2. GPCR/G Protein Neuronal Signaling
  3. mGluR
  4. LY2794193

LY2794193 是一种高效的选择性 mGlu3 受体激动剂 (hmGlu3 Ki=0.927 nM，EC50=0.47 nM; hmGlu2 Ki=412 nM，EC50=47.5 nM)。

MCE 的所有产品仅用作科学研究或药证申报，我们不为任何个人用途提供产品和服务

LY2794193 Chemical Structure

LY2794193 Chemical Structure

CAS No. : 2173037-97-1

1.  客户无需承担相应的运输费用。

2.  同一机构（单位）同一产品试用装仅限申领一次，同一机构（单位）一年内

     可免费申领三个不同产品的试用装。

3.  试用装只面向终端客户。

规格 价格 是否有货 数量
1 mg ￥1980
In-stock
5 mg ￥4950
In-stock
10 mg 现货 询价
50 mg   询价  
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LY2794193 相关抗体

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  • 生物活性

  • 纯度 & 产品资料

  • 参考文献

生物活性

LY2794193 is a highly potent and selective mGlu3 receptor agonist (hmGlu3 Ki=0.927 nM，EC50=0.47 nM; hmGlu2 Ki=412 nM，EC50=47.5 nM)[1].

IC50 & Target[1]

mGluR3

0.47 nM (EC50)

mGluR3

0.927 nM (Ki)

mGluR2

47.5 (EC50)

mGluR2

412 (Ki)

体外研究
(In Vitro)

LY2794193 抑制培养的大鼠皮层神经元中的自发 Ca2+ 振荡，EC50 为 43.6 nM[1]。
在大鼠皮质神经元 Ca2+ 振荡试验中，LY2794193 表现出对自发 Ca2+ 瞬变的双相抑制 (高亲和力 EC50=0.44 nM；总激动剂反应的 48%；低亲和力 EC50=43.6 nM；总激动剂反应的 52%) 与联合最大激动剂功效 (Emax) 66%[1]。

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

LY2794193 相关抗体:
体内研究
(In Vivo)

LY2794193 (1-30 mg/kg，皮下注射)，在 PCP (5 mg/kg，皮下注射) 前 30 分钟给予，导致与剂量相关的步行减少[1]。
LY2794193 (1 mg/kg；iv) 具有中等清除率 (18.3 mL/min/kg) 和分布容积 (1.17 L/kg)，计算出的血浆半衰期 (T1/2) 为在雄性 Sprague-Dawley 大鼠中 3.1 小时[1]。
LY2794193 (3 mg/kg；sc) 导致血浆中快速出现 (AUC=9.9 μM；Cmax=6.78 μM；Tmax=0.44 h)，在雄性 Sprague-Dawley 大鼠中计算出的生物利用度为 121%[1]。

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Animal Model: Male Sprague-Dawley rats
Dosage: 1, 3, 10, or 30 mg/kg
Administration: Administrated s.c.; given 30 min prior to PCP (5 mg/kg, s.c.)
Result: A dose-related reduction in ambulations was observed, with the 10 and 30 mg/kg dose groups found to be statistically significant.
分子量

334.32

Formula

C16H18N2O6
CAS 号
性状

固体

颜色

White to off-white

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
储存方式
Powder -20°C 3 years
4°C 2 years
In solvent -80°C 2 years
-20°C 1 year
溶解性数据
细胞实验： 

DMSO 中的溶解度 : 200 mg/mL (598.23 mM; 超声助溶; 吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响，请使用新开封的 DMSO)

H2O 中的溶解度 : 2 mg/mL (5.98 mM; ultrasonic and adjust pH to 14 with NaOH)

配制储备液
浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.9911 mL 14.9557 mL 29.9115 mL
5 mM 0.5982 mL 2.9911 mL 5.9823 mL
查看完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 2 years; -20°C, 1 year。-80°C储存时，请在2年内使用， -20°C储存时，请在1年内使用。

* 备注：如您选择水作为储备液，请稀释至工作液后，再用 0.22 μm 的滤膜过滤除菌后使用。

  • 摩尔计算器

  • 稀释计算器

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

质量
=
浓度
×
体积
×
分子量 *

Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

浓度 (start)

C1

×
体积 (start)

V1

=
浓度 (final)

C2

×
体积 (final)

