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By Targets:	Amyloid-β (1) Apoptosis (8) Aurora Kinase (2) Autophagy (4) Bcr-Abl (4) Beta-secretase (1) Casein Kinase (1) ERK (1) FGFR (1) FLT3 (2) GSK-3 (1) HDAC (1) Influenza Virus (2) JAK (2) MAPKAPK2 (MK2) (1) MEK (9) Mitophagy (2) PAK (1) PI3K (5) Polo-like Kinase (PLK) (4) SARS-CoV (1) Src (2)
By Research Areas:	Cancer (24) Cardiovascular Disease (1) Inflammation/Immunology (2) Neurological Disease (3)

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Targets Recommended: ATP Synthase ATP Citrate Lyase Na+/K+ ATPase P-glycoprotein

Cat. No.	Product Name	Target	Research Area	Chemical Structure

HY-14691

Refametinib 10 篇以上引用文献 BAY 869766; RDEA119	MEK	Cancer
瑞法替尼 Refametinib (BAY 869766; RDEA119) 是一种口服有效，非ATP竞争的，选择性 MEK1/MEK2 变构抑制剂，IC₅₀ 分别为 19 nM 和 47 nM。

HY-77195

Poloxime	Polo-like Kinase (PLK)	Cancer
Poloxime 是 poloxin 的水解产物，为 ATP 非竞争性的 Plk1 抑制剂，可以适当地抑制 Plk1 的活性。

HY-108643

CMPD1	MAPKAPK2 (MK2)	Cancer
CMPD1 是一种选择性且非 ATP 竞争性的 p38 MAPK 介导的 MK2 磷酸化抑制剂，表观 K_i (K_i^app) 值为 330 nM。

HY-50706

Selumetinib 55 篇以上引用文献 AZD6244; ARRY-142886	MEK Apoptosis	Cancer
司美替尼 Selumetinib (AZD6244) 是一种高效选择性的，非 ATP 竞争性的 MEK1/2 抑制剂，抑制 MEK1 的 IC₅₀ 为14 nM。Selumetinib (AZD6244) 抑制 MEK1/2 磷酸化水平。

HY-50706A

Selumetinib sulfate 55 篇以上引用文献 AZD6244 sulfate; ARRY-142886 sulfate	MEK Apoptosis	Cancer
Selumetinib (AZD6244) 是一种高效选择性的，非 ATP 竞争性的 MEK1/2 抑制剂，抑制 MEK1 的 IC₅₀ 为 14 nM。Selumetinib (AZD6244) 抑制 MEK1/2 磷酸化水平。

HY-136532

ZT-1a 1 篇文献验证	Others	Neurological Disease
ZT-1a 是一种有效的非 ATP 竞争性的选择性 SPAK 抑制剂。ZT-1a 抑制 SPAK 活性，在 ATP 浓度为 0.01、0.1 和 1 mM 时，IC₅₀ 分别为 44.3、35.0、46.7 μM。

HY-161667

GSK-3β/HDAC-IN-1	GSK-3 HDAC	Neurological Disease
GSK-3β/HDAC-IN-1 (Compd 4) 是可穿透血脑屏障的、首创的非 ATP 竞争性糖原合成酶激酶 3β/ 组蛋白去乙酰化酶 (GSK-3β/HDACs) 抑制剂，对 GSK-3β、HDAC2 和 HDAC6 的 IC₅₀ 的分别为 0.142、0.03 和 0.045 μM。GSK-3β/HDAC-IN-1 可被用于阿尔兹海默研究。

HY-13303

RO 4927350	MEK	Cancer
RO 4927350 是一种有效的，选择性和非 ATP 竞争性的 MEK1/2 抑制剂。RO 4927350 在多种肿瘤模型中表现出显著的抗肿瘤功效。

HY-10254G

Mirdametinib PD0325901; PD325901	MEK	Cancer
Mirdametinib (PD0325901) (GMP) 是 GMP 级别的 Mirdametinib (HY-10254)。GMP 级别的小分子可用做细胞疗法中的辅助试剂。Mirdametinib 是一种具有口服活性，选择性和非 ATP 竞争性的 MEK 抑制剂。

HY-118084

LS-104 Tyrene CR-4	JAK Bcr-Abl FLT3 Apoptosis	Cardiovascular Disease Inflammation/Immunology Cancer
LS-104 (Tyrene CR-4) 是一种非 ATP 竞争性的 JAK2，Bcr-Abl 和 FLT3 激酶抑制剂。LS-104 能有效地诱导 JAK2V617F 阳性细胞的凋亡 (apoptosis)，并抑制 JAK2 的自动磷酸化和下游信号转导。LS-104 还能够抑制 FLT3 表达的白血病细胞的增殖，并诱导强大的细胞毒性作用。LS-104 是一种羟基苯乙烯腈化合物，有望用于骨髓增生性疾病和难治性/复发性血液恶性肿瘤的研究。

