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By Targets:	Amyloid-β (1) Apoptosis (1) Biochemical Assay Reagents (1) Cuproptosis (2) Drug Metabolite (1) E1/E2/E3 Enzyme (1) Endogenous Metabolite (1) Factor Xa (1) Ferroportin (1) GABA Receptor (1) Histone Methyltransferase (1) HPPD (2) Kallikrein (8) Progesterone Receptor (1) Reactive Oxygen Species (1) Ser/Thr Protease (1) Small Interfering RNA (siRNA) (2) Transthyretin (TTR) (3) γ-secretase (1)
By Research Areas:	Cancer (3) Cardiovascular Disease (7) Endocrinology (1) Inflammation/Immunology (2) Metabolic Disease (6) Neurological Disease (7)
Click Chemistry:	炔烃 (1)
Oligonucleotides:	反义寡核苷酸 (3) 小干扰RNA (2)

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Cat. No.	Product Name	Target	Research Area	Chemical Structure

HY-109127A

Berotralstat dihydrochloride 1 篇文献验证 BCX7353 dihydrochloride	Kallikrein	Others
Berotralstat dihydrochloride 是一种低毒性，有效，高特异性，第二代，具有口服活性的 plasma kallikrein 抑制剂，用于遗传性血管水肿 (hereditary angioedema，HAE) 的研究。 Berotralstat dihydrochloride 通过阻断 plasma kallikrein 释放缓激肽的酶活性来发挥作用，缓激肽是促进与 HAE 发作相关的肿胀和疼痛的主要生物肽。

HY-16735

Avoralstat 4 篇文献验证 BCX4161	Kallikrein	Others
阿伏司他 Avoralstat (BCX4161) 是一种有效的，具有口服活性的血浆激肽释放酶 (PKK) 抑制剂，用于研究遗传性血管性水肿。

HY-P99631

Garadacimab 1 篇文献验证 CSL312	Factor Xa	Cardiovascular Disease
加达西单抗 Garadacimab (CSL312) 是一流的全人 IgG4 单克隆抗体，靶向活化因子 XII (FXIIa)。Garadacimab 具有用于遗传性血管性水肿研究的潜力。

HY-P10272

Rusfertide PTG-300	Ferroportin	Others
Rusfertide 是天然铁调素的肽模拟物，靶向并降解 ferroportin，降低血清铁和转铁蛋白饱和度，从而调节红细胞的产生。Rusfertide 可改善真性红细胞增多症、β-地中海贫血和遗传性血色素沉着症。

HY-132608

Inotersen sodium ISIS-420915 sodium	Transthyretin (TTR)	Neurological Disease
Inotersen (ISIS-420915) sodium 是一种 2'-O-甲氧基乙基修饰的反义寡核苷酸。Inotersen sodium 通过靶向 TTR RNA 转录物并降低 TTR 转录物的水平来抑制转甲状腺素蛋白 (TTR) 蛋白的产生。Inotersen sodium 可用于遗传性 TTR 淀粉样变性多发性神经病的研究。

HY-P99110

Lanadelumab SHP643; DX-2930	Kallikrein	Inflammation/Immunology
拉那鲁单抗 Lanadelumab (SHP643) 是一种针对血浆激肽释放酶 (plasma kallikrein (pKal)) 的人源 IgG1 单克隆抗体，K_i 值为 0.12 nM。Lanadelumab 抑制游离和 HMWK 结合的 pKal。Lanadelumab 具有研究遗传性血管性水肿的潜力

HY-109127R

Berotralstat (Standard)	Ser/Thr Protease	Others
Berotralstat (Standard)是 Berotralstat 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Berotralstat (BCX7353) 是一种低毒性，有效，高特异性，第二代，具有口服活性的 plasma kallikrein 抑制剂，用于遗传性血管水肿 (hereditary angioedema，HAE) 的研究。 Berotralstat 通过阻断 plasma kallikrein 释放缓激肽的酶活性来发挥作用，缓激肽是促进与 HAE 发作相关的肿胀和疼痛的主要生物肽。

