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抑制剂 & 激动剂

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Cat. No. Product Name Target Research Area Chemical Structure
  • HY-150401
    Exatecan-amide-cyclopropanol

    		ADC Cytotoxin Topoisomerase Cancer
    Exatecan-amide-cyclopropanol (compound 1) 是一种抗癌剂。Exatecan-amide-cyclopropanol 对 SK-BR-3 细胞和 U87 细胞具有抗增殖活性，IC50 值分别为 0.12 和 0.23 nM。
    Exatecan-amide-cyclopropanol
  • HY-156617A
    (αR)-Cyclopropaneacetamide-Exatecan

    		ADC Cytotoxin Topoisomerase Cancer
    (αR)-Cyclopropaneacetamide-Exatecan (compound 2-A) 是一种 Exenotecan 衍生物，是一种细胞毒剂。(αR)-Cyclopropaneacetamide-Exatecan 抑制 U87MG 和 SK-BR-3 细胞增殖，IC50 值分别为 8.11 和 2.31 μM。
    (αR)-Cyclopropaneacetamide-Exatecan
  • HY-153588
    HSP90-IN-22

    		HSP Cancer
    HSP90-IN-22（Compound 35）是一种 Hsp90 抑制剂，对细胞具有抗增殖特性，对 MCF7 乳腺癌细胞和 SKBr3 乳腺癌细胞的 IC50 值分别为 3.65 μM 和 2.71 μM。
    HSP90-IN-22
  • HY-N1265
    Scutebata A

    		Others Cancer
    Scutebata A 是一种可以从 Scutellaria barbata 中分离得到的二萜类化合物，具有抗肿瘤活性。Scutebata A 对 SK-BR-3 具有弱的细胞毒性，IC50 值为 15.2 μM。
    Scutebata A
  • HY-P10393
    ERα17p

    ERα (295-311)

    		 Apoptosis Cancer
    ERα17p (ERα 295-311) 是雌激素受体α (ER) 上的钙调蛋白 (CaM) 结合表位，以钙依赖的方式与钙调蛋白 (CaM) 相互作用。ERα17p 通过 Rho/ROCK 和 PI3K/Akt 信号通路调节癌细胞 MCF-7、SK-BR-3、T47D 和 MDA-MB-231 的迁移。ERα17p 抑制乳腺癌细胞增殖，诱导细胞凋亡 (apoptosis)，抑制小鼠模型中的肿瘤生长。
    ERα17p
  • HY-159519
    EGFR/HER2-IN-16

    		Apoptosis EGFR Cancer
    EGFR/HER2-IN-16 (compound 12K) 是一种有效的 EGFR (IC50=6.15 nM) 和 HER-2 (IC50=9.78 nM) 双靶点抑制剂，具有抗肿瘤活性。EGFR/HER2-IN-16 可以抑制 SK-BR-3 细胞的迁移，使细胞周期停留在 G0/G1 期，并诱导细胞凋亡 (apoptosis)。EGFR/HER2-IN-16 对肿瘤细胞模型表现出良好的抗增殖活性，且对健康细胞损伤小。EGFR/HER2-IN-16 可用于乳腺癌的研究。
    EGFR/HER2-IN-16
  • HY-124454
    JCC76

    		Others Cancer
    JCC76 是 Nimesulide (HY-B0363) 的衍生物。JCC76 抑制 Her2 阳性乳腺癌细胞 SKBR-3 增殖，IC50 为 3.43 μM。
    JCC76
  • HY-144808
    Anticancer agent 40

    		Others Cancer
    Anticancer agent 40 (compound 3e) 是一种有效的抗癌剂。Anticancer agent 40 显示出抗癌活性对 SKBR-3、SKOV-3、PC-3、U-87、HDF 细胞的 IC50s 分别为 0.94、0.98、0.96、0.95、2.13 nM。
    Anticancer agent 40
  • HY-159576
    O-Me Eribulin

