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抑制剂 & 激动剂

1

荧光染料

3

多肽产品

2

抗体抑制剂

2

天然产物

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Cat. No. Product Name Target Research Area Chemical Structure
  • HY-P99671
    Isecarosmab

    M-6495

    		 ADAMTS Inflammation/Immunology
    艾司卡索单抗 Isecarosmab (M-6495) 是一种抗 ADAMTS 单克隆抗体 (mAb)，KD 值为 3.65 pM。Isecarosmab 具有软骨保护和抗炎活性。Isecarosmab 可以结合白蛋白以延长其血浆半衰期。
    Isecarosmab
  • HY-N7122
    Thymopentin

    		Endogenous Metabolite Inflammation/Immunology Cancer
    胸腺五肽 Thymopentin 是一种主要由胸腺皮质和髓质上皮细胞分泌的生物活性肽。Thymopentin 是一种有效的免疫调节剂，具有很短的血浆半衰期 (30 秒)。Thymopentin 能促使自人类胚胎干细胞产生 T 细胞群。
    Thymopentin
  • HY-N7122A
    Thymopentin acetate

    		Endogenous Metabolite Inflammation/Immunology Cancer
    胸腺五肽醋酸盐 Thymopentin acetate 是一种主要由胸腺皮质和髓质上皮细胞分泌的生物活性肽。Thymopentin acetate 是一种有效的免疫调节剂，具有很短的血浆半衰期 (30 秒)。Thymopentin acetate 能促使自人类胚胎干细胞产生 T 细胞群。
    Thymopentin acetate
  • HY-17421
    Tenatoprazole

    TU-199

    		 Proton Pump Infection Inflammation/Immunology
    Tenatoprazole (TU-199) 是一种具有口服活性的，基于咪唑吡啶的质子泵 (proton pump) 抑制剂，能延长的血浆半衰期。Tenatoprazole 抑制猪胃 H+/K+-ATP 酶活性，IC50 值 为 6.2 μM。Tenatoprazole 阻断泛素与 ESCRT-1 因子 Tsg101 的相互作用，抑制几种包膜病毒的产生，包括 EBV。
    Tenatoprazole
  • HY-P99397
    Sonelokimab

    ALX 0761; M 1095

    		 Interleukin Related MMP Inflammation/Immunology
    索洛奇单抗 Sonelokimab (ALX 0761) 是一种由驼源的人源化 IL-17F 抗体、IL-17A/F 抗体和血清白蛋白 VHH 抗体组成的三价双特异性纳米抗体。Sonelokimab 与人血清白蛋白结合后可以延长血浆半衰期。Sonelokimab 可用于类风湿性关节炎和银屑病的研究。
    Sonelokimab
  • HY-121243
    Halauxifen

    		Herbicide Others
    氟氯吡啶酸 Halauxifen 是一种除草剂，其血浆消除半衰期为 1 小时。
    Halauxifen
  • HY-121307
    Gliamilide

    		Others Metabolic Disease
    Gliamilide 是一种活性良好，耐受性强的磺酰脲类衍生物，具有非常短的血浆半衰期。Gliamilide 有望用于成年型糖尿病的研究。
    Gliamilide
  • HY-169127
    Seganserin

    		5-HT Receptor Neurological Disease
    Seganserin 是一种具有口服活性的 5-HT 受体拮抗剂，血浆半衰期为 26.1 ± 12.9 （标准差）小时。Seganserin 可用于神经科学研究。
    Seganserin
  • HY-164891
    EM12-FS

    		Molecular Glues Others
    EM12-FS 是一种 cereblon (CRBN) 配体，它在 His353 处与 CRBN 结合，并且是一种 NTAQ1 的分子胶降解剂。EM12-FS 在人类血浆中的半衰期为 196 分钟。
    EM12-FS
  • HY-156188
    AChE-IN-41

    		Cholinesterase (ChE) Others
    AChE-IN-41 (Compound 2) 是加兰他敏-美金刚杂交体的一种化合物。AChE-IN-41 具有胆碱酯酶的抑制能力。AChE-IN-41 在体外显示出更高的血浆稳定性和相当的微粒体稳定性，同时在体内显示出更低的半衰期和更快的清除率。
    AChE-IN-41
  • HY-116790B
    (±)-Penbutolol