HY-163464

Plasma kallikrein-IN-5	Kallikrein	Cardiovascular Disease
Plasma kallikrein-IN-5 (Compound 20) 是一种血浆钾激肽肽 (Pka) 的有效共价抑制剂，在1 分钟和 24小时的 IC₅₀ 值分别为 66 nM 和 70 pM。Plasma kallikrein-IN-5 可用于遗传性血管性水肿 (HAE) 的研究。

HY-143476

Plasma kallikrein-IN-2	Kallikrein	Cardiovascular Disease Metabolic Disease
Plasma kallikrein-IN-2 (Compound 198) 是一个有效的 plasma kallikrein (PKal) 抑制剂，IC₅₀ 值为 0.1 nM。Plasma kallikrein-IN-2 可用于遗传性血管水肿、糖尿病性黄斑水肿、糖尿病视网膜病变的研究。

HY-163329

BCH-HSP-C01	Biochemical Assay Reagents	Neurological Disease
BCH-HSP-C01 是一种先导化合物，可在接头蛋白复合物 4 (AP-4) 相关遗传性痉挛性截瘫的神经元模型中恢复 AP-4 依赖性蛋白运输。BCH-HSP-C01可用于自噬相关疾病的研究。

HY-141876

PRMT5-IN-14	Histone Methyltransferase	Cancer
PRMT5-IN-14 是一种PRMT5抑制剂，用于研究癌症、镰状细胞和遗传性持续性胎儿血红蛋白（HPFH）突变。

HY-12040

Elesclomol 最多引用文献 50 篇文献验证 STA-4783	Reactive Oxygen Species Apoptosis Cuproptosis	Cancer
伊利司莫 Elesclomol (STA-4783) 是一种有效的铜离子载体，可促进铜死亡 (cuproptosis)。Elesclomol 特异性结合铁氧还蛋白 1 (FDX1) α2/α3 螺旋和 β5 链，抑制 FDX1 介导的 Fe-S 簇生物合成。Elesclomol 是一种氧化应激诱导剂，可诱导癌细胞凋亡。Elesclomol 是一种活性氧 (ROS) 诱导剂。Elesclomol 可用于 Menkes 和相关的遗传性铜缺乏症研究。

HY-109127

Berotralstat 1 篇文献验证 BCX7353	Kallikrein	Cancer
Berotralstat (BCX7353) 是一种具有口服活性的 plasma kallikrein 抑制剂。 Berotralstat 可以减少脑水肿，并用于胶质母细胞瘤和遗传性血管水肿的研究。

HY-139787A

Donidalorsen sodium ISIS-721744; IONIS-PKK-LRX	Kallikrein	Others
Donidalorsen (sodium) 是一种反义寡核苷酸，减少 prekallikrein (PKK) 的产生，PKK在与遗传性血管性水肿（HAE）急性发作相关的炎症介质的激活中起重要作用。

HY-150052

Plasma kallikrein-IN-3	Kallikrein	Cardiovascular Disease Metabolic Disease
Plasma kallikrein-IN-3 是一种血浆激肽释放酶 (plasma kallikrein) 抑制剂 (IC₅₀: 0.15 μM)。Plasma kallikrein-IN-3 可用于遗传性血管性水肿、糖尿病性黄斑水肿和糖尿病性视网膜病变研究。

HY-101207

NCS-382	GABA Receptor	Neurological Disease
NCS-382 是一种有效的 GABA 受体拮抗剂，也是GHBR 受体拮抗剂。NCS-382 具有抗惊厥，抗镇静活性。NCS-382 可用于遗传性神经系统疾病的相关研究。

HY-132609

Patisiran sodium	Small Interfering RNA (siRNA) Transthyretin (TTR)	Neurological Disease
Patisiran sodium 是一种双链小干扰 RNA，靶向 Transthyretin (TTR) 信使 RNA 内的序列。Patisiran sodium 特异性抑制突变体和野生型 TTR 的肝脏合成。Patisiran sodium 可用于研究遗传性 TTR 淀粉样蛋白症的研究。

HY-W414498

1-Deoxysphingosine	Endogenous Metabolite	Neurological Disease
1-Deoxysphingosine 在患有 1 型遗传性感觉神经病 (HSAN1) 疾病的个体的淋巴母细胞中增高；其结构中具有 (4E) 双键，并通过神经酰胺酶催化的 1-脱氧神经酰胺分解代谢产生，将其归类为不饱和脱氧鞘氨醇碱基。

