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抑制剂 & 激动剂

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Cat. No. Product Name Target Research Area Chemical Structure
  • HY-131347
    PD-1/PD-L1-IN-NP19

    		PD-1/PD-L1 Inflammation/Immunology Cancer
    PD-1/PD-L1-IN-NP19 是 PD-1/PD-L1 的抑制剂，抑制人类 PD-1/PD-L1 相互作用的 IC50 值为 12.5 nM。PD-1/PD-L1-IN-NP19 可以激活肿瘤的免疫微环境，这可能有助于其抗肿瘤作用。
    PD-1/PD-L1-IN-NP19
  • HY-156677
    STC-15

    		METTL3 Cancer
    STC-15 是一种具有口服活性的 RNA 甲基转移酶 METTL3 抑制剂，具有激活抗肿瘤免疫，重塑肿瘤微环境的活性。STC-15 通过激活与干扰素信号传导增加相关的抗癌免疫反应来抑制肿瘤生长，并与 T 细胞检查点阻断协同作用。STC-15 可用于增殖性疾病，如癌症和自身免疫性疾病的研究。
    STC-15
  • HY-119367
    ODM-203

    		FGFR VEGFR Cancer
    ODM-203 是一种口服有效的，具有选择性的 FGFR/VEGFR 抑制剂，其对 FGFR3/1/2 和 VEGFR3/2/1/4 的 IC50 值分别为 6, 11, 16, 5, 9, 26 和 35 nM。ODM-203 具有很强的抗肿瘤活性，并能激活肿瘤微环境中的免疫反应。
    ODM-203
  • HY-135748
    Polyinosinic-polycytidylic acid sodium
    最多引用文献
    17 篇文献验证

    Poly(I:C) sodium

    		 Toll-like Receptor (TLR) Apoptosis Inflammation/Immunology Cancer
    Polyinosinic-polycytidylic acid sodium (Poly(I:C)) sodium 是双链 RNA 的合成类似物，是一种 TLR3 和视黄酸诱导型基因 I 受体 (RIG-I 和 MDA5) 的激动剂。Polyinosinic-polycytidylic acid sodium 可以用作疫苗佐剂，以增强先天性和适应性免疫反应，并改变肿瘤的微环境，还可以直接触发癌细胞发生凋亡。
    Polyinosinic-polycytidylic acid sodium
  • HY-107202
    Polyinosinic-polycytidylic acid
    最多引用文献
    17 篇文献验证

    Poly(I:C)

    		 Toll-like Receptor (TLR) PKD HSP Bcl-2 Family Interleukin Related Infection Inflammation/Immunology Cancer
    Polyinosinic-polycytidylic acid (Poly(I:C)) 是双链 RNA 的合成类似物，是一种 TLR3 和视黄酸诱导型基因 I 受体 (RIG-I 和 MDA5) 的激动剂。Polyinosinic-polycytidylic acid 可以用作疫苗佐剂，以增强先天性和适应性免疫反应，并改变肿瘤的微环境，还可以直接触发癌细胞发生凋亡 (apoptosis)。
    Polyinosinic-polycytidylic acid
  • HY-154869
    PD-1/PD-L1-IN-34

    		PD-1/PD-L1 Inflammation/Immunology Cancer
    PD-1/PD-L1-IN-34 (Compound (1S,2S)-A25) 抑制 PD-1/PD-L1 相互作用 (IC50=0.029 μM)，对 PD-L1 具有选择性的结合亲和力 (KD=0.1554 μM)。PD-1/PD-L1-IN-34 通过激活免疫微环境抑制肿瘤生长。
    PD-1/PD-L1-IN-34
  • HY-168088
    DNMT1/HDAC-IN-1

    		HDAC DNA Methyltransferase Cancer
    DNMT1/HDAC-IN-1 (compound (R)-23a) 是一种 DNMT1/HDAC 双重抑制剂 (HDAC1:IC50=0.05 μM)，HDAC1 是一种主要的 HDAC 异构体，在多种蛋白复合物中与 DNMT1 相互作用，用于 TSGs 的转录沉默。DNMT1/HDAC-IN-1 可重塑肿瘤免疫微环境和诱导肿瘤消退，并有效逆转癌症特异性的表观遗传异常。
    DNMT1/HDAC-IN-1
  • HY-157157
    PAD4-IN-3

