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multikinase inhibitor

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By Targets:	Ack1 (1) Akt (2) AMPK (1) Anaplastic lymphoma kinase (ALK) (1) Apoptosis (12) Aurora Kinase (2) Autophagy (7) Bcr-Abl (6) c-Kit (4) c-Met/HGFR (1) Casein Kinase (1) CDK (4) Checkpoint Kinase (Chk) (1) Cholinesterase (ChE) (1) Drug Metabolite (1) EGFR (5) Ephrin Receptor (1) ERK (1) FAK (1) Ferroptosis (7) FGFR (3) FLT3 (14) GSK-3 (2) JAK (1) JNK (1) MEK (1) PDGFR (10) PI3K (2) Pim (2) Polo-like Kinase (PLK) (2) PROTACs (1) Raf (12) RET (6) Ribosomal S6 Kinase (RSK) (3) ROCK (1) SGK (1) Src (4) STAT (3) Trk Receptor (1) VEGFR (18) Wnt (1)
By Research Areas:	Cancer (43) Cardiovascular Disease (2) Inflammation/Immunology (3) Neurological Disease (3)
Click Chemistry:	炔烃 (1)

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Cat. No.	Product Name	Target	Research Area	Chemical Structure

HY-103032

Multi-kinase inhibitor 1	PDGFR c-Kit Bcr-Abl	Cancer
Multi-kinase inhibitor 1 是一种有效的多激酶 (multi-kinase) 抑制剂。Multi-kinase inhibitor 1 有用于导致与酪氨酸激酶活性异常或失控有关的疾病或失调的潜力，特别是与 PDGF-R，c-Kit 和 Bcr-abl 活性相关的疾病。

HY-112412

*PDGFR Tyrosine Kinase* Inhibitor III** PDGF Receptor Tyrosine Kinase inhibitor III	PDGFR	Neurological Disease
PDGFR Tyrosine Kinase Inhibitor III (PDGF Receptor Tyrosine Kinase Inhibitor III)是一种多激酶抑制剂，可抑制 PDGFR、EGFR、FGFR、PKA 和 PKC 等。可用于研究肌萎缩侧索硬化症。

HY-101963

AD80	Raf Src Ribosomal S6 Kinase (RSK) RET	Cancer
AD80 是多种激酶的抑制剂，抑制 RET，RAF，SRC 和 S6K 活性，但对 mTOR 的活性明显减弱。

HY-18507

AD57	RET Raf Ribosomal S6 Kinase (RSK) Src	Cancer
AD57 是一种具有口服活性的多种激酶抑制剂，抑制 RET、BRAF、S6K 和 Src 活性，但对 mTOR 的活性明显减弱。

HY-16265

JI-101	Ephrin Receptor PDGFR VEGFR	Cardiovascular Disease Cancer
JI-101是有口服活性的有抗癌活性的多靶点激酶抑制剂，可抑制 VEGFR2，PDGFRβ 和 EphB4。

HY-15769

WHI-P180 Janex 3	RET VEGFR EGFR	Cancer
WHI-P180 (Janex 3)是多种激酶抑制剂；抑制 RET，KDR 和 EGFR 的IC₅₀ 值分别为5 nM，66 nM 和4 μM。

HY-168114

Multi-kinase inhibitor 3	FLT3 PDGFR VEGFR	Cancer
Multi-kinase inhibitor 3 (compound 12) 是一种有效的和具有口服活性的多激酶 (*multikinase) 抑制剂，对 FLT1/VEGFR1、KDR/VEGFR2、FLT4/VEGFR3、FLT3、PDGFRα、PDGFRβ 的 IC₅₀* 值分别为 1.59、1.23、1.19、0.59、0.22、1.15 nM。Multi-kinase inhibitor 3 具有抗增殖活性。Multi-kinase inhibitor 3 具有抗癌活性。

HY-168115

Multi-kinase inhibitor 4	FLT3 PDGFR	Cancer
Multi-kinase inhibitor 4 (compound 14) 是一种口服有效的 FLT1、KDR、FLT3、FLT4、PDGFRα、PDGFRβ 抑制剂，其 IC₅₀ 分别为 1.97 nM、1.04 nM、0.33 nM、1.44 nM、0.18 nM、0.89 nM。Multi-kinase inhibitor 4 在癌症研究中发挥着重要作用。

