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efflux pump " in MCE Product Catalog:
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Cat. No.
Product Name
Target
Research Area
Chemical Structure
HY-Y1777
Others
Infection
二苯乙酮
HY-156753
Others
Cancer
NorA-IN-1 (Compound 16) 是一种 NorA 抑制剂。NorA-IN-1 抑制外翻膜囊泡中的 NorA 外排泵。NorA-IN-1 可用于多药耐药性研究。
HY-N2947
HY-149811
Bacterial Parasite
Infection
Efflux pump -IN-3 是一种 AcrB 外排泵抑制剂，能够增强抗生素的作用。Efflux pump -IN-3 抑制尼罗红 (AcrB 的一种已知底物) 外排。Efflux pump -IN-3 不破坏细菌外膜，也不会在线虫模型中显示毒性。
HY-149812
Bacterial Parasite
Infection
Efflux pump -IN-4 是一种 AcrB 外排泵抑制剂，能够增强抗生素的作用。Efflux pump -IN-4 抑制尼罗红 (AcrB 的一种已知底物) 外排。Efflux pump -IN-4 不破坏细菌外膜，也不会在线虫模型中显示毒性。
HY-163473
Bacterial
Infection
IITR08367 是一种有效的效应泵 Acinetobacter baumannii Fosfomycin Efflux pump (AbaF) 抑制剂，用于增强 Fosfomycin (HY-B1075A) 对 Acinetobacter baumannii + 反向转运活动来发挥作用。
HY-162144
Bacterial
Infection
BDM91288 是一种具有口服活性的吡啶哌嗪类 AcrB 外排泵 (AcrB efflux pump ) 抑制剂。BDM91288 可增强左氧氟沙星 (HY-B0330) 治疗肺炎克雷伯菌 (Klebsiella pneumoniae ) 肺部感染小鼠模型的体内疗效。
HY-N10069
Bacterial
Infection
Bonducellin 是一种同源异黄酮类化合物，可从肉荚云实的根中分离得到。Bonducellin 是一种有效的外排泵 (efflux pump EP ) 抑制剂，而 EP 可诱导分枝杆菌耐药，并作为抗结核药物的靶点。Bonducellin 使 EtBr 对耻垢分枝杆菌的 MIC 降低 8 倍 (MIC=62.5 mg/L)。
HY-149810
Bacterial Parasite
Infection
AcrB-IN-2 是一种 AcrB 外排泵抑制剂，能够增强抗生素的作用。AcrB-IN-2 抑制尼罗红 (AcrB 的一种已知底物) 外排。AcrB-IN-2 不破坏细菌外膜，也不会在线虫模型中显示毒性。
HY-N2947R
HY-101444A
MC-207,110 dihydrochloride; Phe-Arg-β-naphthylamide dihydrochloride
Bacterial
Infection
PAβN dihydrochloride (MC-207110 dihydrochloride)是外排泵的抑制剂。
HY-13766A
VX-853-2
Bacterial
Others
Timcodar mesylate (VX-853-2) 及其类似物 VX-710 是哺乳动物多药耐药的细菌外排泵抑制剂，直接抑制金黄色葡萄球菌中溴化乙锭的外排。Timcodar mesylate 通过抑制细菌外排泵增强抗生素活性的潜力，可有效降低一些抗生素对革兰阳性病原体的最小抑制浓度，例如金黄色葡萄球菌、肠球菌和肺炎链球菌。
HY-124819
Bacterial
Infection
D13-9001 是 AcrB (AcrAB-TolC 外排泵亚单位) 和 MexB (MexAB-OprM 外排泵亚单位) 抑制剂，在大肠杆菌和铜绿假单胞菌中对应的 KD 值分别为 1.15 μM 和 3.57 μM。D13-9001 具有抗生素的活性。
HY-157533
HY-119172
HY-163454
Bacterial
Infection
NorA-IN-2 (compound DZ-3) 是一种有效的 NorA 抑制剂。NorA-IN-2 显示 NorA 外排泵抑制剂 (EPI) 活性。
HY-157987
HY-155048
Bacterial
