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mGlu Receptor

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By Targets:	Apoptosis (4) EGFR (1) Endogenous Metabolite (1) mGluR (86)
By Research Areas:	Cancer (6) Inflammation/Immunology (1) Neurological Disease (80)

抑制剂 & 激动剂

抗体

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Cat. No.	Product Name	Target	Research Area	Chemical Structure

HY-18941

Eglumegad 3 篇文献验证 LY354740; Eglumetad	mGluR	Neurological Disease
Eglumegad (LY354740) 是一种有效，选择性的 group II (mGlu2/3) receptor 激动剂，对人 mGlu2 和 mGlu3 受体的 IC₅₀ 分别为 5 nM 和 24 nM。

HY-18941B

(rel)-Eglumegad (rel)-LY354740; (rel)-Eglumetad	mGluR	Neurological Disease
(rel)-Eglumegad ((rel)-LY354740) 是 Eglumegad (HY-18941) 的相对构型。Eglumegad (LY354740) 是一种有效，选择性的 group II (mGlu2/3) receptor 激动剂，对人 mGlu2 和 mGlu3 受体的 EC₅₀ 分别为 5 和 24 nM。

HY-18941C

Eglumegad hydrochloride 3 篇文献验证 LY354740 hydrochloride; Eglumetad hydrochloride	mGluR	Neurological Disease
Eglumegad (LY354740) hydrochloride 是一种有效，选择性的 group II (mGlu2/3) receptor 激动剂，对人mGlu2和mGlu3受体的 IC₅₀ 分别为5和24 nM。Eglumegad hydrochloride 保护神经元免受 NMDA 毒性。Eglumegad hydrochloride 具有抗焦虑和抗精神病样作用。

HY-100407

JNJ16259685 2 篇文献验证	mGluR	Neurological Disease
JNJ16259685 是一种选择性的 **mGlu1 receptor** 拮抗剂，能够浓度依赖性地抑制 mGlu1 的突触的活化，IC₅₀ 值为 19 nM。

HY-144698

mGlu4 receptor agonist 1	mGluR	Neurological Disease
mGlu4 receptor agonist 1 (compound 62) 是一种有效的 mGlu4 受体正向变构调节剂，其 EC₅₀ 值为 308 nM。mGlu4 receptor agonist 1 具有显著的抗焦虑和类抗精神病作用。

HY-103551

(±)-LY395756	mGluR	Neurological Disease
(±)-LY395756 是 **mGlu2 receptor 的激动剂以及 mGlu3 receptor** 的拮抗剂。(±)-LY395756 可以区分天然的 mGlu2 和 mGlu3 受体。

HY-117606

LY3027788	mGluR	Neurological Disease
LY3027788 是 LY3020371 的二酯类似物，是 **mGlu2/3 receptor** 的拮抗剂，是 LY3020371 的一种有效的口服活性前药。LY3027788 具有抗抑郁功效。

HY-117606A

LY3027788 hydrochloride	mGluR	Neurological Disease
LY3027788 hydrochloride 是 LY3020371 的二酯类似物，是 **mGlu2/3 receptor** 的拮抗剂，是 LY3020371 的一种有效的口服活性前药。LY3027788 hydrochloride 具有抗抑郁功效。

HY-124372

JNJ-46356479	mGluR	Neurological Disease
JNJ-46356479 是一种选择性的口服生物可利用的 **mGlu2 receptor阳性变构调节剂，EC₀**值为 78 nM。JNJ-46356479 在体内有活性。

HY-107513

BAY 36-7620	mGluR	Neurological Disease Cancer
BAY 36-7620 是有效的，非竞争性的并且有反向激动剂活性的 **mGlu1 Receptor 的拮抗剂(IC₅₀** 为 0.16 μM)。BAY 36-7620 通过抑制 mGlu1 受体来抑制肿瘤生长并延长肿瘤小鼠寿命。BAY 36-7620 抑制 A549 肿瘤中的 AKT 磷酸化。BAY 36-7620 对急性硬膜下血肿大鼠模型具有神经保护作用。BAY 36-7620 可用于非小细胞肺癌和乳腺癌研究。

