 B 和组织蛋白酶 L，其 Ki 值分别为 190，220，150 和 500 pM。MG-101 诱导细胞凋亡，抑制结肠肿瘤生长，可用于结肠癌的研究。
    MG-101
  • HY-122626
    BRPF1B/TRIM24-IN-1

    		Epigenetic Reader Domain Cancer
    BRPF1B/TRIM24-IN-1 (compound 34) 是一种有效的 TRIM24/BRPF1/BRPF2 抑制剂，其 IC50 值分别为 0.43、0.34、1.75 μM。BRPF1B/TRIM24-IN-1 与 TRIM24 溴结构域结合的 KD 为 222 nM，与 BRPF1 溴结构域的 KD 为 137 nM，与 BRD1 的 KD 为 1130 nM。
    BRPF1B/TRIM24-IN-1

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