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抑制剂 & 激动剂

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多肽产品

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天然产物

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Cat. No. Product Name Target Research Area Chemical Structure
  • HY-108636

    MDM-2/p53 Cancer
    RETRA 是一种突变型 p53 依赖性 p73 激活剂,可抑制携带突变型 p53 的癌细胞。RETRA 增加 p73 的表达水平,并从与突变体 p53 的阻断复合物中释放 p73,从而产生肿瘤抑制作用。
    RETRA
  • HY-N7526
    Naphthazarin
    1 篇文献验证

    DHNQ; 5,8-Dihydroxy-1,4-naphthoquinone

    Apoptosis Neurological Disease Cancer
    5,8-二羟基-1,4-萘醌 Naphthazarin (DHNQ) 是天然存在的化合物,通过多种细胞机制有效,包括氧化应激,线粒体凋亡诱导因子 (AIF) 活化,微管解聚,干扰溶酶体功能和 p53 依赖性 p21 活化。Naphthazarin 触发细胞凋亡 (apoptosis) 并具有抗肿瘤作用。
    Naphthazarin
  • HY-153215

    Ligands for E3 Ligase Cancer
    MEL24 是一种 Mdm2 E3 连接酶抑制剂,以 p53 依赖性方式降低细胞存活率并增加对 DNA 损伤剂的敏感性,用于体外抗肿瘤研究。
    MEL24
  • HY-33354

    4-NQO

    Apoptosis Cancer
    Nitrochin (4-NQO) 是一种化学致癌物质。Nitrochin 在食管细胞中诱导制瘤素-M (OSM) 产生。Nitrochin 诱导 DNA 损伤,并通过 p53 依赖性线粒体信号通路诱导凋亡 (apoptosis)。
    Nitrochin
  • HY-108639
    MIRA-1
    1 篇文献验证

    NSC 19630

    MDM-2/p53 Apoptosis Cancer
    MIRA-1 是一种马来酰亚胺类似物。MIRA-1 可通过恢复 p53 依赖的转录转激活诱导 p53 突变细胞凋亡 (apoptosis)。MIRA-1 具有抗肿瘤活性。
    MIRA-1
  • HY-115385
    Lumichrome
    1 篇文献验证

    Apoptosis MDM-2/p53 Akt β-catenin Nuclear Factor of activated T Cells (NFAT) NF-κB ERK p38 MAPK Metabolic Disease Cancer
    光色素 Lumichrome 是核黄素的光降解产物,是人体内的一种内源性化合物。Lumichrome 通过p53 依赖机制抑制人肺癌细胞生长并诱导凋亡 (apoptosis)。Lumichrom 是 AKT/β-catenin 信号通路的抑制剂。
    Lumichrome
  • HY-113041

    PGA2; Medullin

    Endogenous Metabolite Apoptosis Infection Cancer
    Prostaglandin A2 (PGA2),PGE2 在人体内的内源性代谢物,是一种抗肿瘤剂。Prostaglandin A2 (PGA2) 诱导 p53 依赖性细胞凋亡 (apoptosis)。Prostaglandin A2 (PGA2) 也具有抗病毒活性。
    Prostaglandin A2
  • HY-108552
    MG-115
    1 篇文献验证

    Proteasome Apoptosis Cancer
    MG-115 是一种有效和可逆的蛋白酶体抑制剂,对 20S26S 蛋白酶体的 Ki 值分别为 21 nM 和 35 nM。MG-115 特异性抑制蛋白酶体的胰凝乳蛋白酶样活性,诱导 p53 依赖性细胞凋亡。
    MG-115
  • HY-142913

    Apoptosis Cancer
    ABL-L通过p53依赖的途径诱导人喉癌细胞凋亡。
    ABL-L
  • HY-138794

    Deubiquitinase Cancer
    XL177A 是一种高效选择性的不可逆 USP7 抑制剂,IC50 为 0.34 nM。XL177A 通过 p53 依赖性机制引发癌杀伤细胞作用。
    XL177A
  • HY-146806

    MDM-2/p53 Cancer
    YL93 是 MDM2/4 的双重抑制剂 (Ki=0.64 μM, MDM4; 1.1 nM, MDM2)。YL93 诱导细胞周期停滞和细胞凋亡 (apoptosis)。YL93 显示出 p53 依赖性的细胞生长抑制活性。
    YL93
  • HY-138794A

