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抑制剂 & 激动剂

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多肽产品

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Cat. No. Product Name Target Research Area Chemical Structure
  • HY-114794
    Desglymidodrine

    ST 1059

    		 Adrenergic Receptor Drug Metabolite Cardiovascular Disease
    Desglymidodrine (ST 1059)，Midodrine (HY-12749) 的活性代谢产物，是一种选择性的 α1-肾上腺素受体 (α1-adrenoceptor) 激动剂。Desglymidodrine 是一种有效的动脉和静脉血管收缩剂，可用于调节血压。
    Desglymidodrine
  • HY-117928
    BRL 55834

    		Potassium Channel Cardiovascular Disease
    BRL 55834 是一种具有口服活性的，有效的钾通道激活剂。BRL 55834 表现出很强的支气管扩张效力，但会降低动脉血压。BRL 55834 有潜力用作支气管扩张剂。
    BRL 55834
  • HY-117805
    UR-7247

    		Angiotensin Receptor Cardiovascular Disease
    UR-7247 是一种有效的，具有口服活性的血管紧张素 II AT1 (angiotensin II AT1) 受体拮抗剂。UR-7247 可降低动脉压并增加肾血流量。
    UR-7247
  • HY-N1115
    Tubotaiwine

    (+)-Tubotaiwine; NSC 306222; Tubotaiwin

    		 Others Cardiovascular Disease
    Tubotaiwine ((+)-Tubotaiwine) 是一种生物碱，对镉 (Cd) 诱发的大鼠高血压具有有益作用。Tubotaiwine 调节镉暴露大鼠的收缩压、舒张压和平均动脉压。Tubotaiwine 可降低动脉僵硬度、抑制氧化应激并促进血管重塑。
    Tubotaiwine
  • HY-105266
    Zabicipril

    		Angiotensin-converting Enzyme (ACE) Cardiovascular Disease
    Zabicipril 是一种具有口服活性的血管紧张素转换酶 (ACE) 抑制剂。Zabicipril 可用于血压和外周动脉供血不足的研究。
    Zabicipril
  • HY-101733
    Zabicipril hydrochloride

    		Angiotensin-converting Enzyme (ACE) Cardiovascular Disease
    Zabicipril hydrochloride 是一种具有口服活性的血管紧张素转换酶 (ACE) 抑制剂。Zabicipril hydrochloride 可用于血压和外周动脉供血不足的研究。
    Zabicipril hydrochloride
  • HY-119291
    RA642

    		Others Others
    RA642 是一种具有血管舒张和升高血压作用的化合物，具有在麻醉动物中升高动脉血压，增强脑血流，降低脑血管阻力和外周阻力，对平滑肌有罂粟碱样松弛作用的活性。
    RA642
  • HY-107037
    Tolmesoxide

    RX71107

    		 Others Cardiovascular Disease
    Tolmesoxide (RX71107) 是一种外周血管扩张剂，具有降低血压的活性。Tolmesoxide 在人体前臂动脉床和手背静脉中显示出直接的血管扩张作用。Tolmesoxide 能够剂量依赖性地增加前臂血流量，并在手背静脉收缩时产生扩张效果。Tolmesoxide 可以用于研究高血压和心绞痛。
    Tolmesoxide
  • HY-118033
    SQ 30774

    		Renin Cardiovascular Disease
    SQ 30774 是一种肾素 (renin) 抑制剂。SQ 30774 对灵长类具有强大的体外抑制作用，但对大鼠、猪或狗则无抑制作用。而咪唑醇类肾素抑制剂还能在体内抑制 PRA 和降低动脉血压。
    SQ 30774
  • HY-157655
    Cafedrine-theodrenaline

    		Adrenergic Receptor Cardiovascular Disease
    Cafedrine-theodrenaline 可通过 β-adrenergic receptor 介导来刺激心血管系统，提高动脉压、心搏量和心输出量，同时降低外周血管阻力，从而支持整体心脏功能。Cafedrine-theodrenaline 有助于在低血压发作时维持血压，且不会引起明显的心动过速。
    Cafedrine-theodrenaline
  • HY-P1694
    B4148