    O-Me B1939; O-Me E7389; O-Me ER-086526

    		 ADC Cytotoxin Cancer
    O-Me Eribulin 是一种 Eribulin 衍生物，是 ADC 细胞毒素，可用于 ADC 合成。O-Me Eribulin 可以抑制 SKBR3、MDA-MB-468、A549 细胞的细胞活力，IC50 值分别为 0.2052、0.1827、0.5151 nM。O-Me Eribulin 可用于肿瘤的研究。
    O-Me Eribulin
  • HY-124007
    4-Iodo-SAHA

    ISAHA

    		 HDAC Cancer
    4-Iodo-SAHA (1k) 是一种 I 类和 II 类 histone deacetylase (HDAC) 的抑制剂，对 Skbr3、HT29、U937、JA16 和 HL60 细胞的 EC50 值分别为 1.1、0.95、0.12、0.24、0.85 和 1.3 μM。4-Iodo-SAHA 可用于癌症的研究。
    4-Iodo-SAHA
  • HY-160282
    PI3K-IN-49

    		PI3K Cancer
    PI3K-IN-49 (compound 29) 是一种有效的 PI3K 抑制剂。PI3K-IN-49 对 Avg T-47D 和 Avg SKBR3 细胞具有抗增殖活性 (WO2023239710A1; example 29)。
    PI3K-IN-49
  • HY-164489
    KU004

    		EGFR Akt ERK Apoptosis Cancer
    KU004 是一种强效的双重 EGFR/HER2 抑制剂，具有抗癌效果。KU004 通过诱导 G1 期停滞来抑制人乳腺癌 SKBR3 细胞的增殖。KU004 阻断 HER2，EGFR 及下游 Akt 和 Erk 通路的激活，并主要通过外源性途径诱导细胞凋亡 (Apoptosis)。KU004 是一种喹唑啉衍生物。
    KU004
  • HY-124386
    DBCO-NHCO-PEG4-amine

    		ADC Linker PROTAC Linkers Cancer
    DBCO-NHCO-PEG4-amine 是一种 PROTAC 连接桥，属于 PEG 类。DBCO-NHCO-PEG4-amine 是一种可降解 (cleavable) 的 ADC linker，可用于连接 MMAE (HY-15162) 和抗体 (例如 DBCO-VCpAB−MMAE 和 DBCO-TRX−MMAE，对 SKBR3 细胞的 EC50 分别为 280 nM 和 22 nM)。
    DBCO-NHCO-PEG4-amine
  • HY-162751
    Anticancer agent 249

    		HSP Apoptosis Cancer
    Anticancer agent 249 (Compound 89) 是 Hsp90β 的抑制剂，在 PC3MM2 细胞中 IC50 为 16.5 μM。Anticancer agent 249 抑制癌细胞 MCF-7、T47D、MDA-MB-231、MDA-MB-468 和 SKBr3 的增殖，IC50 为 1.8-5.3 μM。Anticancer agent 249 诱导 MDA-MB-231 中的细胞凋亡 (apoptosis)。Anticancer agent 249 在小鼠中表现出抗肿瘤活性。
    Anticancer agent 249
  • HY-121605
    RL71

    		Others Cancer
    RL71 是一种姜黄素类抗癌剂，对多种 ER 阴性乳腺癌细胞表现出强烈的细胞毒性。RL71（1 μM）能诱导细胞周期在 G2/M 期停滞，并诱导 SKBr3 细胞中凋亡。RL7 还降低 HER2/neu 的磷酸化并增加了 p27。RL71 还显著降低了 Akt 的磷酸化并短暂增加了应激激酶 JNK1/2 和 p38 MAPK。此外，RL71 在体外表现出抗血管生成潜力，抑制 HUVEC 细胞的迁移以及这些细胞形成管状网络的能力。
    RL71
  • HY-148595
    Antitumor agent-88

    		Cytochrome P450 Cancer
    Antitumor agent-88 表现出有效的抗有丝分裂活性并使细胞停滞在 G2/M 期。Antitumor agent-88 扰乱表达 CYP1A1 的乳腺癌细胞中的微管和细胞骨架。Antitumor agent-88 也是 CYP1A1 的竞争性抑制剂 (Ki: 1.4 μM)。
    Antitumor agent-88

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