Infection
BDM91270 (化合物 29) 是一种大肠杆菌 AcrAB-TolC 外排泵抑制剂，其抑制野生型大肠杆菌 AcrB 的 EC90 值为 0.6 μM。BDM91270 可用于大肠杆菌耐药性的研究。
HY-N12171
HY-100750
HY-135328
HY-17390A
HY-162822
P-glycoprotein
Cancer
P-gp modulator-5 (compound 25) 是 P-gp 的调节剂，可抑制多药耐药性 (MDR) 肿瘤增殖。P-gp modulator-5 通过抑制 MDR 细胞中药物外排泵的活性，导致大量 ROS 积累和细胞周期谱改变。
HY-W107077
Bacterial
Infection
5-硝基-2-苯基吲哚
HY-120574
HY-146389
MDM-2/p53 P-glycoprotein
Cancer
Anticancer agent 50 (compound 6) 是一种有效的 ABCB1 外排泵调节剂。Anticancer agent 50 显示细胞毒作用和抗增殖作用。Anticancer agent 50 降低细胞周期蛋白 D1 的表达并诱导 p53 表达。Anticancer agent 50 具有研究T淋巴瘤的潜力。
HY-135328S
HY-N12320
Antibiotic
Infection
Majoranaquinone 对 4 Staphylococcus 、1 Moraxella 和 1 Enterococcus 具有良好的抑菌效果。Majoranaquinone 在 E.coli ATCC 25922 菌株中表现出较强的外排泵抑制活性。Majoranaquinone 是一种在 E.coli ATCC 25922和 E.coli K-12 AG100 有效的生物膜形成抑制剂。
HY-102008
NVP-PDF 713; VIC-104959
Bacterial Antibiotic
Infection
LBM-415 (NVP-PDF 713) 是一种肽去甲基酶 (PDF ) 抑制剂，对多种抗微生物耐药的革兰阳性球菌具有抑制作用，MIC90 为 0.12-8 µg/ml。此外抑制外排泵的活性可增加细菌对 LBM415 的敏感性，从而提高其的抗菌效果。
HY-17390AR
HY-P1649B
NAB741 acetate
Bacterial Antibiotic
Infection
SPR741 acetate (NAB741 acetate) 是衍生自多粘菌素 B 的阳离子肽，是一种增效剂分子。SPR741 acetate 可提高革兰氏阴性细菌外膜的通透性，用于抑制严重的革兰氏阴性细菌感染。SPR741 acetate 抑制具有多重耐药性的革兰氏阴性细菌。当与抗生素结合使用时，SPR741 acetate 具有扩展抗生素活性谱的能力。
HY-P1649
NAB741
Bacterial Antibiotic
Infection
SPR741 (NAB741) 是衍生自多粘菌素 B 的阳离子肽，是一种增效剂分子。SPR741 可提高革兰氏阴性细菌外膜的通透性，用于严重的革兰氏阴性细菌感染的研究。SPR741 抑制具有多重耐药性的革兰氏阴性细菌。当与抗生素结合使用时，SPR741 具有扩展抗生素活性谱的能力。
HY-P1649A
NAB741 TFA
Bacterial Antibiotic
Infection
SPR741 TFA (NAB741 TFA) 是衍生自多粘菌素 B 的阳离子肽，是一种增效剂分子。SPR741 TFA 可提高革兰氏阴性细菌外膜的通透性，用于抑制严重的革兰氏阴性细菌感染。SPR741 TFA 抑制具有多重耐药性的革兰氏阴性细菌。当与抗生素结合使用时，SPR741 TFA 具有扩展抗生素活性谱的能力。
HY-155198
Fungal
Infection
Antifungal agent 72 (Compound B8) 是一种有效的抗真菌剂。Antifungal agent 72 通过阻断 Pdr1-KIX 相互作用 (Ki : 11.7μM) 来抑制外排泵的功能并下调耐药相关基因。Antifungal agent 72 对氟康唑耐药 (Fluconazole (HY-B0101)) 的细菌 C. glabrata 0161 有抗菌活性, MIC 值为 63 ng/mL，并且和 氟康唑 展现出协同抗菌作用。Antifungal agent 72 可用于 C. glabrata 感染的研究。
HY-168077
Fungal
Infection
