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By Targets:	Antifolate (13) Amino Acid Derivatives (1) Apoptosis (4) Bacterial (3) Bcl-2 Family (3) Caspase (3) Dihydrofolate reductase (DHFR) (3) Parasite (3)
By Research Areas:	Cancer (12) Infection (6) Inflammation/Immunology (1)
Click Chemistry:	炔烃 (1)

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Targets Recommended: Antifolate

Cat. No.	Product Name	Target	Research Area	Chemical Structure

HY-107981

LSN 3213128 1 篇文献验证	Antifolate	Cancer
LSN 3213128 是一种选择性、非经典、口服有效的抗叶酸剂，能够有效特异性抑制氨基咪唑-4-甲酰胺核糖核苷酸甲酰转移酶 (AICARFT) 的活性，IC₅₀ 值为 16 nM，在细胞中对其 IC₅₀ 值为 19 nM。

HY-126878

11-Oxahomoaminopterin	Antifolate	Infection Cancer
11-Oxahomoaminopterin 显示出抗叶酸活性，并抑制乳酸菌 (Lactobacillus casei) DHFFZ，具有抗菌活性和抗肿瘤活性。

HY-143408

OYYF-175	Bacterial	Infection
OYYF-175 是一种抗菌抗叶酸剂，是一种二氢叶酸还原酶 (DHFR) 抑制剂，对大肠杆菌 DHFR 的 IC₅₀ 为 2.36 nM。OYYF-175 表现出强大的广谱抗菌活性，尤其是对多重耐药革兰氏阴性菌株。

HY-10824B

Talotrexin ammonium PT523 ammonium	Dihydrofolate reductase (DHFR) Antifolate	Cancer
Talotrexin ammonium 是一种非多谷氨酸抗叶酸剂。Talotrexin ammonium 通过靶向 DHFR 抑制肿瘤生长来提高广谱癌症模型的抗肿瘤活性。

HY-W047788

H-Dab(Boc)-OH	Amino Acid Derivatives	Others
H-Dab(Boc)-OH 是带有 Boc 保护基团的氨基酸衍生物，能够用来合成具有抗肿瘤抗叶酸活性的甲氨蝶呤 (MTX) 类似物。

HY-105934A

Ketotrexate sodium Emofolin sodium; 5-methyltetrahydrohomofolate sodium; NSC 139490 sodium	Antifolate	Inflammation/Immunology Cancer
氨甲蝶呤钠 Ketotrexate sodium 是一种口服有效的抗叶酸剂和免疫抑制剂。Ketotrexate sodium 具有较好的抗炎活性，广泛用于类风湿性关节炎 (RA)。Ketotrexate sodium 可用于癌症和自身免疫性疾病的研究。

HY-19095

TNP-351	Antifolate	Cancer
TNP-351 是一种抗叶酸剂。TNP-351 是一种二氢叶酸还原酶 (DHFR) 抑制剂，在体内外对白血病和实体瘤细胞均具有有效的抗肿瘤活性。

HY-13714

Nolatrexed AG 337 free base	Antifolate	Others
Nolatrexed (AG 337 free base) 是一种具有抗叶酸活性的化合物，口服生物利用度高，在抑制剂量下主要毒性为胃肠道反应，可安全地以特定剂量口服用于抑制，对血小板和中性粒细胞有影响。

HY-154807

DQn-1	Bacterial	Infection
DQn-1 是一种有效的抗叶酸剂，对结核分枝杆菌 (Mtb) 具有活性 (MIC₉₀=0.03 µM)。DQn-1 直接抑制 DHFR enzyme 活性，对 Mtb 和人 DHFR enzyme 的 IC₅₀ 值分别为 8.7 和 7.6 nM。

HY-10824

Talotrexin PT523	Antifolate Dihydrofolate reductase (DHFR)	Cancer
Talotrexin (PT523) 是一种 Aminopterin (HY-14518) 的类似物，是一种非聚谷氨酸化的经典抗叶酸剂 (*antifolate)。 Talotrexin 是一种 RFC* (还原型叶酸载体)的特异性抑制剂，可选择性地抑制 RFC 转运。Talotrexin 通过靶向 DHFR 抑制肿瘤生长显示出抗肿瘤活性。

HY-10824A

Talotrexin monoammonium PT523 monoammonium	Dihydrofolate reductase (DHFR) Antifolate	Cancer
Talotrexin monoammonium 是 Talotrexin (HY-10824) 的单铵盐形式。Talotrexin monoammonium 是一种 Aminopterin (HY-14518) 的类似物，是一种非聚谷氨酸化的经典抗叶酸剂 (*antifolate)。Talotrexin monoammonium 是一种还原型叶酸载体 (RFC) 的特异性抑制剂，可选择性地抑制 RFC 转运。Talotrexin monoammonium 通过靶向 DHFR* 抑制肿瘤生长显示出抗肿瘤活性。

HY-13617

Edatrexate CGP 30694	Antifolate	Cancer
Edatrexate (CGP 30694)，即 10-乙基-10-去甲氨基蝶呤，是甲氨蝶呤 Methotrexate (HY-14519) 的类似物，对耐 MTX 肿瘤具有抗肿瘤活性。Edatrexate 是一种抗叶酸抗代谢物，可用于研究非小细胞肺癌，乳腺癌，非霍奇金淋巴瘤和头颈部癌症的研究。

