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抑制剂 & 激动剂

3

天然产物

2

同位素标记物

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Cat. No. Product Name Target Research Area Chemical Structure
  • HY-W001940
    DL-m-Tyrosine

    		Others Cardiovascular Disease
    DL-m-Tyrosine 对拟南芥根系生长有影响。Carbidopa 与 DL-m-Tyrosine 联合用具有有效的降压作用。
    DL-m-Tyrosine
  • HY-121653
    Flesinoxan

    		5-HT Receptor Neurological Disease
    Flesinoxan 是一种降压剂，是一种有效的，高亲和力的选择性的 5-羟色胺 1A (5-HT1A) 受体激动剂，EC50 值为 24 nM。Flesinoxan 还具有有效的抗焦虑/抗抑郁作用。
    Flesinoxan
  • HY-146650
    LpxC-IN-9

    		Bacterial Infection Cardiovascular Disease
    LpxC-IN-9 (compound 19) 是一种有效的 LpxC 抑制剂。LpxC-IN-9 具有抗菌和降血压作用。
    LpxC-IN-9
  • HY-116158
    Oosponol

    		Dopamine β-hydroxylase Fungal Infection Cardiovascular Disease
    卵孢菌醇 Oosponol是一种 dopamine beta-hydroxylase 抑制剂，具有降压作用。卵孢菌醇对多种拮抗真菌具有较强的抗真菌活性。
    Oosponol
  • HY-121550
    ME3221

    		Angiotensin-converting Enzyme (ACE) Cardiovascular Disease
    ME3221 是一种血管紧张素 AT1 受体拮抗剂，可有效拮抗大鼠和狨猴对血管紧张素 II 的升压反应，而不会影响对缓激肽的降压反应。ME3221 在肾性高血压大鼠和自发性高血压大鼠 (SHR) 中表现出强大的抗高血压作用，其体内疗效与氯沙坦相当或更好。ME3221 在 SHR 中重复给药可产生持续稳定的降压效果，而不会影响心率，表明其具有与氯沙坦类似的治疗肾性和原发性高血压的潜力。
    ME3221
  • HY-120405
    RS-12254

    		Others Others
    RS-12254 是一种具有降压、利尿和交感神经抑制作用的化合物，具有调节血压、水盐代谢和交感神经活性的活性。RS-12254可降低血压，减少血浆去甲肾上腺素水平，具有利尿和利钠作用，且具有交感神经抑制特性。
    RS-12254
  • HY-W001940S
    DL-m-Tyrosine-d3

    		Isotope-Labeled Compounds Cardiovascular Disease
    DL-m-Tyrosine-d3 是 DL-m-Tyrosine 氘代物。DL-m-Tyrosine 对拟南芥根系生长有影响。Carbidopa 与 DL-m-Tyrosine 联合用具有有效的降压作用。
    DL-m-Tyrosine-d3
  • HY-N4209
    3α-Dihydrocadambine

    		Others Cardiovascular Disease
    3α-Dihydrocadambine 是从 cadamba Anthocephalus 心材中分离得到的天然产物。3α-Dihydrocadambine 在麻醉的正常血压大鼠和自发性高血压大鼠中表现出剂量依赖性的降压和抗高压作用。
    3α-Dihydrocadambine
  • HY-121653B
    Flesinoxan hydrochloride

    DU-29373

    		 5-HT Receptor Neurological Disease
    Flesinoxan hydrochloride 是一种降压剂，是一种有效的，高亲和力的选择性的 5-羟色胺 1A (5-HT1A) 受体激动剂，EC50 值为 24 nM。Flesinoxan hydrochloride 还具有有效的抗焦虑/抗抑郁作用。
    Flesinoxan hydrochloride
  • HY-163994
    Ibuterol hydrochloride

    KWD 2058 hydrochloride

    		 Others Others
    Ibuterol (KWD 2058) hydrochloride 是 Terbutaline (HY-B0802A) 的二酯，是具有口服活性，选择性和有效的 β-刺激剂，具有亲脂性活动。Ibuterol hydrochloride 也是具有口服活性的眼压降低剂。Ibuterol hydrochloride 在哮喘中减轻支气管阻塞，而不会引起循环系统的影响。Ibuterol hydrochloride 有望用于降眼压，哮喘和支气管炎的研究。
    Ibuterol hydrochloride
  • HY-122215
    Tilisolol hydrochloride

