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抑制剂 & 激动剂

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Cat. No. Product Name Target Research Area Chemical Structure
  • HY-10871
    Otenabant
    2 篇文献验证

    CP-945598

    Cannabinoid Receptor Metabolic Disease
    奥替那班 Otenabant 是一种有效的,选择性的 cannabinoid receptor CB1 拮抗剂,Ki 值为 0.7 nM,对其选择性是对 CB2 的 1000 多倍。
    Otenabant
  • HY-110203
    R-7050
    最多引用文献
    16 篇文献验证

    TNF-α Antagonist III

    TNF Receptor Cancer
    R-7050 (TNF-α Antagonist III) 是一种肿瘤坏死因子受体 (TNFR) 拮抗剂,对 TNFα 具有更高选择性。
    R-7050
  • HY-12470
    PF-4800567
    1 篇文献验证

    Casein Kinase Others
    PF-4800567 是一种有效、选择性的酪蛋白激酶 1ϵ (CK1ϵ ) 抑制剂,IC50 值为 32 nM,对其选择性是对 CK1δ (IC50,711 nM) 的 20 倍。
    PF-4800567
  • HY-10721

    AKT protein kinase inhibitor

    Akt Cancer
    PF-AKT400 是一种有效的, ATP 竞争性的选择性 Akt 抑制剂,对 PKBα (IC50=0.5 nM) 的选择性比 PKA (IC50=450 nM) 高 900 倍。
    PF-AKT400
  • HY-157485

    Potassium Channel Others
    Ebio1 是一种选择性的电压门控钾通道 KCNQ2 激活剂。Ebio1 通过在饱和电压 (+50 mV) 下产生具有更大电导的扩展通道门激活 KCNQ2
    Ebio1
  • HY-10871A

    CP 945598 Hydrochloride

    Cannabinoid Receptor Metabolic Disease
    奥替那班盐酸盐 Otenabant (CP945598)盐酸盐是CB1受体高亲和性拮抗剂,Ki为0.7 nM。
    Otenabant Hydrochloride
  • HY-155645

    Topoisomerase Apoptosis Cancer
    Topoisomerase II inhibitor 15 (compound 2g) 是拓扑异构酶 II (Topoisomerase II) 抑制剂。 Topoisomerase II inhibitor 15 是一种有效的细胞凋亡 (apoptotic) 诱导剂,对头颈部肿瘤具有更高的选择性。
    Topoisomerase II inhibitor 15
  • HY-100283

    Prostaglandin Receptor Others Inflammation/Immunology Endocrinology
    CGS 15435 是一种有效的血栓烷 (TxA2) 合成酶抑制剂,IC50 为 1 nM, 比作用于环氧合酶,PGI2 合成酶和脂氧合酶的选择性高 100000 倍。
    CGS 15435
  • HY-19263

    Endothelin Receptor Cardiovascular Disease
    BMS-193884 是一种选择性、口服活性和竞争性 ETA 拮抗剂,对人 ETa 受体 (Ki=1.4 nM) 的亲和力是ETB 受体的 10000 倍。
    BMS-193884
  • HY-124264

    iGluR Neurological Disease
    UBP710 是一种选择性 NMDA receptor 调节剂。UBP710 在增强 GluN2B 受体与 GluN2A 相比,方面表现出更大的活性。
    UBP710
  • HY-19972

    Others Cancer
    ML243 是一种选择性的小分子乳腺癌干细胞抑制剂。ML243 在乳腺癌干细胞系 HMLE_shECad 中的选择性抑制是对照细胞系 HMLE_shGFP 的32倍。
    ML243
  • HY-122592

    Factor Xa Cardiovascular Disease
    Zifaxaban 是一种具有口服活性、竞争性和选择性 Xa 因子 (FXa) 抑制剂,对人 FXa 的 IC50 为 11.1 nM。Zifaxaban 的选择性比其他丝氨酸蛋白酶高 10000 倍以上。Zifaxaban 可用于动脉和静脉血栓形成研究。
    Zifaxaban
  • HY-10966
    SB-590885
    5 篇文献验证