HY-148318

CK2α-IN-1	Casein Kinase	Cancer
CK2α-IN-1 (化合物 2) 是一种选择性的 CK2α 抑制剂 (IC₅₀=7.0 µM; K_i=1.6 µM)，其表现出非 ATP 竞争的作用模式。CK2α-IN-1 具有较好的抗癌研究潜力。

HY-10254

Mirdametinib 90 篇以上引用文献 PD0325901; PD325901	MEK Autophagy Apoptosis	Cancer
Mirdametinib (PD0325901) 是一种具有口服活性，选择性和非 ATP 竞争性的 MEK 抑制剂，IC₅₀ 为 0.33 nM。Mirdametinib 对活化的 MEK1 和 MEK2 的 K_i^app 值为 1 nM。Mirdametinib 抑制 p-ERK1/2 的表达并诱导细胞凋亡 (apoptosis)。Mirdametinib 对多种人类肿瘤异种移植物具有抗癌活性。

HY-12037A

Rigosertib 5 篇文献验证 ON-01910	Polo-like Kinase (PLK) PI3K Apoptosis	Cancer
瑞格色替 Rigosertib (ON-01910) 是一种多激酶抑制剂和选择性抗癌剂，通过抑制 PI3K/Akt 途径诱导细胞凋亡，促进组蛋白 H2AX 的磷酸化并诱导细胞周期中的 G2/M 期停滞。Rigosertib 是一种选择性的非 ATP 竞争性 PLK1 抑制剂，IC₅₀ 值为 9 nM。

HY-12037

Rigosertib sodium 5 篇文献验证 ON-01910 sodium	Polo-like Kinase (PLK) PI3K Apoptosis	Cancer
瑞格色替钠 Rigosertib sodium (ON-01910 sodium) 是一种多激酶抑制剂和选择性抗癌剂，通过抑制 PI3K/Akt 途径诱导细胞凋亡，促进组蛋白 H2AX 的磷酸化并诱导细胞周期中的 G2/M 期停滞。Rigosertib sodium 是一种选择性的非 ATP 竞争性 PLK1 抑制剂，IC₅₀ 值为 9 nM。

HY-131339

SP-96 1 篇文献验证	Aurora Kinase	Cancer
SP-96 是一种高效、选择性和 ATP 竞争性 Aurora B 抑制剂，IC₅₀ 为 0.316 nM，对 FLT3 和 KIT 具有 >2000 倍选择性。SP-96 在 NCI60 筛选中表现出选择性生长抑制，对 MDA-MD-468 等乳腺癌细胞具有选择性 (GI₅₀=107 nM)。SP-96 可用于三阴性乳腺癌 (TNBC) 的相关研究。

HY-12134

Poloxin 3 篇文献验证	Polo-like Kinase (PLK)	Cancer
Poloxin 是一种 Polo-like Kinase 1 (PLK1) 的 ATP 非竞争性抑制剂，靶作用于 polo-box 结构域，IC₅₀ 值约为 4.8 μM。

HY-111184

PIK-108	PI3K	Cancer
PIK-108 是一种非 ATP 竞争性的，变构的 p110β/p110δ 选择性抑制剂。

HY-15663

IPA-3 10 篇以上引用文献	PAK	Cancer
IPA-3 是一种选择性的，ATP 非竞争的 PAK1 抑制剂，IC₅₀ 值为 2.5 μM，对 PAKs 4-6 没有抑制作用。

HY-124330

Tripolin A (E)-Tripolin A	Aurora Kinase	Others
Tripolin A ((E)-Tripolin A) 是特异性的，非ATP 竞争性的 Aurora A 激酶抑制剂，其对Aurora A 和Aurora B 的 IC₅₀ 分别为1.5 μM 和7 μM。

HY-12031A

U0126 最多引用文献 360 篇文献验证	MEK Autophagy Mitophagy Influenza Virus	Cancer
U0126 是一种有效，非 ATP 竞争性的，选择性的 MEK1 和 MEK2 抑制剂，IC₅₀ 分别为 72 nM 和 58 nM。U0126 是一种自噬 (autophagy) 和线粒体自噬 (mitophagy) 抑制剂。

HY-11007

GNF-2 2 篇文献验证	Bcr-Abl SARS-CoV	Cancer
GNF-2 是一种具有高度选择性、变构的、非 ATP 竞争性 Bcr-Abl 抑制剂。 GNF-2 抑制 Ba/F3.p210 增殖， IC₅₀ 为 138 nM。

HY-18237

KX1-004	Src	Others
KX1-004 是一种有效的，非 ATP 竞争性 Src-PTK 抑制剂，IC₅₀ 为 40 μM。KX1-004 可以保护耳蜗免受有害噪音的影响，并防止噪音引起的听力损失 (NIHL)。