    (Rac)-Penbutolol; (±)-Isopenbutolol

    		 Adrenergic Receptor Cardiovascular Disease
    (±)-Penbutolol ((Rac)-Penbutolol) 是 Penbutolol 的外消旋体。(±)-Penbutolol 是一种具有口服活性的 β-肾上腺素受体 拮抗剂。(±)-Penbutolol 通过拮抗运动引起的心动过速，降低运动引起的峰值呼气流量 (PEFR) 升高，并减少静息状态下的肾素活性 (PRA)。(±)-Penbutolol 在口服后 1 小时达到峰值血药浓度，其半衰期为 4.5 小时，并且在体内转化为活性代谢物。(±)-Penbutolol 可用于心血管相关疾病研究。
    (±)-Penbutolol
  • HY-156404
    PM-1

    		Fluorescent Dye Others
    PM-1 是硫磺素-T (ThT；HY-D0218) 的衍生物，是一种高度特异性的质膜 (PM) 荧光染料，用于活细胞和固定细胞的特异性和长时间膜成像。PM-1 直接嵌入细胞膜中，在质膜上具有非常长的保留时间，半衰期约为 15 小时。PM-1 可与蛋白质标记探针结合使用，研究细胞表面蛋白质的胞外域脱落和内吞过程。
    PM-1
  • HY-144771
    SARS-CoV-2-IN-14

    		SARS-CoV Infection
    SARS-CoV-2-IN-14 (compound 6) 是一种有效的 SARS-CoV-2 抑制剂，IC50 为 0.39 μM。SARS-CoV-2-IN-14 是一种氯硝柳胺类似物。SARS-CoV-2-IN-14 在人血浆和肝 S9 酶测定中比氯硝柳胺具有更高的稳定性，口服给药可提高生物利用度和半衰期。
    SARS-CoV-2-IN-14
  • HY-144772
    SARS-CoV-2-IN-15

    		SARS-CoV Infection
    SARS-CoV-2-IN-15 (compound 11) 是一种有效的 SARS-CoV-2 抑制剂，IC50 为 0.49 μM。SARS-CoV-2-IN-15 是一种氯硝柳胺类似物。SARS-CoV-2-IN-15 在人血浆和肝 S9 酶测定中比氯硝柳胺具有更高的稳定性，口服给药可提高生物利用度和半衰期。
    SARS-CoV-2-IN-15
  • HY-144770
    SARS-CoV-2-IN-13

    		SARS-CoV Infection
    SARS-CoV-2-IN-13 (compound 6) 是一种有效的 SARS-CoV-2 抑制剂，IC50 为 0.057 μM。SARS-CoV-2-IN-13 是一种氯硝柳胺类似物。SARS-CoV-2-IN-13 在人血浆和肝S9酶测定中比氯硝柳胺具有更高的稳定性，口服给药可提高生物利用度和半衰期。
    SARS-CoV-2-IN-13
  • HY-152142
    DN-1289

    		JNK Neurological Disease
    DN-1289 是一种口服有效的、选择性的抑制剂，靶向双亮氨酸拉链激酶 (DLK; IC50=17 nM) 和亮氨酸拉链轴承激酶 (LZK; IC50=40 nM)。DN-1289 对小鼠模型中视神经挤压 (ONC) 诱导的 p-c-Jun 有显著的衰减作用。DN-1289 具有良好的体内血浆半衰期和血脑屏障渗透性。
    DN-1289
  • HY-121814A
    (R)-Acenocoumarol

    (R)-Acenocoumarin; (R)-Nicoumalone

    		 VD/VDR Cardiovascular Disease
    (R)-Acenocoumarol ((R)-Acenocoumarin; (R)-Nicoumalone) 是一种短效、口服有效的抗凝剂，与 Warfarin (HY-B0687) 一样，通过抑制维生素 K 环氧还原酶 (vitamin K1 recycling) 发挥作用。(R)-Acenocoumarol 比 Warfarin 的体内抗凝效力更好。(R)-Acenocoumarol 具有单个手性中心，可产生两种不同的对映体形式。与 (S)-对映体相比，(R)-Acenocoumarol 的血浆消除半衰期更长（6.6 h），血浆清除率更慢（1.9 L/h），体内抗凝效果更强。
    (R)-Acenocoumarol
  • HY-172090
    MASP-2-IN-1

