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analgesics for chronic pain

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抑制剂 & 激动剂

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Cat. No. Product Name Target Research Area Chemical Structure
  • HY-119097

    mGluR Neurological Disease
    LY456066 是一种选择性非竞争性代谢型谷氨酸受体 (mGluR1) 拮抗剂,其 IC50 值为 52.0 nM。LY456066 在啮齿模型中对焦虑和疼痛有效果。LY456066 减少了超敏痛和在福尔马林注射后舔舐和抽搐的次数,有望用于慢性疼痛的镇痛剂的研究。
    LY456066
  • HY-108449
    Acoltremon
    1 篇文献验证

    WS-12; AR-15512; AVX-012

    TRP Channel Cancer
    Acoltremon (WS-12; AR-15512) 是一种强效和选择性的 TRPM8 激动剂,是薄荷醇的衍生物,作为一种冷却剂。WS-12 显示出镇痛作用,可用于慢性神经性疼痛的研究。
    Acoltremon
  • HY-110358

    Sodium Channel Inflammation/Immunology
    QAQ dichloride,一种可光转换的电压门控型 NavKv 通道阻滞剂,以其反式形式 (偶氮苯光开关) 阻断通道,但不以其顺式形式阻断通道。QAQ dichloride 不具备膜渗透性,只渗透表达内源性输入通道的痛觉神经元。QAQ dichloride 可以作为一种光敏缓解疼痛试剂,可用于急慢性疼痛信号转导机制的相关研究。
    QAQ dichloride
  • HY-111258

    Prostaglandin Receptor Neurological Disease Inflammation/Immunology
    GSK345931A 是一种 EP1 受体拮抗剂。 GSK345931A 在小鼠和大鼠中显示出可测量的 CNS 渗透性,并且在急性和亚慢性炎性疼痛模型中具有有效的镇痛功效。
    GSK345931A
  • HY-168166

    Others Neurological Disease
    CHET3是一种选择性别激活剂,具有强效的镇痛活性。CHET3被发现为一种高度选择性的全向调节剂,作用于含TASK-3的K2P通道,包括TASK-3同源体和TASK-3/TASK-1异源体。CHET3在小鼠的多种急性和慢性疼痛模型中表现出显著的镇痛效果,这种效果可以通过药理学手段或基因剔除TASK-3来消除。CHET3能够功能性调节特定小型感觉神经元的膜兴奋性,这支持了其在慢性疼痛中对热超敏感性和机械性痛觉过敏的镇痛效果。
    CHET3
  • HY-P5907

    Opioid Receptor Neurological Disease
    Helianorphin-19 是一种有效的选择性 κ-阿片受体 (KOR) 激活剂,其 Ki 为 21 nM, EC50 为 45 nM。Helianorphin-19 在小鼠慢性内脏疼痛模型中表现出强烈的 KOR 特异性外周镇痛活性。
    Helianorphin-19
  • HY-W709349

    D 9998 hydrochloride

    Potassium Channel Others iGluR Inflammation/Immunology
    Flupirtine hydrochloride (D 9998 hydrochloride)是一种选择性的神经钾通道开放剂,具有镇痛活性。Flupirtine hydrochloride被用于抑制各种疼痛状态,包括慢性肌肉骨骼疼痛、偏头痛和神经痛等。Flupirtine hydrochloride具有抗抑郁和抗氧化的特性,并能增加与吗啡的联合疗法中的镇痛作用。Flupirtine hydrochloride能够缓解异常增加的肌肉紧张,并具有肌肉松弛作用。Flupirtine hydrochloride在临床中相较于其他药物,如曲马多和潘妥昔,再加上副作用的耐受性更优。Flupirtine hydrochloride对抑制神经过度兴奋具有显著效果,因此在各种疼痛状态中展现出抑制潜力。
    Flupirtine hydrochloride
  • HY-159094

    Sodium Channel Neurological Disease
    Nav1.8-IN-15 (compound 6) 是一种有效的 Nav1.8 抑制剂。Nav1.8-IN-15 具有镇痛作用。Nav1.8-IN-15 具有研究慢性疼痛的潜力。
    Nav1.8-IN-15
  • HY-110358A