HY-15748

JNJ-40411813 ADX-71149	mGluR	Neurological Disease
JNJ-40411813 (ADX-71149) 是一种新的 metabotropic Glutamate 2 receptor (mGlu2R) 的正变构调节剂，EC₅₀ 为 147 nM。JNJ-40411813 具有口服生物活性，可穿透血脑屏障。JNJ-40411813 具有抗抑郁的潜在特性。

HY-107982

VU6005649	mGluR	Neurological Disease
VU6005649 是一个 CNS 渗透性的 mGlu_7/8 受体激动剂，对于 mGlu₇ 受体和 mGlu₈ 受体的 EC₅₀ 值分别为 0.65 μM 和 2.6 μM。

HY-70059

LY341495 最多引用文献 9 篇文献验证	mGluR	Neurological Disease
LY341495 是代谢型谷氨酸受体 (mGluR) 拮抗剂，对 mGlu2，mGlu3，mGlu1a，mGlu5a，mGlu8，mGlu7 和 mGlu4 受体的 IC₅₀ 分别为 21 nM，14 nM，7.8 μM，8.2 μM，170 nM，990 nM 和 22 μM。

HY-70059A

(Rac)-LY341495	Others	Neurological Disease
(Rac)-LY341495 是 LY341495 (HY-70059) 的异构体，可作为实验中的对照化合物。LY341495 是代谢型谷氨酸受体 (mGluR) 拮抗剂，对 mGlu2，mGlu3，mGlu1a，mGlu5a，mGlu8，mGlu7 和 mGlu4 受体的 IC₅₀ 分别为 21 nM，14 nM，7.8 μM，8.2 μM，170 nM，990 nM 和 22 μM。

HY-18760

LY2812223	mGluR	Neurological Disease
LY2812223 是一种高效的，功能上有选择性的 mGlu₂ 受体激动剂，对 mGlu₂ 和 mGlu₃ 具有结合亲和力 (K_i 分别为 144 nM 和 156 nM)。

HY-100366

Lu AF21934	mGluR	Neurological Disease
Lu AF21934 是选择性和脑渗透性的 mGlu4 受体正变构调节剂，对 mGlu4 受体的 EC₅₀ 为 500。

HY-117697

Lu AF11205	Others	Others
Lu AF11205 是一种mGlu5受体正变构调节剂，具有调节mGlu5受体活性的活性。Lu AF11205的优化可得到一系列强效的融合噻唑类似物，其结构和活性受取代基影响，在mGlu5受体表达的细胞系中可影响受体功能。

HY-103558

LY379268	mGluR	Neurological Disease
LY379268 是一种有效、选择性和可透过血脑屏障的 mGlu2/3R 激动剂，EC₅₀ 值为 2.69 nM (mGlu2) 和 4.48 nM (mGlu3)。LY379268 对人 mGlu 1a、4a、5a 或 7a 受体没有活性。LY379268 具有抗氧化和神经保护作用。

HY-100781A

L-AP4 1 篇文献验证 L-APB	mGluR	Neurological Disease
L-AP4 (L-APB) 是一种有效的、代谢型谷氨酸受体 *(mGluR)* 的特异性激动剂，其对 mGlu₄, mGlu₈, mGlu₆ 和 mGlu₇ 受体的 EC₅₀ 值分别为 0.13, 0.29, 1.0, 249 μM。

HY-100781B

L-AP4 monohydrate L-APB monohydrate	mGluR	Neurological Disease
L-AP4 (L-APB) monohydrate 是一种有效的、代谢型谷氨酸受体 *(mGluR)* 的特异性激动剂，其对 mGlu₄, mGlu₈, mGlu₆ 和 mGlu₇ 受体的 EC₅₀ 值分别为 0.13, 0.29, 1.0, 249 μM。