Antibiofilm agent-12 (Compound C13) 是一种抗真菌剂，属于氨基甲酸酯衍生物。Antibiofilm agent-12 对 Candida auris 具有显著抗真菌活性，MIC90 为 237.9 μM。通过抑制 Candida auris 药物外排泵活性并促进麦角固醇耗竭，Antibiofilm agent-12 可阻碍 Candida auris 生物膜形成并减少其代谢灵活性。同时，Antibiofilm agent-12 也可在 Candida auris 感染后的秀丽隐杆线虫模型中发挥抗真菌活性。
HY-19895
Bacterial
Infection
DS-8587是一种新型氟喹诺酮，具有显著的抗细菌活性。DS-8587对临床分离的阿莫西林耐药性芽孢杆菌菌株的MIC值优于环丙沙星和左氧氟沙星。DS-8587的抗菌活性受到adeA/adeB/adeC或abeM外排泵的影响较小，比环丙沙星更具优势。DS-8587在单步突变频率方面低于环丙沙星。DS-8587可能是抑制阿莫西林耐药性芽孢杆菌感染的有效药物。
HY-N4314
4',5,6,7-Tetramethoxyflavone
Bacterial COX NO Synthase NF-κB
Infection Inflammation/Immunology Cancer
黄芩四甲基醚
Eupatorium odoratum 中得到的生物活性成分。Scutellarein tetramethyl ether 具有抗炎、抗菌、增强凝血和抗肿瘤的活性。Scutellarein tetramethyl ether 通过调节 NF-κB 通路发挥抗炎作用，并通过抑制外排泵来调节细菌耐药性。此外，Scutellarein tetramethyl ether 通过内源性凝血途径加速凝血时间。研究表明，Scutellarein tetramethyl ether 能有效抑制肝癌细胞系 HepG2 的生长 (IC50 = 20.08 μg/mL)。
HY-N4314R
Bacterial COX NO Synthase NF-κB
Infection Inflammation/Immunology Cancer
黄芩四甲基醚 (Standard)
Eupatorium odoratum 中得到的生物活性成分。Scutellarein tetramethyl ether 具有抗炎、抗菌、增强凝血和抗肿瘤的活性。Scutellarein tetramethyl ether 通过调节 NF-κB 通路发挥抗炎作用，并通过抑制外排泵来调节细菌耐药性。此外，Scutellarein tetramethyl ether 通过内源性凝血途径加速凝血时间。研究表明，Scutellarein tetramethyl ether 能有效抑制肝癌细胞系 HepG2 的生长 (IC50 = 20.08 μg/mL)。
HY-W127487
Biochemical Assay Reagents
Others
群体感应是细菌用来控制基因表达以响应增加的细胞密度的调节系统。这种调节过程表现为多种表型，包括生物膜形成和毒力因子产生。协调的基因表达是通过产生、释放和检测称为自诱导剂的小的可扩散信号分子来实现的。N-酰化高丝氨酸内酯 (AHL) 包含一类这样的自诱导剂，其中每一种通常由与高丝氨酸内酯 (HSL) 偶联的脂肪酸组成。调节细菌群体感应信号系统以抑制发病机制代表了一种研究传染病的抗微生物疗法的新方法。AHL 在酰基长度 (C4-C18)、C3 取代（氢、羟基或氧代基团）以及脂肪酸链中存在或不存在一个或多个碳-碳双键方面存在差异。这些差异通过 LuxR 家族转录调节因子的亲和力赋予信号特异性。C18-HSL 是由 LuxI AHL 合酶同系物 SinI 产生的四种亲脂性长酰基侧链 AHL 之一，参与苜蓿根瘤菌（豆科植物 M. sativa 的固氮细菌共生体）菌株中的群体感应信号传导。C18-HSL 和其他疏水性 AHL 倾向于定位在相对亲脂性的细菌细胞环境中，不能自由扩散穿过细胞膜。长链 N-酰基高丝氨酸内酯可通过外排泵从细胞输出，或可通过细胞外外膜囊泡在通讯细胞之间转运。
HY-L0097V
32,000 compounds
Antibacterial Library contains about 32,000 compounds, and is designed for discovery of novel antibacterials. The new antibacterial library uses substructure and shape-based searches to select molecules with privileged cores, motifs, and natural product-like scaffolds that are known to be critical for antibacterial activity.