    Raf Cancer
    SB-590885 是一种有效的 B-Raf 抑制剂,Ki 值为 0.16 nM;对其选择性是对 c-Raf 的 11 倍多。
    SB-590885
  • HY-15280

    PI3K Inflammation/Immunology
    GSK2292767 是一种有效和选择性的 PI3Kδ 的抑制剂,pIC50 值为 10.1。GSK2292767 的选择性是其他 PI3K 亚型的 500 倍以上。GSK2292767 可用于呼吸系统疾病的研究。
    GSK2292767
  • HY-123254

    G Protein-coupled Receptor Kinase (GRK) Cardiovascular Disease
    CCG-224406 是一种选择性 G蛋白偶联受体激酶2 (GRK2) 抑制剂,其 IC50 值为 13 nM,比其他 GRK 亚家族选择性高 700 倍以上,且对 ROCK1 无抑制作用。CCG-224406 可用于心衰的研究。
    CCG-224406
  • HY-A0023
    Alogliptin Benzoate
    5 篇文献验证

    SYR 322

    Dipeptidyl Peptidase Ferroptosis Cardiovascular Disease Metabolic Disease Inflammation/Immunology
    苯甲酸阿格列汀 Alogliptin Benzoate (SYR-322) 是一种有效的、具有选择性口服活性的 DPP-4 的抑制剂,IC50 值小于 10 nM,比对 DPP-8 和 DPP-9 的抑制性高 10000 倍以上。Alogliptin Benzoate 可用于研究 2 型糖尿病。
    Alogliptin Benzoate
  • HY-A0023A
    Alogliptin
    5 篇文献验证

    SYR-322 free base

    Dipeptidyl Peptidase Ferroptosis Cardiovascular Disease Metabolic Disease Inflammation/Immunology
    阿格列汀 Alogliptin (SYR-322 free base) 是一种有效的、具有选择性口服活性的 DPP-4 的抑制剂,IC50 值小于 10 nM,比对 DPP-8 和 DPP-9 的抑制性高 10000 倍以上。Alogliptin 可用于研究 2 型糖尿病。
    Alogliptin
  • HY-12470A

    Casein Kinase Cancer
    PF-4800567 hydrochloride 是一种有效、选择性的酪蛋白激酶 CK1? 的抑制剂,IC50 值为 32 nM,对其选择性是对 CK1δ (IC50,711 nM) 的 20 倍。PF-4800567 hydrochloride可用于探测这两种激酶在多种信号通路中的独特作用。
    PF-4800567 hydrochloride
  • HY-141494

    PPAR Metabolic Disease
    Pparδ agonist 5,一种具有口服活性的、选择性的 PPARδ 激动剂 (EC50=0.335 μM),比 GW0742 选择性好。Pparδ agonist 5 促进体内骨密度和微结构的改善。
    Pparδ agonist 5
  • HY-116000
    Glumetinib
    1 篇文献验证

    Gumarontinib; SCC244

    c-Met/HGFR Cancer
    Glumetinib (SCC244) 是一种高选择性、口服生物利用度、ATP 竞争性 c-Met 抑制剂,IC50 为0.42 nM。Glumetinib 对 c-Met 的选择性超过 312 种激酶,包括 c-Met 家族成员 RON 和高度同源的激酶 Axl、Mer、TyrO3。Glumetinib 具有抗肿瘤活性。
    Glumetinib
  • HY-A0023AS1

    SYR-322-d3 free base

    Isotope-Labeled Compounds Dipeptidyl Peptidase Ferroptosis Cardiovascular Disease Metabolic Disease Inflammation/Immunology
    阿格列汀-d3 Alogliptin-d3 是 Alogliptin 的氘代物。Alogliptin (SYR-322 free base) 是一种有效的、具有选择性口服活性的 DPP-4 的抑制剂,IC50 值小于 10 nM,比对 DPP-8 和 DPP-9 的抑制性高 10000 倍以上。Alogliptin 可用于研究 2 型糖尿病。
    Alogliptin-d3
  • HY-A0023AR

