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抑制剂 & 激动剂

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多肽产品

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Targets Recommended:
Cat. No. Product Name Target Research Area Chemical Structure
  • HY-151808
    JS25

    		Btk Cancer
    JS25 是一种选择性的 BTK 共价抑制剂 (IC50=5.8 nM)，通过螯合 Tyr551 而使 BTK 失活。JS25 抑制癌细胞增殖，诱导细胞死亡，对鼠中的 Burkitt 淋巴瘤异种移植模型具有改善效果。JS25 能够透过血脑屏障。
    JS25
  • HY-P1263A
    tcY-NH2 TFA
    1 篇文献验证

    (trans-Cinnamoyl)-YPGKF-NH2 TFA

    		 Protease Activated Receptor (PAR) Metabolic Disease Inflammation/Immunology
    tcY-NH2 ((trans-Cinnamoyl)-YPGKF-NH2) TFA 是一种有效的 PAR4 选择性肽类拮抗剂。tcY-NH2 TFA 抑制凝血酶和 AY-NH2 诱导的血小板聚集和内皮抑素释放，可用于炎症、免疫学的研究。
    tcY-NH2 TFA
  • HY-110155
    LM11A-31 dihydrochloride
    最多引用文献
    7 篇文献验证

    		 Neurotensin Receptor Neurological Disease
    LM11A-31 dihydrochloride 是一种 p75NTR (神经营养蛋白受体 p75) 非肽调节剂，是口服有效的 proNGF 拮抗剂。LM11A-31 dihydrochloride 是一种具有高血脑屏障通透性的氨基酸衍生物，能阻断 p75 介导的细胞死亡。LM11A-31 dihydrochloride 可以逆转中晚期的阿尔茨海默氏病小鼠模型中的胆碱能神经突营养不良。
    LM11A-31 dihydrochloride
  • HY-126049
    (S)-Oxiracetam

    (S)-(-)-Oxiracetam; (S)-ISF2522

    		 Apoptosis Neurological Disease
    (S)-奥拉西坦 (S)-oxiracetam (S-ORC) 是一种靶向凋亡 (apoptosis) 的抑制剂。(S)-oxiracetam 在中脑动脉栓塞/再灌注模型 (middle cerebral artery occlusion/reperfusion, MCAO/R) 中可减少脑梗塞面积，减轻中风后的神经功能障碍。缺血性中风后，(S)-oxiracetam 通过 α7 nAChR 激活 PI3K/Akt/GSK3β 信号通路阻止神经元凋亡。S-ORC可预防缺血性中风后神经元死亡。
    (S)-Oxiracetam
  • HY-P10019
    Pegsebrenatide

    NLY01

    		 GCGR Neurological Disease
    Pegsebrenatide (NLY01) 是一种长效 GLP-1R 激动剂。 Pegsebrenatide 具有延长的半衰期和良好的血脑屏障渗透性。 Pegsebrenatide 可阻断 A1 星形胶质细胞转化， 减少多巴胺能细胞死亡， 并改善 PD 小鼠模型的运动症状。
    Pegsebrenatide
  • HY-161117
    AD-8007

    		Others Cancer
    AD-8007 是一种可以通过血脑屏障的乙酰辅酶 A 合成酶 2 (ACSS2) 抑制剂。AD-8007 在体外模型中可以显著减少脂质储存和细胞集落形成，增加肿瘤细胞死亡。AD-8007 具有抗癌活性，可用于乳腺癌的研究。
    AD-8007
  • HY-P1263
    tcY-NH2

    (trans-Cinnamoyl)-YPGKF-NH2

    		 Protease Activated Receptor (PAR) Metabolic Disease Inflammation/Immunology
    tcY-NH2 ((trans-Cinnamoyl)-YPGKF-NH2) 是一种有效的 PAR4 选择性肽类拮抗剂。tcY-NH2 抑制凝血酶和 AY-NH2 诱导的血小板聚集和内皮抑素释放，可用于炎症、免疫学的研究。
    tcY-NH2
  • HY-117088
    LM11A-31

    		Neurokinin Receptor Neurological Disease
    LM11A-31 是一种 p75NTR (神经营养蛋白受体 p75) 非肽调节剂，是口服有效的 proNGF 拮抗剂。LM11A-31 是一种具有高血脑屏障通透性的氨基酸衍生物，能阻断 p75 介导的细胞死亡。LM11A-31 可以逆转中晚期的阿尔茨海默氏病小鼠模型中的胆碱能神经突营养不良。
    LM11A-31
  • HY-138185
    Collismycin A

    SF 2738A

    		 Bacterial Infection
    Collismycin A (SF 2738A) 是一种最初从链霉菌中分离出来的细菌代谢物，具有多种生物活性，包括抗菌、抗增殖和神经保护特性。Collismycin A (SF 2738A) 对多种细菌（MICs=6.25 和 100 μg/mL）和真菌（MICs=12.5-100 μg/mL）具有活性。它可抑制 A549 肺癌、HCT116 结肠癌和 HeLa 宫颈癌细胞（IC50 分别为 0.3、0.6 和 0.3 μM）和 NIH373 成纤维细胞（IC50=56.6 μM）的增殖，但不抑制 MDA-MD-231 乳腺癌细胞（IC50=>100 μM）的增殖。Collismycin A (SF 2738A) 与 Fe(II) 和 Fe(III) 以 2:1 的比例形成复合物，添加铁离子会抑制 Collismycin A (SF 2738A) 对 HeLa 细胞的抗增殖作用，而添加锌、锰、铜或镁离子则不会产生这种作用。在全反式维甲酸诱导的神经细胞死亡模型中，Collismycin A (SF 2738A) (1 μM) 可防止斑马鱼幼虫脑区细胞凋亡 44%。
    Collismycin A
  • HY-117019
    LY150310 free base

    		Others Cancer
    LY150310 能够抑制血栓烷合成酶、环氧合酶和凝血酶激活，这些生化过程在文献中被提议作为抗转移试剂的目标。本研究的目的是两方面的：（a）比较Eli Lilly化合物与参考抗转移化合物nafazatrom和RA233的抗转移活性；（b）检查抑制自发肺转移与生存之间的相关性。使用Lewis肺鳞癌细胞模型评估化合物的抗转移活性。在这项模型中，将5×10^5肿瘤细胞种植到腓肠肌中，第14天切除原发肿瘤，第25天计数肺转移病灶。化合物在第5至第19天每12小时给予一次。nafazatrom、LY150310、LY189332和LY135305被发现以剂量依赖的方式抑制自发性肺转移。这些化合物的ED50值分别为50、0.5、2和0.35毫克/千克/天；相应的抑制指数（LD50/ED50）分别为7、180、255和511。为了评估nafazatrom、LY150310、LY189332和LY135305对动物生存的影响，这些化合物以最大抗转移剂量给予，分别为200、60、20和6毫克/千克/天。使用了两种给药方案：（a）在第5至第19天；（b）在第5天至死亡。在任何给药方案下，这些化合物对 median survival times 或长期幸存者数量没有显著改变。RA233在给予最大耐受剂量200毫克/千克/天直到第5天死亡的方案下，没有抑制肺转移，也没有增加中位生存时间。对给予nafazatrom、LY150310、LY189332和LY1350310的动物进行死后检查，发现肺病变完全抑制，而肝脏、肾脏、脾脏和大脑出现病变。本研究的结果表明，化合物对目标器官中转移病灶数量的影响可能不预示其对生存的影响。为了成功将实验室数据转化为临床应用，生存应被视为化合物潜在临床效用的预测因子。
    LY150310 free base

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