2. Cell Cycle/DNA Damage
  3. CDK
  4. CDK1-IN-1

CDK1-IN-1 是一种有效的 CDK1 抑制剂 (CDK1/CycB IC50=161.2 nM)，具有潜在的抗增殖活性以及对肿瘤组织有选择性。CDK1-IN-1 通过凋亡内在途径以 p53 依赖的方式诱导细胞凋亡 (Apoptosis)。CDK1-IN-1 是一种潜在的靶向抗肿瘤活性分子。

MCE 的所有产品仅用作科学研究或药证申报，我们不为任何个人用途提供产品和服务

CDK1-IN-1 Chemical Structure

CDK1-IN-1 Chemical Structure

CAS No. : 2761858-59-5

1.  客户无需承担相应的运输费用。

2.  同一机构（单位）同一产品试用装仅限申领一次，同一机构（单位）一年内

     可免费申领三个不同产品的试用装。

3.  试用装只面向终端客户。

规格 价格 是否有货 数量
1 mg ￥1070
In-stock
5 mg ￥2550
In-stock
10 mg ￥3410
In-stock
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  • 生物活性

  • 纯度 & 产品资料

  • 参考文献

生物活性

CDK1-IN-1 is a potent CDK1 inhibitor (CDK1/CycB IC50=161.2 nM) with potential antiproliferative activity and selectivity for cancer tissues. CDK1-IN-1 induces apoptosis in p53 dependent manner through the intrinsic apoptotic pathway. CDK1-IN-1 is a potential targeted antitumor agent[1].

IC50 & Target

CDK1/cycB

161.2 nM (IC50)

细胞效力
(Cellular Effect)
Cell Line Type Value Description References
HCT-116 IC50
6.28 μM
Compound: 181a
Cytotoxicity against human HCT-116 cells by MTT assay
Cytotoxicity against human HCT-116 cells by MTT assay
[PMID: 36325400]
WI-38 IC50
17.7 μM
Compound: 181a
Cytotoxicity against human WI-38 cells by MTT assay
Cytotoxicity against human WI-38 cells by MTT assay
[PMID: 36325400]
体外研究
(In Vitro)

CDK1-IN-1 (compound 7a) (10 µM, 48 hours) has the high antiproliferative activity with a mean percentage of growth inhibition of 48.5 % over NCI cancer cell lines, and caused more than 40% growth inhibition in 36 cancer cell lines from different cancer subtypes[1].
CDK1-IN-1 (0.1-100 μM, 48 hours) has better selectivity for cancer cells over normal cell lines (IC50 of 17.7 and 6.28 μM in WI-38 and HCT-116 cells, respectively; SI=2.8)[1].
CDK1-IN-1 (17.7 μM in WI-38 and 6.28 μM in HCT-116; 48 hours) has a superior activity on cancerous cells than normal cells in inducing apoptosis and arresting the cell cycle at the G2/M phase[1].
CDK1-IN-1 (17.7 μM in WI-38 and 6.28 μM in HCT-116; 48 hours) can cause cell death mainly through apoptosis rather than necrosis and confirmed that its activity is more selective to cancerous cells than normal cells[1].
CDK1-IN-1 (6.28 μM; 48 hours) induce apoptosis in p53 dependent manner through the intrinsic apoptotic pathway in HCT-116 cells[1].

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

CDK1-IN-1 相关抗体:

Cell Proliferation Assay

Cell Line: 60 human cancer cell lines (LOX IMVI, IGROV1, A498, COLO205 et al.)[1]
Concentration: 10 µM
Incubation Time: 48 hours
Result: Had the high antiproliferative activity with a mean percentage of growth inhibition of 48.5 % over NCI cancer cell lines, and caused more than 40% growth inhibition in 36 cancer cell lines from different cancer subtypes.

Cell Cytotoxicity Assay

Cell Line: HCT-116 and WI-38 cells[1]
Concentration: 0.1-100 μM
Incubation Time: 48 hours
Result: Had better selectivity for cancer cells over normal cell lines (IC50 of 17.7 and 6.28 μM in WI-38 and HCT-116 cells, respectively; SI=2.8).