    		Ser/Thr Protease Potassium Channel Inflammation/Immunology
    MASP-2-IN-1 (Compound 77) 是甘露聚糖结合凝集素相关丝氨酸蛋白酶 (mannan-binding lectin-associated serine protease，MASP) 的抑制剂，可抑制 MASP2 和 MASP3，IC50 分别为 11.4 nM 和 13.2 µM。MASP-2-IN-1 对 hERG 表现出弱抑制活性，IC50 为 175 µM。MASP-2-IN-1 在小鼠血浆中的稳定性较差，半衰期为 4.4 小时。
    MASP-2-IN-1
  • HY-169064
    HIV-1 inhibitor-75

    		HIV Reverse Transcriptase Infection
    HIV-1 inhibitor-75 是一种人类免疫缺陷病毒 1 (HIV-1) 抑制剂，EC50 值为 0.0039-0.338 μM。HIV-1 inhibitor-75 的结合靶标为逆转录酶，IC50 值为 0.055 μM。HIV-1 inhibitor-75 具有良好的体外代谢稳定性，在人血浆和肝脏微粒体中具有适中的清除率和较长的半衰期。
    HIV-1 inhibitor-75
  • HY-12594
    Paritaprevir
    10 篇以上引用文献

    ABT-450; Veruprevir

    		 HCV Protease HCV SARS-CoV Infection
    Paritaprevir (ABT-450) 是一种有效且具有口服活性和抗病毒活性的非结构蛋白 3/4A (NS3/4A) 蛋白酶抑制剂，对 HCV 1a 和 1b 的 EC50 分别为 1 和 0.21 nM。Paritaprevir 也是一种 SARS-CoV 3CLpro 抑制剂，IC50 为1.31 μM。Paritaprevir 主要由细胞色素 P450 (CYP) 3A 代谢。利托那韦 (Ritonavir，一种 CYP450 抑制剂) 可提高 Paritaprevir 的血浆浓度和半衰期。
    Paritaprevir
  • HY-120623
    BMS-284640

    		Na+/H+ Exchanger (NHE) Neurological Disease
    BMS-284640 是一种合成钠氢交换异构体-1 (NHE-1) 抑制剂。与卡立泊来德 (HY-19693) 相比，BMS-284640 的 NHE-1 抑制活性提高了 380 倍以上 (IC50: 9 nM)，并且对 NHE-1 的选择性高于 NHE-2 (IC50: 1.8 μM) 和 NHE-5 (IC50: 3.36 μM)。BMS-284640 及其类似物还表现出大鼠口服生物利用度提高和血浆半衰期延长。
    BMS-284640
  • HY-12594A
    Paritaprevir dihydrate

    ABT-450 dihydrate; Veruprevir dihydrate

    		 HCV Protease HCV SARS-CoV Infection
    Paritaprevir (ABT-450) dihydrate 是一种有效且具有口服活性和抗病毒活性的非结构蛋白 3/4A (NS3/4A) 蛋白酶抑制剂，对 HCV 1a 和 1b 的 EC50 分别为 1 和 0.21 nM。Paritaprevir dihydrate 也是一种 SARS-CoV 3CLpro 抑制剂，IC50 为1.31 μM。Paritaprevir dihydrate 主要由细胞色素 P450 (CYP) 3A 代谢。利托那韦 (Ritonavir，一种 CYP450 抑制剂) 可提高 Paritaprevir dihydrate 的血浆浓度和半衰期。
    Paritaprevir dihydrate
  • HY-164477
    FL442