HY-13645

Henatinib	VEGFR c-Kit PDGFR	Cancer
Henatinib 是一种口服有效的小分子多激酶抑制剂，具有广泛的抗肿瘤活性。Henatinib 抑制 VEGFR-2、c-kit、PDGFR 的活性，IC₅₀ 值分别为 0.6 nM、3.3 nM 和 41.5 nM。Henatinib 显著抑制人脐静脉内皮细胞 (HUVECs) 中的 VEGFR-2 磷酸化及其下游信号通路。

HY-18507A

AD57 hydrochloride	RET Src Ribosomal S6 Kinase (RSK) Raf	Cancer
AD57 是一种具有口服活性的多种激酶抑制剂，抑制 RET、BRAF、S6K 和 Src 活性。

HY-15769A

WHI-P180 hydrochloride Janex 3 hydrochloride	RET VEGFR EGFR	Cancer
WHI-P180 (Janex 3)是多种激酶抑制剂；抑制 RET，KDR 和 EGFR 的IC₅₀ 值分别为5 nM，66 nM 和4 μM。

HY-120590

Ruserontinib SKLB1028	EGFR FLT3 Bcr-Abl	Cancer
9-异丙基-N2-(4-(4-甲基哌嗪-1-基)苯基)-N8-(吡啶-3-基)-9H-嘌呤-2,8-二胺 Ruserontinib (SKLB1028)是一种具有口服活性的 EGFR、FLT3 和Abl 多激酶抑制剂，作用于人FLT3 的 IC₅₀ 值为 55 nM，具有抗肿瘤活性。

HY-130665

TL12-186 1 篇文献验证	PROTACs CDK	Cancer
TL12-186 是一种依赖于 Cereblon 的多激酶 PROTAC 降解剂。包括 CDK，BTK，FLT3，Aurora激酶，TEC，ULK，ITK 等。TL12-186 抑制 CDK2/cyclin A 和 CDK9/cyclin T1，IC₅₀ 分别为 73 和 55 nM。

HY-109084

Conteltinib CT-707	FAK	Cancer
Conteltinib (CT-707) 是一种多激酶抑制剂，可靶向作用于 FAK，ALK 和 Pyk2。Conteltinib (CT-707) 对 FAK 具有显着的抑制作用，IC₅₀ 为 1.6 nM。

HY-15732

BGB-102 JNJ-26483327	EGFR	Cancer
BGB-102 是多重激酶抑制剂，能够抑制 EGFR，HER2 和 HER4，IC₅₀ 值分别为 9.6 nM，18 nM 和 40.3 nM。

HY-10201S1

Sorafenib-d4 Bay 43-9006-d₄	Raf VEGFR FLT3 Ferroptosis Autophagy Apoptosis	Cancer
索拉非尼-d₄ Sorafenib-d₄ 是 Sorafenib 的氘代化合物。Sorafenib 是一种多激酶抑制剂，抑制 Raf-1，B-Raf 和 VEGFR-3 的 IC₅₀ 分别为6 nM，20 nM，22 nM。

HY-109019

Vorolanib CM082; X-82	VEGFR PDGFR	Cardiovascular Disease Cancer
Vorolanib (CM082) 是一种具有口服活性的，有效的 VEGFR/PDGFR 抑制剂。Vorolanib 是一种有效的 ATP 结合盒 (ABC) 转运蛋白抑制剂。Vorolanib 是一种血管生成抑制剂，与 ZD1839 (HY-50895) 联用具有抗肿瘤活性。

HY-160765

WNTinib APS-8-100-2	Wnt Apoptosis	Cancer
WNTinib (APS-8-100-2) 是一种多激酶 (multi-kinase) 抑制剂，选择性地拮抗 β-catenin (CTNNB1) 突变的肝细胞癌 (HCC)。WNTinib 通过抑制 KIT/MAPK 和下游 EZH2 激活来下调致癌 Wnt 信号传导。