HY-12031

U0126-EtOH 最多引用文献 360 篇文献验证	MEK Autophagy Mitophagy Influenza Virus	Cancer
U0126-EtOH 是一种有效，非 ATP 竞争性的，选择性的 MEK1 和 MEK2 抑制剂，IC₅₀ 分别为 72 nM 和 58 nM。U0126-EtOH 是一种自噬 (autophagy) 和线粒体自噬 (mitophagy) 抑制剂。

HY-164393

ON044580	JAK Bcr-Abl Apoptosis	Cancer
ON044580 是一种 α-苯甲酰苯乙烯基苄基硫醚，是有效的，非 ATP 竞争性 JAK2 抑制剂，对 WT 和 V617F 突变型 JAK2 的 IC₅₀ 分别为 1.23 μM、1.09 μM。ON044580 通过结合 JAK2 的 STAT-5 结合域或结合变构位点来抑制 JAK2 激酶活性。ON044580 在 JAK2^V617F 阳性白血病细胞中发挥抗增殖作用，也可以有效诱导 Imatinib (HY-15463) 耐药慢性粒细胞白血病 (CML) 细胞凋亡。ON044580 还抑制 BCR-ABL 激酶的 WT 和 T315I 突变形式。ON044580 有用于以异常 JAK/STAT 信号为特征的骨髓增生性疾病的研究。

HY-111383

LX2343	Beta-secretase PI3K Amyloid-β Autophagy	Neurological Disease
LX2343 是一种 BACE1 酶抑制剂，IC₅₀ 值为 11.43±0.36 μM。LX2343 是一种非 ATP 竞争性的 PI3K 抑制剂，IC₅₀ 为 15.99±3.23 μM。LX2343 刺激自噬促进 Aβ 清除。

HY-12062

PD318088 1 篇文献验证	MEK	Cancer
PD318088 是一种有效的、变构的、非 ATP 竞争性的 MEK1/2 抑制剂，PD184352 (HY-50295) 的结构类似物。PD318088 在MEK1 活性位点与 ATP 结合位点相邻的区域与 ATP 同时结合。PD318088 可用于癌症研究。

HY-N4042

Hirsutenone	PI3K ERK	Inflammation/Immunology Cancer
Hirsutenone 是桤木中含有的一种活性二庚酮，具有抗炎、抗肿瘤和抗特应性皮炎等多种生物活性。Hirsutenone 减弱脂肪形成，可以直接与 PI3K 和 ERK1 以非 ATP 竞争的方式结合。Hirsutenone 可用于肥胖的研究。

HY-13024

Rebastinib 5 篇以上引用文献 DCC-2036	Bcr-Abl FLT3 Src Apoptosis	Cancer
Rebastinib (DCC-2036) 是一种口服有效的，非 ATP 竞争性的 Bcr-Abl 抑制剂，作用于 Abl1^WT 和 Abl1^T315I，IC₅₀ 分别为 0.8 nM 和 4 nM，也抑制 SRC，KDR，FLT3 和 Tie-2，低活性作用于c-Kit。

HY-101544

ARQ 069	FGFR	Cancer
ARQ 069 是 ARQ 523 的类似物，以对映体特异的方式抑制 FGFR 活性。ARQ 069 靶向非磷酸化，非活性形式的 FGFR1/FGFR2 激酶，IC₅₀ 分别为 0.84 μM 和 1.23 μM。ARQ 069 通过非 ATP 竞争的方式抑制 FGFR1/FGFR2 自磷酸化，IC₅₀ 分别为 2.8 μM 和 1.9 μM。

Cat. No.	Product Name	Type

HY-10254G

Mirdametinib (GMP) PD0325901 (GMP); PD325901 (GMP)	Fluorescent Dye
Mirdametinib (PD0325901) (GMP) 是 GMP 级别的 Mirdametinib (HY-10254)。GMP 级别的小分子可用做细胞疗法中的辅助试剂。Mirdametinib 是一种具有口服活性，选择性和非 ATP 竞争性的 MEK 抑制剂。

Cat. No.	Product Name	Type

HY-10254G

Mirdametinib (GMP) PD0325901 (GMP); PD325901 (GMP)	Biochemical Assay Reagents
Mirdametinib (PD0325901) (GMP) 是 GMP 级别的 Mirdametinib (HY-10254)。GMP 级别的小分子可用做细胞疗法中的辅助试剂。Mirdametinib 是一种具有口服活性，选择性和非 ATP 竞争性的 MEK 抑制剂。

Hirsutenone	Structural Classification Classification of Application Fields Alnus cremastogyne Burk. Source classification Phenols Polyphenols Plants Inflammation/Immunology Disease Research Fields Betulaceae	PI3K ERK
Hirsutenone 是桤木中含有的一种活性二庚酮，具有抗炎、抗肿瘤和抗特应性皮炎等多种生物活性。Hirsutenone 减弱脂肪形成，可以直接与 PI3K 和 ERK1 以非 ATP 竞争的方式结合。Hirsutenone 可用于肥胖的研究。

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