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抑制剂 & 激动剂

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Cat. No. Product Name Target Research Area Chemical Structure
  • HY-136217

    Others Cancer
    PU 23 是一种多药抗性蛋白 4 (MRP4) 抑制剂,可降低抗肿瘤剂 6-Mercaptopurine 的耐药性。
    PU 23
  • HY-101453

    Others Cancer
    Ceefourin 1 是一种有效且高度选择性的多药抗性蛋白 4 (MRP4) 抑制剂。Ceefourin 1 抑制多种 MRP4 底物的转运,但对其他 ABC 转运蛋白没有选择性。Ceefourin 1 是一种苯并噻唑,主要用作高危神经母细胞瘤的化学增敏剂。
    Ceefourin 1
  • HY-117452

    Others Inflammation/Immunology Cancer
    LY-402913 是一种选择性多药耐药蛋白 (MRP1) 抑制剂。
    LY-402913
  • HY-107643

    CBLC4H10

    P-glycoprotein Cancer
    Reversan (CBLC4H10) 是一种高效无毒的多药耐药相关蛋白 1 (MRP1) 和 P-糖蛋白 (Pgp) 抑制剂。
    Reversan
  • HY-19753
    KS176
    2 篇文献验证

    BCRP Cancer
    KS176是一种选择性的高活性乳腺癌耐药蛋白多药转运通道 (BCRP) 抑制剂(在Pheo A和Hoechst检测中IC50值分别为0.59和1.39 μM)。对P-gp和MRP1没有抑制活性。
    KS176
  • HY-123742

    Others Metabolic Disease
    Estradiol 3-sulfate 17-glucuronide potassium 是雌二醇的代谢产物。Estradiol 3-sulfate 17-glucuronide potassium 抑制多药耐药蛋白 (MRP) 介导的 17β -Estradiol 17-(β -D-Glucuronide) 转运,Ki 为 22 μM。
    Estradiol 3-sulfate 17-glucuronide potassium
  • HY-13554

    Antibiotic Infection Cancer
    Annamycin 是一种抗生素,对脂质膜具有高亲和力,可以绕过多药耐药蛋白 1 (MDR-1) 的细胞耐药机制。多脂质体包裹的 Annamycin 对实体肿瘤表现出抑制活性。
    Annamycin
  • HY-149469

    BCRP Cancer
    BCRP/ABCG2-IN-1 是乳腺癌耐药蛋白 (BCRP/ABCG2) 的抑制剂,IC50 为 5.98 μM,可用于乳腺癌的多药耐药研究。
    3,7,2',4'-Tetramethoxy-5-hydroxyflavone
  • HY-164683

    Others Cancer
    MRP1-IN-1 (Compound 9h) 是一种 MRP1 的抑制剂,在 HeLa-T5 细胞中的 EC50 为 0.90 μM。
    MRP1-IN-1
  • HY-13574

    VX 710-3

    P-glycoprotein Cancer
    Biricodar dicitrate (VX 710-3) 是 Biricodar (HY-13574A) 的柠檬酸盐形式。Biricodar dicitrate 是 P-糖蛋白 (P-glycoprotein) 和多药耐药相关蛋白 1 (MRP-1) 的抑制剂,可增加化疗药物在癌细胞内的积累,从而在多药耐药细胞中表现出有效的化学增敏活性。
    Biricodar dicitrate
  • HY-N6684
    Deoxynivalenol
    5 篇以上引用文献

    Vomitoxin

    Others Metabolic Disease
    脱氧雪腐镰刀菌烯醇 Deoxynivalenol是单端孢菌素家族 (trichothecenes family) 中一种具有口服活性的真菌毒素,通过紧密连接处的细胞旁路来穿过肠粘膜。Deoxynivalenol 转运不受P-糖蛋白 (PgP) 或多药耐药相关蛋白 (MRPs) 抑制剂的影响。
    Deoxynivalenol
  • HY-120931

    Leukotriene Receptor Cancer
    LY329146,Raloxifene (HY-13738) 类似物,是多药耐药蛋白(MRP1)抑制剂。LY329146 抑制白三烯 C4 (LTC4) 转运,IC50 为 0.8 μM。
    LY329146
  • HY-N4108

