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17

抑制剂 & 激动剂

2

抗体抑制剂

5

天然产物

1

同位素标记物

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Targets Recommended:
Cat. No. Product Name Target Research Area Chemical Structure
  • HY-116894
    Rotundifuran

    		Apoptosis Cancer
    蔓荆呋喃 Rotundifuran 是一种从 Vitex rotundifolia 中分离的拉丹烷型二萜。Rotundifuran 能够抑制人骨髓白血病细胞的细胞周期进程并诱导细胞凋亡。
    Rotundifuran
  • HY-16271
    Kevetrin hydrochloride
    1 篇文献验证

    4-Isothioureidobutyronitrile hydrochloride; thioureidobutyronitrile hydrochloride; thioureido butyronitrile hydrochloride

    		 MDM-2/p53 Apoptosis Cancer
    Kevetrin hydrochloride 是一种有效的 p53 激活剂，可诱导 TP53 野生型和突变型急性髓系白血病细胞凋亡。Kevetrin 对原始胚细胞具有优先的细胞毒性。
    Kevetrin hydrochloride
  • HY-101985
    BV02
    1 篇文献验证

    		 Bcr-Abl Cancer
    BV02 是一种有效的 4-3-3 PPI (14-3-3 蛋白-蛋白相互作用)抑制剂。BV02 对表达 IM (伊马替尼) 敏感的野生型 Bcr-Abl 和 IM 抗性 T315I 突变的造血细胞显示细胞毒性。BV02 具有研究慢性粒细胞白血病的潜力。
    BV02
  • HY-P9948
    Alemtuzumab

    Campath-IH

    		 Apoptosis Cancer
    阿伦单抗 Alemtuzumab (Campath-IH) 是一种针对 CD52 的人源化单克隆抗体，不与鼠 CD52 发生交叉反应。Alemtuzumab 选择性地靶向 CD52 抗原，诱导深度淋巴细胞耗竭，然后恢复具有调节表型的 T 和 B 细胞。Alemtuzumab 能够产生补体依赖性细胞毒性和抗体依赖性细胞介导的细胞毒性 (ADCC)，以及诱导细胞凋亡。Alemtuzumab 具有用于 B 细胞慢性淋巴细胞白血病研究的潜力。
    Alemtuzumab
  • HY-13653
    (-)-Epigallocatechin Gallate
    最多引用文献
    34 篇文献验证

    EGCG; Epigallocatechol Gallate

    		 Endogenous Metabolite Apoptosis Inflammation/Immunology Cancer
    (-)-表没食子儿茶素没食子酸酯 (-)-Epigallocatechin Gallate sulfate (EGCG) 是绿茶中的一种主要多酚，可抑制细胞增殖并诱导细胞凋亡。 (-)-Epigallocatechin Gallate sulfate 可抑制谷氨酸脱氢酶 1/2 (GDH1/2, GLUD1/2) 的活性。(-)-Epigallocatechin Gallate sulfate 对结直肠癌、髓性白血病、甲状腺癌等多种癌症具有有效的抗癌、抗氧化和抗炎特性。
    (-)-Epigallocatechin Gallate
  • HY-162698
    JMF4073

    		Thymidylate Synthase Cancer
    JMF4073 是一种胸苷酸 (TMP) 和胞苷酸 (CMP) 激酶抑制剂，IC50 分别为 0.16 μM 和 0.17 μM。JMF4073 在体外和体内消除野生型 (WT)-Bcr-Abl 转化的髓系细胞。
    JMF4073
  • HY-12083
    PPY-A

    		Bcr-Abl Cancer
    PPY-A 是一种有效的 T315I 突变体和野生型 Abl 激酶抑制剂，IC50 分别为 9 和 20 nM。PPY-A 抑制用野生型 Abl 和 Abl T315I 突变体转化的 Ba⁄F3 细胞，IC50 分别为 390 和 180 nM。PPY-A 可用于慢性粒细胞白血病 (CML) 的研究。
    PPY-A
  • HY-169843
    Cotylenin A

    		c-Myc Cancer
    Cotylenin A 是一种菲醌类化合物，与维生素 K2 协同诱导单核细胞分化和生长停滞，同时抑制 c-Myc 表达并诱导人类白血病 HL-60 细胞中的细胞周期蛋白 G2 表达。Cotylenin A 可用于急性髓系白血病研究。
    Cotylenin A
  • HY-126920
    AFG206

    		FLT3 Apoptosis Cancer
    AFG206 是第一代 ATP 竞争性“II 型” FLT3 抑制剂。AFG206 通过诱导 FLT3-ITD-Ba/F3 细胞和 D835Y-Ba/F3 细胞凋亡 (Apoptosis)，有效抑制细胞增殖 (IC50 值约 0.1 µM)。AFG206 有望用于急性髓系白血病的研究。
    AFG206
  • HY-164469
    CHMFL-48

    		Bcr-Abl Apoptosis STAT Cancer
    CHMFL-48 是一种具有口服活性的 BCR-ABL 激酶抑制剂，包括野生型 (wt) 和多种耐受 Imatinib (HY-15463) 的突变体。CHMFL-48 对 ABL 野生型和 ABL T315I 突变体的 IC50 分别为 1 nM 和 0.8 nM。CHMFL-48 通过阻断 BCR-ABL 野生型及突变体的自磷酸化，影响下游信号传导介质，如 STAT5 和 CRKL，进而导致细胞周期阻滞和细胞凋亡 (Apoptosis)。CHMFL-48 有望用于慢性粒细胞白血病 (CML) 的研究。
    CHMFL-48
  • HY-111158
    BMS-748730

    		c-Met/HGFR Cancer
    BMS-748730 是一种有口服活性的酪氨酸激酶 (tyrosine kinase) 抑制剂。BMS-748730 通过与酪氨酸激酶 (tyrosine kinase) 的 ATP 结合位点竞争，抑制酪氨酸激酶 (tyrosine kinase) 的活性，这阻止了激酶对底物蛋白的磷酸化，从而抑制了细胞增殖和肿瘤生长相关的信号传导途径。BMS-748730 可用于某些类型的癌症，包括慢性髓性白血病 (CML) 的研究。
    BMS-748730
  • HY-150526
    EGCG-4″-sulfate