    Dipeptidyl Peptidase Ferroptosis Cardiovascular Disease Metabolic Disease Inflammation/Immunology
    阿格列汀(Standard) Alogliptin (Standard)是 Alogliptin 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Alogliptin (SYR-322 free base) 是一种有效的、具有选择性口服活性的 DPP-4 的抑制剂,IC50 值小于 10 nM,比对 DPP-8 和 DPP-9 的抑制性高 10000 倍以上。Alogliptin 可用于研究 2 型糖尿病。
    Alogliptin (Standard)
  • HY-110197
    6bK TFA
    1 篇文献验证

    Others Metabolic Disease
    6bK TFA 是一种有效且具有选择性的 胰岛素降解酶 (IDE) 抑制剂,IC50 为 50 nM。6bK TFA 增加高脂饲料喂养小鼠的胰岛素循环。急性给药 6bK TFA 可以增强口服葡萄糖的耐受性,尤其是在高脂饲料喂养小鼠中更为显著。
    6bK TFA
  • HY-150023

    EGFR Itk PI4K Btk CDK Raf JAK Cancer
    BI-1622 是一种口服有效的和高选择性 HER2 (ERBB2) 抑制剂,IC50 为 7 nM。BI-1622对 EGFR 的选择性大于 25 倍。BI-1622 在转染 H2170 和 PC9 细胞的移植瘤小鼠模型中表现出较高的体内的抗肿瘤效果,具有良好的活性分子代谢和药代动力学特性。
    BI-1622
  • HY-A0023R

    Dipeptidyl Peptidase Ferroptosis Cardiovascular Disease Metabolic Disease Inflammation/Immunology
    苯甲酸阿格列汀(Standard) Alogliptin (Benzoate) (Standard)是 Alogliptin (Benzoate) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Alogliptin Benzoate (SYR-322) 是一种有效的、具有选择性口服活性的 DPP-4 的抑制剂,IC50 值小于 10 nM,比对 DPP-8 和 DPP-9 的抑制性高 10000 倍以上。Alogliptin Benzoate 可用于研究 2 型糖尿病。
    Alogliptin Benzoate (Standard)
  • HY-12076
    BMS 777607
    5 篇以上引用文献

    BMS 817378

    c-Met/HGFR TAM Receptor Cancer
    BMS 777607 (BMS 817378) 是一种 Met-related 抑制剂,能够抑制 c-MetAxlRonTyro3 的活性,IC50 值为 3.9 nM,1.1 nM,1.8 nM 和 4.3 nM。
    BMS 777607
  • HY-104036
    IDH-305
    1 篇文献验证

    Isocitrate Dehydrogenase (IDH) Cancer
    IDH-305 是一种口服性、突变选择性和脑渗透性的 IDH1 抑制剂,靶向 IDH1 (R132) 突变。IDH-305 对突变体 IDH1 亚型的选择性比野生型高 200 倍 (IC50= 27 nM (IDH1R132H), 28 nM (IDH1R132C), 6.14 µM (IDH1WT))。
    IDH-305
  • HY-143300

    Epigenetic Reader Domain Cardiovascular Disease Cancer
    BRD4-BD1-IN-2 是一种选择性的 BRD4-BD1 抑制剂,其 IC50 为 2.51 µM (对 BRD4-BD2 抑制活性的 20 倍)。BRD4-BD1-IN-2 可用于癌症和心血管疾病的研究。
    BRD4-BD1-IN-2
  • HY-103112

    5-HT Receptor Neurological Disease
    SB 243213 hydrochloride 是一种口服有效的,选择性的,高亲和力的 5-HT2C 受体拮抗剂,对人 5-HT2C 受体的 pKi 为 9.37,pKb 为 9.8。SB 243213 hydrochloride 对多种神经递质受体、酶和离子通道具有超过 100 倍的选择性。SB 243213 hydrochloride 具有改善的抗焦虑特性,有用于精神分裂症和运动障碍的潜力。
    SB 243213 hydrochloride
  • HY-103112A