HY-19897

4SC-203	FLT3 VEGFR	Cancer
4SC-203 是一种有效的多激酶 (*multikinase*) 抑制剂，具有潜在的抗肿瘤活性。4SC-203 选择性抑制 FLT3/STK1, FLT3 突变型，VEGFRs。

HY-107447

N-Deshydroxyethyl Dasatinib N-Deshydroxyethyl BMS-354825	Drug Metabolite	Inflammation/Immunology Cancer
N-Deshydroxyethyl Dasatinib (N-Deshydroxyethyl BMS-354825) 是 Dasatinib 的代谢物，Dasatinib 是一种多激酶抑制剂，能有效抑制 Bcr-Abl、Src 家族和血小板衍生生长因子受体激酶，N-Deshydroxyethyl Dasatinib 可用于癌症和免疫疾病的研究。

HY-10201S

Sorafenib-d3 Donafenib; Bay 43-9006-d₃	Raf VEGFR FLT3 Ferroptosis Autophagy Apoptosis	Cancer
索拉非尼 d₃ Sorafenib-d₃ (Donafenib) 是 Sorafenib 的氘代化合物，是首个氘代肿瘤抑制小分子。Sorafenib 是一种多激酶抑制剂，抑制 Raf-1，B-Raf 和 VEGFR-3 的 IC₅₀ 分别为 6 nM，20 nM，22 nM。

HY-13737

R1530 1 篇文献验证	VEGFR FGFR Apoptosis	Cancer
R1530 是一种高效的，具有口服活性的有丝分裂/血管生成 (mitosis/angiogenesis) 双重作用抑制剂，具有抗肿瘤和抗血管生成活性。R1530 是一种多激酶抑制剂，与 31 种激酶结合的 K_d 均小于 500 nM。R1530 抑制 VGFr2、FGFr1 作用的 IC₅₀ 分别为 10 nM 和 28 nM。R1530 可以触发细胞凋亡 (有丝分裂) 或衰老。

HY-10371

Pim1/AKK1-IN-1 5 篇文献验证 LKB1/AAK1 dual inhibitor	Pim	Cancer
Pim1/AKK1-IN-1 是一种有效的多种酶抑制剂，能够作用于 Pim1/AKK1/MST2/LKB1，K_d 值分别为 35 nM/53 nM/75 nM/380 nM。

HY-17602

Amcasertib BBI503	Others	Cancer
Amcasertib (BBI503) 是一种可口服的小分子多激酶抑制剂。 Amcasertib 对 PC-9/GR 细胞中 NANOG 和 CD133 的表达和细胞活力具有抑制作用。作为一种口服的癌细胞干激酶抑制剂，具有潜在的抗肿瘤活性，目前正在多个癌症的I期临床试验中进行研究。

HY-12037A

Rigosertib 5 篇文献验证 ON-01910	Polo-like Kinase (PLK) PI3K Apoptosis	Cancer
瑞格色替 Rigosertib (ON-01910) 是一种多激酶抑制剂和选择性抗癌剂，通过抑制 PI3K/Akt 途径诱导细胞凋亡，促进组蛋白 H2AX 的磷酸化并诱导细胞周期中的 G2/M 期停滞。Rigosertib 是一种选择性的非 ATP 竞争性 PLK1 抑制剂，IC₅₀ 值为 9 nM。

HY-12037

Rigosertib sodium 5 篇文献验证 ON-01910 sodium	Polo-like Kinase (PLK) PI3K Apoptosis	Cancer
瑞格色替钠 Rigosertib sodium (ON-01910 sodium) 是一种多激酶抑制剂和选择性抗癌剂，通过抑制 PI3K/Akt 途径诱导细胞凋亡，促进组蛋白 H2AX 的磷酸化并诱导细胞周期中的 G2/M 期停滞。Rigosertib sodium 是一种选择性的非 ATP 竞争性 PLK1 抑制剂，IC₅₀ 值为 9 nM。

HY-13072

Cenisertib 1 篇文献验证 AS-703569; R-763	Aurora Kinase Bcr-Abl Akt STAT FLT3	Cancer
Cenisertib (AS-703569) 是一种 ATP 竞争性的多激酶抑制剂，可抑制 Aurora-kinase-A/B，ABL1，AKT，STAT5, FLT3 的活性。Cenisertib 通过抑制肿瘤肥大细胞 (MC) 中几种不同分子靶标的活性抑制其生长。Cenisertib 抑制异种移植模型中胰腺癌，乳腺癌，结肠癌，卵巢癌和肺癌以及白血病的肿瘤生长。

