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抑制剂 & 激动剂

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天然产物

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Cat. No. Product Name Target Research Area Chemical Structure
  • HY-161246

    Others Neurological Disease
    uPSEM792 是 PSAM4-GlyR 的药理学选择性激动分子 (PSEM) 激动剂,亲和力 Ki 为 0.7 nM。uPSEM792 是野生型和 P-gp 和 BCRP 双敲除小鼠大脑中外排转运蛋白的底物。uPSEM7952 可能是开发 PSAM4-GlyR PET 放射性配体的先导材料。
    uPSEM792
  • HY-B0193A
    Prazosin hydrochloride
    10 篇以上引用文献

    Adrenergic Receptor Autophagy Cardiovascular Disease Endocrinology Cancer
    盐酸哌唑嗪 Prazosin hydrochloride 是一种耐受良好、具有 CNS 活性的 α1-肾上腺素能受体(α1-adrenergic receptor) 拮抗剂。 可用于研究高血压和酒精使用障碍。 Prazosin hydrochloride 有效抑制去甲肾上腺素 (NE) 刺激的 45Ca 流出,IC50 为 0.15 nM。Prazosin hydrochloride 抑制有机阳离子转运蛋白 OCT-1 和 OCT-3,IC50 分别为 1.8 和 13 μM 。
    Prazosin hydrochloride
  • HY-100390

    BCRP Cancer
    (S)-ML753286 是一种乳腺癌抗性蛋白 (BCRP) 抑制剂,抑制 BCRP 外排转运蛋白上,IC50 为 0.6 μM。
    (S)-ML753286
  • HY-50879
    Elacridar
    最多引用文献
    27 篇文献验证

    GF120918; GW0918; GG918; GW120918

    P-glycoprotein BCRP Cancer
    依克立达 Elacridar 是一种具有口服活性的的 P-glycoprotein (Pgp)乳腺癌抗性蛋白 (BCRP) 抑制剂。Elacridar 可用于检测外排转运体对活性分子脑内分布的影响以及癌症的研究。
    Elacridar
  • HY-50880
    Elacridar hydrochloride
    最多引用文献
    27 篇文献验证

    GF120918A

    P-glycoprotein BCRP Cancer
    依克立达盐酸盐 Elacridar hydrochloride (GF120918A) 是一种具有口服活性的的 P-glycoprotein (P-gp)乳腺癌抗性蛋白 (BCRP) 抑制剂。Elacridar hydrochloride 可用于检测外排转运体对活性分子脑内分布的影响,并可用于癌症的研究。
    Elacridar hydrochloride
  • HY-N0406

    Others Inflammation/Immunology
    荭草素-2"-O-β-L-半乳糖苷 2"-O-beta-L-galactopyranosylorientin 提取自 Trollius ledebouri 的花朵。2"-O-beta-L-galactopyranosylorientin 涉及转运蛋白介导的外排,也是多药耐药蛋白2 (MRP2) 的底物。具有抗炎作用。
    2
  • HY-126940

    Reactive Oxygen Species P-glycoprotein Apoptosis Cancer
    莪术呋喃二烯 Furanodiene 是从姜黄中提取的天然萜类化合物。Furanodiene 通过抗血管生成和诱导 ROS 产生,DNA 链断裂和细胞凋亡发挥抗癌作用。Furanodiene 抑制外排转运蛋白 Pgp (P-glycoprotein) 功能并降低 Pgp 蛋白水平。
    Furanodiene
  • HY-144393

    BCRP Cancer
    P-gp/BCRP-IN-1 (compound 19) 是一种潜在的、相对安全的、口服有效的外排转运蛋白(P-gpBCRP) 抑制剂。P-gp/BCRP-IN-1 通过抑制 P-gpBCRP 的外排功能产生耐药性逆转,P-gp/BCRP-IN-1可克服紫杉醇的耐药性,提高紫杉醇的口服生物利用度。
    P-gp/BCRP-IN-1
  • HY-128038