    Deubiquitinase Cancer
    (Rac)-XL177A 是 XL177A (HY-138794) 外消旋异构体。XL177A 是一种高效选择性的不可逆 USP7 抑制剂,IC50 为 0.34 nM。XL177A 通过 p53 依赖性机制引发癌杀伤细胞作用。
    (Rac)-XL177A
  • HY-101518

    APG-115; AA-115

    MDM-2/p53 E1/E2/E3 Enzyme Apoptosis Cancer
    Alrizomadlin (APG-115) 是一种口服活性小分子 MDM2 蛋白抑制剂, 可与 MDM2 蛋白结合,IC50 值和 Ki 值分别为3.8 nM 和 1 nM。Alrizomadlin 可阻断 MDM2 与 p53 的相互作用并且以 p53 依赖性方式诱导细胞周期停滞和凋亡 (apoptosis)。
    Alrizomadlin
  • HY-138054

    MDM-2/p53 Cancer
    Cjoc42 是一种能够与gankyrin 结合的化合物。Cjoc42 以剂量依赖性方式抑制 gankyrin 活性。Cjoc42 可防止通常与大量 gankyrin 相关的 p53 蛋白水平降低。Cjoc42 恢复 p53 依赖性转录和对 DNA 损伤的敏感性。
    Cjoc42
  • HY-N0292
    Oleuropein
    2 篇文献验证

    Cytochrome P450 PPAR Apoptosis Cardiovascular Disease Inflammation/Immunology Cancer
    橄榄苦苷 Oleuropein 在橄榄叶和油中发现的,可通过直接抑制 PPARγ 转录活性来发挥抗氧化,抗炎和抗动脉粥样硬化作用。Oleuropein 通过 p53 依赖性途径以及 BaxBcl2 基因的调控来诱导乳腺癌细胞凋亡。Oleuropein 还抑制芳香化酶 (aromatase)。
    Oleuropein
  • HY-N7695

    Apoptosis Autophagy Cancer
    酸浆苦味B Physalin B 是 Cape gooseberry 中主要的甾体活性成分之一,通过调节 p53 依赖的凋亡途径,诱导乳腺癌细胞周期阻滞和诱导凋亡 (apoptosis)。Physalin B 抑制人结肠癌细胞泛素-蛋白酶体通路并诱导不完全自噬反应。
    Physalin B
  • HY-145456

    Tris(8-hydroxyquinolinato)gallium

    Apoptosis Calcium Channel MDM-2/p53 Cancer
    Gallium 8-Hydroxyquinolinate 是一种凋亡 (apoptosis) 诱导剂。Gallium 8-Hydroxyquinolinate 可以诱导 Ca2+ 信号转导并触发癌细胞中 p53 依赖性和非依赖性细胞凋亡。Gallium 8-Hydroxyquinolinate 纳米结构具有优异的光学性能。Gallium 8-Hydroxyquinolinate 可用于肿瘤的研究。
    Gallium 8-Hydroxyquinolinate
  • HY-119666

    Apoptosis Reactive Oxygen Species MDM-2/p53 Oct3/4 Inflammation/Immunology Cancer
    Rooperol 是一种 Norlignan 类似物,具有抗肿瘤、抗炎和抗氧化活性。Rooperol 通过线粒体诱导的 ROS 增加以及 p53 依赖性途径触发 CSCs 细胞凋亡,并通过下调干细胞关键调节因子 (如 Oct4NanogSox2) 的表达,最终实现其抗癌效果。
    Rooperol
  • HY-155991

    Apoptosis Cancer
    RUNX-IN-2 (Compound Conjugate 3) 与 RUNX 结合序列共价结合,并抑制 RUNX 蛋白与其靶位点的结合。RUNX-IN-2 诱导 p53 依赖性的细胞凋亡 (apoptosis),并抑制细胞生长。RUNX-IN-2 抑制 PANC-1 异种移植小鼠的肿瘤生长。RUNX-IN-2 具有较高的烷基化效率和特异性。
    RUNX-IN-2
  • HY-N0292R