V2

动物实验：

请根据您的 实验动物和给药方式 选择适当的溶解方案。

以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：
——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；
以下溶剂前显示的百分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 方案 一

    请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    90% (20% SBE-β-CD in Saline)

    Solubility: ≥ 5 mg/mL (14.96 mM); 澄清溶液

    此方案可获得 ≥ 5 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 50.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液 中，混合均匀。

    20% SBE-β-CD in Saline 的配制（4°C，储存一周）：2 g SBE-β-CD（磺丁基醚 β-环糊精）粉末定容于 10 mL 的生理盐水中，完全溶解至澄清透明。
  • 方案 二

    请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    90% Corn Oil

    Solubility: ≥ 5 mg/mL (14.96 mM); 澄清溶液

    此方案可获得 ≥ 5 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液，此方案实验周期在半个月以上的动物实验酌情使用。

    以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 50.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。

动物溶解方案计算器
请输入动物实验的基本信息：

给药剂量

mg/kg

动物的平均体重

g

每只动物的给药体积

μL

动物数量

只
由于实验过程有损耗，建议您多配一只动物的量
请输入您的动物体内配方组成：
%
DMSO +
% 
+
%
Tween-80 +
%
Saline
如果您的动物是免疫缺陷鼠或者体弱鼠，建议 DMSO 中的在最后工作液体系中的占比尽量不超过 2%。
方案所需 助溶剂 包括：DMSO， ，均可在 MCE 网站选购。 ，Tween 80，均可在 MCE 网站选购。
计算结果
工作液所需浓度 : mg/mL
储备液配制方法 : mg 药物溶于 μL  DMSO（母液浓度为 mg/mL）。
您所需的储备液浓度超过该产品的实测溶解度，以下方案仅供参考，如有需要，请与 MCE 中国技术支持联系。
动物实验体内工作液的配制方法 : 取 μL DMSO 储备液，加入 μL 。 μL ，混合均匀至澄清，再加 μL Tween 80，混合均匀至澄清，再加 μL 生理盐水。
连续给药周期超过半月以上，请谨慎选择该方案。
请确保第一步储备液溶解至澄清状态，从左到右依次添加助溶剂。您可采用超声加热 （超声清洗仪，建议频次 20-40 kHz），涡旋吹打等方式辅助溶解。
纯度 & 产品资料

纯度: 98.16%

COA (200 KB) HNMR (379 KB) RP-HPLC (206 KB) LCMS (106 KB)

产品使用指南 (1538 KB)
参考文献

LY2794193 相关分类

完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 2 years; -20°C, 1 year。-80°C储存时，请在2年内使用， -20°C储存时，请在1年内使用。

可选溶剂 浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
H2O / DMSO 1 mM 2.9911 mL 14.9557 mL 29.9115 mL 74.7787 mL
5 mM 0.5982 mL 2.9911 mL 5.9823 mL 14.9557 mL
DMSO 10 mM 0.2991 mL 1.4956 mL 2.9911 mL 7.4779 mL
15 mM 0.1994 mL 0.9970 mL 1.9941 mL 4.9852 mL
20 mM 0.1496 mL 0.7478 mL 1.4956 mL 3.7389 mL
25 mM 0.1196 mL 0.5982 mL 1.1965 mL 2.9911 mL
30 mM 0.0997 mL 0.4985 mL 0.9970 mL 2.4926 mL
40 mM 0.0748 mL 0.3739 mL 0.7478 mL 1.8695 mL
50 mM 0.0598 mL 0.2991 mL 0.5982 mL 1.4956 mL
60 mM 0.0499 mL 0.2493 mL 0.4985 mL 1.2463 mL
80 mM 0.0374 mL 0.1869 mL 0.3739 mL 0.9347 mL
100 mM 0.0299 mL 0.1496 mL 0.2991 mL 0.7478 mL

* 备注：如您选择水作为储备液，请稀释至工作液后，再用 0.22 μm 的滤膜过滤除菌后使用。

Help & FAQs
  • Do most proteins show cross-species activity?

    Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

Keywords:

LY27941932173037-97-1LY 2794193LY-2794193mGluRMetabotropic glutamate receptorsmGlu3painneurodegenerativediseasestraumaticbraininjuryInhibitorinhibitorinhibit

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LY2794193
目录号：
HY-119243
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