HY-10201A

Sorafenib Tosylate 最多引用文献 193 篇文献验证 Bay 43-9006 Tosylate	Raf VEGFR FLT3 Autophagy Ferroptosis Apoptosis	Cancer
甲苯磺酸索拉非尼 Sorafenib Tosylate (Bay 43-9006 Tosylate) 是一种有效的口服活性 Raf 抑制剂，对 Raf-1 和 B-Raf 的 IC₅₀ 分别为 6 nM 和 20 nM。Sorafenib Tosylate 是一种多激酶抑制剂，对 VEGFR2，VEGFR3，PDGFRβ，FLT3 和 c-Kit 的 IC₅₀ 分别为 90 nM，15 nM，20 nM，57 nM 和 58 nM。Sorafenib Tosylate 诱导细胞自噬 (autophagy) 和凋亡 (apoptosis)，并具有抗肿瘤活性。Sorafenib Tosylate 也是一种 ferroptosis 激动剂。

HY-10201

Sorafenib 最多引用文献 193 篇文献验证 Bay 43-9006	Raf VEGFR FLT3 Autophagy Apoptosis Ferroptosis	Cancer
索拉非尼 Sorafenib (Bay 43-9006) 是一种有效的口服活性 Raf 抑制剂，对 Raf-1 和 B-Raf 的 IC₅₀ 分别为 6 nM 和 20 nM。Sorafenib 是一种多激酶抑制剂，对 VEGFR2，VEGFR3，PDGFRβ，FLT3 和 c-Kit 的 IC₅₀ 分别为 90 nM，15 nM，20 nM，57 nM 和 58 nM。Sorafenib 诱导细胞自噬 (autophagy) 和凋亡 (apoptosis)，并具有抗肿瘤活性。Sorafenib 也是一种 ferroptosis 激动剂。

HY-13072B

Cenisertib benzoate AS-703569 benzoate; R-763 benzoate	Aurora Kinase Bcr-Abl Akt STAT FLT3	Cancer
Cenisertib (AS-703569) benzoate 是一种 ATP 竞争性的多激酶抑制剂，可抑制 Aurora-kinase-A/B，ABL1，AKT，STAT5, FLT3 的活性。Cenisertib benzoate 通过抑制肿瘤肥大细胞 (MC) 中几种不同分子靶标的活性抑制其生长。Cenisertib benzoate 抑制异种移植模型中胰腺癌，乳腺癌，结肠癌，卵巢癌和肺癌以及白血病的肿瘤生长。

HY-158027

B-Raf IN 17	Raf VEGFR FGFR	Cancer
B-Raf IN 17 (Compound 8e) 是一种有效的、具有口服活性的 II 型多激酶抑制剂。B-Raf IN 17 在 A375 细胞系中表现出对 BRAF_WT、VEGFR-2 和 FGFR-1 的有效细胞水平抑制，IC₅₀ 值分别为 0.02、0.18 和 1.65μM。B-Raf IN 17 可用于癌症研究。

HY-10943

GNF-7 2 篇文献验证	Bcr-Abl Ack1	Cancer
GNF-7 是一种多重激酶抑制剂。GNF-7 是 Bcr-Abl 的抑制剂，对 Bcr-Abl^WT 和 Bcr-Abl^T315I 作用的 IC₅₀ 值分别为 133 nM 和 61 nM。GNF-7 对 ACK1 和 GCK 也具有抑制活性，IC₅₀ 分别为 25 nM 和 8 nM。GNF-7 可用于血液恶性肿瘤的研究。

HY-161595

CDK5-IN-4	CDK GSK-3	Cancer
CDK5-IN-4 (compound 4) 是一种有效的多激酶 II 型抑制剂，靶向 CDK5，IC₅₀ 为 9.8 μM。CDK5-IN-4 还抑制 GSK-3α、GSK-3β、CDK9 和 CDK2，IC₅₀ 值分别为 0.98、4.00、1.76 和 6.24 μM。CDK5-IN-4 可用于胶质母细胞瘤研究。