    		Androgen Receptor Cancer
    FL442 是一种 Androgen Receptor(AR) 调节剂。FL442 在 AR 依赖性的前列腺癌细胞中表现出强效的抑制作用，与传统的抗雄激素药物 Bicalutamide (HY-14249) 和 Enzalutamide (HY-70002) 具有类似的抑制效率，并保持对 Enzalutamide 具有较强耐药性的 AR 突变体 F876L 的抗雄激素活性。FL442 在小鼠中的药代动力学特征显示其具有较长的半衰期 (8 小时)、良好的靶向性 (前列腺组织) 和代谢稳定性，并且能够在低血浆浓度 (30 ng/mL) 下有效抑制 LNCaP 肿瘤生长。
    FL442
  • HY-162484
    GZNL-P36

    		SARS-CoV Virus Protease Infection
    GZNL-P36 是口服有效的 SARS-CoV-2 木瓜蛋白酶样蛋白酶 (PLpro) 抑制剂，IC50 为 6.45 nM。GZNL-P36 抑制 SARS-CoV 及其变体，EC50 为 58.2 nM-2.66 μM。GZNL-P36 在 CD-1 小鼠模型中的最大血浆浓度为 Cmax = 549 ng/mL，半衰期 T1/2 为 1.45 小时，生物利用度为 74.7%。GZNL-P36 在感染 SARS-CoV-2 XXB.1 的小鼠体内表现出抗病毒活性。
    GZNL-P36
  • HY-164049
    TG8-260

    		Prostaglandin Receptor Inflammation/Immunology
    TG8-260 是一种第二代 EP2 拮抗剂，开发用于减轻由炎症驱动的中枢神经系统和外周疾病的病理。TG8-260 能减少大鼠在匹罗卡品诱导的持续癫痫状态后海马区的神经炎症和胶质增生。TG8-260 的药代动力学数据显示其血浆半衰期为 2.14 小时，口服生物利用度为 77.3%。TG8-260 还是 CYP450 的强效抑制剂，并在 BV2-hEP2 小胶质细胞中显示出抑制 EP2 受体介导的炎症基因表达的拮抗活性，适用于研究外周炎症疾病动物模型中的抗炎通路。
    TG8-260
  • HY-158122
    Lys(CO-C3-p-I-Ph)-O-tBu

    		DNA-PK Cancer
    Lys(CO-C3-p-I-Ph)-O-tBu 是药代动力学调节基团 (PK modifier)，可改善 PSMA 配体分子 的 PK 特性。Lys(CO-C3-p-I-Ph)-O-tBu 通过增加与白蛋白结合力，可增加 PSMA 配体在血浆的停留时间。Lys(CO-C3-p-I-Ph)-O-tBu 还降低了唾液腺吸收，可能延长活性化合物的半衰期。Ac-PSMA-trillium 是适合的 PSMA 靶向化合物，经过不同放射性同位素修饰后，具有不同生物学应用。如用 111In 标记后，可作为 DOTA 螯合剂和显像剂。或者用 225Ac 标记后作为 Macropa 螯合剂，用于靶向放射性核素疗法（TRT），用于转移性去势抵抗性前列腺癌（mCRPC）的研究。
    Lys(CO-C3-p-I-Ph)-O-tBu
  • HY-158118
    Lys(CO-C3-p-I-Ph)-OMe

    		DNA-PK Cancer
    Lys(CO-C3-p-I-Ph)-OMe 是药代动力学调节基团 (PK modifier)，可改善 PSMA 配体分子 (如 Ac-PSMA-trillium) 的 PK 特性。Lys(CO-C3-p-I-Ph)-OMe 通过增加与白蛋白结合力，可增加 Ac-PSMA-trillium 在血浆的停留时间。Lys(CO-C3-p-I-Ph)-OMe 还降低了唾液腺对 Ac-PSMA-trillium 的吸收，可能延长其半衰期。Ac-PSMA-trillium 是适合的 PSMA 靶向化合物，经过不同放射性同位素修饰后，具有不同生物学应用。如用 111In 标记后，可作为 DOTA 螯合剂和显像剂。或者用 225Ac 标记后作为 Macropa 螯合剂，用于靶向放射性核素疗法（TRT），用于转移性去势抵抗性前列腺癌（mCRPC）的研究。
    Lys(CO-C3-p-I-Ph)-OMe

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