    		Protein Arginine Deiminase Cancer
    PAD4-IN-3 (compound 4B) 是一种 PAD4 抑制剂，具有体内外抗肿瘤活性。PAD4-IN-3 共价连接 RGD 序列肽修饰的壳聚糖 (K-CRGDV)，得到一种增强的氧化应激反应性纳米剂。K-CRGDV-PAD4-IN-3 可以主动靶向肿瘤，抑制 PAD4 活性，阻断中性粒细胞胞外陷阱（NET）的形成，以及改善肿瘤免疫微环境来响应肿瘤微环境。
    PAD4-IN-3
  • HY-159127
    HRS-4642

    		Ras Cancer
    HRS-4642 是选择性的 KRAS(G12D) 抑制剂 (Kd=0.083 nM)，具有抗癌活性。HRS-4642 与 Carfilzomib (HY-10455) 具有协同作用，在表现出显著的体内效力，能够将肿瘤微环境重塑为免疫激活微环境。
    HRS-4642
  • HY-151559
    Zn-DPA-maytansinoid conjugate 1

    		Checkpoint Kinase (Chk) STAT CXCR CCR Cancer
    Zn-DPA-maytansinoid conjugate 1 是一种类美坦素偶联物，靶向小分子免疫检查点。Zn-DPA-maytansinoid conjugate 1 可诱导肿瘤生长持续消退，使肿瘤微环境 (TME) 恢复活力、变成“发炎热肿瘤”。
    Zn-DPA-maytansinoid conjugate 1
  • HY-134958
    Polyinosinic-polycytidylic acid potassium

    Poly(I:C) potassium

    		 Toll-like Receptor (TLR) Apoptosis Inflammation/Immunology Cancer
    卡那霉素-聚肌胞钾盐复合物 Polyinosinic-polycytidylic acid potassium (Poly(I:C) potassium) 是双链 RNA 的合成类似物，是一种 TLR3 和视黄酸诱导型基因 I 受体 (RIG-I 和 MDA5) 的激动剂。Polyinosinic-polycytidylic acid potassium 可以用作疫苗佐剂，以增强先天性和适应性免疫反应，并改变肿瘤的微环境，还可以直接触发癌细胞发生凋亡 (Apoptosis)。
    Polyinosinic-polycytidylic acid potassium
  • HY-162494
    PAD4-IN-4

    		Protein Arginine Deiminase Cancer
    PAD4-IN-4 (compound 28) 是一种有效的 PAD4 抑制剂 (IC50=0.79±0.09 μM)。 PAD4-IN-4 通过重塑中性粒细胞表型，上调树突状细胞和 M1 巨噬细胞的比例，减少髓源性抑制细胞的数量，改善肿瘤免疫微环境。PAD4-IN-4 可用于三阴性乳腺癌的研究。
    PAD4-IN-4
  • HY-B0722
    Histamine dihydrochloride
    5 篇以上引用文献

    		 Endogenous Metabolite Reactive Oxygen Species Metabolic Disease Cancer
    组胺二盐酸盐 Histamine dihydrochloride 是一种活性氧 (ROS) 抑制剂。Histamine dihydrochloride 可以抑制 ROS 生成并协同 IL-2 激活 T 细胞和 NK 细胞，引起肿瘤微环境的免疫激活，从而杀死急性髓系白血病 (AML) 细胞。Histamine dihydrochloride 可以在卵巢切除小鼠中引起阴道内四氮唑减少、上皮生长和角质化增加。Histamine dihydrochloride 可用于急性髓系白血病、恶性黑色素瘤和肾细胞癌的研究。
    Histamine dihydrochloride
  • HY-151427
    TGFβ1-IN-1

    		TGF-β Receptor Inflammation/Immunology
    TGFβ1-IN-1 (compound 42) 是一种有效的、具有口服活性的 TGF-β1 抑制剂。TGFβ1-IN-1 可以抑制 TGF-β1 诱导的纤维化标志物（α-SMA 和纤连蛋白）的上调，可用于肝纤维化疾病研究。
    TGFβ1-IN-1
  • HY-148029
    Dazostinag disodium

    TAK-676

    		 STING Cancer
    Dazostinag disodium (TAK-676) 是一种干扰素基因刺激因子激动剂 (STING)，触发 STING 信号通路激活和 I 型干扰素激活。Dazostinag disodium 也是一种免疫系统调节剂，具有完全消退和持久记忆的 T 细胞免疫功能。Dazostinag disodium 能够促进持久的干扰素依赖性抗肿瘤免疫反应。
    Dazostinag disodium
  • HY-16961
    Sitravatinib
    3 篇文献验证