    P-glycoprotein Inflammation/Immunology Cancer
    Hypophyllanthin 是 Phyllanthus spp 中主要的一种木质素,具有很强的抗炎活性。Hypophyllanthin 能直接抑制 P-gp 的活性,而不干扰 MRP2 活性。
    Hypophyllanthin
  • HY-116529

    Others Others
    Lamellarin E 是一种具有生物活性的海洋生物碱,而 Lamellarin 系列生物碱则表现出潜在的细胞毒性、拓扑异构酶 I 抑制、蛋白激酶抑制、多药耐药逆转和抗 HIV-1 活性。
    Lamellarin E
  • HY-157876

    P-glycoprotein BCRP Cancer
    Anticancer agent 191 (Compound 2) 是一种丙磺舒 (HY-B0545) 衍生物。Anticancer agent 191 是一种针对癌症细胞的排出抑制剂,旨在抑制 P-糖蛋白 (P-gp)、乳腺癌耐药蛋白 (BCRP) 和/或多种多药耐药蛋白 (MRPs)。Anticancer agent 191 增加长春碱在癌症细胞内的积累,用于癌症的研究。
    Anticancer agent 191
  • HY-B0947
    Sulfanitran
    2 篇文献验证

    Bacterial Infection
    磺胺硝苯 Sulfanitran 是一种用于禽类饲料的抗菌和抗球虫剂。Sulfanitran 也是一种多药耐药蛋白 2 (MRP2) 刺激剂,可以增加 MRP2 对雌二醇 17-β-D-葡糖醛酸 (E217βG) 的亲和力。
    Sulfanitran
  • HY-N0406

    Others Inflammation/Immunology
    荭草素-2"-O-β-L-半乳糖苷 2"-O-beta-L-galactopyranosylorientin 提取自 Trollius ledebouri 的花朵。2"-O-beta-L-galactopyranosylorientin 涉及转运蛋白介导的外排,也是多药耐药蛋白2 (MRP2) 的底物。具有抗炎作用。
    2
  • HY-122009

    Indoxyl-β-D-glucoside

    Fluorescent Dye OAT Others
    Indican (Indoxyl-β-D-glucoside) 是吲哚酚的一种糖苷,染料靛蓝和靛玉红的前体。Indican 的主要代谢物是硫酸吲哚酚 (IS)。IS 是一种尿毒症毒素,是有机阴离子转运蛋白1 (OAT 1)、OAT 3 和多药耐药相关蛋白4 (MRP 4) 的底物/抑制剂。
    Indican
  • HY-N4108R

    P-glycoprotein Inflammation/Immunology Cancer
    Hypophyllanthin (Standard) 是 Hypophyllanthin 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Hypophyllanthin 是 Phyllanthus spp 中主要的一种木质素,具有很强的抗炎活性。Hypophyllanthin 能直接抑制 P-gp 的活性,而不干扰 MRP2 活性。
    Hypophyllanthin (Standard)
  • HY-N3028

    Microtubule/Tubulin Cancer
    根薯酮内酯B Taccalonolide B 是从 Tacca plantaginea 中分离得到的微管稳定剂,具有抗肿瘤活性。Taccalonolide B 在体外对过表达 p 糖蛋白 (Pgp) 和多药耐药蛋白 (MRP7) 的细胞系具有显著的抑制作用。Taccalonolide B 抑制 SK-OV-3 细胞生长的 IC50 值为 208 nM。
    Taccalonolide B
  • HY-B0947S1

    Isotope-Labeled Compounds Bacterial Infection
    磺胺硝苯-13C6 Sulfanitran-13C613C 标记的 Sulfanitran。Sulfanitran 是一种用于禽类饲料的抗菌和抗球虫剂。Sulfanitran 也是一种多药耐药蛋白 2 (MRP2) 刺激剂,可以增加 MRP2 对雌二醇 17-β-D-葡糖醛酸 (E217βG) 的亲和力。
    Sulfanitran-13C6
  • HY-B0947R

    Bacterial Infection
    磺胺硝苯 (Standard) Sulfanitran (Standard) 是 Sulfanitran 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Sulfanitran 是一种用于禽类饲料的抗菌和抗球虫剂。Sulfanitran 也是一种多药耐药蛋白 2 (MRP2) 刺激剂,可以增加 MRP2 对雌二醇 17-β-D-葡糖醛酸 (E217βG) 的亲和力。
    Sulfanitran (Standard)
  • HY-149333