HY-153609

AS-Patisiran sodium	Transthyretin (TTR) Small Interfering RNA (siRNA)	Neurological Disease
AS-Patisiran sodium 是 Patisiran 的反义链。Patisiran 是一种双链小干扰 RNA，靶向 Transthyretin (TTR) 信使 RNA 内的序列。Patisiran 特异性抑制突变体和野生型 TTR 的肝脏合成。Patisiran 可用于研究遗传性 TTR 淀粉样蛋白症的研究。

HY-B0607

Nitisinone 2 篇文献验证 NTBC; Nitisone; SC0735	HPPD	Metabolic Disease
尼替西农 Nitisinone 是一种口服有效的，具有竞争性和可逆性的 4-羟苯丙酮酸二加氧酶 (4-HPPD) 抑制剂，其 IC₅₀ 值为 173 nM。Nitisinone 能以剂量依赖的方式促进酪氨酸的积累。Nitisinone 可用于遗传性酪氨酸血症 1 型 (HT-1) (罕见的遗传性疾病) 和白化病的研究。

HY-111302

Norgestrienone	Progesterone Receptor	Endocrinology
Norgestrienone 是一种孕激素受体 (progestin receptor) 激动剂。Norgestrienone 常被用于避孕药的孕激素化合物，可与炔雌醇结合使用。Norgestrienone 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团，可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。Norgestrienone 可用于遗传性血管神经性水肿的研究。

HY-128530

Tetrathiomolybdate	Cuproptosis	Cardiovascular Disease Metabolic Disease Inflammation/Immunology
Tetrathiomolybdate 是一种口服有效的抗铜剂，能够降低体内铜含量。Tetrathiomolybdate 对小鼠胶原诱导关节炎具有保护作用。Tetrathiomolybdate 还能够降低体内血糖，但对遗传性糖尿病 (db/db) 的小鼠无影响。Tetrathiomolybdate 还抑制血管生成，对恶性胸膜间皮瘤也有抗血管生成作用。

HY-N2093

Vicine 1 篇文献验证	Drug Metabolite	Cardiovascular Disease Metabolic Disease
Vicine 是一种生物碱糖苷，主要发现于蚕豆中，对遗传性葡萄糖-6-磷酸脱氢酶缺失的个体有毒，可引起溶血性贫血。Vicine 是一种无活性的化合物，经肠道菌群水解生成一种高活性自由基生成化合物，当 Vicine 通过食物进入人体时产生高活性的自由基生成化合物，即 aglycone divicine。

HY-145343A

(9R)-RO7185876	γ-secretase Amyloid-β	Neurological Disease
(9R)-RO7185876 (Compound example 16) 是一种 γ-secretase 抑制剂。(9R)-RO7185876 抑制Αβ42 的分泌。(9R)-RO7185876 可用于阿尔茨海默病、脑淀粉样变性血管病、遗传性脑出血伴淀粉样变性、多梗塞性痴呆、老年性痴呆或唐氏综合征的研究。

HY-B0607R

Nitisinone (Standard) NTBC (Standard); Nitisone (Standard); SC56735 (Standard)	HPPD	Metabolic Disease
尼替西农 (标准品); Nitisinone (Standard) 是 Nitisinone 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Nitisinone 是一种口服有效的，具有竞争性和可逆性的 4-羟苯丙酮酸二加氧酶 (4-HPPD) 抑制剂，其 IC₅₀ 值为 173 nM。Nitisinone 能以剂量依赖的方式促进酪氨酸的积累。Nitisinone 可用于遗传性酪氨酸血症 1 型 (HT-1) (罕见的遗传性疾病) 和白化病的研究。

HY-160928

Smurf1 modulator-1	E1/E2/E3 Enzyme	Cardiovascular Disease
Smurf1 modulator-1 (Compound 20) 是 Smad 泛素化调节因子 1 (Smurf1) 的选择性抑制剂，IC₅₀ 为 180 nM。

