1. Apoptosis
  2. TNF Receptor
  3. R-7050

R-7050  (Synonyms: TNF-α Antagonist III)

目录号: HY-110203 纯度: 98.55%
COA 产品使用指南

R-7050 (TNF-α Antagonist III) 是一种肿瘤坏死因子受体 (TNFR) 拮抗剂,对 TNFα 具有更高选择性。

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R-7050 Chemical Structure

R-7050 Chemical Structure

CAS No. : 303997-35-5

1.  客户无需承担相应的运输费用。

2.  同一机构(单位)同一产品试用装仅限申领一次,同一机构(单位)一年内

     可免费申领三个不同产品的试用装。

3.  试用装只面向终端客户

规格 价格 是否有货 数量
10 mM * 1 mL in DMSO ¥825
In-stock
1 mg ¥340
In-stock
5 mg ¥750
In-stock
10 mg ¥1050
In-stock
25 mg ¥2500
In-stock
50 mg ¥4000
In-stock
100 mg 现货 询价
200 mg   询价  
500 mg   询价  

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Customer Review

  • 生物活性

  • 实验参考方法

  • 纯度 & 产品资料

  • 参考文献

生物活性

R-7050 (TNF-α Antagonist III) is a tumor necrosis factor receptor (TNFR) antagonist with greater selectivity toward TNFα.

IC50 & Target[1]

CD40

 

体外研究
(In Vitro)

R-7050 (TNF-α 拮抗剂 III) 是一种有效且完全可逆的命中物,对 TNFα 具有更高的选择性。在 TNFα 诱导的细胞间粘附分子 1 (ICAM-1) 表达中,R-7050 抑制效力 (EC50=0.63 μM) 比用 IL-1β 诱导的 ICAM-1 表达的 EC50 高 2 至 3 倍 (EC50=1.45 2 μM)。R-7050 抑制 JNK 通路 (MKK4、JNKs 和 ATF2) 和 p38 通路 (MKK3/6、p38 和 MAPKAP2) 的磷酸化[1]
R-7050 是一种细胞渗透性三唑并喹喔啉化合物,可选择性抑制 TNF-α 诱导的细胞信号传导。与直接结合 TNF-α 并充当诱饵受体的生物 TNF 抑制剂 (例如 Infliximab, Etanercept, Adalimumab) 不同,R-7050 不影响 TNF-α 与 TNFR 的结合。相反,R-7050 选择性地抑制 TNFR 与细胞内衔接分子 (例如 TRADD、RIP) 的结合,限制受体内化,并阻止 TNF-α 结合后的后续细胞反应[2]

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

体内研究
(In Vivo)

R-7050 (TNF-α 拮抗剂 III) (6 mg/kg) 在 ICH 后 0.5 小时或 2 小时给药时,脑组织伊文思蓝外渗量分别为28.7±5.9 μg和30.3±1.9 μg (与 ICH 相比 p<0.05 和 p<0.01;与假手术没有显著差异)。ICH 后 24 小时,脑水含量 (脑水肿的量度) 从假手术小鼠的 75.6±0.3% 增加到 81.5±0.5% (与假手术相比p<0.05)。6、12 或 18 mg/kg R-7050 分别将脑水含量降低至 78.5±0.3%、78.3±0.3% 或 79.3±0.5% (所有处理与 ICH 相比 p<0.05;处理之间没有显著差异)。值得注意的是,用 18 mg/kg 处理的小鼠表现出一般活动/运动的减少。正如伊文思蓝外渗所观察到的,R-7050 (6 mg/kg) 显著降低 ICH 后的脑含水量。在 ICH 后 0.5 小时或 2 小时施用 R-7050 可将脑水含量降低至在假手术小鼠中观察到的水平 (与 ICH 相比,p<0.05,与假手术无显著差异)[2]

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

分子量

380.77

Formula

C16H8ClF3N4S

CAS 号
性状

固体

颜色

Light yellow to yellow

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式
Powder -20°C 3 years
4°C 2 years
In solvent -80°C 2 years
-20°C 1 year
溶解性数据
细胞实验: 

DMSO 中的溶解度 : 25 mg/mL (65.66 mM; 超声助溶; 吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响,请使用新开封的 DMSO)

配制储备液
浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.6263 mL 13.1313 mL 26.2626 mL
5 mM 0.5253 mL 2.6263 mL 5.2525 mL
查看完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效
储备液的保存方式和期限:-80°C, 2 years; -20°C, 1 year。-80°C储存时,请在2年内使用, -20°C储存时,请在1年内使用。

  • 摩尔计算器

  • 稀释计算器

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

质量
=
浓度
×
体积
×
分子量 *

Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

浓度 (start)

C1

×
体积 (start)

V1

=
浓度 (final)

C2

×
体积 (final)

V2

动物实验:

请根据您的 实验动物和给药方式 选择适当的溶解方案。

以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液,再依次添加助溶剂:
——为保证实验结果的可靠性,澄清的储备液可以根据储存条件,适当保存;体内实验的工作液,建议您现用现配,当天使用
以下溶剂前显示的百分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比;如在配制过程中出现沉淀、析出现象,可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 方案 一

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% Saline

    Solubility: 2.5 mg/mL (6.57 mM); 悬浊液; 超声助溶

    此方案可获得 2.5 mg/mL的均匀悬浊液,悬浊液可用于口服和腹腔注射。

    1 mL 工作液为例,取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀;再向上述体系中加入 50 μL Tween-80,混合均匀;然后再继续加入 450 μL 生理盐水 定容至 1 mL

    生理盐水的配制:将 0.9 g 氯化钠,溶解于 ddH₂O 并定容至 100 mL,可以得到澄清透明的生理盐水溶液。
  • 方案 二

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    90% Corn Oil

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (6.57 mM); 澄清溶液

    此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL(饱和度未知)的澄清溶液,此方案实验周期在半个月以上的动物实验酌情使用。

    1 mL 工作液为例,取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中,混合均匀。

动物溶解方案计算器
请输入动物实验的基本信息:

给药剂量

mg/kg

动物的平均体重

g

每只动物的给药体积

μL

动物数量

由于实验过程有损耗,建议您多配一只动物的量
请输入您的动物体内配方组成:
%
DMSO +
+
%
Tween-80 +
%
Saline
如果您的动物是免疫缺陷鼠或者体弱鼠,建议 DMSO 中的在最后工作液体系中的占比尽量不超过 2%。
方案所需 助溶剂 包括:DMSO ,均可在 MCE 网站选购。 Tween 80,均可在 MCE 网站选购。
计算结果
工作液所需浓度 : mg/mL
储备液配制方法 : mg 药物溶于 μL  DMSO(母液浓度为 mg/mL)。
您所需的储备液浓度超过该产品的实测溶解度,以下方案仅供参考,如有需要,请与 MCE 中国技术支持联系。
动物实验体内工作液的配制方法 : 取 μL DMSO 储备液,加入 μL  μL ,混合均匀至澄清,再加 μL Tween 80,混合均匀至澄清,再加 μL 生理盐水
连续给药周期超过半月以上,请谨慎选择该方案。
请确保第一步储备液溶解至澄清状态,从左到右依次添加助溶剂。您可采用超声加热 (超声清洗仪,建议频次 20-40 kHz),涡旋吹打等方式辅助溶解。
纯度 & 产品资料
参考文献
Animal Administration
[2]

Mice[2]
A mouse collagenase model of ICH is utilized. Briefly, male CD-1 mice (8-10 weeks old) are placed into a stereotactic frame and a 0.5 mm diameter burr hole is drilled over the parietal cortex, 2.2 mm lateral to the bregma. A 26-gauge Hamilton syringe, loaded with 0.04 U of bacterial type IV collagenase in 0.5 μL saline, is lowered 3 mm deep from the skull surface directly into the left striatum. The syringe is depressed at a rate of 450 nL/min and left in place for several minutes after the procedure to prevent solution reflux and excess diffusion. Sham animals undergo the same surgical procedure, except that saline is stereotactically injected rather than collagenase. After the syringe is removed, bone wax is used to close the burr hole, the incision is surgically stapled, and mice are kept warm until recovery of the righting reflex. R-7050 (6-18 mg/kg) is administered via intraperitoneal route at the time of injury or up to 2 h post-ICH[2].

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

参考文献

完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效
储备液的保存方式和期限:-80°C, 2 years; -20°C, 1 year。-80°C储存时,请在2年内使用, -20°C储存时,请在1年内使用。

可选溶剂 浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 2.6263 mL 13.1313 mL 26.2626 mL 65.6564 mL
5 mM 0.5253 mL 2.6263 mL 5.2525 mL 13.1313 mL
10 mM 0.2626 mL 1.3131 mL 2.6263 mL 6.5656 mL
15 mM 0.1751 mL 0.8754 mL 1.7508 mL 4.3771 mL
20 mM 0.1313 mL 0.6566 mL 1.3131 mL 3.2828 mL
25 mM 0.1051 mL 0.5253 mL 1.0505 mL 2.6263 mL
30 mM 0.0875 mL 0.4377 mL 0.8754 mL 2.1885 mL
40 mM 0.0657 mL 0.3283 mL 0.6566 mL 1.6414 mL
50 mM 0.0525 mL 0.2626 mL 0.5253 mL 1.3131 mL
60 mM 0.0438 mL 0.2189 mL 0.4377 mL 1.0943 mL
Help & FAQs
  • Do most proteins show cross-species activity?

    Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

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