    Opioid Receptor Neurological Disease
    N-Desmethyl-loperamide 是洛哌丁胺的主要代谢物,洛哌丁胺是一种选择性激活外周 μ 阿片受体药物,Ki 值为 0.16 nM。N-Desmethyl-loperamide 是 ATP 依赖性外排转运蛋白 P -糖蛋白的底物。
    N-Desmethyl-loperamide
  • HY-163473

    Bacterial Infection
    IITR08367 是一种有效的效应泵 Acinetobacter baumannii Fosfomycin Efflux pump (AbaF) 抑制剂,用于增强 Fosfomycin (HY-B1075A) 对 Acinetobacter baumannii 的抗菌活性。通过干扰 Fosfomycin/H+ 反向转运活动来发挥作用。
    IITR08367
  • HY-117203A
    CDK12-IN-E9
    1 篇文献验证

    CDK Cancer
    CDK12-IN-E9 是一种有效的选择性共价 CDK12 抑制剂和非共价 CDK9 抑制剂,同时避免了 ABC 转运蛋白介导的外排。CDK12-IN-E9 对 CDK7/CyclinH 复合物的结合能力较弱,IC50 > 1 μM。
    CDK12-IN-E9
  • HY-162714

    P-glycoprotein Cancer
    C3N-Dbn-Trp2 是 ATP 结合盒转运蛋白 ABCB1 的抑制剂。C3N-Dbn-Trp2 抑制 HEK293T 和 HCT-15 细胞中 ABCB1 介导的 Rhodamine 123 (HY-D0816) 外排,IC50 分别为 5.9 µM 和 2.2 µM。C3N-Dbn-Trp2 抑制 Doxorubicin (HY-15142A) 外排,增强 Doxorubicin 在 ABCB1 表达细胞中的细胞毒性。
    C3N-Dbn-Trp2
  • HY-N0406R

    Others Inflammation/Immunology
    荭草素-2"-O-β-L-半乳糖苷 (Standard) 2"-O-beta-L-galactopyranosylorientin (Standard) 是 2"-O-beta-L-galactopyranosylorientin 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。2"-O-beta-L-galactopyranosylorientin 提取自 Trollius ledebouri 的花朵。2"-O-beta-L-galactopyranosylorientin 涉及转运蛋白介导的外排,也是多药耐药蛋白2 (MRP2) 的底物。具有抗炎作用。
    2
  • HY-132301

    MCT4-IN-1

    Monocarboxylate Transporter Cancer
    MSC-4381 (MCT4-IN-1) 是一种口服有效的,选择性的单羧酸转运蛋白 4 (MCT4/SLC16A3) 抑制剂,IC50 值为 77 nM,Ki 值为 11 nM。MSC-4381 靶向与 MCT4 的胞质域。MSC-4381 导致高表达 MCT4 细胞中乳酸流出的抑制和细胞活力的降低。MSC-4381 具有用于 MCT4 转运蛋白研究的潜力。
    MSC-4381
  • HY-B0193AR

    Adrenergic Receptor Autophagy Cardiovascular Disease Endocrinology Cancer
    盐酸哌唑嗪 (标准品) Prazosin (hydrochloride) (Standard) 是 Prazosin (hydrochloride) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。 Prazosin hydrochloride 是一种耐受良好、具有 CNS 活性的 α1-肾上腺素能受体(α1-adrenergic receptor) 拮抗剂。 可用于研究高血压和酒精使用障碍。 Prazosin hydrochloride 有效抑制去甲肾上腺素 (NE) 刺激的 45Ca 流出,IC50 为 0.15 nM。Prazosin hydrochloride 抑制有机阳离子转运蛋白 OCT-1 和 OCT-3,IC50 分别为 1.8 和 13 μM 。
    Prazosin hydrochloride (Standard)

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