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ROR-γ

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抑制剂 & 激动剂

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Cat. No. Product Name Target Research Area Chemical Structure
  • HY-49076
    RORγ inverse agonist 1

    		ROR Cancer
    RORγ inverse agonist 1 是 RORγ 的反向激动剂。
    RORγ inverse agonist 1
  • HY-128573
    RORγt Inverse agonist 3

    		ROR Neurological Disease
    RORγt Inverse agonist 3 是一种高效选择性的，有口服活性的视黄酸受体相关孤儿受体 RORγ 的逆向激动剂，对 hRORγ 和人类 IL-17 细胞 RORγt 作用的 EC50 值分别为 0.22 μM 和 0.15 μM。
    RORγt Inverse agonist 3
  • HY-120210
    XY018

    		ROR Inflammation/Immunology Cancer
    XY018 是一种有效的 ROR-γ 选择性拮抗剂。XY018 作用于 293T 细胞，抑制 ROR-γ 活性，EC50 为 190 nM。XY018 与 ROR-γ 疏水配体结合域 (LBD) 结合 。
    XY018
  • HY-D2293
    RORγ allosteric probe-1

    		ROR Fluorescent Dye Others
    RORγ allosteric probe-1 (Compound 12h) 是一种 RORγ 变构荧光探针 (Ex/Em: 490/524 nm)。RORγ allosteric probe-1 可用于探索 RORγ 变构抑制剂和 RORγ 功能。
    RORγ allosteric probe-1
  • HY-155542
    RORγ antagonist 1

    		ROR Cancer
    RORγ antagonist 1 (compound 22) 是一种有效的桦木酸衍生物，是 RORγ 的拮抗剂（KD=0.18 μM）。RORγ antagonist 1 在 HPAF-II 胰腺癌异种移植模型中表现出抗增殖活性。RORγ antagonist 1 抑制 RAS/MAPK 和 AKT/mTORC1 通路，并诱导胰腺癌细胞中 caspase 依赖性凋亡 (apoptosis)。
    RORγ antagonist 1
  • HY-132900
    RORγ agonist 1

    		ROR Cancer
    RORγ agonist 1 是一种有效的口服生物利用度 RORγ 激动剂（EC50 = 21 nM），具有抗肿瘤活性。
    RORγ agonist 1
  • HY-169220S
    RORγ/DHODH-IN-1

    		ROR Dihydroorotate Dehydrogenase DNA/RNA Synthesis Isotope-Labeled Compounds Infection
    RORγ/DHODH-IN-1 (compound 1404) 是一种氘代物，是一种双重 RORγ 和 DHODH 抑制剂，IC50 值分别为 9.7 nM 和 100 nM。RORγ/DHODH-IN-1 可阻断 SARS-CoV-2、HCMV 和非包膜 DNA 病毒 (HAdV5) 的复制。
    RORγ/DHODH-IN-1
  • HY-169222S
    RORγ/DHODH-IN-2

    		Dihydroorotate Dehydrogenase ROR SARS-CoV Infection
    RORγ/DHODH-IN-2 (Compound 1311) 是一种具有口服活性的 RORγ/DHODH 的双重抑制剂，其 IC50 值分别为 11.9 nM 和 90 nM。RORγ/DHODH-IN-2 具有抗病毒活性，能抑制 SARS-CoV-2、HCMV、HAdV5 和 MPXV 的活性，其 IC50 值分别为 27 nM、20 nM、9.1 nM 和 1.8 nM。
    RORγ/DHODH-IN-2
  • HY-129338
    CID 7309015

    		ROR Inflammation/Immunology
    CID 7309015 是视黄酸相关孤儿受体γ (ROR-γ) 的抑制剂。CID 7309015 可用于研究炎症、NF-κB 信号传导或炎症性关节炎。
    CID 7309015
  • HY-155487
    JTE-151

    		ROR Neurological Disease Inflammation/Immunology
    JTE-151 是一种 RORγ 抑制剂，可通过抑制与 Th17 细胞活化相关的 RORγ 来抑制过度活跃的免疫反应，使得 JTE-151 有可能用于自身免疫性疾病的研究。
    JTE-151
  • HY-104037A
    Cintirorgon sodium

    LYC-55716 sodium

    		 ROR Cancer
    Cintirorgon sodium 是一种首创的、选择性的，具有口服活性的 RORγ 激动剂。Cintirorgon sodium 调节 RORγ 表达的 T 淋巴细胞免疫细胞的基因表达，增强效应子功能，降低免疫抑制，降低肿瘤生长，提高生存率 。
    Cintirorgon sodium
  • HY-104037
    Cintirorgon
    5 篇以上引用文献

