2. GPCR/G Protein Neuronal Signaling PI3K/Akt/mTOR Stem Cell/Wnt MAPK/ERK Pathway Apoptosis Metabolic Enzyme/Protease
  3. mGluR Akt ERK Caspase Mitochondrial Metabolism
  4. CDPPB

CDPPB 是一种选择性、口服活性的 mGluR5 变构调节剂。CDPPB 可增强 AKT 和 ERK1/2 的活性并增强 BDNF mRNA。CDPPB 可抑制 caspase-3 的活性和线粒体功能障碍。CDPPB 可改善认知障碍、抑郁症和亨廷顿氏病。

MCE 的所有产品仅用作科学研究或药证申报，我们不为任何个人用途提供产品和服务

CDPPB Chemical Structure

CDPPB Chemical Structure

CAS No. : 781652-57-1

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2.  同一机构（单位）同一产品试用装仅限申领一次，同一机构（单位）一年内

     可免费申领三个不同产品的试用装。

3.  试用装只面向终端客户。

规格 价格 是否有货 数量
10 mM * 1 mL in DMSO ￥802
In-stock
1 mg ￥454
In-stock
5 mg ￥1000
In-stock
10 mg ￥1600
In-stock
25 mg ￥3038
In-stock
50 mg ￥4800
In-stock
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ERK ERK1 ERK2 ERK5 ERK8

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Caspase 1 Caspase 2 Caspase 3 Caspase 4 Caspase 5 Caspase 6 Caspase 7 Caspase 8 Caspase 9 Caspase 10 Caspase 12 Caspase Caspase 11 Caspase-13

  • 生物活性

  • 纯度 & 产品资料

  • 参考文献

生物活性

CDPPB is a selective, orally active mGluR5 allosteric modulator. CDPPB increases AKT and ERK1/2 activation and augments the BDNF mRNA. CDPPB inhibits caspase-3 activation and mitochondrial dysfunction. CDPPB improves cognitive impairment, depression, and Huntington's disease[1][2][3][4][5][6][7][8][9].

IC50 & Target[1]

mGluR5

27 nM (EC50)

细胞效力
(Cellular Effect)
Cell Line Type Value Description References
CHO EC50
27 nM
Compound: 6, CDPPB
Positive allosteric modulation of human mGluR5 stably expressed in CHO cells assessed as Ca2+ flux by FLIPR assay
Positive allosteric modulation of human mGluR5 stably expressed in CHO cells assessed as Ca2+ flux by FLIPR assay
[PMID: 24050755]
CHO EC50
98 nM
Compound: 6, CDPPB
Positive allosteric modulation of rat mGluR5 stably expressed in CHO cells assessed as Ca2+ flux by FLIPR assay
Positive allosteric modulation of rat mGluR5 stably expressed in CHO cells assessed as Ca2+ flux by FLIPR assay
[PMID: 24050755]
HEK293 EC50
176 nM
Compound: 1, CDPPB
Positive allosteric modulation of human mGluR5a transfected in HEK293 cells by calcium mobilization assay
Positive allosteric modulation of human mGluR5a transfected in HEK293 cells by calcium mobilization assay
[PMID: 23947773]
体外研究
(In Vitro)

CDPPB (浓度高于 1 μM) 对表达 mGluR5 的 CHO 细胞表现出类似激动剂的活性[1]。
CDPPB (0.1 mM，30 min) 在小鼠海马 HT22 细胞中通过激活Akt 抑制 SO2 诱导的蛋白质自由基形成和线粒体功能障碍[2]。
CDPPB (0.02-0.2 mM，创伤性神经元损伤前 2 h) 以剂量依赖性方式抑制创伤性神经元损伤引起的 LDH 释放和 caspase-3 活化的增加[3]。

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

CDPPB 相关抗体:
体内研究
(In Vivo)

CDPPB (1-30 mg/kg，皮下注射，注射安非他明前 20 min (运动测试) 或注射 Amphetamine 后 20 min (PPI 测试)) 可抑制安非他明诱导的运动活动而不影响自发运动活动，并逆转安非他明诱导的大鼠 PPI 缺陷[1]。
CDPPB (10 mg/kg/天，腹腔注射，14 天) 可改善 Phencyclidine 诱导的小鼠认知缺陷[4]。
CDPPB (5 mg/kg，腹腔注射，14 天) 可改善嗅球切除大鼠认知障碍，并部分逆转病变引起的 eNOS 和 nNOS 表达变化[5]。
CDPPB (1.5 mg/kg，皮下注射， 18 周) 可改善亨廷顿氏病小鼠的病理和表型体征[6]。
CDPPB (20 mg/kg，口服，单次) 可减轻小鼠因反复社交失败压力引起的抑郁样行为[7]。
CDPPB (10 mg/kg，腹腔注射，青春期) 可逆转 MK-801 (HY-15084B) 引起的小鼠运动过度活跃和快感缺乏[8]。
CDPPB (1-5 mg/kg，腹腔注射，8 天) 可提高神经元存活率并预防海马内注射 Aβ 的 C57BL/6 小鼠的记忆缺陷[9]。