Cat. No.	Product Name

HY-L011

膜转运蛋白/离子通道化合物库	1,635 compounds
大部分分子主要通过膜转运蛋白进出细胞，膜转运蛋白在细胞代谢、离子稳态、信号转导、免疫系统识别过程、能量转导等多种细胞功能中发挥重要作用。主要有三种转运蛋白，ATP 驱动的泵，通道蛋白和转运蛋白。离子通道和转运蛋白在维持细胞内稳态中发挥重要作用，这些转运蛋白基因的突变已在许多遗传疾病的发病机制中被发现。在中枢神经系统中，离子通道与许多疾病有关，如共济失调、麻痹、癫痫和耳聋等，但不限于此，这表明离子通道在启动和协调运动、感觉知觉以及信息编码和处理方面的作用。离子通道是药物开发中的一类主要靶点。 MCE 收录的 1,635 小分子调节剂可用于离子通道和膜转运体的研究，或相关药物的高通量筛选。

膜转运蛋白/离子通道化合物库

1,635 compounds

大部分分子主要通过膜转运蛋白进出细胞，膜转运蛋白在细胞代谢、离子稳态、信号转导、免疫系统识别过程、能量转导等多种细胞功能中发挥重要作用。主要有三种转运蛋白，ATP 驱动的泵，通道蛋白和转运蛋白。离子通道和转运蛋白在维持细胞内稳态中发挥重要作用，这些转运蛋白基因的突变已在许多遗传疾病的发病机制中被发现。在中枢神经系统中，离子通道与许多疾病有关，如共济失调、麻痹、癫痫和耳聋等，但不限于此，这表明离子通道在启动和协调运动、感觉知觉以及信息编码和处理方面的作用。离子通道是药物开发中的一类主要靶点。

MCE 收录的 1,635 小分子调节剂可用于离子通道和膜转运体的研究，或相关药物的高通量筛选。

HY-L204

乳酸代谢化合物库	368 compounds
乳酸代谢是生物体内关键的代谢途径之一，它不仅在细胞的能量转换中发挥着重要作用，还与多种生理和病理过程密切相关。乳酸的产生和清除是细胞代谢平衡的重要标志，其异常调节可能导致乳酸性酸中毒、肌肉疲劳、遗传性代谢疾病等。此外，乳酸还与肿瘤的恶性程度密切相关，被视为是恶性肿瘤和预后不良的生物标志物。乳酸不仅能够作为代谢底物，支持肿瘤细胞在缺氧条件下的代谢需求，还会导致肿瘤微环境的酸化，抑制免疫细胞功能促进免疫逃逸，并诱导肿瘤细胞的耐药性。目前，靶向乳酸-乳酸化及其相关的代谢途径已成为癌症治疗的一种新的研究途径，深入探索乳酸代谢的分子机制，有助于筛选出调节乳酸代谢活性的先导化合物。 MCE 收录了 368 个靶向乳酸代谢酶的小分子化合物，该库对于研究乳酸代谢途径、探索其在疾病中的作用机制具有重要价值。

乳酸代谢化合物库

368 compounds

乳酸代谢是生物体内关键的代谢途径之一，它不仅在细胞的能量转换中发挥着重要作用，还与多种生理和病理过程密切相关。乳酸的产生和清除是细胞代谢平衡的重要标志，其异常调节可能导致乳酸性酸中毒、肌肉疲劳、遗传性代谢疾病等。此外，乳酸还与肿瘤的恶性程度密切相关，被视为是恶性肿瘤和预后不良的生物标志物。乳酸不仅能够作为代谢底物，支持肿瘤细胞在缺氧条件下的代谢需求，还会导致肿瘤微环境的酸化，抑制免疫细胞功能促进免疫逃逸，并诱导肿瘤细胞的耐药性。目前，靶向乳酸-乳酸化及其相关的代谢途径已成为癌症治疗的一种新的研究途径，深入探索乳酸代谢的分子机制，有助于筛选出调节乳酸代谢活性的先导化合物。

MCE 收录了 368 个靶向乳酸代谢酶的小分子化合物，该库对于研究乳酸代谢途径、探索其在疾病中的作用机制具有重要价值。

Cat. No.	Product Name	Target	Research Area