    Sodium Channel Inflammation/Immunology
    QAQ dichloride dichloride,一种可光转换的电压门控型 NavKv 通道阻滞剂,以其反式形式 (偶氮苯光开关) 阻断通道,但不以其顺式形式阻断通道。QAQ dichloride dichloride 不具备膜渗透性,只渗透表达内源性输入通道的痛觉神经元。QAQ dichloride dichloride 可以作为一种光敏缓解疼痛试剂,可用于急慢性疼痛信号转导机制的相关研究。
    QAQ
  • HY-P3223

    Opioid Receptor Neurological Disease
    Biphalin TFA 是一种可穿透大脑屏障的阿片肽类似物,含有两个活性脑啡肽药效团。Biphalin TFA 对阿片受体具有高亲和力。Biphalin TFA 在急性、神经性和慢性动物疼痛模型中显示出镇痛作用。Biphalin TFA 也是一种抗病毒、抗增殖、抗炎和神经保护剂。
    Biphalin TFA
  • HY-116275

    Others Cancer
    KRM-II-81是一种γ?氨基丁酸A型(GABAA)受体配体,具有镇痛、抗焦虑和抗癫痫活性。KRM-II-81表现出对α2/3亚单位选择性的GABAA受体正变构调节作用。KRM-II-81在口服给药后能够减轻由福尔马林诱导的疼痛反应。KRM-II-81显著减轻了慢性脊神经结扎引起的痛觉行为。KRM-II-81的分析表明,其血浆和脑内浓度与镇痛效果呈正相关。KRM-II-81对GABA电流的增强作用显示其在镇痛机制中具有关键作用。KRM-II-81在呼吸抑制方面的效果较弱,显示其安全性和耐受性。
    KRM-II-81
  • HY-107794

    Disodium clodronate tetrahydrate

    Others Neurological Disease Inflammation/Immunology Cancer
    氯膦酸二钠(四水合物) Clodronate disodium tetrahydrate (Disodium clodronate tetrahydrate) 是第一代双膦酸盐,具有抗骨质疏松、抗炎作用,可用于缓解疼痛的研究。Clodronate disodium tetrahydrate 是一种选择性、高效的,可逆、Cl- 竞争性的囊泡核苷酸转运体 (VNUT) 阻滞剂,其 IC50 值为 15.6 nM。Clodronate disodium tetrahydrate 可抑制神经元释放囊泡 ATP,缓解慢性神经病理性疼痛和炎症性疼痛。
    Clodronate disodium tetrahydrate
  • HY-107794R

    Others Neurological Disease Inflammation/Immunology Cancer
    氯膦酸二钠(四水合物) (Standard) Clodronate (disodium tetrahydrate) (Standard) 是 Clodronate (disodium tetrahydrate) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Clodronate disodium tetrahydrate (Disodium clodronate tetrahydrate) 是第一代双膦酸盐,具有抗骨质疏松、抗炎作用,可用于缓解疼痛的研究。Clodronate disodium tetrahydrate 是一种选择性、高效的,可逆、Cl- 竞争性的囊泡核苷酸转运体 (VNUT) 阻滞剂,其 IC50 值为 15.6 nM。Clodronate disodium tetrahydrate 可抑制神经元释放囊泡 ATP,缓解慢性神经病理性疼痛和炎症性疼痛。
    Clodronate disodium tetrahydrate (Standard)
  • HY-14909
    Bardoxolone
    最多引用文献
    15 篇文献验证

    CDDO; RTA 401

    Keap1-Nrf2 Necroptosis Metabolic Disease Cancer
    巴多索隆 Bardoxolone (RTA 401; CDDO) 是一种新型的核调控因子 (NRf-2) 激活剂。Bardoxolone 是一种有效的坏死性凋亡 (necroptosis) 抑制剂,可抑制 Z-VAD-FMK 诱导的坏死性凋亡。Bardoxolone methyl 增强大鼠肾脏抗氧化系统,调节炎症细胞因子,抑制细胞凋亡,显示出对 APAP 诱导的急性肾损伤 (AKI) 的抑制作用和镇痛作用。此外,Bardoxolone methyl 可降低 Paclitaxel (PAC) 诱导的神经元细胞线粒体损伤。Bardoxolone methyl 有望用于在化疗引起的神经性疼痛和慢性肾脏疾病的研究。
    Bardoxolone

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