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Animal Model: Male Sprague-Dawley rats (250–300 g at the time of surgery, age not specified in this context for this part) with olfactory bulbectomy[5]
Dosage: 2.5 or 5 mg/kg, dissolved in 0.5% methylcellulose
Administration: Intraperitoneal injection (i.p.), once daily for 14 days
Result: Reversed the cognitive impairment in the passive avoidance test at 5 mg/kg.
Partially abolished the lesion-induced increase in total eNOS protein in the prefrontal cortex.
Reversed the lesion - induced changes in both total eNOS protein and D/M ratio in the striatum.
Had no impact on the lesion - induced decrease in total nNOS protein in the hippocampus but counteracted the lesion - induced increase in total nNOS protein in the striatum.
Decreased DDAH1 expression in the hippocampus and striatum of lesioned animals and reduced RAGEs expression in the hippocampi of sham animals and in the striata of OB animals.
分子量

364.40

Formula

C23H16N4O
CAS 号
性状

固体

颜色

White to off-white

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
储存方式
Powder -20°C 3 years
4°C 2 years
In solvent -80°C 2 years
-20°C 1 year
溶解性数据
细胞实验： 

DMSO 中的溶解度 : 100 mg/mL (274.42 mM; 超声助溶; 吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响，请使用新开封的 DMSO)

配制储备液
浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.7442 mL 13.7212 mL 27.4424 mL
5 mM 0.5488 mL 2.7442 mL 5.4885 mL
查看完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 2 years; -20°C, 1 year。-80°C储存时，请在2年内使用， -20°C储存时，请在1年内使用。

  • 摩尔计算器

  • 稀释计算器

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

质量
=
浓度
×
体积
×
分子量 *

Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

浓度 (start)

C1

×
体积 (start)

V1

=
浓度 (final)

C2

×
体积 (final)

V2

动物实验：

请根据您的 实验动物和给药方式 选择适当的溶解方案。

以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：
——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；
以下溶剂前显示的百分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 方案 一

    请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    90% Corn Oil

    Solubility: ≥ 5 mg/mL (13.72 mM); 澄清溶液

    此方案可获得 ≥ 5 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液，此方案实验周期在半个月以上的动物实验酌情使用。

    以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 50.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。

动物溶解方案计算器
请输入动物实验的基本信息：

给药剂量

mg/kg

动物的平均体重

g

每只动物的给药体积

μL

动物数量

只
由于实验过程有损耗，建议您多配一只动物的量
请输入您的动物体内配方组成：
%
DMSO +
% 
+
%
Tween-80 +
%
Saline
如果您的动物是免疫缺陷鼠或者体弱鼠，建议 DMSO 中的在最后工作液体系中的占比尽量不超过 2%。
方案所需 助溶剂 包括：DMSO， ，均可在 MCE 网站选购。 ，Tween 80，均可在 MCE 网站选购。
计算结果
工作液所需浓度 : mg/mL
储备液配制方法 : mg 药物溶于 μL  DMSO（母液浓度为 mg/mL）。
您所需的储备液浓度超过该产品的实测溶解度，以下方案仅供参考，如有需要，请与 MCE 中国技术支持联系。
动物实验体内工作液的配制方法 : 取 μL DMSO 储备液，加入 μL 。 μL ，混合均匀至澄清，再加 μL Tween 80，混合均匀至澄清，再加 μL 生理盐水。
连续给药周期超过半月以上，请谨慎选择该方案。
请确保第一步储备液溶解至澄清状态，从左到右依次添加助溶剂。您可采用超声加热 （超声清洗仪，建议频次 20-40 kHz），涡旋吹打等方式辅助溶解。
纯度 & 产品资料
参考文献

CDPPB 相关分类

完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 2 years; -20°C, 1 year。-80°C储存时，请在2年内使用， -20°C储存时，请在1年内使用。

可选溶剂 浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 2.7442 mL 13.7212 mL 27.4424 mL 68.6059 mL
5 mM 0.5488 mL 2.7442 mL 5.4885 mL 13.7212 mL
10 mM 0.2744 mL 1.3721 mL 2.7442 mL 6.8606 mL
15 mM 0.1829 mL 0.9147 mL 1.8295 mL 4.5737 mL
20 mM 0.1372 mL 0.6861 mL 1.3721 mL 3.4303 mL
25 mM 0.1098 mL 0.5488 mL 1.0977 mL 2.7442 mL
30 mM 0.0915 mL 0.4574 mL 0.9147 mL 2.2869 mL
40 mM 0.0686 mL 0.3430 mL 0.6861 mL 1.7151 mL
50 mM 0.0549 mL 0.2744 mL 0.5488 mL 1.3721 mL
60 mM 0.0457 mL 0.2287 mL 0.4574 mL 1.1434 mL
80 mM 0.0343 mL 0.1715 mL 0.3430 mL 0.8576 mL
100 mM 0.0274 mL 0.1372 mL 0.2744 mL 0.6861 mL
Help & FAQs
  • Do most proteins show cross-species activity?

    Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

Keywords:

CDPPB781652-57-1mGluRAktERKCaspaseMitochondrial MetabolismMetabotropic glutamate receptorsPKBProtein kinase BExtracellular signal regulated kinasespositiveallostericmetabotropicglutamatereceptorsubtype5mGluR5antipsychoticInhibitorinhibitorinhibit

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产品名称：
CDPPB
目录号：
HY-14569
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