    5-HT Receptor Neurological Disease
    SB 243213 dihydrochloride 是一种口服有效的,选择性的,高亲和力的 5-HT2C 受体拮抗剂,对人 5-HT2C 受体的 pKi 为 9.37,pKb 为 9.8。SB 243213 dihydrochloride 对多种神经递质受体、酶和离子通道具有超过 100 倍的选择性。SB 243213 dihydrochloride 具有改善的抗焦虑特性,有用于精神分裂症和运动障碍的潜力。
    SB 243213 dihydrochloride
  • HY-103112B

    5-HT Receptor Neurological Disease
    SB 243213 是一种口服有效的,选择性的,高亲和力的 5-HT2C 受体拮抗剂,对人 5-HT2C 受体的 pKi 为 9.37,pKb 为 9.8。SB 243213 对多种神经递质受体、酶和离子通道具有超过 100 倍的选择性。SB 243213 具有改善的抗焦虑特性,有用于精神分裂症和运动障碍的潜力。
    SB 243213
  • HY-135366

    IKK Inflammation/Immunology
    HPN-01 是一种有效选择性的 IKK 抑制剂,对 IKK-α、IKK-β 和 IKK-ε 的 pIC50 6.4、7.0 和 <4.8。HPN-01 比 50 多种其他激酶显示出大于50倍的选择性,包括 ALK5、CDK-2、EGFR、ErbB2、GSK3β、PLK1、Src 和 VEGFR-2。
    HPN-01
  • HY-159802

    Others Endocrinology
    Tolamolol是一种选择性β-肾上腺素能拮抗剂,具有显著降低运动诱导的S-T段抑制的活性。Tolamolol在抑制心绞痛方面的临床效果与普萘洛尔相等,并表现出更好的心脏选择性。Tolamolol在减少心绞痛发作频率和三硝酸甘油使用量方面效果显著。Tolamolol能够有效降低血压,对于增加心绞痛前可进行的锻炼量具有积极影响。Tolamolol的使用也有助于改善心律失常的抑制效果。
    Tolamolol
  • HY-14803

    BMS-214778; VEC-162

    Melatonin Receptor Neurological Disease Endocrinology
    他司美琼 Tasimelteon (BMS-214778) 是一种具有口服活性,选择性的双重褪黑激素受体激动剂 (DMRA)。Tasimelteon 对 MT2 受体的亲和力是 MT1 受体的 2.1-4.4 倍。Tasimelteon 是一种昼夜节律性调节剂,具有用于非 24 小时睡眠/觉醒障碍 (Non-24) 的潜力。
    Tasimelteon
  • HY-108645

    p38 MAPK Autophagy Inflammation/Immunology
    AL 8697 是一种特异性的,具有口服活性的 p38α MAPK 抑制剂,IC50 为 6 nM。与 p38β (IC50=82 nM) 相比,AL 8697 对 p38α 的抑制作用强 14 倍,对 p38α 的选择性比其他 91 种激酶高 300 倍。具有抗炎活性。
    AL 8697
  • HY-112776

    Phosphatase Cancer
    BN82002 是 CDC25 phosphatase 家族的有效,选择性和不可逆的泛抑制剂。 BN82002 抑制 CDC25A,CDC25B2,CDC25B3,CDC25C CDC25A 和 25C-cat 的 IC50 值分别为 2.4、3.9、6.3、5.4 和 4.6 µM。 BN82002 显示出比 CD45 酪氨酸磷酸酶高约 20 倍的选择性。
    BN82002
  • HY-112776A
    BN82002 hydrochloride
    1 篇文献验证