HY-107417

Hypothemycin	VEGFR MEK FLT3 PDGFR ERK	Cancer
寄端霉素 Hypothemycin 是由真菌产生的聚酮化合物，是一种多激酶抑制剂，对 VEGFR2/VEGFR1，MEK1/MEK2，FLT-3，PDGFRβ/PDGFRα 和 ERK1/ERK2 的 K_i 值分别为 10/70 nM，17/38 nM, 90 nM，900 nM/1.5 μM 和 8.4/2.4 μM。

HY-144316

ZLWH-23	Cholinesterase (ChE) GSK-3	Neurological Disease
ZLWH-23 是一种选择性的乙酰胆碱酯酶 (AChE) 抑制剂(IC₅₀=0.27 μM)，具有抑制 GSK-3β 的特性 (IC₅₀=6.78 μM)。ZLWH-23 对 BChE (IC₅₀=20.82 μM) 上的乙酰胆碱酯酶和对多种激酶以及 GSK-3β 具有选择性。ZLWH-23 具有研究阿尔茨海默病的潜力。

HY-149415

Multi-kinase-IN-5	RET FGFR VEGFR c-Kit c-Met/HGFR PDGFR Raf	Cancer
Multi-kinase-IN-5 (compound 15c) 是一种有前途的多激酶抑制剂。Multi-kinase-IN-5 可抑制一组蛋白激酶（RET、KIT、cMet、VEGFR1,2、FGFR1、PDGFR 和 BRAF），显示抑制百分比为 74%、31%、62%、40%、73%、74%、59% 和 69%。针对 FGFR1、VEGFR 和 RET 激酶 IC₅₀ 分别为 1.287、0.117 和 1.185 μM。

HY-12624

Narazaciclib 2 篇文献验证 ON123300	CDK AMPK PDGFR	Cancer
Narazaciclib (ON123300) 是一种强效的，可透过血脑屏障的多激酶抑制剂，可抑制 CDK4 (IC₅₀=3.9 nM），Ark5 (IC₅₀=5 nM)，PDGFRβ (IC₅₀=26 nM)，FGFR1 (IC₅₀=26 nM)，RET (IC₅₀=9.2 nM) 和 FYN (IC₅₀=11 nM)。Narazaciclib 在脑肿瘤中抑制 Akt 磷酸化及激活 Erk。Narazaciclib 抑制 CDK6，IC₅₀ 为 9.82 nM。

HY-10201AR

Sorafenib Tosylate (Standard)	Raf VEGFR FLT3 Autophagy Ferroptosis Apoptosis	Cancer
甲苯磺酸索拉非尼(Standard) Sorafenib (Tosylate) (Standard)是 Sorafenib (Tosylate) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Sorafenib Tosylate (Bay 43-9006 Tosylate) 是一种有效的口服活性 Raf 抑制剂，对 Raf-1 和 B-Raf 的 IC₅₀ 分别为 6 nM 和 20 nM。Sorafenib Tosylate 是一种多激酶抑制剂，对 VEGFR2，VEGFR3，PDGFRβ，FLT3 和 c-Kit 的 IC₅₀ 分别为 90 nM，15 nM，20 nM，57 nM 和 58 nM。Sorafenib Tosylate 诱导细胞自噬 (autophagy) 和凋亡 (apoptosis)，并具有抗肿瘤活性。Sorafenib Tosylate 也是一种 ferroptosis 激动剂。

HY-10201R

Sorafenib (Standard)	Raf VEGFR FLT3 Autophagy Apoptosis Ferroptosis	Cancer
索拉非尼(Standard) Sorafenib (Standard)是 Sorafenib 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Sorafenib (Bay 43-9006) 是一种有效的口服活性 Raf 抑制剂，对 Raf-1 和 B-Raf 的 IC₅₀ 分别为 6 nM 和 20 nM。Sorafenib 是一种多激酶抑制剂，对 VEGFR2，VEGFR3，PDGFRβ，FLT3 和 c-Kit 的 IC₅₀ 分别为 90 nM，15 nM，20 nM，57 nM 和 58 nM。Sorafenib 诱导细胞自噬 (autophagy) 和凋亡 (apoptosis)，并具有抗肿瘤活性。Sorafenib 也是一种 ferroptosis 激动剂。

