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mGluR5 modulator

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Cat. No. Product Name Target Research Area Chemical Structure
  • HY-119282
    AZD6538

    		mGluR Neurological Disease
    AZD6538 是一种有效、选择性和脑渗透性的 mGluR5 负变构调节剂。AZD6538 抑制 DHPG (HY-12598A) 刺激的表达大鼠或人类 mGluR5 的 HEK 细胞内 Ca2+ 释放，对大鼠 mGluR5 和人类 mGluR5 的 IC50 值分别为 3.2 和 13.4 nM。AZD6538 可用于神经性疼痛的研究。
    AZD6538
  • HY-13058B
    (R)-ADX-47273

    		mGluR Neurological Disease
    (R)-ADX-47273 是一个有效的，mGluR5 的正性变构调节剂，其增强效应的 EC50 值为 168 nM。
    (R)-ADX-47273
  • HY-14612
    CPPHA

    		mGluR Neurological Disease
    CPPHA 是一种高效、选择性的代谢型谷氨酸受体 mGluR5 和 mGluR1 正向变构调制器 (PAM)。CPPHA 可增强 mGluR5 和 mGluR1 对受体激活的反应。CPPHA 被开发用于中枢神经系统疾病的研究。
    CPPHA
  • HY-14569
    CDPPB
    1 篇文献验证

    		 mGluR Neurological Disease
    CDPPB是一种有效，选择性和脑渗透性的代谢型谷氨酸受体亚型 5 (mGluR5) 的正变构调节剂，在表达人类 mGluR5 的中国仓鼠卵巢细胞中的 EC50 值为 27 nM。CDPPB 可能为抗精神病药的开发提供了一种方法。
    CDPPB
  • HY-100728
    BMT-145027

    		mGluR Neurological Disease
    BMT-145027是 mGluR5 的正变构调节物且没有固有的激动剂活性，EC50值为47 nM。
    BMT-145027
  • HY-103575
    MFZ 10-7

    		mGluR Neurological Disease
    MFZ 10-7 是一种高效选择性的 mGluR5 负变构调节剂 (NAM)，对大鼠 mGluR5 作用的 Ki 值为 0.67 nM。
    MFZ 10-7
  • HY-141832
    mGluR5 modulator 1

    		mGluR Neurological Disease
    mGluR5 modulator 1 是一个 mGluR5 阳性变构调节剂。mGluR5 modulator 1 可用于精神分裂症和认知功能障碍的研究。
    mGluR5 modulator 1
  • HY-103574
    Raseglurant hydrochloride

    ADX-10059 hydrochloride

    		 mGluR Neurological Disease
    Raseglurant hydrochloride 是 mGluR5 的负变构调节剂。Raseglurant hydrochloride 可用于研究偏头痛。
    Raseglurant hydrochloride
  • HY-103575A
    MFZ 10-7 hydrochloride

    		mGluR Neurological Disease
    MFZ 10-7 hydrochloride 是一种高效选择性的 mGluR5 负变构调节剂 (NAM)，对大鼠 mGluR5 作用的 Ki 值为 0.67 nM。
    MFZ 10-7 hydrochloride
  • HY-124393
    GRN-529

    		mGluR Neurological Disease
    GRN-529 是 mGluR5 的负向变构调节剂 (NAM)。GRN-259 可以在大鼠体内调节睡眠-清醒活动，并表现出抗焦虑活性。
    GRN-529
  • HY-122559
    BMS-984923

    		mGluR Neurological Disease
    BMS-984923 是有效的 mGluR5 沉默异构调节剂，具有良好的亲和力 (Ki = 0.6 nM)，具有良好的口服生物利用度和血脑屏障透过性。BMS-984923 可有效抑制 PrPC-mGluR5 的相互作用，在不影响生理上谷氨酸信号的情况下，抑制病理上的Aβo 信号。
    BMS-984923
  • HY-103561
    DCB

    		mGluR Neurological Disease
    DCB (3,3'-dichlorobenzaldazine) 是代谢型谷氨酸受体5 (mGluR5) 的中性变构调节剂。DCB 在 3,3'-二氟苯达嗪 (DFB) 的帮助下阻断 mGluRs (mGluR5) 的正变构调节。DCB 显示出 3,3'-二甲氧基苯扎嗪 (DMeOB) 的负调节作用。
    DCB
  • HY-16951
    VU-1545

    		mGluR Neurological Disease
    VU-1545 是一种代谢型谷氨酸受体 5 正变构调节剂 (mGluR5 PAM)，Ki 为 156 nM，EC50 为 9.6 nM。
    VU-1545
  • HY-103571
    VU0285683