Cell Cycle Analysis

Cell Line: HCT-116 and WI-38 cells[1]
Concentration: 17.7 μM in WI-38 and 6.28 μM in HCT-116
Incubation Time: 48 hours
Result: Exerted a superior activity on cancerous cells than normal cells in inducing apoptosis and arresting the cell cycle at the G2/M phase.
分子量

465.50

Formula

C27H23N5O3
CAS 号
性状

固体

颜色

Yellow to orange

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
储存方式
Powder -20°C 3 years
4°C 2 years
In solvent -80°C 6 months
-20°C 1 month
溶解性数据
细胞实验： 

DMSO 中的溶解度 : 25 mg/mL (53.71 mM; 超声助溶 (<60°C); 吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响，请使用新开封的 DMSO)

配制储备液
浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.1482 mL 10.7411 mL 21.4823 mL
5 mM 0.4296 mL 2.1482 mL 4.2965 mL
查看完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C储存时，请在6个月内使用，-20°C储存时，请在1个月内使用。

  • 摩尔计算器

  • 稀释计算器

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

质量
=
浓度
×
体积
×
分子量 *

Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

浓度 (start)

C1

×
体积 (start)

V1

=
浓度 (final)

C2

×
体积 (final)

V2

动物实验：

请根据您的 实验动物和给药方式 选择适当的溶解方案。

以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：
——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；
以下溶剂前显示的百分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 方案 一

    请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    90% Corn Oil

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (5.37 mM); 澄清溶液

    此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液，此方案实验周期在半个月以上的动物实验酌情使用。

    以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。

动物溶解方案计算器
请输入动物实验的基本信息：

给药剂量

mg/kg

动物的平均体重

g

每只动物的给药体积

μL

动物数量

只
由于实验过程有损耗，建议您多配一只动物的量
请输入您的动物体内配方组成：
%
DMSO +
% 
+
%
Tween-80 +
%
Saline
如果您的动物是免疫缺陷鼠或者体弱鼠，建议 DMSO 中的在最后工作液体系中的占比尽量不超过 2%。
方案所需 助溶剂 包括：DMSO， ，均可在 MCE 网站选购。 ，Tween 80，均可在 MCE 网站选购。
计算结果
工作液所需浓度 : mg/mL
储备液配制方法 : mg 药物溶于 μL  DMSO（母液浓度为 mg/mL）。
您所需的储备液浓度超过该产品的实测溶解度，以下方案仅供参考，如有需要，请与 MCE 中国技术支持联系。
动物实验体内工作液的配制方法 : 取 μL DMSO 储备液，加入 μL 。 μL ，混合均匀至澄清，再加 μL Tween 80，混合均匀至澄清，再加 μL 生理盐水。
连续给药周期超过半月以上，请谨慎选择该方案。
请确保第一步储备液溶解至澄清状态，从左到右依次添加助溶剂。您可采用超声加热 （超声清洗仪，建议频次 20-40 kHz），涡旋吹打等方式辅助溶解。
纯度 & 产品资料
参考文献

CDK1-IN-1 相关分类

完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C储存时，请在6个月内使用，-20°C储存时，请在1个月内使用。

可选溶剂 浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 2.1482 mL 10.7411 mL 21.4823 mL 53.7057 mL
5 mM 0.4296 mL 2.1482 mL 4.2965 mL 10.7411 mL
10 mM 0.2148 mL 1.0741 mL 2.1482 mL 5.3706 mL
15 mM 0.1432 mL 0.7161 mL 1.4322 mL 3.5804 mL
20 mM 0.1074 mL 0.5371 mL 1.0741 mL 2.6853 mL
25 mM 0.0859 mL 0.4296 mL 0.8593 mL 2.1482 mL
30 mM 0.0716 mL 0.3580 mL 0.7161 mL 1.7902 mL
40 mM 0.0537 mL 0.2685 mL 0.5371 mL 1.3426 mL
50 mM 0.0430 mL 0.2148 mL 0.4296 mL 1.0741 mL
Help & FAQs
  • Do most proteins show cross-species activity?

    Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

Keywords:

CDK1-IN-12761858-59-5CDKCyclin dependent kinaseAntitumorKinase inhibitorCyclin dependant kinaseCDK1Pro-apoptoticp53HCT-116WI-38Inhibitorinhibitorinhibit

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CDK1-IN-1
目录号：
HY-115924
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