HY-L048
400 compounds
由真菌感染引起的高发病率和死亡率与目前有限的抗真菌药物和化合物的高毒性有关。此外，由于真菌和人类细胞之间相似度较高，使鉴定新的药物靶点充满挑战。新的抗真菌靶点还在进一步研究中，目前最常见的抗真菌靶点包括靶向真菌 RNA 合成过程及细胞壁和细胞膜成分等。真菌已经发展出多种耐药机制，如外排泵蛋白的过表达，药物靶点的过表达及改变，以及生物膜的形成等，这也强调了开发新的抗真菌药物和治疗方法的重要性。由于抗真菌药物种类有限，研究人员寻求通过不同的途径来改善治疗效果，如抗真菌药物联合给药以降低药物毒性，开发新的抗真菌药物剂型，改变传统抗真菌药物的化学结构以提高药效等。
MCE 提供 400 种具有明确抗真菌活性的化合物，MCE 抗真菌化合物库是药物再利用，联合给药研究及生物学研究的有用工具。
Cat. No.
Product Name
Type
HY-W127487
Drug Delivery
群体感应是细菌用来控制基因表达以响应增加的细胞密度的调节系统。这种调节过程表现为多种表型，包括生物膜形成和毒力因子产生。协调的基因表达是通过产生、释放和检测称为自诱导剂的小的可扩散信号分子来实现的。N-酰化高丝氨酸内酯 (AHL) 包含一类这样的自诱导剂，其中每一种通常由与高丝氨酸内酯 (HSL) 偶联的脂肪酸组成。调节细菌群体感应信号系统以抑制发病机制代表了一种研究传染病的抗微生物疗法的新方法。AHL 在酰基长度 (C4-C18)、C3 取代（氢、羟基或氧代基团）以及脂肪酸链中存在或不存在一个或多个碳-碳双键方面存在差异。这些差异通过 LuxR 家族转录调节因子的亲和力赋予信号特异性。C18-HSL 是由 LuxI AHL 合酶同系物 SinI 产生的四种亲脂性长酰基侧链 AHL 之一，参与苜蓿根瘤菌（豆科植物 M. sativa 的固氮细菌共生体）菌株中的群体感应信号传导。C18-HSL 和其他疏水性 AHL 倾向于定位在相对亲脂性的细菌细胞环境中，不能自由扩散穿过细胞膜。长链 N-酰基高丝氨酸内酯可通过外排泵从细胞输出，或可通过细胞外外膜囊泡在通讯细胞之间转运。
Cat. No.
Product Name
Target
Research Area
HY-P1649B
NAB741 acetate
Bacterial Antibiotic
Infection
SPR741 acetate (NAB741 acetate) 是衍生自多粘菌素 B 的阳离子肽，是一种增效剂分子。SPR741 acetate 可提高革兰氏阴性细菌外膜的通透性，用于抑制严重的革兰氏阴性细菌感染。SPR741 acetate 抑制具有多重耐药性的革兰氏阴性细菌。当与抗生素结合使用时，SPR741 acetate 具有扩展抗生素活性谱的能力。
HY-P1649
NAB741
Bacterial Antibiotic
Infection
SPR741 (NAB741) 是衍生自多粘菌素 B 的阳离子肽，是一种增效剂分子。SPR741 可提高革兰氏阴性细菌外膜的通透性，用于严重的革兰氏阴性细菌感染的研究。SPR741 抑制具有多重耐药性的革兰氏阴性细菌。当与抗生素结合使用时，SPR741 具有扩展抗生素活性谱的能力。
HY-P1649A
NAB741 TFA
Bacterial Antibiotic
Infection
SPR741 TFA (NAB741 TFA) 是衍生自多粘菌素 B 的阳离子肽，是一种增效剂分子。SPR741 TFA 可提高革兰氏阴性细菌外膜的通透性，用于抑制严重的革兰氏阴性细菌感染。SPR741 TFA 抑制具有多重耐药性的革兰氏阴性细菌。当与抗生素结合使用时，SPR741 TFA 具有扩展抗生素活性谱的能力。
Cat. No.
Product Name
Category
Target
Chemical Structure
Cat. No.
Product Name
Chemical Structure
HY-135328S
Norverapamil-d7 是 Norverapamil ((±)-Norverapamil) 的氘代物。Norverapamil 是 Verapamil 的 N-去甲基代谢物，是一种钙通道 (L-type calcium channel) 阻滞剂和 P-糖蛋白 (P-gp) 功能抑制剂。
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