    MGCD516; MG-516

    		 VEGFR c-Kit FLT3 Discoidin Domain Receptor Trk Receptor Inflammation/Immunology Cancer
    Sitravatinib (MGCD516) 是一种有口服活性的受体酪氨酸激酶 (RTK) 抑制剂。抑制 Axl，MER，VEGFR3，VEGFR2，VEGFR1，KIT，FLT3，DDR2，DDR1，TRKA，和 TRKB，IC50 分别为 1.5 nM，2 nM，2 nM，5 nM，6 nM，6 nM，8 nM，0.5 nM，29 nM，5 nM，和 9 nM。Sitravatinib 单独使用即具有有效的抗肿瘤功效，且通过促进抗肿瘤免疫微环境增强了 PD-1 阻断的活性。
    Sitravatinib
  • HY-16961A
    Sitravatinib malate

    MGCD516 malate; MG-516 malate

    		 VEGFR c-Kit FLT3 Discoidin Domain Receptor Trk Receptor Inflammation/Immunology Cancer
    Sitravatinib malate (MGCD516 malate) 是一种有口服活性的受体酪氨酸激酶 (RTK) 抑制剂。抑制 Axl，MER，VEGFR3，VEGFR2，VEGFR1，KIT，FLT3，DDR2，DDR1，TRKA，和 TRKB，IC50 分别为 1.5 nM，2 nM，2 nM，5 nM，6 nM，6 nM，8 nM，0.5 nM，29 nM，5 nM，和 9 nM。Sitravatinib malate 单独使用即具有有效的抗肿瘤功效，且通过促进抗肿瘤免疫微环境增强了 PD-1 阻断的活性。
    Sitravatinib malate
  • HY-144746
    PD-1/PD-L1-IN-26

    		PD-1/PD-L1 Cancer
    PD-1/PD-L1-IN-26 (Compound II-14) 是一种有效的 PD-1/PD-L1 抑制剂，具有 IC< sub>50 的 0.0380 μM。PD-1/PD-L1-IN-26 通过促进 CD4+ T 细胞浸润到肿瘤组织中来激活免疫微环境。PD-1/PD-L1-IN-26 具有研究癌症疾病的潜力。
    PD-1/PD-L1-IN-26
  • HY-B0722R
    Histamine dihydrochloride (Standard)

    		Endogenous Metabolite Reactive Oxygen Species Metabolic Disease Cancer
    组胺二盐酸盐 (Standard) Histamine (dihydrochloride) (Standard) 是 Histamine (dihydrochloride) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Histamine dihydrochloride 是一种活性氧 (ROS) 抑制剂。Histamine dihydrochloride 可以抑制 ROS 生成并协同 IL-2 激活 T 细胞和 NK 细胞，引起肿瘤微环境的免疫激活，从而杀死急性髓系白血病 (AML) 细胞。Histamine dihydrochloride 可以在卵巢切除小鼠中引起阴道内四氮唑减少、上皮生长和角质化增加。Histamine dihydrochloride 可用于急性髓系白血病、恶性黑色素瘤和肾细胞癌的研究。
    Histamine dihydrochloride (Standard)
  • HY-164529
    SJ-C1044

    		Raf Ras MEK ERK VEGFR Tie c-Fms Cancer
    SJ-C1044 是一种口服有效的泛 RAF 抑制剂，具有免疫调节和抗肿瘤活性。SJ-C1044 分别抑制野生型 BRAF、野生型 CRAF 和 BRAF (V600E)， IC50 值分别为 331, 257 和 187 nM。SJ-C1044 通过抑制 kras 激活和 MEK-ERK 磷酸化来抑制肿瘤细胞的增殖。此外，SJ-C1044 对 VEGFR2、TIE2 和 CSF1R 也具有一定的抑制作用，IC50 值分别为 100、23 和 235 nM。SJ-C1044 通过抑制血管生成和调节巨噬细胞功能来改善肿瘤免疫微环境。SJ-C1044 可用于结直肠癌的研究。
    SJ-C1044
  • HY-158050
    PXB17

    		c-Fms Cancer
    PXB17 可以通过阻断 PI3K/ AKT/mTORC1 信号的激活抑制 CSF1R (IC50 = 1.7 nM)， 口服有效，明显抑制 CRC 的生长，提高 PD-1 mAb 的疗效并且减少 CRC 的肿瘤复发。
    PXB17

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