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Cat. No. Product Name Target Research Area Chemical Structure
  • HY-128121
    MLS1547

    		Dopamine Receptor Neurological Disease
    MLS1547 是一种高效的 G 蛋白偏向多巴胺 D2 受体 (D2R) 激动剂。MLS1547 刺激 D2R G 蛋白介导的信号传导，EC50 值为 0.37 μM。MLS1547 可作为多巴胺 (DA) 刺激的 β-arrestin 募集到 D2R 的拮抗剂 (IC50=9.9 μM)。
    MLS1547
  • HY-P3136
    TRV055

    TRV120055

    		 Angiotensin Receptor Cardiovascular Disease
    TRV055，一种 G 蛋白-偏向激动剂，是 1 型血管紧张素 II 受体 (AT1R) 的 Gq-偏向配体。 TRV055 可有效地刺激细胞内 Gq 介导的信号传导。
    TRV055
  • HY-P3136A
    TRV055 hydrochloride

    TRV120055 hydrochloride

    		 Angiotensin Receptor Cardiovascular Disease
    TRV055 hydrochloride，一种 G 蛋白-偏向激动剂，是 1 型血管紧张素 II 受体 (AT1R) 的 Gq-偏向配体。 TRV055 hydrochloride 可有效地刺激细胞内 Gq 介导的信号传导。
    TRV055 hydrochloride
  • HY-P3137
    TRV056

    		Angiotensin Receptor Cardiovascular Disease
    TRV056 是 1 型血管紧张素 II 受体 (AT1R) 的 Gq-偏置的配体。TRV056 有效刺激细胞 Gq 介导的信号传导。TRV056 可用于开发 Gq-偏置的 AT1R 激动剂。
    TRV056
  • HY-16642A
    LY2828360

    		Cannabinoid Receptor Neurological Disease
    LY2828360 是一个作用缓慢但很有效的 G 蛋白偏倚的大麻素受体 2 (CB2) 激动剂，能够抑制 cAMP 的积累并激活 ERK1/2 通路。
    LY2828360
  • HY-P3259
    AY254

    		Protease Activated Receptor (PAR) Inflammation/Immunology Cancer
    AY254 是 AY77 (HY-138951) 的类似物。AY254 是 ERK 偏向的 PAR2 激动剂，EC50 为 2 nM。AY254 减轻细胞因子诱导的 caspase 3/8 激活。AY254 还通过 PAR2-ERK1/2 信号传导促进划伤伤口愈合并诱导 IL-8 分泌。
    AY254
  • HY-161812
    MOR agonist-4

    		Opioid Receptor Others
    MOR agonist-4 (2d) 是一种 G 蛋白信号偏倚的 Kappa opioid receptor (KOR) 激动剂，EC50 值为 11 nM。MOR agonist-4 含有一个基于三唑的吸电子的 CF3 基团和偏置因子 38。MOR agonist-4 用于瘙痒和镇痛。
    MOR agonist-4
  • HY-163671
    PW0729

    		GPR52 Neurological Disease
    PW0729 (compound 15b) 是孤儿 GPR52 的激动剂，可用于 GPR52 激活、信号偏向和神经精神和神经系统疾病。PW0729 的脑暴露特性还待进一步优化。
    PW0729
  • HY-116445
    UNC9975

    		Dopamine Receptor Others Neurological Disease
    UNC9975 是一种 D2R 激动剂，通过 β-arrestin 介导的信号传导造成信号偏倚，同时也是 Gi 调节的 cAMP 生成的拮抗剂，以及 D2R/β-arrestin-2 相互作用的部分激动剂。UNC9975 可用于抗精神病研究。
    UNC9975
  • HY-161107
    OX04529

    		GPR84 Inflammation/Immunology
    OX04529 (compound 69) 是一种有效的，有口服活性的 GPR84 选择性激动剂。OX04529 抑制 FSK 诱导的 cAMP 产生，EC50 为 0.0185 nM。OX04529 显示出优异的效力和高 G 蛋白信号传导偏差。
    OX04529
  • HY-P3347
    NH2-c[X-R-L-S-X]-K-G-P-(D-2Nal)

    		Apelin Receptor (APJ) Cardiovascular Disease
    NH2-c[X-R-L-S-X]-K-G-P-(D-2Nal) (compound 40) 是 Ape13 的大环类似物，一种有效的 APJ 激动剂 (Ki=5.7 nM)。NH2-c[X-R-L-S-X]-K-G-P-(D-2Nal) 表现出有利的 Gα12 偏向信号传导和延长的体内半衰期。
    NH2-c[X-R-L-S-X]-K-G-P-(D-2Nal)
  • HY-110302
    6'-GNTI dihydrochloride

    		Opioid Receptor Neurological Disease
    6'-GNTI dihydrochloride ，一种 κ-阿片受体 (KOR) 激动剂，在 β-arrestin2 募集过程中，显示出对 G 蛋白介导的信号激活的偏向。6'-GNTI dihydrochloride 只激活纹状体神经元的 Akt 通路。
    6'-GNTI dihydrochloride
  • HY-120920
    UNC9995