HY-114589

VU0240382	Others	Others
VU0240382 是一种代谢型谷氨酸受体亚型5的调节剂，其活性因是否具有别构激动活性而有所不同。具有别构激动活性的VU0240382在细胞系中可激活mGlu(5)受体，但在天然系统中无激动活性，在动物模型中与无别构激动活性的mGlu(5)调节剂具有相似的功效。

HY-W011417

Cinnabarinic acid	mGluR Apoptosis	Others
朱砂精酸 Cinnabarinic acid 是 mGlu₄ 特异性的别构激动剂，可以与 mGlu4 的谷氨酸结合袋残基相互作用，在其他 mGlu 受体亚型上没有活性。Cinnabarinic acid 是色氨酸 kynurenine 途径的内源性代谢物。Cinnabarinic acid 可以诱导细胞凋亡 (apoptosis)。

HY-131336

MGS0274	mGluR	Neurological Disease
MGS0274 是 mGlu2 和 mGlu3 受体激动剂 MGS0008 的脂溶性前体活性分子，能够改善口服生物利用度。MGS0274 有用于研究精神分裂症的潜力。

HY-101333

CPPG (RS)-CPPG	mGluR	Neurological Disease
CPPG ((RS)-CPPG) 是一种有效的 II/III 型 *mGlu* 受体拮抗剂。CPPG 对大鼠大脑皮层中的 III 组 (IC₅₀=2.2 nM) 比对 II 组（(IC₅₀=46.2 nM) mGlu 受体有一定的选择性 (约 20 倍)。CPPG 对 I 组 mGlu 受体的作用较弱。

HY-117450

VU0415374	Others	Others
VU0415374是一种正向别构调节剂，具有调节mGlu4受体活性的功能。VU0415374可以帮助实现对生理反应的精确光控制。VU0415374具备较高的选择性，可以用于深入研究mGlu4在共表达其他mGlu受体系统中的角色。VU0415374的改进特性使其成为在空间和时间上高精度研究mGlu4的重要候选物。

HY-120717

VU6001966	mGluR	Others
VU6001966 (compound 15m) 是一种有效的可穿过血脑屏障的 mGlu2 (代谢型谷氨酸受体 2) 负变构调节剂，mGlu2 和 mGlu3 的 IC₅₀ 分别为 78 nM 和 >30 µM。VU6001966 可用作 mGlu2 PET 的示踪剂。

HY-101311

UPF-523 AIDA	mGluR	Inflammation/Immunology
UPF-523 (AIDA) 是一种刚性 (羧基苯基) 甘氨酸衍生物，是I组代谢型谷氨酸受体 *(mGlu1a)* 的高效选择性拮抗剂，IC₅₀ 值为 214 μM。但 UPF-523 对 II 组 (mGlu2)，III 组 (mGlu4) 受体和离子型谷氨酸受体没有影响。UPF-523 具有研究急性关节炎的潜力。

HY-103550

A-841720	mGluR	Neurological Disease
A-841720 是一种有效的、非竞争性的、选择性的 mGlu1 受体拮抗剂，对人 mGlu1 受体的 IC₅₀ 为 10 nM。A-841720 的选择性是 mGlu5 的 34 倍 (IC₅₀ 为 342 nM)，并且对一系列其他神经递质受体、离子通道和转运蛋白没有显着活性。A-841720 具有用于慢性疼痛研究的潜力。

HY-103559

HexylHIBO	mGluR	Neurological Disease
HexylHIBO 是一种 I 型 mGluR 拮抗剂，在 mGlu_1a和mGlu_5a 受体的 Kb 值为 140 和110 μM。HexylHIBO 降低大鼠 sEPSC。

HY-131287

MGS0028	mGluR	Neurological Disease
MGS0028 是一种选择性代谢型谷氨酸 2/3 (mGlu2/3) 受体激动剂。MGS0028 可用于精神疾病研究。

HY-103552

LY487379 hydrochloride	mGluR	Neurological Disease
LY487379 hydrochloride 是一种选择性人 mGluR2 正变构调节剂 (PAM)。LY487379 hydrochloride 增强谷氨酸刺激[³⁵S]GTPγS 与 EC₅₀ 值分别为 1.7 μM 和 >10 μM 的 mGlu2 和 mGlu3 受体的结合。LY487379 hydrochlorid 可促进大鼠认知灵活性，促进行为抑制。LY487379 hydrochlorid 可用于精神分裂症研究。