HY-108417

Debio 0617B	STAT JAK Bcr-Abl	Cancer
Debio 0617B 是一种多激酶抑制剂，可减少原代人 AML CD34⁺ 干/祖细胞的维持和自我更新。Debio 0617B 靶向 STAT3/STAT5 信号上游关键激酶，如 JAK、SRC、ABL 和 III/V 类受体酪氨酸激酶。Debio 0617B 在 STAT3 驱动的实体瘤中具有功效。

HY-10201S2

Sorafenib-13C,d3 1 篇文献验证	Raf VEGFR FLT3 Autophagy Apoptosis Ferroptosis	Cancer
索拉非尼-¹³C,d₃ Sorafenib-¹³C,d₃ 是一种 ¹³C 和氘代标记的 Sorafenib。Sorafenib (Bay 43-9006) 是一种有效的口服活性 Raf 抑制剂，对 Raf-1 和 B-Raf 的 IC₅₀ 分别为 6 nM 和 20 nM。Sorafenib 是一种多激酶抑制剂，对 VEGFR2，VEGFR3，PDGFRβ，FLT3 和 c-Kit

HY-125387

TOP1210	Src	Inflammation/Immunology
TOP1210是一种窄谱酪氨酸激酶抑制剂，具有对P38α、Src和Syk激酶的强力抑制活性。TOP1210有效减少了外周血单核细胞、原代巨噬细胞、HT29细胞、溃疡性结肠炎（UC）活检中的炎症细胞及从炎症结肠UC粘膜中分离的肌成纤维细胞释放的促炎细胞因子。TOP1210在细胞实验和UC活检中表现出显著的抗炎效果，优于某些选择性激酶抑制剂。TOP1210的多激酶抑制作用为获得更广泛的疗效提供了可能，尤其是在自身免疫反应的调节中。

HY-167854

KW-2450 free base	Others	Cancer
KW-2450 Free base是一种针对 Aurora A 和 B 激酶的强效多激酶抑制剂，对三阴性乳腺癌 (TNBC) 具有显著的抗肿瘤活性。KW-2450 Free base可有效降低细胞活力、促进细胞凋亡并抑制 TNBC 细胞中的集落形成和乳球形成。KW-2450 Free base可显著抑制 TNBC 异种移植瘤的生长，导致四倍体积聚，随后细胞凋亡或八倍体细胞存活。KW-2450 Free base可增强与 MEK 抑制剂司美替尼联合抑制的疗效，从而在 TNBC 模型中产生协同抗肿瘤作用。 KW-2450 Free base还可作为口服生物可利用的 IGF-1R 和 IR 酪氨酸激酶抑制剂，通过抑制肿瘤细胞增殖和诱导细胞凋亡发挥其潜在的抗肿瘤活性。

HY-156470

Multi-kinase-IN-6	Trk Receptor Anaplastic lymphoma kinase (ALK) c-Kit EGFR Pim Casein Kinase Checkpoint Kinase (Chk) CDK Apoptosis	Cancer
Multi-kinase-IN-6 (compound 10e) 是一种多激酶抑制剂，对 TrkA、ALK2、c-KIT、EGFR、PIM1、CK2α、CHK1 和 CDK2 显示出良好的酶抑制活性。Multi-kinase-IN-6 显示出针对 MCF7、HCT116 和 EKVX 的抗增殖活性，IC₅₀ 值分别为 3.36 μM、1.40 μM 和 3.49 μM。Multi-kinase-IN-6 在 MCF7 和 HCT116 细胞中显示细胞周期阻滞在 G1/S 期和 G1 期，具有良好的凋亡 (apoptosis) 效果。