    Bacterial Infection
    BO-1 是一种具有抗菌活性的苯甲酸酯。BO-1 抑制多重耐药金黄色葡萄球菌,并与环丙沙星 (HY-B0356) 等抗生素协同作用。BO-1 可以逆转耐药金黄色葡萄球菌菌株的耐药,降低小鼠体内炎症因子 IL-6 和 C 反应蛋白水平。
    BO-1
  • HY-N2416

    Microtubule/Tubulin Apoptosis Cancer
    根薯酮内酯A Taccalonolide A 是一种微管稳定剂,是从 Tacca chantrieri 中分离得到的类固醇,具有细胞毒性和抗疟活性。Taccalonolide A 能引起 G2-M 期滞留、Bcl-2 磷酸化,并引发细胞凋亡。Taccalonolide A 在体外对过表达 p 糖蛋白 (Pgp)、多药耐药蛋白 7 (MRP7) 的细胞系具有显著的抑制作用,抑制 SK-OV-3 细胞生长的 IC50 值为 622 nM。
    Taccalonolide A
  • HY-N0406R

    Others Inflammation/Immunology
    荭草素-2"-O-β-L-半乳糖苷 (Standard) 2"-O-beta-L-galactopyranosylorientin (Standard) 是 2"-O-beta-L-galactopyranosylorientin 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。2"-O-beta-L-galactopyranosylorientin 提取自 Trollius ledebouri 的花朵。2"-O-beta-L-galactopyranosylorientin 涉及转运蛋白介导的外排,也是多药耐药蛋白2 (MRP2) 的底物。具有抗炎作用。
    2
  • HY-19989A

    L-660711 sodium

    Leukotriene Receptor LPL Receptor Inflammation/Immunology
    MK-571 (L-660711) sodium 是一种口服有效、选择性的和竞争性的白三烯 D4 (LTD4) 受体拮抗剂,在豚鼠和人肺膜中的 Ki 值分别为 0.22 和 2.1 nM。MK-571 sodium 也是一种多药耐药相关蛋白 MRP4 (ABCC4)ABCC1 (MRP1) 抑制剂。MK-571 sodium 可抑制构成性和抗原刺激的 S1P 释放。
    MK-571 sodium
  • HY-P2657

    HIF/HIF Prolyl-Hydroxylase Proton Pump Endogenous Metabolite Cancer
    Verucopeptin 是一种有效的 HIF-1 (IC50=0.22 μM) 抑制剂,可以降低 HIF-1 靶基因的表达和 HIF-1α 的蛋白水平。通过直接靶向 v-ATPase ATP6V1G 亚基 (但不靶向 ATP1V1B2 或 ATP6V1D),Verucopeptin 强烈抑制 v-ATPase 活性。Verucopeptin 对耐药性癌细胞表现出抗肿瘤活性,常用作癌症相关研究。
    Verucopeptin
  • HY-W010649

    Antibiotic HSP Others Cancer
    Isoxazole 细胞毒性低,具有广泛的生物活性 (如抗微生物、抗菌、抗真菌、抗病毒、抗癌、抗炎、免疫调节、镇痛、抗结核或抗糖尿病),是药物支架的五元杂环中的一员。反环 Isoxazole 可作为 HSP90 抑制剂。Isoxazole 已被用为 BET 溴域 抑制剂。三环 Isoxazole 有望用于选择性多药耐药蛋白 (MRP1) 抑制剂。Isoxazole 有望用于各种抑制剂和疾病的研究。
    Isoxazole
  • HY-10320G

    BIRB 796 (GMP)

    p38 MAPK Cancer
    达马莫德 (GMP) Doramapimod GMP (BIRB 796 GMP) 是口服有效的 p38 MAPK 抑制剂,对 p38α、p38β、p38γ、p38δ 的 IC50 分别为 38、65、200 和 520 nM。Doramapimod 具有细胞毒性和对多发性骨髓瘤的抗肿瘤活性,与多药耐药蛋白 1 (ABCB1) 和极光激酶抑制剂 VX680 协同作用,可以增强其对口腔表皮样癌和宫颈癌的抗肿瘤活性。Doramapimod 具有抗炎活性。
    Doramapimod (GMP)
  • HY-W018791