    LYC-55716

    		 ROR Cancer
    Cintirorgon (LYC-55716) 是一种首创的、选择性的，具有口服活性的 RORγ 激动剂。Cintirorgon (LYC-55716) 调节 RORγ 表达的 T 淋巴细胞免疫细胞的基因表达，增强效应子功能，降低免疫抑制，降低肿瘤生长，提高生存率 。
    Cintirorgon
  • HY-14422
    SR1078
    10 篇以上引用文献

    		 ROR Cancer
    SR1078 是一种视黄酸受体相关孤儿受体 (RORα/RORγ) 激动剂。SR1078 直接与 RORα 和 RORγ 的配体结合区结合，提高了这些受体的转录活性，从而刺激了 RORα/γ 靶基因的转录。
    SR1078
  • HY-111366
    CD12681

    		ROR Inflammation/Immunology
    CD12681 (compound 14) 是一种有效的选择性 RORγ 反向激动剂，对 RORγ GAL4 细胞和 CD4-IL-17 的 IC50 分别为 19 nM 和 10 nM。CD12681 减少 IL-17 炎症细胞募集。CD12681 具有银屑病研究的潜力。
    CD12681
  • HY-115777
    ARN-6039

    		ROR Neurological Disease
    ARN-6039是一种口服的 RORγ 反向激动剂，用于自身免疫性脱髓鞘疾病。
    ARN-6039
  • HY-115879
    SHR168442

    		ROR Inflammation/Immunology Cancer
    SHR168442 是一种 RORγ 的调节剂，其 IC50 值为 0.035 μM。
    SHR168442
  • HY-16998
    SR2211

    		ROR Inflammation/Immunology
    SR2211 是 RORγ 有效的，选择性合成调节剂，可作为逆向激动剂发挥功能，其 Ki 值为 105 nM，IC50 值为 ~320 nM。
    SR2211
  • HY-145590
    Retezorogant

    		ROR Cancer
    Retezorogant 是一种维甲酸受体相关孤儿受体γ（RORγ）拮抗剂，从专利WO2016093342 A1中提取。
    Retezorogant
  • HY-128604
    XY101

    		ROR Cancer
    XY101 是一种有效选择性的、代谢稳定的口服 RORγ 反向激动剂，IC50 为 30 nM，Kd 为 380 nM。
    XY101
  • HY-100084
    Methyl-3β-hydroxycholenate

    		ROR Inflammation/Immunology
    Methyl-3β-hydroxycholenate 是一种 ROR gamma 调节剂，详细信息请参考专利文献 US20110263046 A1 中的 figure 2。
    Methyl-3β-hydroxycholenate
  • HY-120384
    AZD-0284
    2 篇文献验证

    		 ROR Inflammation/Immunology
    AZD-0284 是选择性的核受体 (RORγ) 的选择性反向激动剂。AZD-0284 具有用于斑块型寻常型银屑病和呼吸道疾病的潜力。
    AZD-0284
  • HY-19770
    GSK2981278
    3 篇文献验证

    		 ROR Inflammation/Immunology
    GSK2981278 是一种有效的，选择性的 RORγ 反向激动剂。 GSK2981278 可以抑制 il17 启动子的激活并干扰 RORγ-DNA 结合。
    GSK2981278
  • HY-163612
    XY077

    		ROR Apoptosis Cancer
    XY077 (compound 14a) 是一种 RORγ 反向激动剂，其 IC50 值为 0.004 μM。XY077 诱导细胞凋亡 (cell apoptosis)，在体内外均显示出抗增殖活性。
    XY077
  • HY-163611
    XY039

    		ROR Cancer
    XY039 (compound 13e) 是一种 RORγ 反向激动剂，其 IC50 值为 0.55 μM。XY039 诱导细胞凋亡 (cell apoptosis)，在体内外均显示出抗增殖活性。
    XY039
  • HY-113345
    Zymostenol

    5a-Cholest-8-en-3b-ol

    		 Endogenous Metabolite ROR Cancer
    Zymostenol (5a-Cholest-8-en-3b-ol) 是胆固醇生物合成的后期前体。Zymostenol 是一种 RORγ 激动剂 (EC50: 1 μM)。
    Zymostenol
  • HY-19775
    GNE-6468

    		ROR Inflammation/Immunology
    GNE-6468 是一个有效且有选择性的 RORγ (RORc) 反向激动剂，EC50 值为 2 nM。GNE-6468 抑制 PBMC 中 IL-17 的 EC50 值为 30 nM。
    GNE-6468
  • HY-16983
    GNE-3500