HY-116855

TASP0433864	mGluR	Neurological Disease
TASP0433864 是一种选择性的 *metabotropic glutamate 2 (mGlu2) 受体* 正向变构调节剂，对人和大鼠 mGlu2 受体的 EC₅₀ 分别为 199 nM 和 206 nM。TASP0433864 具有抗精神紊乱活性。

HY-103551A

LY 541850	mGluR	Neurological Disease
LY 541850 是选择性正构 mGlu2 激动剂和 mGlu3 拮抗剂，其 IC₅₀ 值分别为 0.161 μM 和 0.038 μM。

HY-101845

FITM 1 篇文献验证	mGluR	Cancer
FITM是mGlu1受体的负变构调节剂，K_i值为2.5 nM。

HY-107504

VU0360172 hydrochloride	mGluR	Neurological Disease
VU0360172 hydrochloride 是一种有效且具有选择性的 mGlu5 受体正变构调节剂，EC₅₀ 为 16 nM，K_i 为 195 nM。VU0360172 hydrochloride 能在体内刺激多磷酸肌醇 (PI) 水解，而在 mGlu5 受体基因缺失小鼠中这种水解被破坏。

HY-15393

VU 0357121	mGluR	Neurological Disease
VU 0357121 是一种高选择性的 mGlu5R 正变构调节剂 (PAM)，EC₅₀ 为 33 nM。VU 0357121 对其他 mGlu 受体亚型无活性或具有非常弱的拮抗作用。

HY-105040C

Pomaglumetad methionil hydrochloride LY2140023 hydrochloride	mGluR	Neurological Disease
Pomaglumetad methionil hydrochloride (LY2140023 hydrochloride) 是一种选择性 mGlu2/3 受体激动剂 LY404039 的蛋氨酸前药，具有口服活性。Pomaglumetad methionil hydrochloride 可用于精神分裂症的研究。

HY-103549

Z-Cyclopentyl-AP4	mGluR	Neurological Disease
Z-Cyclopentyl-AP4 是一种 kainate 型谷氨酸受体激动剂 (orthosteric agonist)。Z-Cyclopentyl-AP4 对 mGlu4 的选择性高于 mGlu8。

HY-14554

Pomaglumetad methionil anhydrous LY2140023	mGluR	Neurological Disease
Pomaglumetad methionil anhydrous (LY2140023) 是一种选择性 mGlu2/3 受体激动剂 LY404039 的蛋氨酸前药，具有口服活性。LY2140023 可用于精神分裂症的研究。

HY-W011417R

Cinnabarinic acid (Standard)	Endogenous Metabolite mGluR Apoptosis	Others
朱砂精酸 (标准品) Cinnabarinic acid (Standard)是Cinnabarinic acid的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Cinnabarinic acid 是 mGlu₄ 特异性的别构激动剂，可以与 mGlu4 的谷氨酸结合袋残基相互作用，在其他 mGlu 受体亚型上没有活性。Cinnabarinic acid 是色氨酸 kynurenine 途径的内源性代谢物。Cinnabarinic acid 可以诱导细胞凋亡 (apoptosis)。

HY-12510

Methoxy-PEPy	mGluR	Neurological Disease
Methoxy-PEPy是mGlu5受体高效选择性抑制剂，IC50值为1nM。

HY-18679

TC-N 22A	mGluR	Neurological Disease
TC-N 22A 是一种强效的、选择性的、口服活性的、可以通透血脑的 mGlu₄ 正向别构调节剂 (PAM)，在表达人 mGlu₄ 的 BHK 细胞中 EC₅₀ 为 9 nM。TC-N 22A 在激动和正向别构模型中，对 mGlu 1、2、3、5 和 7 受体的活性很小 (EC₅₀ >10 μM)。TC-N 22A 可以用于中枢神经系统疾病研究的潜力。