    Cytochrome P450 PPAR Apoptosis Cardiovascular Disease Inflammation/Immunology Cancer
    橄榄苦苷 (Standard) Oleuropein (Standard) 是 Oleuropein 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Oleuropein 在橄榄叶和油中发现的,可通过直接抑制 PPARγ 转录活性来发挥抗氧化,抗炎和抗动脉粥样硬化作用。Oleuropein 通过 p53 依赖性途径以及 BaxBcl2 基因的调控来诱导乳腺癌细胞凋亡。Oleuropein 还抑制芳香化酶 (aromatase)。
    Oleuropein (Standard)
  • HY-113843

    Others Cancer
    RETRA (hydrobromide) 是一种依赖于突变 p53p73 激活剂,它可以抑制携带突变 p53 的癌细胞。RETRA (hydrobromide) 增加 p73 的表达水平,诱导 p53p73 的多个共同转录靶点的转录激活,这导致突变 p53p73 依赖的肿瘤生长抑制、克隆形成减少和效应性半胱氨酸酶的诱导。
    RETRA hydrobromide
  • HY-169688

    MDM-2/p53 Apoptosis Cancer
    NA-17 是一种萘酰亚胺化合物,具有抗肿瘤活性,对 HL-7702 和 WI-38 等正常细胞毒性较低。NA-17 在不同的 NSCLC 细胞中表现出 p53 依赖的抑制选择性,诱导活性 p53 在 NSCLC 细胞的线粒体和细胞核中积累。NA-17 可使细胞周期阻滞在 G1 期,诱导细胞凋亡和死亡。
    NA-17
  • HY-100195
    SAR-020106
    1 篇文献验证

    Checkpoint Kinase (Chk) Cancer
    SAR-020106 是一种 ATP 竞争性的、选择性好的 CHK1 抑制剂,IC50 为 13.3 nM。SAR-020106 对 CHK2 具有良好的选择性。SAR-020106 在几种结肠肿瘤细胞系中以 p53 依赖性方式将 Gemcitabine 和 SN38 的细胞杀伤力提高了 3.0 到 29 倍。SAR-020106 可通过选择抗癌活性分子增强抗肿瘤活性。
    SAR-020106
  • HY-19896
    COTI-2
    2 篇文献验证

    MDM-2/p53 Apoptosis Cancer
    COTI-2,一种具有口服活性的,低毒的抗癌活性分子,是一种第三代 p53 突变体 (p53 mutant) 的激活剂。COTI-2 通过激活突变型 p53 和抑制 PI3K/AKT/mTOR 途径发挥作用。COTI-2 诱导多种人肿瘤细胞凋亡 (apoptosis)。COTI-2 通过 p53 依赖和非依赖机制在 HNSCC 中具有抗肿瘤活性。COTI-2 将突变型 p53 转化为野生型构象。
    COTI-2
  • HY-16138

    CG-200745

    HDAC MDM-2/p53 Apoptosis Cancer
    Ivaltinostat (CG-200745) 是一种口服有效的泛 HDAC 抑制剂,具有异羟肟酸部分,可在催化袋底部结合锌。Ivaltinostat 抑制组蛋白 H3 和微管蛋白的脱乙酰作用。Ivaltinostat 诱导 p53 的积累,促进 p53 依赖性反式激活,并增强 MDM2 和 p21 (Waf1/Cip1) 蛋白的表达。Ivaltinostat 可增强 Gemcitabine 耐药细胞对 Gemcitabine (HY-16138) 和 5-Fluorouracil (5-FU; HY-90006) 的敏感性。Ivaltinostat 诱导凋亡并具有抗肿瘤作用。
    Ivaltinostat
  • HY-16138A

    CG-200745 formic

    HDAC MDM-2/p53 Apoptosis Inflammation/Immunology Endocrinology
    Ivaltinostat (CG-200745) formic 是一种口服有效的泛 HDAC 抑制剂,具有异羟肟酸部分,可在催化袋底部结合锌。Ivaltinostat formic 抑制组蛋白 H3 和微管蛋白的脱乙酰作用。Ivaltinostat formic 诱导 p53 的积累,促进 p53 依赖性反式激活,并增强 MDM2 和 p21 (Waf1/Cip1) 蛋白的表达。Ivaltinostat formic 可增强 Gemcitabine 耐药细胞对 Gemcitabine (HY-16138) 和 5-Fluorouracil (5-FU; HY-90006) 的敏感性。Ivaltinostat formic 诱导凋亡并具有抗肿瘤作用。
    Ivaltinostat formic
  • HY-122578