    		Dopamine Receptor Inflammation/Immunology
    UNC9995 是多巴胺受体 Drd2 的激动剂。UNC9995 通过增强 β-arrestin2-NLRP3 相互作用来抑制 NLRP3 炎症小体激活，从而防止神经元变性。此外，UNC9995 激活 Drd2/β-arrestin2 信号以阻止由 JAK/STAT3 诱导的炎症相关基因转录。UNC9995 还改善小鼠模型的抑郁行为，并改善星形胶质细胞功能障碍。
    UNC9995
  • HY-P2141A
    TRV-120027 TFA
    3 篇文献验证

    		 Angiotensin Receptor Arrestin Cardiovascular Disease
    TRV120027 TFA 是血管紧张素 II 受体 1 型 (AT1R) 的 β-arrestin-1 激动剂。TRV120027 TFA 通过阳离子通道亚家族 C3 (TRPC3) 偶联诱导急性儿茶酚胺分泌，促进质膜上 AT1R-β-arrestin-1-TRPC3-PLCγ 形成大分子复合物。TRV120027 TFA 抑制血管紧张素 II 介导的血管收缩并增加心肌细胞的收缩力。TRV120027 TFA有潜力用于急性失代偿性心力衰竭 (ADHF) 的研究。
    TRV-120027 TFA
  • HY-P2141
    TRV-120027
    3 篇文献验证

    		 Angiotensin Receptor Arrestin Cardiovascular Disease
    TRV120027 是血管紧张素 II 受体 1 型 (AT1R) 的 β-arrestin-1 激动剂。TRV120027 通过阳离子通道亚家族 C3 (TRPC3) 偶联诱导急性儿茶酚胺分泌，促进质膜上 AT1R-β-arrestin-1-TRPC3-PLCγ 形成大分子复合物。TRV120027 抑制血管紧张素 II 介导的血管收缩并增加心肌细胞的收缩力。TRV120027 有潜力用于急性失代偿性心力衰竭 (ADHF) 的研究。
    TRV-120027
  • HY-111385
    UNC9994 hydrochloride
    1 篇文献验证

    		 Dopamine Receptor 5-HT Receptor Arrestin Neurological Disease
    UNC9994 hydrochloride 是一种功能选择性的 β-arrestin 偏向的多巴胺 D2 受体 (D2R) 激动剂，可选择性激活 β- arresttin 招募和信号转导。对 D2R 的 Ki 值为 79 nM。UNC9994 hydrochloride 也是 Gi 调节 cAMP 产生的拮抗剂和 D2R/β-arrestin-2 相互作用的部分激动剂。UNC9994 hydrochloride 具有稳定精神效果。
    UNC9994 hydrochloride
  • HY-164795
    SBI-810

    		Neurotensin Receptor Neurological Disease
    SBI-810 是一种功能性选择的 β-抑制蛋白偏倚神经紧张素受体1 (NTSR1) 变构调节剂。SBI-810 在内源性配体神经紧张素 (NT) 存在下以 G 蛋白特异性方式调节 NTSR1 G 蛋白信号。SBI-810 完全拮抗 NT 诱导的 Gq 激活，部分拮抗 NT 诱导的 Gi1 激活，允许 NTSR1 激活 GoA 和 G12。
    SBI-810
  • HY-164795A
    SBI-810 hydrochloride

    		Neurotensin Receptor Neurological Disease
    SBI-810 hydrochloride 是一种功能性选择的 β-抑制蛋白偏倚神经紧张素受体1 (NTSR1) 变构调节剂。SBI-810 hydrochloride 在内源性配体神经紧张素 (NT) 存在下以 G 蛋白特异性方式调节 NTSR1 G 蛋白信号。SBI-810 hydrochloride 完全拮抗 NT 诱导的 Gq 激活，部分拮抗 NT 诱导的 Gi1 激活，允许 NTSR1 激活 GoA 和 G12。
    SBI-810 hydrochloride
  • HY-125751
    UCSF924

    		Dopamine Receptor Neurological Disease
    UCSF924 是一种有效且特异性的多巴胺 D4 受体 (DRD4) 部分激动剂，EC50 值为 4.2 nM。UCSF924 具有高亲和力，对 DRD4 的 Ki 值为 3 nM，而对 D2，D3 或 F261V/ L328F D4 突变体没有可测的亲和力。对于 Gαi/o 信号传导，UCSF924 是抑制蛋白的 7.4 倍偏倚。
    UCSF924
  • HY-156025
    HCAR2 agonist 1

    		Hydroxycarboxylic Acid Receptor (HCAR) Inflammation/Immunology
    HCAR2 agonist 1 (Compound 9n) 是 HCAR2 的 Gi 蛋白偏向变构调节剂。HCAR2 agonist 1 激活 Gi 蛋白信号传导通路。HCAR2 agonist 1 显示抗炎作用，并降低促炎细胞因子 (TNF-α、IL-1β、IL-6 和 MCP-1) 的 mRNA 水平。HCAR2 agonist 1 增强正位激动剂在结肠炎小鼠模型中的抗炎作用。
    HCAR2 agonist 1
  • HY-103475
    GS39783

    		GABA Receptor Neurological Disease
    GS39783 是 GABABR 的正变构调节剂 (PAM)。GABABR 的正向调节可用于尼古丁成瘾的研究。
    GS39783

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