2. Membrane Transporter/Ion Channel Neuronal Signaling Metabolic Enzyme/Protease
  3. Calcium Channel P-glycoprotein Drug Metabolite
  4. Norverapamil hydrochloride

Norverapamil hydrochloride  (Synonyms: 盐酸去甲维拉帕米; (±)-Norverapamil hydrochloride; D591 hydrochloride)

目录号: HY-100750 纯度: 99.80%
COA 产品使用指南

摩尔计算器

Norverapamil hydrochloride，是 Verapamil 的 N-去甲基代谢物，是一种钙通道 (L-type calcium channel) 阻滞剂和 P-糖蛋白 (P-gp) 功能抑制剂。

MCE 的所有产品仅用作科学研究或药证申报，我们不为任何个人用途提供产品和服务

Norverapamil hydrochloride Chemical Structure

Norverapamil hydrochloride Chemical Structure

CAS No. : 67812-42-4

1.  客户无需承担相应的运输费用。

2.  同一机构（单位）同一产品试用装仅限申领一次，同一机构（单位）一年内

     可免费申领三个不同产品的试用装。

3.  试用装只面向终端客户。

规格 价格 是否有货 数量
10 mM * 1 mL in DMSO ￥1470
In-stock
1 mg ￥400
In-stock
5 mg ￥1400
In-stock
10 mg ￥2400
In-stock
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  • 生物活性

  • 纯度 & 产品资料

  • 参考文献

生物活性

Norverapamil hydrochloride ((±)-Norverapamil hydrochloride), an N-demethylated metabolite of Verapamil, is a L-type calcium channel blocker and a P-glycoprotein (P-gp) function inhibitor[1][2].

IC50 & Target

L-type calcium channel

 

体外研究
(In Vitro)

Norverapamil hydrochloride ((±)-Norverapamil hydrochloride) is similarly effective as verapamil at inhibiting isoniazid and rifampicin tolerance and killing of intracellular M. tuberculosis in the absence of other drugs. norverapamil, also inhibits macrophage-induced tolerance and achieves similar serum levels to verapamil[1].
Verapamil and its major metabolite norverapamil were identified to be both mechanism-based inhibitors and substrates of CYP3A and reported to have non-linear pharmacokinetics in clinic[3].

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Norverapamil hydrochloride 相关抗体:
体内研究
(In Vivo)

Norverapamil hydrochloride (9 mg/kg; p.o.), a major metabolite of verapamil, has terminal half-life, AUC and Cmax values of 9.4 hours, 260 ng?h/ml, and 41.6 ng/mL, respectively[4].

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Animal Model: Male Sprague-Dawley rats[3]
Dosage: 9 mg/kg (Pharmacokinetic Study)
Administration: Oral administration
Result: t1/2=9.4 hours; AUC=260 ng▪h/mL; Cmax=41.6 ng/mL.
分子量

477.04

Formula

C26H37ClN2O4
CAS 号
性状

固体

颜色

White to off-white

中文名称

维拉帕米EP杂质J HCl (N-Desmethyl Verapamil HCl)
运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
储存方式

4°C, sealed storage, away from moisture and light

*In solvent : -80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture and light)

溶解性数据
细胞实验： 

H2O 中的溶解度 : ≥ 50 mg/mL (104.81 mM)

DMSO 中的溶解度 : ≥ 31 mg/mL (64.98 mM; 吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响，请使用新开封的 DMSO)

* "≥" means soluble, but saturation unknown.

配制储备液
浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.0963 mL 10.4813 mL 20.9626 mL
5 mM 0.4193 mL 2.0963 mL 4.1925 mL
查看完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture and light)。-80°C储存时，请在6个月内使用，-20°C储存时，请在1个月内使用。

* 备注：如您选择水作为储备液，请稀释至工作液后，再用 0.22 μm 的滤膜过滤除菌后使用。

  • 摩尔计算器

  • 稀释计算器

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

质量
=
浓度
×
体积
×
分子量 *

Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

浓度 (start)

C1

×
体积 (start)

V1

=
浓度 (final)

C2

×
体积 (final)

V2

动物实验：

请根据您的 实验动物和给药方式 选择适当的溶解方案。

以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：
——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；
以下溶剂前显示的百分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 方案 一

    请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% Saline

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (5.24 mM); 澄清溶液

    此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；再向上述体系中加入 50 μL Tween-80，混合均匀；然后再继续加入 450 μL 生理盐水 定容至 1 mL。

    生理盐水的配制：将 0.9 g 氯化钠，溶解于 ddH₂O 并定容至 100 mL，可以得到澄清透明的生理盐水溶液。
  • 方案 二

    请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    90% (20% SBE-β-CD in Saline)

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (5.24 mM); 澄清溶液

    此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液 中，混合均匀。

    2 g SBE-β-CD（磺丁基醚 β-环糊精）粉末定容于 10 mL 的生理盐水中，完全溶解至澄清透明。
动物溶解方案计算器
请输入动物实验的基本信息：

给药剂量

mg/kg

动物的平均体重

g

每只动物的给药体积

μL

动物数量

只
由于实验过程有损耗，建议您多配一只动物的量
计算结果
工作液所需浓度 : mg/mL
该产品水溶性佳，请具体参考实测 水 / PBS / Saline 中的溶解度数据。
您所需的储备液浓度超过该产品的实测溶解度，如有需要，请与 MCE 中国技术支持联系。
纯度 & 产品资料

纯度: 99.80%

COA (288 KB) HNMR (270 KB) LCMS (88 KB)

产品使用指南 (1538 KB)
参考文献

Norverapamil hydrochloride 相关分类

完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture and light)。-80°C储存时，请在6个月内使用，-20°C储存时，请在1个月内使用。

可选溶剂 浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO / H2O 1 mM 2.0963 mL 10.4813 mL 20.9626 mL 52.4065 mL
5 mM 0.4193 mL 2.0963 mL 4.1925 mL 10.4813 mL
10 mM 0.2096 mL 1.0481 mL 2.0963 mL 5.2407 mL
15 mM 0.1398 mL 0.6988 mL 1.3975 mL 3.4938 mL
20 mM 0.1048 mL 0.5241 mL 1.0481 mL 2.6203 mL
25 mM 0.0839 mL 0.4193 mL 0.8385 mL 2.0963 mL
30 mM 0.0699 mL 0.3494 mL 0.6988 mL 1.7469 mL
40 mM 0.0524 mL 0.2620 mL 0.5241 mL 1.3102 mL
50 mM 0.0419 mL 0.2096 mL 0.4193 mL 1.0481 mL
60 mM 0.0349 mL 0.1747 mL 0.3494 mL 0.8734 mL
H2O 80 mM 0.0262 mL 0.1310 mL 0.2620 mL 0.6551 mL
100 mM 0.0210 mL 0.1048 mL 0.2096 mL 0.5241 mL

* 备注：如您选择水作为储备液，请稀释至工作液后，再用 0.22 μm 的滤膜过滤除菌后使用。

Help & FAQs
  • Do most proteins show cross-species activity?

    Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

Keywords:

Norverapamil67812-42-4(±)-NorverapamilD591维拉帕米EP杂质J HCl (N-Desmethyl Verapamil HCl)D 591D-591Calcium ChannelP-glycoproteinDrug MetaboliteCa2+ channelsCa channelsP-gpPgpMultidrug resistance protein 1MDR1ATP-binding cassette sub-family B member 1ABCB1Cluster of differentiation 243CD243metabolitemycobacterialeffluxpumpsM. tuberculosisInhibitorinhibitorinhibit

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