    Phosphatase Cancer
    BN82002 hydrochloride 是 CDC25 phosphatase 家族的有效,选择性和不可逆的泛抑制剂。 BN82002 hydrochloride抑制 CDC25A,CDC25B2,CDC25B3,CDC25C CDC25A 和 25C-cat 的 IC50 值分别为 2.4、3.9、6.3、5.4 和 4.6 µM。 BN82002 hydrochloride 显示出比 CD45 酪氨酸磷酸酶高约 20 倍的选择性。
    BN82002 hydrochloride
  • HY-161306

    HDAC Cancer
    ITF5924 (compound 1) 是一种有效且高选择性的 HDAC6 抑制剂,IC50 为 7.7 nM。ITF5924 对 HDAC6 的选择性是所有其他 HDAC 亚型的 104 倍以上。含有二氟甲基-1,3,4-恶二唑 (DFMO) 部分的 ITF5924 是 HDAC6 的缓慢结合底物类似物,可经历酶催化的开环反应,形成紧密且长寿命的酶抑制剂复合物。
    ITF5924
  • HY-161305

    HDAC Metabolic Disease Cancer
    SE-7552 是 2-(difluoromethyl)-1,3,4-oxadiazole (DFMO) 衍生物,是一种具有口服活性的、高选择性、非异羟肟酸 HDAC6 抑制剂,IC50 为 33 nM。SE-7552 的选择性比所有其他已知的 HDAC 同工酶高 850 倍。SE-7552 能够阻断体内多发性骨髓瘤的生长。SE-7552 在饮食诱导的肥胖小鼠中充当抗肥胖剂。
    SE-7552
  • HY-163548

    Sialyltransferase Cancer
    SPP-002 是一种硫酸酯类似物,作为一种潜在的 Sialyltransferase (ST) 抑制剂。SPP-002 能够选择性地抑制 N-糖链唾液酸化,其抑制效力至少比未修饰的亲本胆酸 (LCA) 提高了一个数量级。SPP-002 通过抑制整合素/FAK/Paxillin 信号通路,减少肿瘤细胞的迁移和侵袭能力。SPP-002 可用于肿瘤转移的研究。
    SPP-002
  • HY-14803S

    BMS-214778-d5; VEC-162-d5

    Isotope-Labeled Compounds Melatonin Receptor Neurological Disease Endocrinology
    他司美琼 d5 Tasimelteon-d5 是 Tasimelteon 的氘代物。Tasimelteon (BMS-214778) 是一种具有口服活性,选择性的双重褪黑激素受体激动剂 (DMRA)。Tasimelteon 对 MT2 受体的亲和力是 MT1 受体的 2.1-4.4 倍。Tasimelteon 是一种昼夜节律性调节剂,具有用于非 24 小时睡眠/觉醒障碍 (Non-24) 的潜力。
    Tasimelteon-d5
  • HY-153714

    BNM-1192; Menin-MLL inhibitor 27

    Epigenetic Reader Domain Potassium Channel Cancer
    BN-104 (BNM-1192) 是一种具有口服活性的选择性脑膜蛋白抑制剂,也是 Menin 抑制剂,能抑制 Menin-MLL 相互作用,并导致 Menin 蛋白降解,还是一种弱 hERG 抑制剂,IC50 大于 100 μM。BN-104 具有抗肿瘤活性,可用于癌症的研究,如急性骨髓性白血病。
    BN-104
  • HY-122624

    MMP Inflammation/Immunology
    MMP13-IN-2 是一种有效、选择性和口服活性的 MMP-13 抑制剂。MMP13-IN-2 对 MMP-13 具有优异的效价 (IC50=0.036 nM),对 MMP-1、3、7、8、9、14 和 TACE 的选择性(大于 1500 倍)。MMP13-IN-2 在体外具有阻止软骨释放胶原蛋白的能力。MMP13-IN-2 具有胶原酶相关疾病研究的潜力。
    MMP13-IN-2
  • HY-14803R