    		mGluR Neurological Disease
    VU0285683 是一种选择性 mGluR5 正变构调节剂 (PAM)。VU0285683 在啮齿动物焦虑模型中具有抗焦虑样活性。
    VU0285683
  • HY-103491
    PF-06462894

    		iGluR Neurological Disease
    PF-06462894 是一种缺乏炔烃的代谢型谷氨酸受体 5 (metabotropic glutamate receptor 5 (mGluR5)) 负变构调节剂，在大鼠和非人类灵长类动物中均有存在。
    PF-06462894
  • HY-141848A
    (S,S)-BMS-984923

    		mGluR Neurological Disease
    (S,S)-BMS-984923 是 BMS-984923 的活性较低的 (S,S)-对映体。(S,S)-BMS-984923 对 mGluR5 受体的 EC50 >1μM。BMS-984923 是一种有效的 mGluR5 沉默变构调节剂。
    (S,S)-BMS-984923
  • HY-12629
    PF470

    PF-06297470

    		 Others Others
    PF470 (PF-06297470) 是一种代谢型谷氨酸受体5（mGluR5）的负变构调节剂，具有在帕金森病模型中具有显著疗效，但因在毒理学研究中发现潜在问题而终止临床进展的活性。
    PF470
  • HY-13058
    ADX-47273
    1 篇文献验证

    		 mGluR Neurological Disease
    ADX-47273 是一种有效的，选择性和可透过血脑屏障的 mGluR5 阳性变构调节剂 (PAM)，增强谷氨酸 (50 nM) 反应的 EC50 值为 0.17 μM。 ADX-47273 具有抗精神病和增强认知的活性。
    ADX-47273
  • HY-129636
    CLH304a

    (E)-GABAB receptor antagonist 1

    		 GABA Receptor ERK Neurological Disease
    CLH304a (compound 14) 是一种特异性、非竞争性的 GABAB 受体负变构调节剂 (NAM)。CLH304a 可降低 GABA 诱导的 IP3 生成，IC50 为 37.9 μM。CLH304a 对其他 GPCR C 类成员，如 mGluR1、mGluR2 和 mGluR5，没有影响。CLH304a 作用于 GB2 亚基的七螺旋结构域，具有反向激动剂特性。CLH304a 可抑制过表达 GABAB 受体的 HEK293 细胞中巴氯芬 (HY-B0007) 诱导的 ERK1/2 磷酸化。
    CLH304a
  • HY-14611
    3,3'-Difluorobenzaldazine

    DFB

    		 mGluR Neurological Disease
    3,3'-Difluorobenzaldazine (DFB) 是一种选择性 mGluR5 正变构调节剂。3,3'-Difluorobenzaldazine 可增强 mGlu5 激动剂 (Glutamate, Quisqualate, 3,5-Dihydroxyphenylglycine) 的 3-6 倍作用，EC50 在 2 到 5 μM 范围内。
    3,3'-Difluorobenzaldazine
  • HY-14859
    Dipraglurant

    ADX48621

    		 mGluR Neurological Disease
    Dipraglurant (ADX48621) 是一种有效的，选择性的，具有口服活性和可透过血脑屏障的 mGluR5 的负变构调节剂 (NAM)，IC50 值为 21 nM。Dipraglurant 可以减少左旋多巴诱发的运动障碍 (LID)。
    Dipraglurant
  • HY-107508
    VU-29

    		mGluR Neurological Disease
    VU-29 是代谢型谷氨酸 5 (mGlu5) 受体的正变构调节剂 (对 rmGluR5 的 EC50=9 nM, Ki=244 nM)。相对于其他亚型，VU-29 对 mGluR5 具有选择性 (EC50: rmGluR1/rmGluR2=557 nM/1.5 μM; hmGluR4=154 nM)。
    VU-29
  • HY-125717
    VU0029251

    		mGluR Neurological Disease
    VU0029251 是一种 mGluR5 部分拮抗剂（Ki: 1.07 μM)。VU0029251 抑制表达大鼠 mGluR5 的 HEK293 细胞膜中谷氨酸诱导的钙动员 (IC50: 1.7 μM)。
    VU0029251
  • HY-129636A
    (E/Z)-CLH304a

    GABAB receptor antagonist 1

    		 GABA Receptor ERK Neurological Disease
    (E/Z)-CLH304a (GABAB receptor antagonist 1) 是 (E)-CLH304a 和 (Z)-CLH304a 的混合物。(E)-CLH304a (CLH304a；HY-129636) 是一种特异性、非竞争性的 GABAB 受体 负变构调节剂 (NAM)。CLH304a 可抑制过表达 GABAB 受体的 HEK293 细胞中巴氯芬 (HY-B0007) 诱导的 ERK1/2 磷酸化。
    (E/Z)-CLH304a

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