    DDB

    HBV Autophagy Cytochrome P450 Atg8/LC3 p62 P-glycoprotein Infection Cardiovascular Disease Cancer
    联苯双酯 Bifendate (DDB) 是具有口服活性的抗 HBV 剂,用于对抗慢性乙型肝炎,从 Schisandrae chinensis 中提取。Bifendate 抑制体外 ATG5 依赖的自噬 (autophagy) 作用,并减轻油酸诱导的脂质积累,具有抗氧化 (anti-oxidant) 特性。Bifendate 可降低小鼠丙氨酸转氨酶 (ALT) 水平。Bifendate 减轻小鼠胆固醇/胆汁盐和高脂肪饮食引起的高胆固醇血症的肝脂肪变性。Bifendate 能有效提高细胞色素蛋白 (CYPs) 的活性,并逆转 P-gp 介导的多药耐药性 (MDR)。
    Bifendate
  • HY-163981

    P-glycoprotein Cancer
    ABCB1-IN-2 (compound 16q) 是一种功能性抑制剂,能够直接与 ABCB1 蛋白结合并稳定其结构,同时不影响 ABCB1 的表达量和亚细胞定位。ABCB1-IN-2 能提高 MCF-7/ADR 细胞对紫杉醇(PTX)的敏感性,可增加 PTX 的累积以及阻止 ABCB1 介导的荧光素 Rh123 累积和排出。ABCB1-IN-2 作为 ABCB1 介导的多药耐药(MDR)逆转剂,显示出强大的逆转 MDR 的能力。
    ABCB1-IN-2
  • HY-15898
    Y-320
    3 篇文献验证

    Interleukin Related Apoptosis Inflammation/Immunology Cancer
    Y-320 是一种口服有效的苯吡唑苯胺免疫调节剂。Y-320 抑制 IL-15 刺激的 CD4 T 细胞产生 IL-17, 其 IC50 值为 20-60 nM。Y-320 增强 G418 对 TP53、DMD和COL17A1 PTC 的读入,增加细胞蛋白质水平和蛋白质合成。Y-320 与低剂量 Paclitaxel (HY-B0015) 通过诱导 G2/M 期阻滞和细胞凋亡 (apoptosis) 显著致敏多药耐药性 (MDR) 肿瘤。Y-320 可用于类风湿关节炎 (RA) 和肿瘤的研究。
    Y-320
  • HY-118899

    Others Cancer
    XR5944是一种抗肿瘤化合物,具有对DNA的靶向活性。XR5944作为一种拓扑异构酶抑制剂,能够有效抑制拓扑异构酶I和II的活性。XR5944在体内外对人类和小鼠肿瘤细胞显示出卓越的抗肿瘤活性。XR5944在多个细胞系中表现出显著的高效性,IC50值为0.04-0.4 nM。XR5944在细胞中不受非典型药物耐受性的影响,即使在过表达P-糖蛋白或多药耐药相关蛋白的细胞中仍保持显著活性。XR5944在H69小细胞肺癌和HT29结肠癌的人类肿瘤模型中显示出抗肿瘤疗效,在HT29模型中诱导了大多数动物的肿瘤回归。XR5944可用于研究与结肠癌和肺癌相关的生物学过程。
    XR5944
  • HY-163709

    PROTACs FAK Cancer
    PROTAC FAK degrader 2 (Compound F2) 是粘着斑激酶 (FAK) 的 PROTAC 降解剂,对总 FAK 和磷酸化 p-FAKDC50 分别为 27.72 和 60.1 nM。PROTAC FAK degrader 2 抑制癌细胞 4T1、MDA-MB-231、MDA-MB-468 和 MDA-MB-435 的细胞活力,IC50 为 0.73-5.84 μM。PROTAC FAK degrader 2 通过抑制 AKTERK 信号通路逆转多药耐药性 (MDR)。PROTAC FAK degrader 2 在 HCT/8 异种移植小鼠模型中表现出抗肿瘤功效。(Pink: ligand for target protein Ifebemtinib (HY-122844); Black: linker (HY-Y0681); Blue: ligand for E3 ligase Thalidomide (HY-14658))
    PROTAC FAK degrader 2

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