    Melatonin Receptor Neurological Disease Endocrinology
    他司美琼(Standard) Tasimelteon (Standard)是 Tasimelteon 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Tasimelteon (BMS-214778) 是一种具有口服活性,选择性的双重褪黑激素受体激动剂 (DMRA)。Tasimelteon 对 MT2 受体的亲和力是 MT1 受体的 2.1-4.4 倍。Tasimelteon 是一种昼夜节律性调节剂,具有用于非 24 小时睡眠/觉醒障碍 (Non-24) 的潜力。
    Tasimelteon (Standard)
  • HY-150057

    Cannabinoid Receptor Others
    CB1R Allosteric modulator 4 是大麻素 1 型 CB1R 正向变构调节剂, 具有良好生物活性。CB1R Allosteric modulator 4 抑制 cAMP 的产生,并作用 β-arrestin-2 招募过程。
    CB1R Allosteric modulator 4
  • HY-13775
    XL019
    5 篇文献验证

    JAK Apoptosis Cancer
    XL019 是一种有效的、口服活性的、选择性的 JAK2 抑制剂,对 JAK2,JAK1,JAK3 的 IC50 分别为 2.2、134.3、214.2 nM。XL019 对JAK2的选择性是 100 多种丝氨酸/苏氨酸和酪氨酸激酶(包括 JAK 家族的其他成员)的 50 倍或更高。XL019 对 JAK2 V617F 和野生型 JAK2 细胞中 STAT3 和 STAT5 磷酸化的抑制作用。
    XL019
  • HY-101029

    NEKs Apoptosis Cancer
    MBM-55 是有效的 NIMA-related kinase 2 (Nek2) 抑制剂,IC50 值为 1 nM,是其他激酶选择性的 20 倍甚至更高,除了 RSK1 (IC50=5.4 nM) 和 DYRK1a (IC50=6.5 nM)。MBM-55 通过诱导细胞周期停滞和凋亡 (apoptosis) 抑制癌细胞的增殖。具有抗肿瘤活性,且对小鼠没有明显的毒性。
    MBM-55
  • HY-101257
    YKL-5-124
    5 篇以上引用文献

    CDK Cancer
    YKL-5-124 是一种有效的、选择性不可逆 CDK7 共价抑制剂,对 CDK7CDK7/Mat1/CycHIC50 分别为 53.5 nM 和 9.7 nM。YKL-5-124 对 CDK7 的选择性比 CDK9 和 CDK2 高 100 倍以上,并且对 CDK12 和 CDK13 没有活性。YKL-5-124 诱导强烈的细胞周期停滞,并抑制 E2F 驱动的基因表达,并且对 RNA 聚合酶 II 磷酸化状态几乎没有影响。
    YKL-5-124
  • HY-101257B
    YKL-5-124 TFA
    5 篇以上引用文献

    CDK Cancer
    YKL-5-124 TFA 是一种有效的、选择性不可逆 CDK7 共价抑制剂,对 CDK7CDK7/Mat1/CycHIC50 分别为 53.5 nM 和 9.7 nM。YKL-5-124 TFA 对 CDK7 的选择性比 CDK9 和 CDK2 高 100 倍以上,并且对 CDK12 和 CDK13 没有活性。YKL-5-124 TFA 诱导强烈的细胞周期停滞,并抑制 E2F 驱动的基因表达,并且对 RNA 聚合酶 II 磷酸化状态几乎没有影响。
    YKL-5-124 TFA
  • HY-70057
    Safinamide
    2 篇文献验证

    FCE 26743; EMD 1195686

    Monoamine Oxidase Neurological Disease
    沙芬酰胺 Safinamide 是一种有效的、选择性的、可逆的单胺氧化酶 B (MAO-B) 的抑制剂 (IC50=0.098 µM),对 MAO-A (IC50=580 µM) 选择性较低。Safinamide 也阻断钠通道和调节谷氨酸 (Glu) 释放,在去极化时 (IC50= 8 µM) 比静息电位 (IC50=262 µM) 时,显示出更大的亲和力。Safinamide 具有神经保护作用,可用于帕金森病、缺血脑卒中等疾病的研究。
    Safinamide

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