    		Endogenous Metabolite Apoptosis Inflammation/Immunology Cancer
    EGCG-4″-sulfate 是绿茶中的一种主要多酚，可抑制细胞增殖并诱导细胞凋亡。 EGCG-4″-sulfate 可抑制谷氨酸脱氢酶 1/2 (GDH1/2, GLUD1/2) 的活性。EGCG-4″-sulfate 对结直肠癌、髓性白血病、甲状腺癌等多种癌症具有有效的抗癌、抗氧化和抗炎特性[2]。
    EGCG-4″-sulfate
  • HY-13653R
    (-)-Epigallocatechin Gallate (Standard)
    最多引用文献
    34 篇文献验证

    EGCG(Standard); Epigallocatechol Gallate (Standard)

    		 Endogenous Metabolite Apoptosis Inflammation/Immunology Cancer
    (-)-表没食子儿茶素没食子酸酯（标准品） (-)-Epigallocatechin Gallate (Standard) 是 (-)-Epigallocatechin Gallate 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。(-)-Epigallocatechin Gallate sulfate (EGCG) 是绿茶中的一种主要多酚，可抑制细胞增殖并诱导细胞凋亡。 (-)-Epigallocatechin Gallate sulfate 可抑制谷氨酸脱氢酶 1/2 (GDH1/2, GLUD1/2) 的活性。(-)-Epigallocatechin Gallate sulfate 对结直肠癌、髓性白血病、甲状腺癌等多种癌症具有有效的抗癌、抗氧化和抗炎特性。
    (-)-Epigallocatechin Gallate (Standard)
  • HY-13653S1
    (-)-Epigallocatechin Gallate-d4

    EGCG-d4; Epigallocatechol Gallate-d4

    		 Isotope-Labeled Compounds Apoptosis Inflammation/Immunology Cancer
    (-)-表没食子儿茶素没食子酸酯-d4 (-)-Epigallocatechin Gallate-d4 (EGCG-d4; Epigallocatechol Gallate-d4) 是氚代标记的 (-)-Epigallocatechin Gallate (HY-13653)。(-)-Epigallocatechin Gallate sulfate (EGCG) 是绿茶中的一种主要多酚，可抑制细胞增殖并诱导细胞凋亡。 (-)-Epigallocatechin Gallate sulfate 可抑制谷氨酸脱氢酶 1/2 (GDH1/2, GLUD1/2) 的活性。(-)-Epigallocatechin Gallate sulfate 对结直肠癌、髓性白血病、甲状腺癌等多种癌症具有有效的抗癌、抗氧化和抗炎特性。
    (-)-Epigallocatechin Gallate-d4
  • HY-P99395
    Talacotuzumab

    JNJ 56022473; CSL 362

    		 Interleukin Related Cancer
    塔妥珠单抗 Talacotuzumab (JNJ 56022473; CSL 362) 是一种 IgG1 型完全人源化的 CD123 中和单克隆抗体，含有修饰的 Fc 结构。Talacotuzumab 对 CD123、CD32b/c、CD16-158F、CD16-158V 的 KD 分别为 0.43 nM、188 nM、46 nM、16.8 nM。Talacotuzumab 抑制 IL-3 与 CD123 的结合，从而拮抗靶细胞中的 IL-3 信号传导。Talacotuzumab 使 Fc 区发生突变以增加对 CD16 (FcγRIIIa) 的亲和力，从而增强抗体依赖性细胞介导的细胞毒性 (ADCC)。Talacotuzumab 在体内非常有效地减少急性髓性白血病 (AML) 异种移植小鼠模型中的白血病细胞生长。
    Talacotuzumab
  • HY-121708
    KI-328

    		Others Cancer
    KI-328是一种针对KIT激酶的抑制剂，它对急性髓系白血病（AML）中常见的一些KIT突变体激酶具有选择性活性。KI-328在体外激酶实验中对KIT激酶表现出特异性，并能抑制野生型（Wt）和突变型KIT表达细胞的生长，但对D816V-KIT的活性较低。对几种有效KIT抑制剂对多种突变型KIT表达细胞生长抑制效果的比较分析显示，多激酶抑制剂对D816V-KIT的活性与其他突变型KIT相当；然而，热休克蛋白90（HSP90）抑制剂对D816V-KIT表现出显著的活性，而在不影响其他突变型KIT表达细胞生长的浓度下抑制D816V-KIT表达细胞的生长。这些结果表明，有效的KIT抑制剂对不同类型的KIT突变体激酶活性不同。因此，在临床开发中，KIT抑制剂需要验证对多种类型KIT突变体激酶的活性。
    KI-328
  • HY-143894
    FLT3-IN-11

    		FLT3 Cancer
    FLT3-IN-11 (compound 30) 是一种有效、选择性和具有口服活性的 FLT3 激酶抑制剂，对野生型 FLT3 和 FLT3-D835Y 的 IC50 分别为 7.22 nM 和 4.95 nM。FLT3-IN-11 对 FLT3 的选择性高于 c-KIT (>1000 倍)。FLT3-IN-11 具有出色的抗急性髓性白血病 (AML) 活性 (MV4-11 细胞，IC50 为 3.2 nM)。
    FLT3-IN-11

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