    		Bradykinin Receptor Cardiovascular Disease
    B4148 是一种选择性竞争性缓激肽 (BK) 拮抗剂，可显著抑制大鼠中 BK 诱发的低血压。在由大肠杆菌脂多糖诱发的内毒素休克大鼠模型中，与对照组相比，B4148 显著缓解了平均动脉血压的下降。
    B4148
  • HY-118185
    SQ 31844

    		Others Others
    SQ 31844是一种肾素抑制剂，属于咪唑醇类。这种化合物在其活性位点结合组中含有咪唑环，对灵长类肾素具有强大的体外抑制作用，但对大鼠、猪或狗的肾素则没有作用。在清醒的、钠缺失的食蟹猴中，这两种化合物在0.001至1.0微摩尔/千克的剂量范围内，通过静脉给药，产生了与剂量相关的血浆肾素活性（PRA）抑制，并在最高剂量下观察到完全抑制。然而，只有在静脉给药10微摩尔/千克或通过输液给药时，才会观察到血压的降低。在钠充足的猴子中，SQ 30774抑制了外源性猴子肾素给药后动脉血压和PRA的升高。当化合物通过口服给药50微摩尔/千克时，只有SQ 31844显著抑制了PRA（80%）。综上所述，咪唑醇类肾素抑制剂在体外对肾素有强大的抑制作用，并在体内抑制PRA和降低动脉血压。
    SQ 31844
  • HY-114794R
    Desglymidodrine (Standard)

    		Adrenergic Receptor Drug Metabolite Cardiovascular Disease
    Desglymidodrine (Standard)是 Desglymidodrine 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Desglymidodrine (ST 1059)，Midodrine (HY-12749) 的活性代谢产物，是一种选择性的 α1-肾上腺素受体 (α1-adrenoceptor) 激动剂。Desglymidodrine 是一种有效的动脉和静脉血管收缩剂，可用于调节血压。
    Desglymidodrine (Standard)
  • HY-A0184
    Remikiren

    Ro 42-5892; Ro 42-5892/001

    		 Renin Cardiovascular Disease
    Remikiren (Ro 42-5892) 是一种口服有效的、高特异性的肾素抑制剂。Remikiren 能特异性地抑制人肾素和人血浆肾素，其IC50 值分别为 0.7 和 0.8 nM。Remikiren 还能降低钠耗竭的狨猴和松鼠猴的平均动脉血压。Remikiren 可用于高血压的研究。
    Remikiren
  • HY-124489
    2-Hydroxyestradiol
    1 篇文献验证

    		 Endogenous Metabolite Metabolic Disease
    2-Hydroxyestradiol 是17β雌二醇的代谢物，几乎没有雌激素活性，具有抗氧化活性，与DNA反应形成稳定的加合物并产生基因毒性。
    2-Hydroxyestradiol
  • HY-116680
    LY53857

    		5-HT Receptor Cardiovascular Disease Neurological Disease
    LY53857 是一种对血管收缩和血清素介导的 5-HT2 受体的强效拮抗剂。LY53857 以阻断对血清素的压迫反应和阻断中枢血清素受体的剂量并未降低自发性高血压大鼠 (SHR) 的平均动脉血压。此外，LY53857 能够促进大鼠输精管和豚鼠回肠神经中神经递质的释放。
    LY53857
  • HY-120295
    A-192621

    		Endothelin Receptor Apoptosis Cardiovascular Disease Endocrinology
    A-192621 是一种有效的非肽，口服活性，选择性内皮素 B (ETB) 受体拮抗剂，IC50 为 4.5 nM，Ki 为 8.8 nM。A-192621 的选择性比 ETA 高 636 倍 (IC50 为 4280 nM，Ki 为 5600 nM)。A-192621 促进 PASMC 细胞凋亡，并引起动脉血压升高和血浆 ET-1 水平升高。
    A-192621
  • HY-A0114
    Moexiprilat

    RS 10029

    		 Angiotensin-converting Enzyme (ACE) Cardiovascular Disease
    Moexiprilat (RS 10029)是一种血管紧张素转换酶 (ACE；IC50=2.1 nM) 抑制剂，也是前体药物莫昔普利 (HY-117281) 的活性代谢物。它由莫昔普利在体内通过侧链酯水解而形成。Moexiprilat (RS 10029) (10 nM) 可防止雌酮或血管紧张素 II 刺激的原代新生大鼠心脏成纤维细胞增殖。每天以 50 mg/kg 的剂量给药时，它可以降低卵巢切除小鼠的平均动脉血压，并增加心房利钠肽（高血压标志物）的水平。
    Moexiprilat
  • HY-122300B
    R-(-)-Oxaprotiline