HY-151935

Antileishmanial agent-13	Parasite	Infection
Antileishmanial agent-13 是一种喹啉-靛蓝杂交物，可作为抗利什曼病试剂，抑制 L. Major Leishmania 株系。Antileishmanial agent-13 通过抗叶酸机制获得其抗利什曼病活性。Antileishmanial agent-13 对前鞭毛体和无鞭毛体均具有较强的抑制作用，IC₅₀ 分别为 0.604 μM 和 0.508 μM。

HY-14521

Lometrexol 2 篇文献验证 DDATHF	Antifolate Apoptosis Caspase Bcl-2 Family	Cancer
洛美曲索 Lometrexol (DDATHF) 是一种抗嘌呤类抗叶酸 (*antifolate) 药，可抑制甘氨酰胺核糖核苷酸甲酰基转移酶 (GARFT) 的活性，但不会引起可检测水平的 DNA 链断裂。Lometrexol 可以进一步抑制嘌呤从头合成，导致异常的细胞增殖，凋亡 (apoptosis) 和细胞周期停滞。Lometrexol 具有抗癌活性。Lometrexol 还是一种有效的人丝氨酸羟甲基转移酶 1/2 (hSHMT1/2*) 抑制剂。

HY-14521B

Lometrexol hydrate 2 篇文献验证 DDATHF hydrate	Antifolate Apoptosis Caspase Bcl-2 Family	Cancer
洛美曲索水合物 Lometrexol (DDATHF) hydrate 是一种抗嘌呤类抗叶酸 (*antifolate) 药，可抑制甘氨酰胺核糖核苷酸甲酰基转移酶 (GARFT) 的活性，但不会引起可检测水平的 DNA 链断裂。Lometrexol hydrate 可以进一步抑制嘌呤从头合成，导致异常的细胞增殖，凋亡 (apoptosis*) 和细胞周期停滞。Lometrexol hydrate 具有抗癌活性。Lometrexol hydrate 还是一种有效的人丝氨酸羟甲基转移酶 1/2 (hSHMT1/2) 抑制剂。

HY-10446

Pralatrexate 最多引用文献 7 篇文献验证	Antifolate Apoptosis	Cancer
普拉曲沙 Pralatrexate 是一种抗叶酸剂，也是一种有效的二氢叶酸还原酶 (DHFR) 抑制剂，K_i 值为 13.4 pM。Pralatrexate 是叶酰聚谷氨酸合成酶的底物，具有改善的细胞摄取和保留能力。Pralatrexate 具有抗肿瘤活性，并可用于复发/难治性 T 细胞淋巴瘤的研究。Pralatrexate 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团，可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。

HY-14521A

Lometrexol disodium 2 篇文献验证 DDATHF disodium	Antifolate Apoptosis Caspase Bcl-2 Family	Cancer
Lometrexol (DDATHF) disodium 是一种抗嘌呤类抗叶酸 (*antifolate) 药，可抑制甘氨酰胺核糖核苷酸甲酰基转移酶 (GARFT) 的活性，但不会引起可检测水平的 DNA 链断裂。Lometrexol disodium 可以进一步抑制嘌呤从头合成，导致异常的细胞增殖，凋亡 (apoptosis*) 和细胞周期停滞。Lometrexol disodium 具有抗癌活性。Lometrexol disodium 还是一种有效的人丝氨酸羟甲基转移酶 1/2 (hSHMT1/2) 抑制剂。

HY-155845

Antileishmanial agent-21	Parasite	Infection
Antileishmanial agent-21 (compound 4e) 是一种抗利什曼虫试剂，靶向利什曼原虫的蝶啶还原酶 1 (Lm-PTR1)。Antileishmanial agent-21 具有抗叶酸机制，叶酸和亚叶酸可逆转 Antileishmanial agent-21 的抗利什曼活性。Antileishmanial agent-21 抑制恶性疟原虫抗 Chloroquine (HY-17589A) 的菌株 (RKL9)，IC₅₀ 为 0.0198-0.096 μM。

HY-155846

Antileishmanial agent-22	Parasite Bacterial	Infection
Antileishmanial agent-22 (compound 15b) 是一种寄生虫抑制剂和抗菌剂，具有抗利什曼原虫、抗疟疾和抗结核活性。Antileishmanial agent-22 基于抗叶酸机制来抑制利什曼原虫 (IC₅₀=0.408 μM)。并且，Antileishmanial agent-22 在 100 μM 浓度下抑制叶酸和亚叶酸，抑制率分别为 88% 和 94%。Antileishmanial agent-22 在体内抑制伯氏疟原虫，在 48.4 μM/kg/day 剂量下的抑制率为 96.67%，或者在体外抑制，IC₅₀=0.038 μM。此外，Antileishmanial agent-22 可抑制结核分枝杆菌，MIC 为 28.44 μM。

Cat. No.	Product Name	Target	Research Area

HY-W047788

H-Dab(Boc)-OH	Amino Acid Derivatives	Others
H-Dab(Boc)-OH 是带有 Boc 保护基团的氨基酸衍生物，能够用来合成具有抗肿瘤抗叶酸活性的甲氨蝶呤 (MTX) 类似物。

Cat. No.	Product Name		Classification

HY-10446

Pralatrexate 5 篇以上引用文献		炔烃
Pralatrexate 是一种抗叶酸剂，也是一种有效的二氢叶酸还原酶 (DHFR) 抑制剂，K_i 值为 13.4 pM。Pralatrexate 是叶酰聚谷氨酸合成酶的底物，具有改善的细胞摄取和保留能力。Pralatrexate 具有抗肿瘤活性，并可用于复发/难治性 T 细胞淋巴瘤的研究。Pralatrexate 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团，可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。

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