HY-167832

PT109	JNK SGK ROCK	Neurological Disease Inflammation/Immunology Cancer
PT109 是一种多激酶抑制剂，PT109 靶向抑制 JNK (JNK1: IC₅₀=0.143 μM; JNK2: IC₅₀=0.831 μM; JNK3: IC₅₀=0.285 μM) 和其他激酶 (SGK1: IC₅₀=1.34 μM; SGK2: IC₅₀=5.6 μM; SGK3: IC₅₀=26.4 μM; ROCK2: IC₅₀=34 μM) 并在抗炎、抗氧化、神经发生、突触发生等方面发挥重要作用。此外，PT109 也通过 PTBP1/PKM1/2 通路将多形性胶质母细胞瘤 (GBM) 重编程为少突胶质细胞，并改变 GBM 的代谢模式，发挥抗胶质瘤活性。

HY-121708

KI-328	Others	Cancer
KI-328是一种针对KIT激酶的抑制剂，它对急性髓系白血病（AML）中常见的一些KIT突变体激酶具有选择性活性。KI-328在体外激酶实验中对KIT激酶表现出特异性，并能抑制野生型（Wt）和突变型KIT表达细胞的生长，但对D816V-KIT的活性较低。对几种有效KIT抑制剂对多种突变型KIT表达细胞生长抑制效果的比较分析显示，多激酶抑制剂对D816V-KIT的活性与其他突变型KIT相当；然而，热休克蛋白90（HSP90）抑制剂对D816V-KIT表现出显著的活性，而在不影响其他突变型KIT表达细胞生长的浓度下抑制D816V-KIT表达细胞的生长。这些结果表明，有效的KIT抑制剂对不同类型的KIT突变体激酶活性不同。因此，在临床开发中，KIT抑制剂需要验证对多种类型KIT突变体激酶的活性。

Cat. No.	Product Name	Category	Target	Chemical Structure

HY-107417

Hypothemycin	Structural Classification Monophenols Microorganisms Antifungal Macrolide Antibiotics Classification of Application Fields Antibiotics Source classification Phenols Disease Research Disease Research Fields Cancer	VEGFR MEK FLT3 PDGFR ERK
寄端霉素 Hypothemycin 是由真菌产生的聚酮化合物，是一种多激酶抑制剂，对 VEGFR2/VEGFR1，MEK1/MEK2，FLT-3，PDGFRβ/PDGFRα 和 ERK1/ERK2 的 K_i 值分别为 10/70 nM，17/38 nM, 90 nM，900 nM/1.5 μM 和 8.4/2.4 μM。

Cat. No.	Product Name	Chemical Structure

HY-10201S

Sorafenib-d3
Sorafenib-d₃ (Donafenib) 是 Sorafenib 的氘代化合物，是首个氘代肿瘤抑制小分子。Sorafenib 是一种多激酶抑制剂，抑制 Raf-1，B-Raf 和 VEGFR-3 的 IC₅₀ 分别为 6 nM，20 nM，22 nM。

HY-10201S2

Sorafenib-13C,d3 1 篇文献验证
Sorafenib-¹³C,d₃ 是一种 ¹³C 和氘代标记的 Sorafenib。Sorafenib (Bay 43-9006) 是一种有效的口服活性 Raf 抑制剂，对 Raf-1 和 B-Raf 的 IC₅₀ 分别为 6 nM 和 20 nM。Sorafenib 是一种多激酶抑制剂，对 VEGFR2，VEGFR3，PDGFRβ，FLT3 和 c-Kit

HY-10201S1

Sorafenib-d4
Sorafenib-d₄ 是 Sorafenib 的氘代化合物。Sorafenib 是一种多激酶抑制剂，抑制 Raf-1，B-Raf 和 VEGFR-3 的 IC₅₀ 分别为6 nM，20 nM，22 nM。

Cat. No.	Product Name		Classification

HY-125387

TOP1210		炔烃
TOP1210是一种窄谱酪氨酸激酶抑制剂，具有对P38α、Src和Syk激酶的强力抑制活性。TOP1210有效减少了外周血单核细胞、原代巨噬细胞、HT29细胞、溃疡性结肠炎（UC）活检中的炎症细胞及从炎症结肠UC粘膜中分离的肌成纤维细胞释放的促炎细胞因子。TOP1210在细胞实验和UC活检中表现出显著的抗炎效果，优于某些选择性激酶抑制剂。TOP1210的多激酶抑制作用为获得更广泛的疗效提供了可能，尤其是在自身免疫反应的调节中。

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multikinase inhibitor

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