2. GPCR/G Protein Neuronal Signaling
  3. mGluR
  4. VU6005649

VU6005649 是一个 CNS 渗透性的 mGlu7/8 受体激动剂，对于 mGlu7 受体和 mGlu8 受体的 EC50 值分别为 0.65 μM 和 2.6 μM。

MCE 的所有产品仅用作科学研究或药证申报，我们不为任何个人用途提供产品和服务

VU6005649 Chemical Structure

VU6005649 Chemical Structure

CAS No. : 2137047-43-7

1.  客户无需承担相应的运输费用。

2.  同一机构（单位）同一产品试用装仅限申领一次，同一机构（单位）一年内

     可免费申领三个不同产品的试用装。

3.  试用装只面向终端客户。

规格 价格 是否有货 数量
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10 mM * 1 mL in DMSO ￥770
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5 mg ￥700
In-stock
10 mg ￥1100
In-stock
25 mg ￥2200
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50 mg ￥3500
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VU6005649 相关抗体

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  • 生物活性

  • 实验参考方法

  • 纯度 & 产品资料

  • 参考文献

生物活性

VU6005649 is a CNS penetrant mGlu7/8 receptor agonist with EC50s of 0.65 μM and 2.6 μM for mGlu7 receptor and mGlu8 receptor, respectively.

IC50 & Target[1]

mGlu7 Receptor

0.65 μM (EC50)

mGlu8 Receptor

2.6 μM (EC50)

体外研究
(In Vitro)

VU6005649 is a CNS penetrant mGlu7/8 receptor agonist with EC50s of 0.65 μM and 2.6 μM for mGlu7 receptor and mGlu8 receptor, respectively. VU6005649 displays a terminal Kp of 2.43 with total brain levels ~9× above the mGlu7 positive allosteric modulator (PAM) in vitro EC50[1].

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

VU6005649 相关抗体:
体内研究
(In Vivo)

When VU6005649 (compound 9f) is dosed at 30 mg/kg IP in 10% Tween 80/H2O (0.75 mg/kg. s.c. amphetamine), no efficacy is observed in this assay. VU6005649 shows modest but significant pro-cognitive effects on associative learning in wild-type mice and the first example of efficacy of an mGlu7/8 positive allosteric modulator (PAM) in this model[1].

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
分子量

357.28

Formula

C16H12F5N3O
CAS 号
性状

固体

颜色

Light yellow to yellow

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
储存方式
Powder -20°C 3 years
4°C 2 years
In solvent -80°C 2 years
-20°C 1 year
溶解性数据
细胞实验： 

DMSO 中的溶解度 : 50 mg/mL (139.95 mM; 超声助溶; 吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响，请使用新开封的 DMSO)

配制储备液
浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.7989 mL 13.9946 mL 27.9893 mL
5 mM 0.5598 mL 2.7989 mL 5.5979 mL
查看完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 2 years; -20°C, 1 year。-80°C储存时，请在2年内使用， -20°C储存时，请在1年内使用。

  • 摩尔计算器

  • 稀释计算器

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

质量
=
浓度
×
体积
×
分子量 *

Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

浓度 (start)

C1

×
体积 (start)

V1

=
浓度 (final)

C2

×
体积 (final)

V2

动物实验：

请根据您的 实验动物和给药方式 选择适当的溶解方案。

以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：
——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；
以下溶剂前显示的百分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 方案 一

    请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% Saline

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (7.00 mM); 澄清溶液

    此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；再向上述体系中加入 50 μL Tween-80，混合均匀；然后再继续加入 450 μL 生理盐水 定容至 1 mL。

    生理盐水的配制：将 0.9 g 氯化钠，溶解于 ddH₂O 并定容至 100 mL，可以得到澄清透明的生理盐水溶液。
  • 方案 二

    请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    90% Corn Oil

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (7.00 mM); 澄清溶液

    此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液，此方案实验周期在半个月以上的动物实验酌情使用。

    以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。

动物溶解方案计算器
请输入动物实验的基本信息：

给药剂量

mg/kg

动物的平均体重

g

每只动物的给药体积

μL

动物数量

只
由于实验过程有损耗，建议您多配一只动物的量
请输入您的动物体内配方组成：
%
DMSO +
% 
+
%
Tween-80 +
%
Saline
如果您的动物是免疫缺陷鼠或者体弱鼠，建议 DMSO 中的在最后工作液体系中的占比尽量不超过 2%。
方案所需 助溶剂 包括：DMSO， ，均可在 MCE 网站选购。 ，Tween 80，均可在 MCE 网站选购。
计算结果
工作液所需浓度 : mg/mL
储备液配制方法 : mg 药物溶于 μL  DMSO（母液浓度为 mg/mL）。
您所需的储备液浓度超过该产品的实测溶解度，以下方案仅供参考，如有需要，请与 MCE 中国技术支持联系。
动物实验体内工作液的配制方法 : 取 μL DMSO 储备液，加入 μL 。 μL ，混合均匀至澄清，再加 μL Tween 80，混合均匀至澄清，再加 μL 生理盐水。
连续给药周期超过半月以上，请谨慎选择该方案。
请确保第一步储备液溶解至澄清状态，从左到右依次添加助溶剂。您可采用超声加热 （超声清洗仪，建议频次 20-40 kHz），涡旋吹打等方式辅助溶解。
纯度 & 产品资料
参考文献
Animal Administration
[1]

Tissue distribution studies with VU6005649 (compound 9f) in mice are performed by formulating VU6005649 in 10% polysorbate 80 and dosing via intraperitoneal injection to 20 week old female C57/Bl6 mice (3 per time point). At 0.25, 0.5, 1, 3, and 6 hours post dose, animals are euthanized and decapitated, blood is collected via cardiac puncture and the brains are removed, thoroughly washed in cold phosphate-buffered saline, and immediately frozen on dry ice[1].

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
参考文献

VU6005649 相关分类

完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 2 years; -20°C, 1 year。-80°C储存时，请在2年内使用， -20°C储存时，请在1年内使用。

可选溶剂 浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 2.7989 mL 13.9946 mL 27.9893 mL 69.9731 mL
5 mM 0.5598 mL 2.7989 mL 5.5979 mL 13.9946 mL
10 mM 0.2799 mL 1.3995 mL 2.7989 mL 6.9973 mL
15 mM 0.1866 mL 0.9330 mL 1.8660 mL 4.6649 mL
20 mM 0.1399 mL 0.6997 mL 1.3995 mL 3.4987 mL
25 mM 0.1120 mL 0.5598 mL 1.1196 mL 2.7989 mL
30 mM 0.0933 mL 0.4665 mL 0.9330 mL 2.3324 mL
40 mM 0.0700 mL 0.3499 mL 0.6997 mL 1.7493 mL
50 mM 0.0560 mL 0.2799 mL 0.5598 mL 1.3995 mL
60 mM 0.0466 mL 0.2332 mL 0.4665 mL 1.1662 mL
80 mM 0.0350 mL 0.1749 mL 0.3499 mL 0.8747 mL
100 mM 0.0280 mL 0.1399 mL 0.2799 mL 0.6997 mL
Help & FAQs
  • Do most proteins show cross-species activity?

    Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

Keywords:

VU60056492137047-43-7VU 6005649VU-6005649mGluRMetabotropic glutamate receptorsInhibitorinhibitorinhibit

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VU6005649
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