    		ROR Inflammation/Immunology
    GNE-3500 是视黄酸受体相关孤儿受体 C (RORc，也可以称为 RORγ 或 NR1F3)， EC50 为 12 nM。GNE-3500 在小鼠体内表现出良好的药代动力学特征。
    GNE-3500
  • HY-163192
    W6134

    		ROR Cancer
    W6134 是高效和选择性的 RORγ 共价抑制剂，其 IC50 为 0.21 μM。W6134 在抑制细胞增殖和集落形成以及诱导 apoptosis 方面具有较好的活性。W6134 可用于肿瘤的研究。
    W6134
  • HY-152851
    Izumerogant

    IMU-935

    		 ROR Others Cancer
    Izumerogant (IMU-935) 是维甲酸相关孤儿受体-γ (RORγ ) 抑制剂。Izumerogant 还有效抑制 IL-17A、IL-17F 和 IFN-γ 的活性，IC50 小于 50 nM。
    Izumerogant
  • HY-12776
    GSK805
    3 篇文献验证

    		 ROR Inflammation/Immunology
    GSK805 是一种具有口服活性和中枢神经系统可透性的 RORγt 抑制剂。GSK805 抑制 RORγ 和 Th17 细胞分化，其 pIC50 为 8.4 和 >8.2。GSK805 抑制 Th17 细胞的功能。GSK805 可用于免疫的研究。
    GSK805
  • HY-120785
    SR1555

    		ROR Inflammation/Immunology
    SR1555 是一种特异性视黄酸受体相关孤儿受体 γ (RORγ) 反向激动剂，IC50 为 1 μM。SR1555 不仅能抑制 TH17 细胞的发育和功能，还能增加 T 调节性细胞的出现次数，抑制 IL-17 的表达。SR1555 可用于自身免疫性疾病的研究。
    SR1555
  • HY-120785A
    SR1555 hydrochloride

    		ROR Inflammation/Immunology
    SR1555 hydrochloride 是 SR1555 (HY-120785) 的盐酸盐形式。SR1555 hydrochloride 是视黄酸受体相关孤儿核受体 γ (RORγ) 的反向激动剂，IC50 为 1 μM。SR1555 hydrochloride 可抑制促炎性 TH17 细胞的发育和功能，增加抗炎性 T 调节 (Treg) 细胞的频率。SR1555 hydrochloride 可用于自身免疫性疾病的研究。
    SR1555 hydrochloride
  • HY-10626
    T0901317
    最多引用文献
    26 篇文献验证

    		 LXR FXR ROR Apoptosis Cardiovascular Disease Metabolic Disease Cancer
    T0901317 是口服有效且高度选择性的 LXR 激动剂，对 LXRα 的 EC50 为 20 nM。T0901317 激活 FXR，EC50 为 5 μM。T0901317 是 RORα 和 RORγ 双重反向激动剂，Ki 值分别为 132 nM 和 51 nM。T0901317 诱导细胞凋亡 (apoptosis)，并抑制低密度脂蛋白 (LDL) 受体缺失小鼠动脉粥样硬化的发展。
    T0901317
  • HY-126252
    A-9758

    		ROR Interleukin Related Inflammation/Immunology
    A-9758 是一种 RORγ 配体和一种有效选择性的 RORγt 反向激动剂 (IC50 值为 5 nM)，并且强效抑制 IL-17A 释放。A-9758 有效抑制 Th17 分化和 Th17 效应子功能。A-9758 显着减弱 IL-23 驱动型银屑病性皮炎，并有效阻断皮肤和关节炎症。
    A-9758
  • HY-126037
    (±)-ML 209
    1 篇文献验证

    		 ROR Inflammation/Immunology
    (±)-ML 209 (compound 4n) 是一种二苯基丙酰胺，一种视黄酸相关的孤儿受体 RORγ 拮抗剂，IC50 为 1.1 μM。(±)-ML 209 在 HEK293t 细胞中抑制 RORγt 转录活性，IC50 为 300 nM。(±)-ML 209 抑制细胞中 RORγt 的转录活性，但不抑制 RORα。(±)-ML 209 选择性抑制鼠 Th17 细胞分化，而不影响幼稚 CD4+ T 细胞分化为 Th1 和调节性 T 细胞。
    (±)-ML 209
  • HY-19774
    GNE-0946

    		ROR Inflammation/Immunology
    GNE-0946 是一个有效且有选择性的 RORγ(RORc) 拮抗剂，对 HEK-293 细胞的 EC50 值为 4 nM。
    GNE-0946

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