HY-100588

VU0364770	mGluR	Neurological Disease
VU0364770 是一种有效的选择性 mGlu4 正变构调节剂 (PAM)。VU0346770 对大鼠 mGlu4 和人 mGlu4 受体的 EC₅₀ 分别为 290 nM 和 1.1 μM。VU0364770 对 mGlu5 具有拮抗活性，EC₅₀ 为 17.9 μM，VU0364770 对 mGlu6 具有正变构调节活性，EC₅₀ 为 6.8 μM。VU0364770 还对 MAO 具有活性，作用于人 MAO-A 和 MAO-B 的 K_i 值分别为8.5 和 0.72 μM。

HY-100588A

VU0364770 hydrochloride	mGluR	Neurological Disease
VU0364770 hydrochloride 是一种有效的选择性 mGlu4 正变构调节剂 (PAM)。VU0346770 hydrochloride 对大鼠 mGlu4 和人 mGlu4 受体的 EC₅₀ 分别为 290 nM 和 1.1 μM。VU0364770 hydrochloride 对 mGlu5 具有拮抗活性，EC₅₀ 为 17.9 μM，VU0364770 hydrochloride 对 mGlu6 具有正变构调节活性，EC₅₀ 为 6.8 μM。VU0364770 hydrochloride 还对 MAO 具有活性，作用于人 MAO-A 和 MAO-B 的 K_i 值分别为8.5 和 0.72 μM。

HY-101335

DCG-IV	mGluR	Neurological Disease
DCG-IV 是一种有效的 II 类 mGluRs 受体激动剂，对 mGlu2R 和 mGlu3R 的 EC₅₀ 值为 0.35 和 0.09 μM。DCG-IV 也是 I 组 (IC₅₀: mGlu1R/5R=389/630 μM) 和 III 组受体 (IC₅₀: mGlu4R/6R/7R/8R=22.5/39.6/40.1/32 μM) 的竞争性拮抗剂。DCG-IV 具有抗惊厥和神经保护作用。

HY-100605

VU0483605	mGluR	Others
VU0483605 是一种有效的可透过血脑屏障的 mGlu₁ 受体正向变构调节剂 (PAM)。VU0483605 对人源 mGlu₁ 和大鼠 mGlu₁ 均表现出良好的正向变构调节活性，其 EC₅₀ 值分别为 390 和 356 nM。

HY-117764

LSP4-2022	mGluR	Neurological Disease
LSP4-2022 是一种有效的透过血脑屏障的 mGlu4 选择性正位激动剂，其 EC₅₀ 为 0.11 μM。LSP4-2022 可抑制野生型小鼠小脑切片的神经传递，但不能抑制 mGlu4 受体敲除小鼠。LSP4-2022 具有促抑郁活性。

HY-13239

LY2979165	mGluR	Neurological Disease
LY2979165 是 2812223 的丙氨酸前体，是一种选择性的强效 mGlu2 受体激动剂。

HY-123433

JNJ-40068782	mGluR	Neurological Disease
JNJ-40068782 是 mGlu2 受体的有效正变构调节剂，IC₅₀ 为 38 nM。

HY-11041

LSP1-2111	mGluR	Neurological Disease
LSP1-2111 是一种膦酸谷氨酸衍生物，可激动代谢型谷氨酸 (mGlu) 受体。

Cat. No.	Compare	Product Name	Application	Reactivity

HY-P83232

	Metabotropic Glutamate Receptor 3 Antibody (YA2977) GLUR3; GPRC1C; GRM3; mGlu3; mGluR3	WB	Human, Mouse, Rat
	Metabotropic Glutamate Receptor 3 Antibody (YA2977) is a biotin-conjugated non-conjugated IgG antibody, targeting Metabotropic Glutamate Receptor 3, with a predicted molecular weight of 99 kDa (observed band size: 330 kDa). Metabotropic Glutamate Receptor 3 Antibody (YA2977) can be used for WB experiment in human, mouse, rat background.

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