    N-696

    		 Others Endocrinology
    Tilisolol hydrochloride (N-696) 是一种非选择性的β-肾上腺素能拮抗剂，具有血管扩张和降压活性。Tilisolol hydrochloride 通过打开ATP敏感的K+通道在犬的冠状动脉中发挥作用。Tilisolol hydrochloride 在KCl预收缩的大鼠胸主动脉中显示出浓度相关的放松作用。Tilisolol hydrochloride 在脊髓刺激的大鼠中以剂量依赖的方式降低舒张血压，并轻微增加心率。
    Tilisolol hydrochloride
  • HY-129934
    Latanoprost ethyl amide

    Lat-NEt

    		 Prostaglandin Receptor Endocrinology
    Latanoprost ethyl amide (Lat-NEt) 是一种拉坦前列素类似物，其中 C-1 羧基已被修饰为 N-乙基酰胺。前列腺素酯已被证实具有降眼压活性。前列腺素 N-乙基酰胺最近被引入作为替代前列腺素降眼压前药。尽管有人声称前列腺素乙基酰胺不会在体内转化为游离酸，但我们实验室的研究表明，牛和人类角膜组织将各种前列腺素的 N-乙基酰胺转化为游离酸，转化率约为 2.5 μg/g 角膜组织/小时。Lat-NEt 预计将表现出拉坦前列素游离酸的典型眼内效应，但前列腺素 N-酰胺的水解药代动力学要慢得多。
    Latanoprost ethyl amide
  • HY-136625
    LY134046

    		N-myristoyltransferase Cardiovascular Disease
    LY134046 是一种抑制去甲肾上腺素 N-甲基转移酶（NMT）的抑制剂，具有心血管活性。LY134046 可导致持续性平均动脉血压和心率的降低，但大鼠脑中去甲肾上腺素浓度并没有显著降低。LY134046 不与肾上腺素能或胆碱能受体相互作用，且其降压和心动过缓效应不需要神经源性紧张。LY134046（40 mg/kg/天）可导致下丘脑和脑干 NMT 活动的持续性和显著性抑制，从而导致中枢去甲肾上腺素的耗竭。
    LY134046
  • HY-19145
    PD-134672

    CI-992

    		 Renin Cancer
    PD-134672 (CI-992) 是一种含有 2-氨基-4-噻唑基取代基的肾素抑制剂。PD-134672 在体外对猴子肾素具有强效抑制作用，并且对相关的天冬氨酸蛋白酶牛猫hepsin D 仅有微弱抑制。该化合物在高肾素正常血压的猴子中表现出口服降血压活性。基于其在体外实验和正常血压猕猴模型中的优越效果和持久作用，PD-134672 被选择用于进一步在肾性高血压猴子中的评估。
    PD-134672
  • HY-155297
    Nebidrazine

    FLA-136

    		 Histamine Receptor Cardiovascular Disease
    Nebidrazine是一种中枢作用的降压试剂，通过脑室注射可引起剂量依赖性的低血压和心动过缓，其心血管效应较可乐定弱。Nebidrazine 的作用机制与中枢 α-自受体 (α-autoreceptor) 和组胺受体 (Histamine Receptor) 有关，且不受外周 α-肾上腺素受体影响。
    Nebidrazine
  • HY-129934S
    Latanoprost ethyl amide-d4

    Lat-NEt-d4

    		 Isotope-Labeled Compounds Prostaglandin Receptor Endocrinology
    Latanoprost ethyl amide-d4 (Lat-NEt-d4) 是氘代标记的 Latanoprost ethyl amide。Latanoprost ethyl amide (Lat-NEt) 是一种拉坦前列素类似物，其中 C-1 羧基已被修饰为 N-乙基酰胺。前列腺素酯已被证实具有降眼压活性。前列腺素 N-乙基酰胺最近被引入作为替代前列腺素降眼压前药。尽管有人声称前列腺素乙基酰胺不会在体内转化为游离酸，但我们实验室的研究表明，牛和人类角膜组织将各种前列腺素的 N-乙基酰胺转化为游离酸，转化率约为 2.5 μg/g 角膜组织/小时。Lat-NEt 预计将表现出拉坦前列素游离酸的典型眼内效应，但前列腺素 N-酰胺的水解药代动力学要慢得多。
    Latanoprost ethyl amide-d4

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