    MDM-2/p53 Cancer
    P53R3 是一种有效的 p53 reactivator,可恢复 p53 热点突变体(包括 p53R175Hp53R248Wp53R273H)的序列特异性 DNA 结合。P53R3 以比 PRIMA-1 高得多的特异性诱导 p53 依赖性抗增殖作用。P53R3 增强了野生型 p53p53M237I 向几个靶基因启动子的募集。 P53R3 强烈增强死亡受体死亡受体 5 (DR5) 的 mRNA、总蛋白和细胞表面表达。 P53R3 可以用于癌症研究。
    P53R3
  • HY-169412

    MDM-2/p53 CDK Caspase Bcl-2 Family Reactive Oxygen Species p38 MAPK ERK JNK Cancer
    MAPK-IN-3 (Compound 4a) 是一种抗增殖剂,对 KYSE 30,HCT 116,HGC 27 表现出特别强的抑制作用,IC50 值分别为 0.57 μM,3.27 μM 和 2.28 μM。MAPK-IN-3 通过 p53 依赖机制阻滞细胞周期,并通过 p53 非依赖机制诱导细胞凋亡,下调了细胞周期相关蛋白 (如 Cyclin D1 和 cyclin B1) 的表达,上调了促凋亡蛋白 (如裂解 PARP、裂解 caspase-7 和裂解 caspase-9),并减少了抗凋亡蛋白 (如 Bcl-2) 的表达,增加了 KYSE 30 细胞内的 ROS 水平,并上调了与 ROS 相关的 MAPK 信号通路成员 (如 p-ERKp-p38p-JNK) 的表达。
    MAPK-IN-3
  • HY-148408

    Sirtuin Cancer
    SIRT2-IN-11 (AEM1) 是选择性的 SIRT2 抑制剂,IC50 值为 18.5 μM。SIRT2-IN-11 以 p53 依赖的诱导细胞凋亡,激活 CDKN1APUMANOXA 的表达,并且促进 p53 的乙酰化。SIRT2-IN-11 可用于 p53 相关的癌症研究。
    SIRT2-IN-11
  • HY-P3528

    Caspase Apoptosis Neurological Disease
    GPR 是一种三氨基酸肽。GPR 可以通过抑制 caspase-3/p53 依赖性细胞凋亡来拯救培养的大鼠海马神经元免受 Aβ 诱导的神经元死亡。GPR 可用于阿尔茨海默病(AD)的研究。
    GPR
  • HY-N6771
    Cyclopiazonic acid
    3 篇文献验证

    Calcium Channel 5-HT Receptor MDM-2/p53 Apoptosis RSV Infection
    环二氮酸 Cyclopiazonic acid 是一种内质网钙 ATP 酶(ECAs)抑制剂和人类呼吸道合胞病毒 (RSV) 抑制剂 (EC50 值为4.13 μM), 可以降低大鼠胸主动脉中 5-HT 受体的拮抗作用,诱导小鼠睾丸 p53 依赖性细胞凋亡和生殖毒性,并可以抑制黄曲霉毒素B的生物活化。
    Cyclopiazonic acid
  • HY-115924

    CDK Cancer
    CDK1-IN-1 是一种有效的 CDK1 抑制剂 (CDK1/CycB IC50=161.2 nM),具有潜在的抗增殖活性以及对肿瘤组织有选择性。CDK1-IN-1 通过凋亡内在途径以 p53 依赖的方式诱导细胞凋亡 (Apoptosis)。CDK1-IN-1 是一种潜在的靶向抗肿瘤活性分子。
    CDK1-IN-1
  • HY-119833

    MicroRNA Cancer
    Rubone 是一种查耳酮类似物,是 miR-34a 的调节剂。Rubone 以 p53 依赖性方式上调 miR-34a 表达,下调下游靶标 Bcl-2 和细胞周期蛋白 D1 表达,并抑制体内肝细胞癌 (HCC) 的生长。Rubone 通过逆转 miR-34a 下游靶标的表达来增强紫杉醇 (PTX; HY-B0015) 在 PTX 耐药的前列腺癌细胞系中的抗癌作用。
    Rubone

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