    Levoprotiline

    		 Adrenergic Receptor Neurological Disease
    R-(-)-Oxaprotiline (Levoprotiline)是一种抗抑郁剂，具有抗胆碱能和兴奋交感神经的活性。R-(-)-Oxaprotiline与其对映体C 49802 B-Ba相比，在阻止去甲肾上腺素摄取和抗胆碱能活性方面表现出不同的能力。R-(-)-Oxaprotiline在对人类的研究中显示出与动物实验结果一致的生理作用。R-(-)-Oxaprotiline的使用可以导致心率和动脉血压的适度增加。R-(-)-Oxaprotiline的唾液分泌受到抑制，这与其抗胆碱能特性相符。R-(-)-Oxaprotiline与育成的抗抑郁化合物Levoprotiline的效果相似并且具有较短的起效潜伏期。
    R-(-)-Oxaprotiline
  • HY-134061
    Arecaidine propargyl ester hydrobromide

    		Apoptosis Cancer
    Arecaidine propargyl ester hydrobromide是一种M2型毒蕈碱乙酰胆碱受体的激动剂，具有抑制肿瘤细胞增殖的活性。Arecaidine propargyl ester hydrobromide的应用显示出它在体外能够降低卵巢癌细胞的数量，并且在特定浓度下诱导细胞凋亡及活性氧 (ROS) 的产生。Arecaidine propargyl ester hydrobromide还可以使细胞在细胞周期的G2/M阶段停滞，并增加异常有丝分裂的百分比。Arecaidine propargyl ester hydrobromide对具有较高M2受体水平的卵巢表面上皮细胞的致敏性高于癌细胞。Arecaidine propargyl ester hydrobromide在与自然生理状态下的心血管系统相互作用时，表现出降低动脉血压的效果，显示其潜在的药理应用。
    Arecaidine propargyl ester hydrobromide
  • HY-136625
    LY134046

    		Others Neurological Disease
    LY134046是一种抑制去甲肾上腺素N-甲基转移酶（NMT）的抑制剂。在麻醉的自发性高血压大鼠（SHR）中研究了其心血管活性。急性腹腔注射10和20 mg/kg的LY134046引起最小的心血管变化，而40 mg/kg导致持续性平均动脉血压和心率的降低。这种降压和心动过缓迅速发生，并在大脑NMT活动明显受抑制时出现。然而，在大鼠脑中去甲肾上腺素浓度在LY134046引起血压和心率效应最大时并没有显著降低。LY134046的心血管急性活动并不显著地受到SHR预处理的影响，如使用酚妥拉明、普萘洛尔或阿托品，并且LY134046降低了悬挂的SHR的心率。此外，急性或慢性给予LY134046并不对抗由交感神经刺激或外源性去甲肾上腺素引起的血管收缩反应。这些观察结果表明，LY134046不与肾上腺素能或胆碱能受体相互作用，且其降压和心动过缓效应不需要神经源性紧张。慢性腹腔注射LY134046（40 mg/kg/天）导致下丘脑和脑干NMT活动的持续性和显著性抑制，从而导致中枢去甲肾上腺素的耗竭。在慢性抑制期间，SHR脑干和下丘脑的去甲肾上腺素和多巴胺浓度增加。尽管如此，慢性抑制中枢NMT和去甲肾上腺素的耗竭，SHR抑制组与对照组注射盐水的心血管参数没有显著差异。慢性抑制LY134046并未导致对其中枢生物化学效应或急性心血管活动的耐受性。本研究不支持去甲肾上腺素生成神经元参与心血管功能的中枢调节的观点，因为LY134046急性给药引起的降压和心动过缓发生在下丘脑去甲肾上腺素浓度显著降低之前，而慢性抑制中枢NMT和去甲肾上腺素的耗竭导致基线心血管参数的微小变化。
    LY134046

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